Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača skopolamin hidrobromida u prahu cas 114-49-8 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog skopolamin hidrobromida u prahu cas 114-49-8 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Skopolamin hidrobromid u prahuje jedinjenje farmaceutskog kvaliteta koje pripada porodici tropan alkaloida, izvedeno iz biljke velebilje Solanum ili Datura. To je bijeli do gotovo{1}}bijeli kristalni prah, visoko rastvorljiv u vodi i alkoholu, što ga čini raznovrsnom formulacijom za medicinsku upotrebu. Prije svega poznat po svojim antiholinergičkim i sedativnim svojstvima, Tranaxine djeluje na centralni nervni sistem (CNS) da poremeti normalno funkcionisanje acetilholina, neurotransmitera ključnog za brojne tjelesne funkcije uključujući pamćenje, učenje i kontrolu mišića.
U terapijskim primjenama najčešće se koristi kao pre-lijek za smanjenje anksioznosti i sekreta u respiratornom traktu prije operacije. Također može ublažiti mučninu i povraćanje povezane s mučninom kretanja, postoperativnim oporavkom ili određenim medicinskim stanjima poput kemoterapije. Međutim, zbog potencijala za nuspojave kao što su pospanost, zamagljen vid i gubitak pamćenja (posebno "suha usta" ili antiholinergički sindrom), njegova upotreba je strogo kontrolirana i propisana od strane zdravstvenih radnika.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C17H22BrNO4 |
|
Tačna masa |
383.07 |
|
Molecular Weight |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16.65 |
metode sinteze
Metoda trost sinteze
Skopolamin hidrobromid u prahuje vrsta tropan alkaloida, a njegova sinteza obično uključuje složene organske kemijske reakcije, posebno izgradnju kiralnih centara i transformaciju funkcionalnih grupa.
Što se tiče spominjanja „metode Trostove sinteze“, iako se ona ne koristi direktno za sintezu tranaksina, profesor Trost i njegov tim doprinosi u oblasti asimetrične katalize pružili su mogućnost za efikasnu i visoko selektivnu sintezu mnogih složenih organskih molekula.
Izbor polaznih materijala i preliminarna konverzija
- Obično ne počinje direktno od dihlorometana, već od aromatičnih spojeva koji sadrže odgovarajuće funkcionalne grupe. Na primjer, mogu se koristiti spojevi benzenskog prstena koji sadrže lako konvertibilne metilne ili halogene supstituente.
- Izvedite Friedel Crafts reakcije acilacije ili alkilacije, uvedite specifične bočne lance ili funkcionalne grupe i postavite temelj za sljedeće korake sinteze.
Izgradnja okosnice tropana
- Ovaj korak je srž sinteze skopolamina i njegovih analoga, koji obično uključuje višestruke reakcije uključujući ciklizaciju, redukciju, konverziju funkcionalnih grupa itd.
- Osnovni kostur tropana može se konstruirati od aromatičnih spojeva ili drugih međuproizvoda kroz niz reakcija kao što su cikloadicija, oksidacija, redukcija itd.
Fino prilagođavanje funkcionalnih grupa
- Nakon dobijanja okosnice tropana, potrebno je dodatno fino podesiti njegove funkcionalne grupe kako bi zadovoljile strukturne zahtjeve skopolamina.
- Ovo može uključivati reakcije kao što su esterifikacija, acilacija, aminacija, halogenacija, kao i moguća izgradnja ili održavanje kiralnog centra.
Konačna konverzija i pročišćavanje
- Nakon gore navedenih koraka, dobijeno jedinjenje treba pretvoriti u tranaksin.
- Ovo može uključivati reakciju s bromovodničnom kiselinom za uvođenje bromidnih jona i istovremeno stvaranje soli.
- Konačno, tranaksin visoke{0}}čistoće se dobija odgovarajućim metodama prečišćavanja kao što su prekristalizacija, hromatografsko odvajanje, itd.
Metoda Robinsonove sinteze
Obično se morfijum ne koristi direktno kao polazni materijal jer postoji značajna razlika u hemijskoj strukturi između skopolamina i morfijuma. Češći početni materijali mogu biti prekursori tropinona ili drugih srodnih alkaloida.
Oksidacijom, redukcijom, ciklizacijom i drugim reakcijama, polazni materijali se pretvaraju u spojeve koji sadrže tropanski kostur.
Uvesti potrebne funkcionalne grupe kao što su hidroksilne, esterske i aminske grupe na kičmu tropana kako bi se ispunili strukturni zahtjevi skopolamina.
Ovi koraci mogu uključivati reakcije u više- koraka kao što su acilacija, alkilacija, oksidacija itd.
Skopolamin je jedinjenje sa hiralnim centrom, pa posebnu pažnju treba posvetiti izgradnji i održavanju hiralnog centra tokom procesa sinteze.
Napredne tehnologije kao što je asimetrična kataliza mogu biti potrebne za postizanje visoko selektivne sinteze.
Nakon gore navedenih koraka, dobijeno jedinjenje treba dalje prevesti u skopolamin.
Konačno, reaguje sa bromovodoničnom kiselinom da bi se dobio tranaksin.
Tranaksin visoke čistoće se može dobiti odgovarajućim metodama prečišćavanja kao što su rekristalizacija, hromatografsko odvajanje, itd.
muskarinskih receptora
Muskarinski receptori su klasa G protein-spojenih receptora (GPCR) koji igraju ključnu ulogu u posredovanju djelovanja neurotransmitera acetilholina (ACh) u centralnom nervnom sistemu (CNS) i perifernom nervnom sistemu (PNS). Ime su dobili po alkaloidu muskarinu, prirodnom spoju koji oponaša efekte ACh na ove receptore.
Postoji pet glavnih podtipova muskarinskih receptora, označenih kao M1 do M5, od kojih svaki ima različite distribucije tkiva i funkcionalne uloge. M1 receptori se prvenstveno nalaze u CNS-u, posebno u korteksu i hipokampusu, gdje regulišu kognitivne procese, uzbuđenje i pamćenje. M2 receptori su u izobilju u srcu, gdje inhibiraju otkucaje srca i kontraktilnost, te u CNS-u, gdje moduliraju oslobađanje neurotransmitera.
M3 receptori su pretežno izraženi u glatkim mišićnim tkivima, kao što su oni koji se nalaze u bešici, crevima i disajnim putevima, posredujući kontrakcije i sekretorne odgovore. M4 receptori su također prisutni u CNS-u, uključeni u modulaciju oslobađanja neurotransmitera i doprinose kognitivnoj funkciji. Konačno, M5 receptori su manje-shvaćeni, ali se smatra da su uključeni u regulaciju metabolizma lipida i lučenja insulina.
Disregulacija signalizacije muskarinskih receptora je implicirana u različitim poremećajima, uključujući Alchajmerovu bolest, Parkinsonovu bolest, šizofreniju i određena kardiovaskularna stanja. Shodno tome, antagonisti i agonisti muskarinskih receptora su važne terapijske mete za liječenje ovih stanja, nudeći sredstva za modulaciju odgovora tijela na ACh i vraćanje ravnoteže u kritične fiziološke procese.
Skopolamin hidrobromidje antiholinergički lijek koji ispoljava širok spektar farmakoloških efekata blokiranjem M-holinergičkih receptora, a njegova upotreba pokriva više kliničkih polja.
Osnovna terapijska područja: spazam glatkih mišića i inhibicija sekrecije žlijezda
Bolesti povezane sa grčevima glatkih mišića
Gastrointestinalne kolike: blokiranjem M-holinergičkih receptora u glatkim mišićima gastrointestinalnog trakta, smanjuje se ekscitatorni efekat acetilholina i ublažava spastični bol. Obično se koristi za bolove u trbuhu uzrokovane sindromom iritabilnog crijeva, postoperativnom nadimanjem crijeva itd.
Žučna kesa i bubrežne kolike: ublažavaju grčeve glatkih mišića u bilijarnom i urinarnom traktu i ublažavaju bolove uzrokovane holecistitisom, žučnim kamenjem ili kamenom u bubregu.
Bronhijalni spazam: širi bronhije i pomaže u liječenju akutnih napada astme ili akutnih egzacerbacija kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB).
Inhibicija sekrecije žlezda
Primjena prije anestezije: Smanjite lučenje pljuvačnih žlijezda, bronhijalnih žlijezda i znojnih žlijezda kako biste spriječili aspiraciju i opstrukciju disajnih puteva tokom uvođenja u anesteziju.
Salivacija: Kontrolišite prekomjernu pljuvačku uzrokovanu Parkinsonovom bolešću ili nuspojavama lijekova i poboljšajte kvalitetu života pacijenata.
Hiperhidroza: inhibira lučenje znojnih žlezda i ublažava lokalnu ili sistemsku hiperhidrozu.
Tretman posebnih simptoma: centralni i periferni sinergistički efekti
Bolest kretanja (mučnina kretanja, morska bolest, vazdušna bolest)
Mehanizam: Inhibicijom ekscitabilnosti vestibularnog jezgra i cerebelarne retikularne formacije, smanjuje mučninu i povraćanje uzrokovane pretjeranom stimulacijom vestibularnih organa u unutrašnjem uhu.
Upotreba: Oralne tablete ili transdermalne flastere (kao što je skopolaminski flaster sa spojevim bromovodonična kiselina) treba nanijeti na područje bez dlaka iza uha 4 sata prije vožnje, a učinak može trajati 12-72 sata.
Prednosti: Kombinirana upotreba s difenhidraminom može poboljšati terapijsku učinkovitost, a transdermalni flasteri izbjegavaju učinak prvog prolaska oralne primjene.
Tremor paraliza (Parkinsonova bolest)
Mehanizam: Kao centralni antiholinergički lijek, reguliše ravnotežu dopamina i acetilholina u putu substantia nigra striata, poboljšavajući tremor u mirovanju i rigidnost mišića.
Pažnja: Treba ga koristiti u kombinaciji sa levodopom, jer je njegova efikasnost ograničena kada se koristi sam i može izazvati psihijatrijske simptome.
Manična psihoza
Mehanizam: Ublažite uzbuđenje, agresivno ponašanje i poremećaje spavanja tokom maničnih epizoda kroz centralne inhibitorne efekte.
Ograničenja: Trenutno, to nije lijek prve{0}}linije i uglavnom se koristi za pomoćnu terapiju ili za pacijente koji ne podnose druge lijekove.
Prva pomoć i liječenje trovanja: održavanje života i detoksikacija
Septički šok
Mehanizam: Proširuje periferne krvne sudove, povećava protok krvi, poboljšava mikrocirkulaciju, istovremeno stimuliše respiratorni centar i pojačava snabdevanje tkiva kiseonikom.
Upotreba: Potrebno je pratiti intravensku injekciju, krvni pritisak i broj otkucaja srca kako bi se izbjegla pretjerana srčana aritmija.
Trovanje organofosfornim pesticidima
Mehanizam: Kao antiholinergički lijek, bori se protiv muskarinskih simptoma kao što su suženje zjenica, bronhospazam, salivacija i dijareja.
Upotreba: Koristi se u kombinaciji sa aktivatorima acetilholinesteraze (kao što je hlorpromazin), apliciran intravenozno, sa dozom prilagođenom stepenu toksičnosti do dostizanja "slično atropinu" (suha usta, suha koža, ubrzan rad srca).
Pažnja: Potrebno je pažljivo praćenje stanja kako bi se izbjegla pretjerana centralna ekscitacija (delirij, konvulzije) ili respiratorna depresija.
Oftalmološke primjene: lokalno liječenje i kontraindikacije
Iridociklitis
Mehanizam: Lokalne kapi za oči mogu proširiti zjenice, spriječiti stražnju adheziju šarenice i ublažiti upalne reakcije.
Upotreba: 1-2 puta dnevno, sa proširenim zenicama u trajanju od 7-10 dana, pri čemu treba izbegavati jaku svetlosnu stimulaciju.
Tabu: Ne preporučuje se pacijentima sa stenozom ugla ili glaukomom, jer može izazvati napade akutnog glaukoma zatvorenog ugla.
Druge namjene: Interdisciplinarno istraživanje
Preoperativna priprema za endoskopski pregled
Svrha: Smanjiti gastrointestinalnu peristaltiku i olakšati gastroskopiju, kolonoskopiju ili ERCP (endoskopska retrogradna holangiopankreatografija).
Prednosti: Kombinovana upotreba sa antispazmodicima kao što je skopolamin može pojačati efekat.
postoperativni ileus
Mehanizam: Pospješuje oporavak gastrointestinalne peristaltike i skraćuje vrijeme za oporavak crijevne funkcije.
Pažnja: Koristite samo nakon što isključite mehaničku opstrukciju.
strukturne karakteristike
- Interakcija Van der Waalsovih sila
Benzenski prsten i peteročlani heterociklički prsten uskopolamin hidrobromid u prahuoba imaju polupolaritet, što rezultira interakcijama van der Waalsove sile sa okolnim molekulima, formirajući međumolekularno privlačenje.
- Esterska veza
Grupe karboksilne kiseline u molekulima tranaksina prolaze kroz reakciju esterifikacije sa molekulima etanola, formirajući esterske veze. Formiranje ove esterske veze, u određenoj mjeri, povećava hemijsku stabilnost molekula tranaksina.
- Piridinski heterocikli
Centar molekula tranaksina je azot-koji sadrži šesteročlani heterocikl (piridinski prsten). Na piridinskom prstenu postoji i grupa karboksilne kiseline i metoksi grupa, koje su ključni dijelovi njegovog antiholinergičkog učinka.
- Quad Ring
Molekul tranaksina sadrži kvaternarnu prstenastu strukturu koja se može povezati sa μ Tip I opioidnih receptora koji se vezuju za ispoljavanje antianestetičkih efekata.
- Hidroksi i metoksi grupe
Molekule tranaksina također sadrže višestruke hidroksilne i metoksi grupe. Ove funkcionalne grupe imaju određena hidrolitička svojstva i mogu se kombinovati sa holinesterazom da bi proizvele antiholinergički efekat.
Popularni tagovi: skopolamin hidrobromid prah cas 114-49-8, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju