Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača diltiazem praha cas 42399-41-7 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog diltiazema u prahu cas 42399-41-7 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Diltiazem prah, s molekularnom formulom C22H26N2O4S, je antagonist kalcijevih jona koji se klinički koristi za hipertenziju i anginu pektoris kod koronarne bolesti srca. To je organsko jedinjenje koje pripada klasi benzotiazepinskih blokatora kalcijumskih kanala, uglavnom u obliku hidrohloridnih soli. Hemijska formula njegove hidrohloridne soli je C22H27ClN2O4S, sa molekulskom težinom od 450,979. To je bijeli ili gotovo bijeli kristalni ili kristalni prah, bez mirisa. Kao reprezentativni lijek nedihidropiridinskih blokatora kalcijumskih kanala, može selektivno djelovati na kalcijumske kanale L-tipa, inhibirati priliv jona kalcijuma u ćelije i na taj način ispoljiti farmakološke efekte kao što su vazodilatacija, snižavanje krvnog pritiska i smanjenje potrošnje kiseonika u miokardu.
|
|
|
|
C.F |
C22H26N2O4S |
|
E.M |
414.16 |
|
M.W |
414.52 |
|
m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
|
E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Provedene su opsežne kliničke studije o njegovoj efikasnosti u Japanu, Evropi i Sjedinjenim Državama. Klinički se uglavnom koristi za liječenje kardiovaskularnih bolesti kao što su hipertenzija, koronarna bolest srca, angina pektoris i aritmija. Osim toga, diltiazem ima i farmakološke učinke kao što je poboljšanje opskrbe krvlju miokarda i inhibicija agregacije trombocita, te ima određene terapeutske efekte na prevenciju i liječenje kardiovaskularnih komplikacija kao što su moždani udar i infarkt miokarda.Diltiazem prahdjeluje na glatke mišiće krvnih žila i atrioventrikularne čvorove koronarnih i perifernih krvnih žila, inhibirajući priliv jona kalcija u ćelije i pokazuje vazodilataciju i produžava vrijeme provodljivosti atrioventrikularnih čvorova, čime efikasno liječi hipertenziju, aritmiju i anginu.
Trenutno se diltiazem i drugi blokatori atrioventrikularnih čvorova koriste kao lijekovi prve{0}}linije za kontrolu ventrikularnog pulsa kod većine pacijenata. Mehanizam njegovog lečenja aritmije je: inhibicijom priliva kalcijumovih jona, smanjuje se nagib četvorofazne automatske depolarizacije, što inhibira sinusni čvor i autonomnu inhibiciju provodljivosti atrioventrikularnog čvora, ali nema značajan inhibitorni efekat na atrioventrikularnu premosnicu; Inhibicija supraventrikularne brze aritmije uzrokovane atrijskom električnom stimulacijom; Osim toga, postoje vazodilatatori i blagi negativni inotropni efekti.
U poređenju sa tiazidnim diureticima i antagonistima beta receptora, nije bilo značajne razlike u ukupnom mortalitetu i incidenci velikih kardiovaskularnih događaja između diltiazema i tiazidnih diuretika. Kao reprezentativni lijek za nedihidropiridinske blokatore kamenčića, diltiazem se može vezati za spore kanale kamenca na akcionom potencijalu 2, sprječavajući jone kamenca da dođu u stanice i uzrokujući značajno proširenje koronarnih arterija i perifernih krvnih žila. Diltiazem takođe može blokirati efluks jona kalijuma i priliv jona natrijuma, produžavajući efektivni refraktorni period atrioventrikularnog čvora.
Ima snažan dilatacijski učinak na arterijske krvne žile, smanjuje periferni vaskularni otpor i proizvodi značajan hipotenzivni učinak, koji može ukloniti spazam koronarnih arterija, povećati opskrbu koronarnih arterija krvlju i poboljšati opskrbu krvlju miokarda. Osim toga, ima određeni inhibitorni učinak na vaskularne aktivne tvari kao što su kateholamini, acetilkolin, histamin i trombociti. Diltiazem je selektivni nedihidropiridin blokator kalcijumskih kanala.
Osim toga, u poređenju s diureticima, beta blokatorima ili kombinacijom diuretika i beta blokatora, diltiazem je podjednako efikasan u prevenciji i liječenju moždanog udara, infarkta miokarda i drugih kardiovaskularnih smrti. Diltiazem je efikasniji od antagonista dihidropiridinskih kamenaca u smanjenju kardiovaskularnih komplikacija. Njegov mogući mehanizam je sposobnost da preokrene hipertrofiju lijeve komore; U poređenju sa dihidropiridin kalcijum antagonistima, diltiazem ima nižu ekscitabilnost simpatikusa i nema komplikacija kao što su oticanje nogu i crvenilo koje su uobičajene kod antagonista dihidropiridin kamenca.
Ima širok spektar primjene i značajne terapijske učinke u liječenju kardiovaskularnih bolesti. Inhibirajući priliv jona kamenca u periferne krvne sudove, ćelije glatkih mišića koronarnih arterija i ćelije atrioventrikularnih čvorova, može proširiti krvne sudove i opustiti glatke mišiće okolnih arterija, smanjujući periferni vaskularni otpor i ispoljavajući antihipertenzivni efekat. Može se klinički koristiti za različite vrste hipertenzije, posebno za pacijente s hitnim slučajevima hipertenzije kompliciranih aritmijom i anginom pektoris. Blokada kalcijumskih kanala ima preventivni i terapeutski učinak na ishemijsko akutno zatajenje bubrega i ima određeni zaštitni učinak na bubrege kod hipertoničara.
Osim gore navedenih osnovnih upotreba u liječenju kardiovaskularnih bolesti, diltiazem također ima proširenu kliničku primjenu u srodnim bolestima i posebnim scenarijima, dodatno proširujući svoju terapeutsku vrijednost. Klinički se koristi kao pomoćno liječenje Raynaudovog fenomena, posebno sekundarnog Raynaudovog fenomena uzrokovanog bolestima vezivnog tkiva ili vaskularnim lezijama. Proširujući periferne male arterije i poboljšavajući mikrocirkulaciju, diltiazem može ublažiti spazam digitalnih arterija, smanjiti simptome kao što su utrnulost, bol i promjena boje prstiju na rukama i nogama uzrokovane hladnoćom ili emocionalnim uzbuđenjem, te poboljšati kvalitetu života pacijenata.
Za pacijente s plućnom hipertenzijom, posebno za one s blagom do umjerenom plućnom arterijskom hipertenzijom u kombinaciji s koronarnom bolešću srca ili aritmijom, diltiazem može proširiti plućne krvne žile, smanjiti plućni vaskularni otpor, ublažiti plućnu kongestiju i dispneju i poboljšati srčanu funkciju, služi kao striktna opcija liječenja.
Kada se koristi u kombinaciji s lijekovima koji utječu na srčanu kontrakciju i/ili provodljivost, može doći do sinergističkog efekta, a dozadiltiazem prahmora se pažljivo odrediti. Diltiazem je biotransformacija citokrom P450 oksidaze u tijelu, a njegova kombinacija s drugim lijekovima koji prolaze kroz isti put biotransformacije može dovesti do kompetitivne inhibicije metabolizma. Stoga treba biti oprezan kada koristite više lijekova za liječenje. Prilikom dodavanja ili prekida uzimanja diltiazema, drugi lijekovi sa istim metaboličkim putem, posebno oni s niskim terapijskim indeksom, moraju prilagoditi svoju dozu kako bi održali razumnu koncentraciju lijeka u krvi.
1. Diltiazem može pojačati učinak beta blokatora i koristan je za osobe s normalnom funkcijom srca. Ali to također može dovesti do hipotenzije, zatajenja lijevog srca i atrioventrikularnog bloka. Ovom stanju su posebno skloni stariji pacijenti, oni s disfunkcijom lijevog srca i oni sa aortalnom stenozom. Diltiazem također može povećati koncentraciju beta blokatora u plazmi koji se metaboliziraju enzimima jetre za oko 30% do 40%. Ako se koriste zajedno, pacijentovu srčanu funkciju treba pažljivo pratiti i prilagoditi dozu lijeka.
2. Ima sinergistički efekat sa antiaritmičkim lekovima, kao što su amiodaron hidrohlorid, metoprolol hidrohlorid itd. Kombinovana upotreba može dodatno usporiti sinusni otkucaj srca i pogoršati atrioventrikularni blok. Kada se koristi u kombinaciji s kinidinom, također može povećati toksičnost kinidina. Stoga je potrebno pratiti elektrokardiogram i reakcije pacijenata, a ako postoje abnormalnosti, lijek treba smanjiti ili prekinuti.
3. Anestetici imaju inhibitorne efekte na kontrakciju, provodljivost i autonomiju miokarda, kao i vazodilatatorne efekte. Imaju sinergistički učinak sa blokatorima kalcijumskih kanala, tako da treba pažljivo odrediti dozu kada se koriste zajedno.
4. Nitrati utiču na povećanje krvnog pritiska. Kada se koristi u kombinaciji, potrebno je izmjeriti krvni tlak i na odgovarajući način prilagoditi dozu.
5. Ximitiding može inhibirati citokrom P450, povećati koncentraciju u krvi i površinu ispod krivulje diltiazema, tako da je potrebno prilagoditi dozu diltiazema. Iako ranitidin također može povećati koncentraciju diltiazema u krvi, to nije značajno.
6. Apurin hidrohlorid i diltiazem mogu međusobno uticati na uobičajene metaboličke enzime, uzrokujući povećanje koncentracije lijeka u krvi. Kada se koristi u kombinaciji, treba ga smanjiti ili prekinuti.
7. Inhibitori HIV proteaze, kao što su ritonavir, sakvinavir, itd., mogu inhibirati metabolizam diltiazema i povećati koncentraciju diltiazema u krvi. Kada se koristi istovremeno, dozu diltiazema treba smanjiti ili prekinuti.
8. Diltiazem može značajno povećati vršnu koncentraciju afzosina u krvi i pojačati njegov antihipertenzivni učinak. Treba izbjegavati primjenu blokatora kalcijumskih kanala u kombinaciji sa alfuzozinom koliko god je to moguće.
9. Diltiazem može inhibirati metaboličke enzime dihidropiridin blokatora kalcijumskih kanala kao što je nifedipin, uzrokujući povećanje koncentracije dihidropiridin blokatora kalcijumskih kanala u krvi. Stoga je potrebno promatrati kliničke simptome kada se koristi istovremeno, a dozu treba smanjiti ili prekinuti.
10. Diltiazem može inhibirati metabolički enzim teofilina, odgoditi metabolizam teofilina i pojačati učinak teofilina. Prilikom kliničke primjene, kliničke simptome treba redovno pratiti, a ako se otkriju abnormalnosti, smanjiti dozu teofilina ili prekinuti primjenu lijeka.
11. Diltiazem prahmože inhibirati metaboličke enzime imunosupresivnih lijekova kao što je takrolimus, što dovodi do povećanja koncentracije lijeka u krvi. Kada se koristi u kombinaciji, ako se pronađu abnormalnosti, dozu imunosupresivnih lijekova treba smanjiti ili prekinuti.
12. Diltiazem može inhibirati metabolizam karbamazepina i povećati njegovu koncentraciju u krvi. Kada se koristi u kombinaciji, treba obratiti pažnju na simptome trovanja karbamazepinom, kao što su pospanost, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, itd., te redovno ispitivati koncentraciju karbamazepina u krvi. Ako se otkriju abnormalnosti, dozu treba smanjiti ili prekinuti.
13. Diltiazem može inhibirati metabolizam natrijum fenitoina, povećati koncentraciju natrijum fenitoina u krvi i uzrokovati simptome kao što su poremećaji kretanja i vrtoglavica. Kada se koristi u kombinaciji, treba obratiti pažnju na promatranje kliničkih simptoma, a ako se otkriju abnormalnosti, lijek treba smanjiti ili prekinuti.
14. Diltiazem može inhibirati metabolizam triazolama i midazolama, povećati njihovu koncentraciju lijeka u krvi i pojačati njihovo djelovanje. Stoga, ako se koristi u kombinaciji, triazolam ili midazolam treba započeti s malom dozom i redovno pratiti kliničke simptome. Ako se otkriju abnormalnosti, dozu treba smanjiti ili prekinuti.
15. Diltiazem može pojačati učinak mišićnih relaksansa. Kada se koristi u kombinaciji, dozu treba smanjiti ili prekinuti.
16. Diltiazem može poboljšati učinak simvastatina na snižavanje kolesterola, ali povećava rizik od mišićnih bolesti i rabdomiolize. Ako se koristi u kombinaciji, pacijente treba pomno pratiti zbog bolova u mišićima ili simptoma slabosti, a vrijednosti serumske kreatin kinaze (CK) treba redovno provjeravati. Kada vrijednosti CK pokažu značajno povećanje i kada se pojavi sumnja ili dijagnoza miopatije ili rabdomiolize, liječenje treba prekinuti.
17. Fentanil se metabolizira citokromom P450, a diltiazem može produžiti poluvrijeme -života fentanila. Ako se koristi u kombinaciji, treba pratiti toksičnost fentanila.
18. Kombinacija diltiazema i aspirina može dalje inhibirati ADP indukovanu agregaciju trombocita i produžiti vrijeme krvarenja.
19. Zajednička primjena s nesteroidnim antiinflamatornim lijekovima ili oralnim antikoagulansima povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja.
20. Rifampicin može inducirati metaboličke enzime diltiazema, što dovodi do smanjenja koncentracije diltiazema u krvi. Prilikom istovremene primjene potrebno je pratiti kliničke simptome i po potrebi povećati dozu diltiazema.
21. Efedra sadrži efedrin i pseudoefedrin, koji mogu smanjiti efikasnost antihipertenzivnih lijekova. Hipertenzivni pacijenti koji se leče diltiazemom treba da izbegavaju istovremeno uzimanje preparata efedre.
22. Diltiazem može povećati koncentraciju digoksina u krvi za 20%, ali postoje i izvještaji da ne utječe na nju. Iako su rezultati kontradiktorni, koncentraciju digoksina u krvi treba pratiti kada se počne koristiti digtiazem, prilagođavati doziranje ili prestati koristiti kako bi se izbjegao prekomjeran ili nedovoljan digoksin.
neželjena reakcija
Diltiazem prahje nedihidropiridin blokator kalcijevih kanala koji se široko koristi za liječenje hipertenzije, angine pektoris i određenih aritmija. Iako je njegov terapeutski učinak značajan, može biti praćen nizom neželjenih reakcija tokom upotrebe.
Neželjene reakcije kardiovaskularnog sistema
Kao blokator kalcijumskih kanala, Diltiazem ima posebno značajan uticaj na kardiovaskularni sistem. Uobičajene nuspojave uključuju:
Bradikardija: Lijekovi usporavaju brzinu provođenja sinoatrijalnog i atrioventrikularnog čvora inhibiranjem priliva kalcijevih jona, što rezultira smanjenjem srčane frekvencije. Teška bradikardija može uzrokovati vrtoglavicu, umor, pa čak i nesvjesticu.
Aritmija: uključujući atrioventrikularni blok, spojni ritam i preuranjene ventrikularne kontrakcije. Ove reakcije se javljaju kod oko 1% ili manje pacijenata i mogu biti opasne po život{2}}i zahtijevaju pažljivo praćenje.
Pogoršana angina: Kod nekih pacijenata, Diltiazem može izazvati ili pogoršati anginu zbog spazma koronarnih arterija ili povećane potrošnje kiseonika u miokardu.
Hipotenzija: Lijekovi snižavaju krvni tlak širenjem krvnih žila, ali pretjerana hipotenzija može dovesti do vrtoglavice, zamračenja u očima ili nesvjestice, posebno kada stojite ili naglo ustanete.
Periferni edem: zbog vazodilatacije i zadržavanja tekućine, pacijenti mogu imati edem donjih ekstremiteta ili skočnog zgloba, obično blag do umjeren.
Neželjene reakcije na probavni sistem
Diltiazem može uzrokovati različite simptome probavnog sistema, uključujući:
Zatvor: Lijekovi usporavaju peristaltiku crijeva inhibirajući priliv jona kalcijuma u glatke mišiće crijeva, što dovodi do zatvora. Ovo je jedna od najčešćih nuspojava diltiazema u probavnom sistemu.
Mučnina, povraćanje i dijareja: Ovi simptomi se mogu javiti sami ili istovremeno, obično povezani s direktnom stimulacijom gastrointestinalne sluznice lijekovima ili promjenama u gastrointestinalnom motilitetu.
Abnormalna funkcija jetre: Vrlo mali broj pacijenata može imati povišene razine transaminaza u serumu, što ukazuje na oštećenje ćelija jetre. Pacijenti s-dugotrajnim lijekovima ili disfunkcijom jetre moraju redovno pratiti funkciju jetre.
Ostali simptomi uključuju suha usta, nenormalan okus, gubitak apetita i nelagodu u trbuhu, koji su obično blagi i podnošljivi.
Koža i alergijske reakcije
Diltiazem može uzrokovati kožne i alergijske reakcije, uključujući:
Blagi osip i svrab: Ovo je najčešća kožna reakcija, koja se obično manifestuje kao raštrkani eritem ili papule, praćena blagim svrabom.
Teške kožne reakcije, kao što su Stevens Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza (TEN). Ove reakcije, iako rijetke, mogu biti-opasne po život, manifestiraju se kao rašireni eritem, plikovi i ljuštenje kože.
Vaskularni edem: Lijekovi mogu uzrokovati oticanje lica, usana, jezika ili grla, što dovodi do otežanog disanja ili gutanja, što zahtijeva hitno liječenje.
Druge sistemske neželjene reakcije
Respiratorni sistem: Diltiazem može uzrokovati respiratorne simptome kao što su otežano disanje, začepljenost nosa i faringitis. Ove reakcije mogu biti povezane s opuštajućim učinkom lijekova na glatke mišiće bronha ili stimulacijom respiratorne sluznice.
Oko: Mali broj pacijenata može osjetiti zamagljen vid ili bol u oku, što može biti povezano s djelovanjem lijekova na krvne sudove ili živce oka.
Mišićno-skeletni sistem: Dugotrajno uzimanje lijekova može uzrokovati bol u mišićima ili zglobovima, što može biti povezano s direktnim djelovanjem ili metaboličkim promjenama lijeka na mišićno ili zglobno tkivo.
Urinarni sistem: vrlo mali broj pacijenata može imati često mokrenje ili zadržavanje mokraće, što može biti povezano s djelovanjem lijekova na glatke mišiće mokraćne bešike.
FAQ
Koja je upotreba diltiazema u prahu?
+
-
Diltiazem se koristi sam ili zajedno s drugim lijekovima za liječenje angine (jakog bola u grudima) ili hipertenzije (visok krvni tlak). Visok krvni pritisak povećava opterećenje srca i arterija. Ako se nastavi dugo vremena, srce i arterije možda neće pravilno funkcionirati.
Kako koristiti diltiazem za fisure?
+
-
Nanesite malu količinu na prst (otprilike 2,5 cm) i stavite kremu neposredno unutar anusa. Za nanošenje masti može se koristiti obloga za prste, kao što je prozirna folija ili rukavica za jednokratnu upotrebu. Operite ruke nakon upotrebe i na odgovarajući način odložite pokrivač za prste.
Može li se prskati diltiazem?
+
-
Kapsule dugotrajnog djelovanja (24 sata):
Proverite sa svojim farmaceutom kako da uzimate ovaj lek. Neki proizvodi se mogu otvoriti i posuti po kašičici sosa od jabuka. Neki proizvodi se moraju progutati cijele. Provjerite sa svojim ljekarnikom možete li otvoriti ovaj proizvod.
Koliko dugo trebam koristiti diltiazem?
+
-
Koliko dugo ga uzimati. Ako uzimate diltiazem za visok krvni pritisak ili anginu, obično ćete ga uzimati dugotrajno, čak i do kraja života. Razgovarajte sa svojim lekarom ako želite da prestanete da uzimate diltiazem. Prestanak može uzrokovati porast krvnog tlaka, a to može povećati rizik od srčanog ili moždanog udara.
Popularni tagovi: diltiazem prah cas 42399-41-7, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju