Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača staurosporina cas 62996-74-1 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog staurosporina cas 62996-74-1 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Stavrosporin, sa molekulskom formulom C28H26N4O3 i CAS brojem 62996-74-1, ima molekulsku težinu od 466,53. Obično je bijela ili svijetložuta čvrsta supstanca. To je prirodni alkaloid koji potiče od Streptomyces (kao što je Staurosporeus AM-2282 ili Streptomyces sp.) Prvi put je izolovan iz Streptomyces staurosporeus 1977. godine i ranije je bio poznat kao antibiotik AM-2282. Posjeduje višestruke biološke aktivnosti i značajnu istraživačku vrijednost, posebno u izazivanju apoptoze i služeći kao inhibitor protein kinaze. To je efikasan ATP-kompetitivni inhibitor kinaze koji inhibira aktivnost kinaze vezivanjem za ATP vezujuće mjesto na kinazi. Ovaj inhibitorni efekat je nespecifičan jer može inhibirati aktivnost više kinaza, uključujući PKC (protein kinaza C), PKA (protein kinaza A), PKG (protein kinaza G), itd. Ova karakteristika čini stausporin od velike vrijednosti u proučavanju funkcije kinaze i signalnih puteva.
|
|
|
Stavrosporin, također poznat kao antibiotik AM-2282 ili STS, je alkaloid izolovan iz medijuma kulture Streptomyces staurosporeus. Od svog otkrića 1977. godine, privukao je veliku pažnju zbog svog širokog spektra bioloških aktivnosti. Slijedi detaljno istraživanje njegove biološke aktivnosti s ciljem da se sveobuhvatno otkrije njegova važna uloga u više bioloških procesa.
Jedna od njegovih glavnih bioloških aktivnosti je inhibicija protein kinaza sprečavanjem vezivanja ATP-a za kinaze. Kao tipičan ATP kompetitivni inhibitor kinaze, može se vezati za više kinaza sa visokim afinitetom, iako je njegova selektivnost relativno mala. Ova karakteristika ga čini široko primjenjivim u biološkim istraživanjima, posebno u proučavanju bioloških procesa kao što su ćelijska signalizacija, ćelijska proliferacija i apoptoza.
Protein kinaze igraju ključnu ulogu u ćelijskoj signalizaciji i procesima proliferacije. Regulišu različite biološke procese unutar ćelija katalizirajući fosforilaciju proteina. Zauzimanjem mjesta vezivanja ATP-a na kinazi, sprječava se interakcija između ATP-a i kinaze, čime se blokira katalitička funkcija kinaze. Ovaj inhibitorni efekat ima značajan uticaj na biološke procese kao što su intracelularna signalizacija i proliferacija ćelija.
Induciranje apoptoze ćelije
Takođe ima sposobnost da indukuje ćelijsku apoptozu. Apoptoza je programirani proces ćelijske smrti koji je ključan za održavanje normalnog razvoja i homeostaze u organizmima. Aktiviranjem proteina povezanih s apoptozom, kao što je kaspaza-3, pokreće se program ćelijske apoptoze. U specifičnim koncentracijama, može izazvati apoptozu u više tipova ćelija, što uključuje aktiviranje proteina povezanih s apoptozom i regulaciju procesa ćelijskog ciklusa.
Istraživanja su pokazala da mehanizam izazivanja apoptoze ćelije može biti povezan sa njenom inhibicijom aktivnosti protein kinaze. Inhibirajući aktivnost kinaze, može utjecati na intracelularne signalne puteve i pokrenuti programe apoptoze. Pored toga, može uticati i na različite faze ćelijskog ciklusa, kao što je sprečavanje progresije ćelija u G1 ili G2/M fazi, čime se dalje promoviše apoptoza ćelija.
Osim što inhibira aktivnost protein kinaze i izaziva apoptozu stanica, ima i određeni neuroprotektivni učinak. U nižim koncentracijama, ciklosporin može potaknuti rast nervnih procesa, dajući nove ideje i metode za proučavanje regeneracije živaca i neurodegenerativnih bolesti.
Neurodegenerativne bolesti su vrsta bolesti koju karakteriše degeneracija i odumiranje nervnih ćelija, uključujući Alchajmerovu bolest, Parkinsonovu bolest i druge. Istraživanja su pokazala da može zaštititi nervne ćelije od oštećenja i podstaći rast i popravku nervnih procesa. Ovo otkriće pruža nove potencijalne mete lijekova i strategije liječenja za liječenje neurodegenerativnih bolesti.
Efekat protiv raka
Također je pokazao veliki potencijal u liječenju -karcinoma. Kao visoko efikasan inhibitor protein kinaze, ima veoma jak citotoksični efekat na ćelije raka. Inhibiranjem aktivacije kinaza u stanicama raka, proliferacija i rast stanica raka može biti potisnuta, a može se inducirati njihova apoptoza.
Istraživanja su pokazala da može inhibirati različite tumorske ćelije, uključujući rak želuca, pluća, rak dojke, itd. Indukcijom apoptoze tumorskih ćelija, može inhibirati rast i širenje tumora. Osim toga, može utjecati na metabolizam i invazijsku sposobnost tumorskih ćelija, dodatno pojačavajući njihov anti-efekt.
Pored navedenih glavnih bioloških aktivnosti, staurosporin ima i neke druge biološke aktivnosti, kao što su antibakterijska, antivirusna, anti-inflamatorna, itd. Ovi efekti čine da staurosporin ima potencijalnu primjenu u više polja.
Što se tiče antibakterijskih svojstava, može inhibirati rast i reprodukciju različitih bakterija, uključujući neke uobičajene patogene i bakterije{0}}otporne na lijekove. Ovo otkriće daje nove tragove i ideje za razvoj antibakterijskih lijekova.
U smislu antivirusnog djelovanja: može inhibirati replikaciju i širenje virusa, čime se smanjuju simptomi i tijek virusnih infekcija. Iako specifični mehanizam njegovog antivirusnog djelovanja nije u potpunosti shvaćen, ovo otkriće pruža nove potencijalne mete lijekova za razvoj antivirusnih lijekova.
U pogledu protuupalnih efekata: Stellaricin može inhibirati pojavu i razvoj upalnih reakcija, čime se smanjuje oštećenje tkiva i bol uzrokovan upalom. Ovo otkriće pruža nove naznake i ideje za razvoj anti-lijekova protiv upale.
Antifungalni i antihipertenzivni efekti
Pored navedenih bioloških aktivnosti,staurosporintakođe ima antifungalno i antihipertenzivno dejstvo. Ove funkcije čine ga potencijalnom primjenom iu oblastima medicine i poljoprivrede.
U pogledu antifungalne aktivnosti, može inhibirati rast i reprodukciju različitih gljivica, uključujući neke uobičajene patogene. Ovo otkriće daje nove tragove i ideje za razvoj antifungalnih lijekova.
U smislu antihipertenzije, može uticati na kontrakciju i relaksaciju glatkih mišića krvnih sudova, čime reguliše nivo krvnog pritiska. Iako specifični mehanizam njegovog antihipertenzivnog efekta nije u potpunosti shvaćen, ovo otkriće predstavlja novu potencijalnu metu lijeka za liječenje hipertenzije.
Stavrosporin, također poznat kao antibiotik AM-2282 ili STS, je alkaloid izolovan iz medijuma kulture Streptomyces staurosporeus. Od svog otkrića, pokazao je veliki potencijal za primenu u naučnim istraživanjima zbog svoje jedinstvene hemijske strukture i ekstenzivne biološke aktivnosti.
Alati u istraživanju biologije ćelije
Kao moćan ATP kompetitivni inhibitor kinaze, ima široku primenu u istraživanjima ćelijske biologije. Može blokirati katalitičku funkciju kinaze tako što zauzima mjesto vezivanja ATP-a na kinazi, sprječavajući interakciju između ATP-a i kinaze. Ovaj inhibitorni efekat je od velikog značaja za proučavanje bioloških procesa kao što su intracelularna signalizacija, proliferacija ćelija i apoptoza.
(1) Induciranje apoptoze ćelije:
Može inducirati apoptozu u više tipova ćelija, a ovaj mehanizam uključuje aktiviranje proteina povezanih s apoptozom (kao što je kaspaza-3) i regulaciju procesa ćelijskog ciklusa. U istraživanjima se često koristi kao alat za indukciju ćelijske apoptoze, kako bi se uočile fiziološke i morfološke promjene ćelija tokom apoptoze i stekao dublje razumijevanje mehanizma apoptoze ćelije.
(2) Utiče na ćelijski ciklus:
Takođe može uticati na različite faze ćelijskog ciklusa, kao što je sprečavanje progresije ćelija u G1 ili G2/M fazama. Ova karakteristika igra važnu ulogu u proučavanju bioloških procesa kao što su proliferacija i diferencijacija ćelija. Dodavanjem odgovarajuće količine u sistem ćelijske kulture, mogu se uočiti promjene u ćelijskom ciklusu nakon inhibicije aktivnosti protein kinaze, čime se otkrivaju regulatorni mehanizmi ćelijske proliferacije i diferencijacije.
Potencijal u istraživanju neuronauke
Stellarin je također pokazao veliki potencijal u oblasti istraživanja neuronauke. Istraživanja su pokazala da staurosporin može promovirati rast nervnih procesa, dajući nove ideje i metode za proučavanje regeneracije živaca i neurodegenerativnih bolesti.
(1) Neuroprotektivni efekat: U nižim koncentracijama ima određeni neuroprotektivni efekat. Može zaštititi nervne ćelije od oštećenja, potaknuti rast i popravku nervnih procesa. Ovo otkriće pruža nove potencijalne mete lijekova i strategije liječenja neurodegenerativnih bolesti kao što su Alchajmerova bolest, Parkinsonova bolest, itd.
(2) Istraživanje transdukcije neuralnog signala: Kao inhibitor protein kinaze, može uticati na ključne enzime u procesu transdukcije neuralnog signala. Proučavajući njegov uticaj na transdukciju neuronskih signala, možemo steći dublje razumevanje funkcija i regulatornih mehanizama nervnog sistema, pružajući nove perspektive i ideje za istraživanja u oblasti neuronauke.
Vrijednost onkoloških istraživanja
Takođe je pokazao značajnu vrijednost u onkološkim istraživanjima. Kao visoko efikasan inhibitor protein kinaze, ima snažan citotoksični učinak na ćelije raka, što može inhibirati njihovu proliferaciju i rast, te inducirati njihovu apoptozu.
(1) Razvoj lijekova protiv raka: Njegova aktivnost protiv raka čini ga važnim kandidatom za molekulu za razvoj lijekova protiv raka. Kroz-dubinsko istraživanje mehanizma djelovanja na ćelije raka, može se pružiti snažna podrška njegovom razvoju kao -lijeka protiv raka. Osim toga, pokazalo se da analozi kao što su UCN{10}}01 i CGP 41251 efikasno inhibiraju rast nekoliko humanih tumorskih ćelijskih linija in vitro, dodatno demonstrirajući njihov potencijal u razvoju lijekova protiv raka.
(2) Istraživanje mehanizma nastanka tumora: Može uticati na više aspekata kao što su metabolizam, sposobnost invazije i signalni putevi tumorskih ćelija. Proučavanjem njegovog uticaja na tumorske ćelije možemo steći dublje razumevanje mehanizama nastanka i razvoja tumora, pružajući nove ideje i metode za dijagnostiku i lečenje tumora.
Primjene u drugim naučnoistraživačkim oblastima
Pored navedenih oblasti, ima veliku primenu i u drugim naučnoistraživačkim oblastima.
(1) Antifungalna i antihipertenzivna dejstva: Ima antifungalna i antihipertenzivna dejstva, što ga čini potencijalno vrednim u oblasti medicine i poljoprivrede. Provođenjem-dubinskih istraživanja njegovih antifungalnih i antihipertenzivnih mehanizama, može se pružiti snažna podrška njegovoj primjeni u srodnim oblastima.
(3) Skrining lijekova i toksikološka istraživanja: Kao moćan inhibitor protein kinaze, također ima važnu vrijednost u skriningu lijekova i toksikološkim istraživanjima. Korištenjem staurosporina kao molekula alata, spojevi ili lijekovi sa specifičnim biološkim aktivnostima mogu se pregledati, te se može procijeniti njihova toksičnost i sigurnost. Ovo pruža snažnu podršku razvoju novih lijekova i evaluaciji sigurnosti lijekova.
(2) Anti-upalni i imunološki regulatori:
Istraživanja su pokazala da ima i anti-inflamatorne i imunoregulatorne efekte. Može inhibirati nastanak i razvoj upalnih reakcija, ublažiti oštećenje tkiva i bol uzrokovanu upalom. Istovremeno, može uticati i na aktivnost i funkciju imunih ćelija, regulisati homeostazu i ravnotežu imunog sistema. Ovo otkriće pruža nove potencijalne mete lijekova za razvoj protuupalnih i imunomodulatornih lijekova.
neželjena reakcija
Stavrosporinje prirodni alkaloid izolovan iz kulture Streptomyces, koji pripada klasi indol karboksilnih kiselina. Kao inhibitor -protein kinaze širokog spektra, kompetitivno se vezuje za ATP vezujuća mjesta kinaza, inhibirajući aktivnost različitih serin/treonin kinaza i tirozin kinaza, ometajući tako transdukciju ćelijskog signala, regulaciju ćelijskog ciklusa i puteve preživljavanja ćelija. Njegova jedinstvena hemijska struktura i biološka aktivnost čine ga važnim sredstvom za proučavanje apoptoze ćelija, tretmana raka i razvoja lekova. Međutim, njegova snažna dejstva su takođe praćena ozbiljnim neželjenim reakcijama, što ograničava njegovu kliničku primenu.
Citotoksičnost
Ćelijska smrt u in vitro ćelijskim eksperimentima
Staurosporin može inducirati apoptozu u različitim ćelijskim linijama (kao što su Jurkat T ćelije i HeLa ćelije) pri niskim koncentracijama (npr. . 1 μ M), što se manifestuje kao kondenzacija hromatina, DNK ljestvice i formiranje hipodiploidnih pikova. Efikasnost indukcije apoptoze usko je povezana s trajanjem i koncentracijom djelovanja, a značajna ćelijska smrt se obično može uočiti unutar 2-3 sata.
Uticaj na normalne ćelije
Iako staurosporin ima selektivnu toksičnost za tumorske ćelije, visoke koncentracije ili produženo izlaganje mogu uzrokovati ne-nespecifičnu toksičnost za normalne ćelije kao što su fibroblasti i endotelne ćelije, što dovodi do smrti ćelije ili funkcionalnog oštećenja. Na primjer, u endotelnim stanicama rožnjače, staurosporin inducira apoptozu aktivacijom kaspaze-3, što može utjecati na transparentnost i funkciju rožnice.
Toksičnost specifična za organe
Toksičnost jetre
Mehanizam: Staurosporin može uzrokovati oštećenje stanica jetre inhibiranjem aktivnosti protein kinaze u stanicama jetre, ometajući ćelijski metabolizam i funkcije detoksikacije. Osim toga, oksidativni stres i mitohondrijska disfunkcija izazvana njime mogu dodatno pogoršati oštećenje jetre.
Kliničke manifestacije: U eksperimentima na životinjama, izloženost visokim-dozama staurosporina može dovesti do povišenih serumskih transaminaza (ALT, AST), nekroze hepatocita i infiltracije upalnih stanica. U pretkliničkim studijama potrebno je pažljivo praćenje indikatora funkcije jetre.
Renalna toksičnost
Mehanizam: Staurosporin može inhibirati protein kinaze u bubrežnim tubularnim epitelnim ćelijama, utičući na preuređenje citoskeleta i međućelijske veze, što dovodi do disfunkcije bubrežnih tubularnih organa. Osim toga, njegova inducirana apoptoza može pogoršati ozljedu bubrežnih tubula.
Kliničke manifestacije: Na životinjskim modelima, izloženost staurosporinu može dovesti do povećanja kreatinina u krvi, povećanja proteina u urinu i tubulointersticijske upale. Rizik od bubrežne toksičnosti treba procijeniti u kliničkim primjenama.
Kardiotoksičnost
Mehanizam: Inhibicija protein kinaza (kao što su PKC i CDK) u ćelijama miokarda od strane staurosporina može ometati funkciju kontrakcije miokarda i signale preživljavanja ćelija, što dovodi do apoptoze ili nekroze ćelija miokarda.
Kliničke manifestacije: Izlaganje visokim dozama staurosporina može uzrokovati aritmiju, smanjenu kontraktilnost miokarda i srčanu disfunkciju. U pretkliničkim studijama potrebno je pratiti indikatore elektrokardiograma i ultrazvuka srca.
Neurotoksičnost
Mehanizam: Staurosporin može ometati oslobađanje neurotransmitera, sinaptičku plastičnost i preživljavanje neurona inhibiranjem protein kinaza (kao što su PKA i CDK) unutar neurona, što dovodi do neurološke disfunkcije.
Kliničke manifestacije: U eksperimentima na životinjama, izloženost staurosporinu može dovesti do neuronske apoptoze, edema mozga i abnormalnosti u ponašanju. Budite oprezni u pogledu rizika od neurotoksičnosti u kliničkim primjenama.
Popularni tagovi: staurosporin cas 62996-74-1, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju