Čisti kinin u prahu, osnovna komponenta kinina, također poznata kao cinchona krema i cinchona alkali, glavni je alkaloid u kori biljke Rubiaceae cinchona stabla i njenih srodnih vrsta. Kora cinkone sadrži više od 20 alkaloida. Osim kinina, kinidin, cinhonin i cinhonidin imaju antimalarijsko djelovanje. Svi alkaloidi iz kore cinhone koriste se kao antimalarijski i antipiretički lijekovi, koji se nazivaju cinchona total alkali ili total quinine. Kinin postoji u obliku bijelih kristala, bezbojnog ili blago žutog izgleda. Molekularna formula C20H24N2O2, CAS 130-95-0. Njegovi kristali su stupasti ili igličasti. Rastvorljivost u vodi je relativno niska, otprilike 0,16 g/100 mL (20 stepeni C). Ali može se bolje otopiti u kiselim uvjetima. Može se rastvoriti u mnogim organskim rastvaračima, kao što su alkoholi, etri, ketoni i estri. Ima optičku aktivnost i pripada kiralnim molekulima. Njegova optička rotacija je [ ]_ D ^ 25=+219 stepen (koncentracija: 1 g/100 mL metanola). Optička aktivnost je zbog kiralnog centra molekula kinina. Struktura kristala može se analizirati pomoću tehnologije difrakcije rendgenskih zraka. Pripada monoklinskom kristalnom sistemu, a parametri ćelije mogu se dobiti u relevantnoj literaturi. Vrijednost pKa (konstanta kiselosti) je približno 8,4 i unutar ovog pH raspona postoji u obliku pozitivno nabijenih jona. To je fluorescentno jedinjenje sa luminiscentnim svojstvima. Pod UV ekscitacijom, rastvor kinina pokazuje plavu fluorescenciju. Ova karakteristika ga čini široko korištenom kao fluorescentna sonda i boja u mnogim primjenama.
Kinin pripada kinolinu i izomer je kinidina. Bijeli amorfni prah ili kristal, bez mirisa i izuzetno gorak. Ima lijevu optičku osobinu [ ] D20-168 stepen (etanol). Rastvorljiv u etanolu, hloroformu, benzenu i eteru, slabo rastvorljiv u vodi. Razrijeđena otopina sumporne kiseline ima plavu fluorescenciju. Kada se kap po kap doda bromna voda i višak amonijaka, pokazuje smaragdno zelenu boju. Prašak kore cinkone tretira se krečom i natrijum hidroksidom, ekstrahuje kerozinom, neutrališe razblaženom sumpornom kiselinom, a precipitirani kinin sulfat se dobija reakcijom sa amonijakom. Takođe se može mešati sa m-hidroksibenzaldehidom - aminoacetaldehidom kao sirovinom. Koristi se za liječenje i prevenciju svih vrsta malarije, a lijek mu je sulfat ili hidrohlorid.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C20H24N2O2 |
|
Tačna masa |
324 |
|
Molecular Weight |
324 |
|
m/z |
324 (100.0%), 325 (21.6%), 326 (2.2%) |
|
Elementalna analiza |
C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Čisti kinin u prahuje multifunkcionalna supstanca koja se široko koristi u mnogim poljima.
1. Antimalarijski lijekovi:
Kao najranije otkrivena i široko korištena upotreba, kinin je moćan lijek protiv malarije. Koristi se za liječenje malarije, posebno malarije uzrokovane plazmodijem, kao što su malarija vivax i malarija falciparum. Kinin postiže terapeutske efekte ometanjem metaboličkog procesa kod parazita malarije, posebno ometanjem puta degradacije hema parazita.
2. Antipiretičko i analgetsko djelovanje:
Kinin takođe ima određeni antipiretički i analgetski efekat. Može ublažiti groznicu i simptome boli uzrokovane infekcijom, groznicom ili drugim upalama. Međutim, zbog postojanja efikasnijih i sigurnijih antipiretika i analgetika, relativno je malo kliničkih primjena kinina kao antipiretika i analgetika.
3. Mišićni relaksant:
Kinin ima učinak opuštanja mišića i može ublažiti neke simptome vezane za napetost mišića i grčeve. Stoga se široko koristi za liječenje simptoma kao što su grčevi mišića i tikovi. Međutim, kada se kinin koristi kao relaksans mišića, potrebno ga je pažljivo koristiti i pridržavati se savjeta liječnika, jer ima neke toksične i nuspojave.
4. Antiaritmički lijekovi:
Kinin se takođe koristi kao antiaritmički lek zbog svoje sposobnosti da utiče na srčani ritam. Pokazao je određene efekte u liječenju određenih vrsta aritmija, kao što su atrijalna fibrilacija i ventrikularna tahikardija. Međutim, zbog postojanja sigurnijih i efikasnijih alternativnih lijekova, kinin ima relativno malo kliničkih primjena u ovoj oblasti.
5. Aditivi za koktele:
Kinin se koristi kao aditiv za koktele u industriji pića, posebno u klasičnoj Tony vodi. Kinin daje Tonijevoj vodi gorak okus i jedinstven okus, što je čini jednim od važnih sastojaka mnogih klasičnih koktela.
6. Optički materijali:
Zbog svojih fluorescentnih svojstava i sposobnosti da emituje plavu fluorescenciju, kinin ima određene primjene u području optičkih materijala. Kinin se koristi kao fluorescentna sonda i molekul za označavanje, igrajući ulogu u biološkom snimanju, fluorescentnim senzorima i fluorescentnoj mikroskopiji.
7. Kozmetika:
Kinin se također koristi kao sastojak u kozmetici za pružanje aromatičnih i fluorescentnih efekata određenih proizvoda. Može se koristiti u parfemima, šamponima, proizvodima za njegu kože i drugim proizvodima.
Mi smo dobavljačČisti kinin u prahu.
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Kininova laboratorijska metoda sinteze je složena i obično zahtijeva više koraka i više sirovina. Sljedeća je opća strategija za sintezu kinina:
Kinin obično počinje sa tetrakloridom i izopropilaminom kao polaznim materijalima. Reakcija ovih sirovina će proizvesti dihloroizopropilamin.
Reagirajte dihloroizopropilamin sa formaldehidom da nastane petočlani prstenasti intermedijer. Nakon toga, nakon višestrukih reakcija, peteročlani prstenasti intermedijer se pretvara u sedmočlani prstenasti intermedijer.
Konstrukcija sedmočlanih prstenastih intermedijera uključuje više koraka, kao što su aromatizacija, oksidacija i ciklizacija. Jedan od posvećenih koraka je dehlorisanje jednog atoma ugljenika u prstenu natrijum cijanidom, a zatim dalja reakcija sa drugim reaktantima.
Nakon formiranja sedmočlanog međuprodukta prstena, potrebna je serija modifikacionih reakcija. Ove reakcije modifikacije uključuju uvođenje supstituenata, redoks, karbonilnu zaštitu i deprotekciju kako bi se postepeno izgradila struktura ciljnih molekula.
Nakon formiranja kininske strukture, potrebne su dodatne reakcije da bi se dobio ciljni proizvod. Ove reakcije uključuju uvođenje supstituenata, oksidaciju i redukciju ugljikovodika, te zaštitu i uklanjanje zaštite hidroksilnih grupa.
Sve u svemu, Quininova laboratorijska sinteza je izazovan zadatak koji zahtijeva iskusne organske hemičare i napredne tehnike sinteze. Nadam se da će vam ovaj kratak pregled biti od pomoći. Za detaljnije informacije pogledajte relevantnu naučnu literaturu.
Melting point 173-175 ° C (lit.), Specific rotation - 172 º (C = 1, EtOH), Boiling point 462.75 ° C (rough estimate), Density 1.1294 (rough estimate), Refractive index 1.6250 (estimated), Flash point > 110 ° C (>230 stepen f), Čuvati na tamnom mestu, umetnuti atmosferu, sobnu temperaturu, Rastvorljivost H2O: čvrsta, Koeficijent kiselosti (PKA) 8,52 (na 25 stepeni), Morfologija kristalnog praha, Boja bijela, PH vrijednost 9.{101} {7}} (0.5g/l, H2O, 20 stepen), raspon pH vrijednosti indikatora kiselinsko-baznog indikatora promjena boje plava I uorescencija (3.0) do slaba ljubičasta I uorescencija (5.0); Slaba ljubičasta I uorescencija (9.5) do neI uorescencija (10.0), optička aktivnost[ ] 25/D 165 stepeni , c=2 u etanolu, rastvorljivost u vodi, osetljiva na svetlost, osetljivost na hidrolizu 2: reakcije sa akutnom kiselinom, BRN 91867 , Uglavnom se odnosi na predstavnike ptica, kreme za sunčanje, antimalarične agens, antivirusni agens, antitumorski agens, koronarni agens obložen lekovima, antiparazitski agens, lečenje epilepsije, spam skeletnih mišića, koronarni stent sistem obložen lekovima.
Farmakološko djelovanječista kinin prahjedan je od najstarijih lijekova protiv malarije. Još u 15. veku, kora cinhone koja sadrži kinin postala je specifičan lek koji se široko koristio za lečenje malarije. Njegov antimalarijski učinak sličan je hlorokinu i djeluje tako što ometa sintezu DNK. Može inhibirati eritrocitnu fazu različitih parazita malarije i kontrolirati pojavu simptoma malarije. Takođe može ubiti gametofite vivax malarije i Plasmodium vivax. Ali nema efekta na ekstraeritrocitnu fazu. Njegova glavna prednost je što nije lako razviti rezistenciju na lijekove. Način vezivanja DNK između kinina i plazmodija može se razlikovati od onog kod hlorokina, tako da nema unakrsnu rezistenciju i može se koristiti da se odupre infekciji sojeva hlorokina (posebno Plasmodium falciparum). Osim toga, kinin također može stimulirati matericu, inhibirati miokard i ublažiti groznicu i bol. Fizička i hemijska svojstva kininskog praha mogu se koristiti kao detekcioni agens bizmuta, platine i drugih metalnih jona u analitičkoj hemiji. Može se koristiti i kao sredstvo za odvajanje racemskih organskih kiselina.
Kinin je bio i prvi lijek koji se koristio za liječenje malarije. Kinin se koristi kao relaksant mišića od strane autohtonih naroda Quechua iz Perua, Bolivije i Ekvadora za liječenje tremora uzrokovanog niskim temperaturama. Narod Quechua miješa koru cinchona drveta sa slatkom vodom kako bi se suprotstavio gorčini kore i napravio toničnu vodu.
Jezuiti su prvi donijeli Zlatnog pijetla u Evropu. Španci su bili svjesni medicinske vrijednosti kore cinchona 1770-ih ili ranije: Nicolas Monades (1571) i Juan Fragoso (1572) opisali su drvo kasnije identificirano kao cinchona, čija se kora koristila za proizvodnju napitaka za liječenje dijareje. Kinin su Evropljani koristili u nepročišćenom obliku barem od ranog 17. vijeka.
Godine 1631. prvi put je korišten u Rimu za liječenje malarije. U 17. veku malarija je bila endemska bolest u močvarama i močvarama oko grada Rima. Malarija je uzrokovala smrt nekoliko papa, mnogih kardinala i bezbroj običnih rimskih građana. Većina svećenika obučenih u Rimu viđali su oboljele od malarije i upoznati su sa simptomima tremora tokom faze groznice bolesti. Farmaceut školovan u Limi, jezuitski monah Agostino Salebino (1564-1642), primijetio je da narod Quechua koristi koru cinchona drveta za liječenje malarije. Iako njegova efikasnost u liječenju malarije (i tremora uzrokovanih malarijom) nije povezana s njegovom djelotvornošću u liječenju drhtavice, to je uspješan lijek protiv malarije. Ubrzo je Salenbino poslao mali broj osoblja u Rim na ispitivanje liječenja malarije. U narednim godinama, kora cinchona, poznata i kao jezuitska kora ili peruanska kora, postala je jedna od najvrednijih roba koja se isporučuje iz Perua u Evropu. Kada je kralj Čarls II koristio kinin za lečenje malarije u kasnom 17. veku, postao je popularan u Londonu. Bio je to preferirani lijek protiv malarije sve dok ga 1940-ih nisu zamijenili drugi lijekovi.
Charlie Marie de la Condomin otkrio je kinin, najefikasniji lijek za malariju, 1737. Godine 1820. francuski istraživači Pierre Joseph Pertier i Joseph Benem Cavantou prvi su izolovali kinin iz kore roda Aquinas, a zatim su supstancu nazvali Aquinas. Ovo ime dolazi od izvorne riječi Inka za cinchona koru, quina ili quinaquina, što znači "kora kore" ili "sveta kora". Prije 1820. godine, kora drveta je prvo sušena, mljevena u fini prah, miješana u tekućinu (obično vino), a zatim konzumirana. Široka upotreba kinina kao lijeka za prevenciju malarije počela je oko 1850. Godine 1853. Paul Bullitt je objavio kratku historiju i književnu raspravu o Quini.
Kinin je igrao važnu ulogu u evropskoj kolonijalnoj vladavini nad Afrikom. Kinin se smatra glavnim razlogom zašto se Afrika više ne spominje kao 'bijela grobnica'. Jedan istoričar je jednom rekao: 'Učinkovitost kinina dala je kolonizatorima nove mogućnosti da preplave Zlatnu obalu, Nigeriju i druge regije zapadne Afrike.'
Kako bi zadržali svoj monopol na koru cinhone, Peru i njegove susjedne zemlje su početkom 19. stoljeća počeli zabranjivati izvoz sjemena i mladica cinchone. Holandska vlada je nastavila da krijumčari seme kinina, a krajem 19. veka Holanđani su posadili ovu biljku na plantažama Indonezije. Ubrzo su postali glavni dobavljač tvornice i 1913. osnovali Kina Bureau, monopolsku grupu odgovornu za kontrolu cijena i proizvodnje. Do 1930-ih, holandske plantaže na Javi proizvele su 22 miliona funti kore cinchona, što je činilo 97% svjetske proizvodnje kinina. Sjedinjene Države su pokušale tužiti Kina Bureau, ali nisu uspjele. Tokom Drugog svetskog rata, Nemačka je okupirala Holandiju, dok je Japan prekinuo snabdevanje kininom savezničkim silama dok je kontrolisao Filipine i Indoneziju. Sjedinjene Američke Države su nabavile 4 miliona sjemenki cinchona sa Filipina i počele su sa radom plantaže cinchona u Kostariki. Ali ove zalihe su stigle prekasno, a hiljade američkih vojnika stacioniranih u Africi i južnom Pacifiku umrlo je zbog nedostatka kinina. Uprkos kontroli snabdevanja kininom, Japanci ga nisu efikasno iskoristili, što je rezultiralo hiljadama japanskih vojnika koji su ubijeni u jugozapadnom Pacifiku. Kinin je oduvijek bio preferirani lijek protiv malarije sve do poslije Drugog svjetskog rata, kada su drugi lijekovi sa manje nuspojava, kao što je hlorokin, u osnovi zamijenili kinin.
Koje su nuspojave ovog jedinjenja?
Toksičnost za oči
Može imati toksične učinke na oči, obično uzrokovane imunološkim reakcijama. Stoga, prilikom upotrebe, posebnu pažnju treba obratiti na njegov mogući utjecaj na oči.
Reproduktivni uticaj
Takođe može uticati na reproduktivnu sposobnost muškaraca, što je važno za muškarce sa potrebama za plodnošću.
Otpornost na lijekove
uglavnom se koristi za liječenje parazitskih infekcija malarije koje razvijaju otpornost na sintetičke lijekove protiv malarije. Međutim, dugotrajna upotreba kinina može dovesti do toga da paraziti malarije razviju otpornost na njega, čime se smanjuje učinkovitost liječenja.
Ostale nuspojave
Također može uzrokovati niz drugih nuspojava, uključujući, ali ne ograničavajući se na mučninu, povraćanje, glavobolju, vrtoglavicu, zujanje u ušima, osip, itd. Osim toga, kinin također može utjecati na funkciju srca, što dovodi do problema kao što je aritmija.
Popularni tagovi: čisti kinin u prahu cas 130-95-0, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju