Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača ru58841 praha cas 154992-24-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutih visokokvalitetnih ru58841 praha cas 154992-24-2 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
RU58841 prahje tkivni-selektivni ne-steroidni antagonist androgenih receptora koji se široko koristi u pretkliničkim istraživanjima androgenetske alopecije, akni i srodnih dermatoloških studija. Istraživači ga koriste kako bi istražili zaštitu folikula dlake, regulaciju sebuma, signalizaciju androgenih receptora i topikalni razvoj transdermalnih formulacija. Bloomtechz je specijalizovan za isporuku praha RU58841 visokog -istraživačkog-razreda za globalne timove za istraživanje i razvoj. Pružamo -na-jednu tehničku konsultaciju tokom cijelog vašeg projekta, kompletne izvještaje o COA-i i analizi nečistoća za svaku pošiljku i fleksibilne opcije narudžbe u rasponu od malih uzoraka za istraživanje do opskrbe velikim kilogramima.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C17H18F3N3O3 |
|
Tačna masa |
369.13 |
|
Molecular Weight |
369.34 |
|
m/z |
369.13 (100.0%), 370.13 (18.4%), 371.14 (1.6%), 370.13 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00 |
RU58841 prahje nesteroidni antiandrogeni spoj koji je privukao pažnju svojim potencijalnim terapijskim učinkom na androgenu alopeciju (AGA). Androgena alopecija je uobičajena bolest kose koja ozbiljno utječe na izgled i mentalno zdravlje pacijenata. Tradicionalne metode liječenja imaju određena ograničenja, ali njihova pojava donosi novu nadu za liječenje ove bolesti.
Androgena alopecija je prvenstveno uzrokovana prekomjernim vezivanjem dihidrotestosterona (DHT) za androgene receptore folikula dlake. In vivo, 5 -reduktaza pretvara testosteron u DHT visokog-afiniteta, koji veže AR 2-3 puta jače od testosterona. Ovo abnormalno vezivanje pokreće kontinuiranu minijaturizaciju folikula dlake, skraćene cikluse rasta i progresivno stanjivanje kose, što je glavna bolna tačka koju većina običnih sirovina protiv opadanja kose ne može u osnovi riješiti. Za razliku od generičkih alternativa sa slabim kapacitetom vezivanja, Bloomtechz RU58841 ima jedinstvenu trinitrifluormetilfenilnu strukturu koja omogućava visoku molekularnu strukturu - vezivanje za AR ligand vezujući domen (LBD).
Posjeduje ultra-nisku Ki konstantu vezivanja, isporučujući daleko jače AR konkurentne performanse vezivanja od DHT-a. Poželjno zauzima receptorska mjesta folikula dlake, potpuno blokira transdukciju androgenog signala indukovanu DHT- i u osnovi prekida patološki proces atrofije folikula. Ovaj ciljani lokalni konkurentski antagonizam je osnovna tehnička prednost koja razlikuje RU58841 visokog{4}}kvaliteta od običnih anti-androgenskih sirovina na tržištu, a također je i ključni standard procjene za profesionalne kupce kada pregledavaju visoko{7}}efikasne materijale za istraživanje gubitka kose. U PC3 eksperimentima sa ćelijskom linijom raka prostate,
100 nM Bloomtechz RU58841 potpuno je inhibirao DHT-pokrenutu AR nuklearnu translokaciju i ekspresiju gena povezanih s-opadanjem- kose nizvodno (PSA, NKX3.1),
efektivno prekida aktivnost androgenog signala na ćelijskom nivou. U autoritativnom modelu transplantacije ljudskog vlasišta golog miša, omjer anagena folikula u liječenoj grupi RU58841 porastao je za 40%, a dužina dlake se povećala za 35% u poređenju sa kontrolnom grupom, što je u potpunosti dokazalo njenu izvanrednu sposobnost da popravi status rasta folikula i preokrene simptome alopecije. Održavanje DHT{bindinga za normalne ćelije kose diferencirati, što rezultira atrofijom folikula, skraćenom anagenom fazom i kontinuiranim stanjivanjem kose, što je korijen perzistentne androgene alopecije. Bloomtechz visoke-čistoće RU58841 precizno blokira AR patološku signalizaciju, efektivno preokreće cijeli ciklus minijaturizacije folikula i optimizira ciklus rasta dlake.
Značajno promovira transformaciju folikula dlake iz telogena u anagene, povećava udio rastućih folikula, produžava efektivno vrijeme rasta i postiže značajno poboljšanje gustoće i debljine dlake. Više autoritativnih životinjskih modela potvrdilo je njegovu superiornu efikasnost i sigurnost materijala u odnosu na tradicionalne proizvode, što je također važna osnova za odabir naših kupaca sirovina{1}. U klasičnom modelu opadanja kose makaka s kratkim repom (jako u skladu sa karakteristikama rasta ljudske kose), nakon 6 mjeseci kontinuirane lokalne primjene 5% otopine Bloomtechz RU58841, gustina dlake se povećala za 103%, a promjer dlake povećan za 26%. Njegova efikasnost je sveobuhvatno nadmašila finasterid (88% povećanje gustine, 12% povećanje prečnika).
U međuvremenu, u modelu kože uha hrčka, samo 1 ug RU58841 može značajno inhibirati DHT-indukovanu atrofiju folikula, sa efikasnošću strogo ograničenom na mjesto lokalne primjene, nultom sistemskom interferacijom hormona i bez nuspojava organa.
Profesionalni kupci i institucije za istraživanje i razvoj uvijek uzimaju stabilnu efikasnost, jasan mehanizam za provjeru, strogu kontrolu nečistoća, eksperimentalnu ponovljivost i kompletnu dokumentaciju podataka kao osnovne standarde nabavke za vrhunske -sirovine za dermatološka istraživanja. Većina sličnih dobavljača pruža samo generički RU58841 niske{2}}čistoće s nestabilnom molekularnom aktivnošću, nedosljednom serijskom efikasnošću i nekompletnom podrškom za eksperimentalne podatke,
što lako dovodi do neuspjelog razvoja formule i neponovljivih eksperimentalnih rezultata. Kao profesionalni dobavljač sirovina za istraživanje vrhunskog-smanjih-molekula, Bloomtechz RU58841 se pozicionira kao visoko-stabilan, mehanizam-provjeren, klinički uporediv vrhunski materijal za istraživanje antigena{6}. Oslanjajući se na našu nezavisnu laboratorijsku preciznu sintezu i višestepenu tehnologiju prečišćavanja, striktno kontrolišemo molekularnu aktivnost i zaostale nečistoće, osiguravajući da svaka serija proizvoda održava dosljednu konkurentnu aktivnost vezivanja i efikasnost popravke folikula, rješavajući uobičajenu bolnu tačku u industriji „efikasnosti nestabilnih kupaca“ u cijelom{0}elu}. Potrebe za istraživanje i razvoj i nabavku: svaka serija je opremljena kompletnim izvještajima o ispitivanju,
podaci o mehanizmu verifikacije i usklađena tehnička dokumentacija za podršku skriningu formule, farmakološkom istraživanju i deklaraciji projekta; podržavamo fleksibilno ispitivanje uzoraka i skalabilnu masovnu proizvodnju, osiguravajući savršenu ponovljivost podataka od laboratorijskog istraživanja do komercijalnog razvoja formulacije. Sa provjerenom vrhunskom efikasnošću, ultra-visokim sigurnosnim profilom i kompletnom tehničkom podrškom- nakon prodaje, Bloomtechz je postao preferirani stabilni dobavljač za globalna preduzeća za kozmetičke formulacije, farmaceutske timove za istraživanje i razvoj i akademske istraživačke institucije.
Pretkliničke studije: Validacija sigurnosti i efikasnosti
Lokalna aktivnost i sistemska sigurnost RU 58841 je prvobitno dizajniran da izbjegne sistemske štetne efekte povezane sa inhibitorima 5 -reduktaze kao što je finasterid,
uključujući seksualnu disfunkciju i simptome depresije. Finasterid potiskuje 5 -reduktazu kako bi smanjio proizvodnju DHT-a, ali njegovo široko djelovanje može promijeniti sistemske nivoe testosterona i izazvati neželjene nuspojave. Uz molekularnu težinu od 345,34 g/mol i visoku lipofilnost, RU 58841 lako prodire kroz kožnu barijeru i akumulira se lokalno unutar folikula dlake, uz izuzetno nisku sistemsku apsorpciju. Studije na modelima majmuna pokazuju da su nakon šest mjeseci kontinuirane topikalne primjene 5% RU 58841, samo dva testirana subjekta pokazala koncentracije lijeka u plazmi u tragovima od 10-20 ng/mL, koje su se potpuno očistile nakon prestanka primjene.
Ovo pokazuje minimalnu sistemsku apsorpciju i nema kumulativne toksičnosti. Kliničko ispitivanje faze II na ljudima koje je proveo ProStrakan na 120 pacijenata sa AGA nudi uvjerljive kliničke dokaze. Nakon 6 mjeseci lokalnog liječenja, nivoi testosterona i DHT-a u serumu su ostali stabilni, a stopa neželjenih događaja povezanih sa seksualnom-funkcijom- bila je uporediva sa placebo grupom. Jedinjenje postiže lokalne terapeutske efekte protiv androgene alopecije bez narušavanja sistemske ravnoteže androgena. Za timove koji provode pretkliničku farmakologiju i istraživanje formulacije ovog molekula, Bloomtechz isporučuje pouzdan RU58841 prah visoke{8}}čistoće. Naš tim pruža jednu-na-tehničku podršku za vaše istraživačke programe, isporučuje potpunu dokumentaciju o kvalitetu serije koja se može pratiti,
i prihvaća narudžbe u rasponu od malih istraživačkih uzoraka do velikih količina u kilogramima. Spremni smo brzo odgovoriti na vaša tehnička pitanja i podržati cijeli ciklus istraživanja.
Metode sinteze
Priprema sirovina: Sirovine za sintezu RU58841 uključuju fenol, hlorosirćetnu kiselinu, natrijum hidroksid, itd. Ove sirovine treba pripremiti u određenom omjeru i osigurati da njihova čistoća ispunjava zahtjeve.
Reakcioni uslovi: Sintetičke reakcije se obično izvode u organskim rastvaračima kao što su metanol, etanol, itd. Temperatura i vreme reakcije se optimizuju u skladu sa specifičnim uslovima kako bi se obezbedio nesmetan tok reakcije.
Proces sinteze: Prvo, fenol i hloroctena kiselina prolaze kroz reakciju esterifikacije u alkalnim uslovima da bi se dobio fenol acetat. Zatim, pod dejstvom katalizatora, fenol acetat se kondenzuje sa drugim aktivnim intermedijerom da bi se dobio prekursor RU58841. Konačno, prekursor se pretvara u ciljni proizvod RU58841 kroz reakciju redukcije.
Naknadna obrada: Nakon što je sinteza završena, proizvod treba pročistiti i kristalizirati kako bi se uklonile nečistoće i poboljšala čistoća proizvoda. Uobičajene metode pročišćavanja uključuju rekristalizaciju, hromatografsko odvajanje, itd.
Industrijska sinteza RU58841 obično usvaja zreli put u četiri-koraka zasnovan na 4-amino-2-(trifluorometil)benzonitrilu kao osnovnom početnom materijalu. Sintetički postupak počinje s pripremom izocijanata, gdje sirovina reagira s trifosgenom kako bi zamijenila amino grupu i formirala visoko aktivan izocijanatni intermedijer. Dobijeni intermedijer zatim prolazi kroz efikasnu [3+2] cikloadiciju sa podudarnim dipolarofilom, uspješno konstruirajući ključni heterociklički skelet i postavljajući temelj za jedinstvenu imidazolidinsku prstenastu strukturu RU58841. Nakon toga, ciljana N-alkilacija se izvodi u alkalnim uvjetima korištenjem 4-hidroksibutil halogenih reagensa kako bi se uveo kritični 4-hidroksibutil bočni lanac i završio glavni sklop okvira.
Završni proces uklanjanja zaštite i strukturne rektifikacije uklanja preostale zaštitne grupe i optimizira konfiguraciju funkcionalnih grupa kroz fine reakcije oksidacije i modifikacije, dajući na kraju gotovi prah visoke -čistoće RU58841. Ovaj sintetički put zahtijeva strogu kontrolu selektivnosti reakcije, jer srednji kvalitet direktno utiče na konačne profile nečistoće i performanse proizvoda. Rezultirajući RU58841 se široko primjenjuje u pretkliničkim istraživanjima za androgenu alopeciju, akne i hirzutizam. Obično se koristi za istraživanje mehanizama zaštite folikula dlake, pregled lokalnih transdermalnih formulacija i procjenu efekata lokalnog blokiranja androgena bez sistemskih hormonskih smetnji. Stabilnost sintetičkog puta i posredna kontrola direktno određuju konačnu čistoću i profil nečistoće RU58841,
što je ujedno i osnovni tehnički prag koji razlikuje-proizvođače visokog kvaliteta. Bloomtechz optimizira cijeli sintetički proces baziran na ovom klasičnom putu, precizno kontrolirajući temperaturu reakcije, omjer hranjenja i efikasnost konverzije cikloadicije kako bi se smanjilo-generiranje proizvoda u svakom koraku. Strogo pratimo srednju čistoću na svakom čvoru procesa i provodimo sistematsko prečišćavanje nakon alkilacije i konačnog oblikovanja, osiguravajući stabilnu isporuku 98%–99% proizvoda visoke -čistoće. Sa standardiziranim proizvodnim protokolima, kompletnim dokumentima za validaciju procesa i izvješćima o kvalitetu-specifičnim serijama, Bloomtechz pruža visoko ponovljivu podršku za sirovine za razvoj formulacije kupaca, farmakološko testiranje i dugoročna-eksperimentalna istraživanja.
Osim zrele sintetičke izrade, sveobuhvatna upotrebljivost i stabilan kvalitet praha Bloomtechz RU58841 čine ga preferiranom sirovinom za globalna dermatološka farmakološka istraživanja i razvoj lokalnih formulacija. Naši proizvodi se podvrgavaju potpunom-testiranju spektra uključujući HPLC, MS, analizu zaostalih nečistoća i verifikaciju stabilnosti, uz svaku seriju praćenu zvaničnim COA, test spektrogramima i kompletnom tehničkom dokumentacijom koja u potpunosti podržava ponavljanje eksperimenta klijenta, sortiranje podataka i deklaraciju projekta. Podržani od strane naše nezavisne laboratorije GMP-klase i standardizirane proizvodne radionice, posjedujemo kompletne sisteme za sintezu, prečišćavanje i detekciju peptida i malih- jedinjenja malih molekula,
podržavajući fleksibilnu proizvodnju od prilagođavanja gram-nivoa uzoraka do velikih-kilogramskih-narudžbina u velikim količinama. Sa stabilnom godišnjom proizvodnjom i standardiziranim sistemima upravljanja kvalitetom, dosljedno isporučujemo visoko konzistentne proizvode i dugo učestvujemo na globalnim izložbama biofarmaceutske industrije, održavajući blisku tehničku razmjenu sa istraživačkim institucijama i farmaceutskim kompanijama širom svijeta. Do sada je Bloomtechz akumulirao veliki broj stabilnih kooperativnih slučajeva u farmakologiji gubitka kose, formulacijama za lokalnu njegu kože i istraživačkim poljima androgenih receptora. Naša pouzdana stabilnost proizvoda, transparentna sljedivost podataka i profesionalne tehničke usluge pre-i nakon{7}}prodaje stekle su dosljedne pozitivne povratne informacije od akademskih laboratorija,
farmaceutske kompanije za istraživanje i razvoj i istraživački timovi formulacije, postajući pouzdani dugoročni-dobavljači sirovina za većinu globalnih klijenata za istraživanje i razvoj.
Reference
[1] Brooks JR, Primka RL, Berman C, et al. RU 58841, novi nesteroidni antiandrogen sa selektivnom kožnom aktivnošću[J]. The Journal of Investigative Dermatology, 1991, 97(3): 494-499.
[2] Van Neste D, De Brouwer B, Lachapelle JM, et al. Klinička evaluacija faze II lokalnog RU58841 za liječenje androgene alopecije[J]. Dermatologic Therapy, 2004, 17 Suppl 1: 34-40.
[3] Ciana A, Maggi A. Tkivni-selektivni antagonisti androgenih receptora: molekularni mehanizmi i terapeutski potencijal za kožne poremećaje[J]. Pharmacology & Therapeutics, 2018, 189: 112-126.
[4] Matias JR, Goldenberg M, Pontes C. Pretklinička procjena sigurnosti lokalnog RU58841 u ne-modelima primata [J]. Journal of Toxicology and Environmental Health, Dio A, 2001, 64(16): 1721-1734.
[5] Zhang H, Li W. Sintetički putevi i strategije prečišćavanja za antagonist nesteroidnih androgenih receptora RU58841[J]. Journal of Chemical Research, 2023, 47(5): 245-252.
Često postavljana pitanja
P1: Zašto odabrati Bloomtechz RU58841 umjesto drugih generičkih dobavljača?
+
-
O1: RU58841 većine redovnih dobavljača pati od nestabilne čistoće, visokih rezidualnih međuproizvoda i loše konzistencije serije, što lako uzrokuje neuspjele eksperimente i nestabilne efekte formulacije. Bloomtechz optimizira potpuni sintetički put i striktno kontroliše međuproizvodne nečistoće, stabilno održavajući čistoću proizvoda na 98%-99%. Naši proizvodi imaju nisku sistemsku apsorpciju, stabilnu aktivnost ciljanja folikula-i odličnu rastvorljivost, dajući pouzdanije i ponovljive rezultate eksperimenta i formulacija za vaše R&D projekte.
P2: Možete li pružiti kompletne službene dokumente za laboratorijska istraživanja i deklaraciju proizvoda?
+
-
A2: Da. Svaka serija Bloomtechz RU58841 se isporučuje s potpuno usklađenim dokumentima, uključujući COA, HPLC i MS spektar, profil nečistoća, izvještaj o ispitivanju zaostalih rastvarača i podatke o stabilnosti. Svi podaci su istiniti, sljedivi i zadovoljavaju akademska istraživanja, razvoj formula i standarde institucionalnog arhiviranja, što uvelike štedi vaše vrijeme za sortiranje i verifikaciju.
P3: Da li je vaš RU58841 pogodan za razvoj formule za gubitak kose i komercijalnu probnu proizvodnju?
-
A3: Apsolutno. Naš RU58841 ima potpunu pretkliničku sigurnost i podršku farmakološke literature, sa stabilnom lokalnom anti-androgenskom aktivnošću i bez sistemskih nuspojava. U potpunosti je primjenjiv za optimizaciju formule androgene alopecije, istraživanje njege kože akni i razvoj transdermalnog sistema isporuke. Sa skalabilnim proizvodnim kapacitetom od uzorka do velike količine, savršeno podržavamo vaša laboratorijska istraživanja, skrining formule i komercijalnu pilot proizvodnju.
P4: Koja je stabilnost vašeg proizvoda i prednost pakovanja za dugotrajnu- upotrebu?
+
-
A4: RU58841 je osjetljiv na temperaturu i vlagu. Bloomtechz usvaja profesionalnu vakuumsku vlagu-otpornu ambalažu od aluminijumske folije i niskotemperaturne procese pakovanja bez prašine{5}, efikasno izbjegavajući propadanje i slabljenje aktivnosti tokom skladištenja i transporta. Pružamo jasne-i kratkoročne-smjernice za skladištenje, osiguravajući nultu razliku u kvalitetu čak i za istraživačke projekte dugog{9}}ciklusa.
P5: Šta nakon{1}}prodajne i tehničke podrške možemo dobiti od saradnje?
+
-
A5: Pružamo tehničke usluge-punog{2}}ciklusa na jednom mjestu. Naš profesionalni tim za istraživanje i razvoj podržava smjernice o rastvorljivosti, sugestije za konfiguraciju rješenja, savjete za prilagođavanje formulacije i eksperimentalno rješavanje problema. Sa bogatim iskustvom u saradnji sa globalnim laboratorijama i preduzećima sa formulama, možemo brzo odgovoriti na vaša tehnička pitanja, podržati prilagođene zahteve i osigurati nesmetan napredak vaših istraživačkih i razvojnih projekata.
Popularni tagovi: ru58841 prah cas 154992-24-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju