Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača ostarina (mk-2866) u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog ostarina (mk-2866) za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Ostarine(MK-2866)je selektivni modulator androgenih receptora (SARM), originalno razvijen od strane GTx Company, a koristi se za liječenje bolesti kao što su atrofija mišića i osteoporoza. Selektivno aktivira androgene receptore u skeletnim mišićima i koštanim tkivima, pospješujući rast mišića i povećavajući gustinu kostiju, istovremeno smanjujući nuspojave na tkiva kao što su prostata i folikuli dlake, izbjegavajući mnoge nuspojave tradicionalnih steroida. Pretkliničke studije su pokazale da Ostarine može značajno povećati čistu tjelesnu masu i visoku mišićnu snagu. Iako je njen medicinski potencijal visoko cijenjen, klasificirana je kao zabranjena supstanca od strane Svjetske antidoping agencije (WADA) zbog mogućnosti zloupotrebe kao sportskog pojačivača.
|
|
|
Ostarine(MK-2866) COA
Uvod
Neurodegenerativne bolesti su kategorija poremećaja koje karakterizira progresivna smrt neurona i funkcionalno oštećenje. Primjeri uključuju Alchajmerovu bolest (AD), Parkinsonovu bolest (PD), Huntingtonovu bolest (HD) i amiotrofičnu lateralnu sklerozu (ALS). Ove bolesti značajno utiču na kvalitet života pacijenata i trenutno nemaju lijeka. Sa intenziviranjem globalnog starenja, učestalost neurodegenerativnih bolesti raste iz godine u godinu, što predstavlja težak teret za društvo i porodice. Stoga je hitna potraga za efikasnim metodama liječenja.
Ostarine (MK-2866)je selektivni modulator androgenih receptora (SARM), originalno razvijen od strane GTx Company, za liječenje mišićne atrofije i osteoporoze. Posljednjih godina sve je više studija pokazalo da Ostarine može imati neuroprotektivne efekte na neurodegenerativne bolesti putem svog jedinstvenog molekularnog mehanizma. Ovaj članak će razmotriti potencijalnu primjenu Ostarina u neurodegenerativnim bolestima, razmotriti njegov mehanizam djelovanja, napredak eksperimentalnih istraživanja i budući pravci razvoja.
Molekularni mehanizam Ostarine
Karakteristike selektivnih modulatora androgenih receptora (SARM)
SARM-ovi su klasa lijekova koji mogu selektivno aktivirati ili inhibirati androgene receptore (AR). Za razliku od tradicionalnih androgenih lijekova (kao što je testosteron), SARM-ovi imaju visoku selektivnost za ciljna tkiva (kao što su mišići i kosti) i imaju manji utjecaj na ne-neciljana tkiva kao što su prostata i dojke. Ova selektivnost omogućava SARM-ovima da održe efekte slične androgenu-i istovremeno smanjujući nuspojave tradicionalnih androgenih lijekova, kao što su povećanje prostate i razvoj muških grudi.
Vezivanje Ostarina za androgene receptore
Ostarin reguliše puteve intracelularne transdukcije signala vezivanjem za androgene receptore, ispoljavajući tako svoje biološke efekte. Istraživanja su pokazala da vezivanje Ostarina za androgene receptore ima visok afinitet, sa Ki vrijednošću od 3,8 nM, što ukazuje na čvrstoću njegovog vezivanja za androgene receptore. Ovo vezivanje može aktivirati ekspresiju gena posredovanu AR-, promovirati sintezu proteina i proliferaciju ćelija, čime se pojačavaju anabolički efekti na mišiće i kosti.
Metabolizam i farmakokinetika Ostarina
Poluživot-Ostarine je otprilike 24 sata, što znači da primjena jednom-dnevno može održati stabilnu koncentraciju u krvi. Njegova oralna bioraspoloživost je visoka i na nju ne utiče hrana. Ostarin se uglavnom metabolizira u jetri u tijelu, ali u poređenju s drugim oralnim lijekovima, njegov utjecaj na jetru je manji. Štaviše, Ostarine se ne pretvara u dihidrotestosteron (DHT) ili estrogen, čime se izbjegavaju androgene i estrogene nuspojave tradicionalnih androgenih lijekova.
Neuroprotektivni efekti Ostarina u neurodegenerativnim bolestima
Promocija neuronskog opstanka i rasta
Studije su pokazale da su androgeni receptori široko izraženi u nervnom sistemu i da su uključeni u preživljavanje, rast i diferencijaciju neurona.Ostarine(MK-2866), aktiviranjem androgenih receptora, može promovirati preživljavanje i rast neurona. Na primjer, in vitro kultivirani neuroni, Ostarine može povećati broj i dužinu sinapsi neurona, poboljšati morfologiju i funkciju neurona. Štaviše, Ostarine također može promovirati proliferaciju i diferencijaciju neuralnih matičnih stanica, pružajući novi izvor stanica za liječenje neurodegenerativnih bolesti.
Protivupalni i antioksidativni efekti
Pojava i razvoj neurodegenerativnih bolesti usko je povezana s upalnim odgovorima i oksidativnim stresom. Ostarine ima anti-inflamatorno i antioksidativno djelovanje, što može ublažiti oštećenje neurona uzrokovano neuroinflamacijom i oksidativnim stresom. Studije su pokazale da Ostarine može inhibirati ekspresiju inflamatornih faktora, kao što je faktor nekroze tumora- (TNF-), interleukin-6 (IL-6), itd., čime se smanjuje neuroinflamatorni odgovor. U isto vrijeme, Ostarine također može povećati aktivnost antioksidativnih enzima, kao što su superoksid dismutaza (SOD), glutation peroksidaza (GPx), itd., smanjujući oštećenje neurona uzrokovano oksidativnim stresom.
Regulisanje neurotransmiterskog sistema
Neravnoteža neurotransmiterskog sistema jedna je od važnih karakteristika neurodegenerativnih bolesti. Ostarin može regulisati ravnotežu neurotransmiterskog sistema i ublažiti simptome neurodegenerativnih bolesti. Na primjer, kod Parkinsonove bolesti, smrt dopaminergičkih neurona dovodi do smanjenja nivoa dopamina, što uzrokuje poremećaje kretanja. Istraživanja su pokazala da Ostarine može povećati sintezu i oslobađanje dopamina, poboljšavajući motoričku funkciju pacijenata s Parkinsonovom bolešću. Štaviše, Ostarine takođe može regulisati nivoe neurotransmitera kao što su glutamat i -aminobutirna kiselina (GABA), održavajući stabilnost nervnog sistema.
Promoviranje neurovaskularne regeneracije
Neurovaskularna regeneracija je jedan od važnih ciljeva u liječenju neurodegenerativnih bolesti. Ostarine može promovirati neurovaskularnu regeneraciju, poboljšavajući opskrbu krvlju i nutritivnu podršku neurona. Studije su pokazale da Ostarine može aktivirati ekspresiju pro-angiogenih faktora kao što je faktor rasta vaskularnog endotela (VEGF), promovišući proliferaciju i migraciju vaskularnih endotelnih ćelija, formirajući tako novu vaskularnu mrežu. Ovaj efekat neurovaskularne regeneracije pomaže poboljšanju perfuzije cerebralnog krvotoka kod pacijenata sa neurodegenerativnim oboljenjima i ublažava oštećenje neurona.
Eksperimenti na životinjama i pretkliničke studije Ostarina u neurodegenerativnim bolestima
Model Alchajmerove bolesti (AD).
U životinjskom modelu Alchajmerove bolesti,Ostarine(MK-2866)pokazao značajne neuroprotektivne efekte. Na primjer, u modelima transgenih miševa, Ostarine bi mogao ublažiti taloženje -amiloidnog proteina (A) i formiranje neurofibrilarnih čvorova (NFT), poboljšavajući kognitivne funkcije miševa.
Štaviše, Ostarine bi također mogao inhibirati neuroinflamatorne odgovore i oksidativni stres, štiteći neurone od oštećenja izazvanih A. Ove studije sugeriraju da Ostarin može imati terapeutski učinak na Alchajmerovu bolest kroz više mehanizama.
Model Parkinsonove bolesti (PD).
Na životinjskim modelima Parkinsonove bolesti, Ostarine takođe pokazuje odlične neuroprotektivne efekte. Na primjer, u štakorskom modelu Parkinsonove bolesti izazvane 6-hidroksidopaminom (6-OHDA), Ostarine može ublažiti smrt dopaminergičkih neurona u supstanciji nigra i poboljšati motoričku funkciju pacova.
Štaviše, Ostarine takođe može povećati sintezu i oslobađanje dopamina i podići nivo dopamina u mozgu. Ove studije sugeriraju da Ostarin može imati terapeutske efekte na Parkinsonovu bolest promicanjem preživljavanja i funkcionalnog oporavka dopaminergičkih neurona.
Model Huntingtonove bolesti (HD).
Huntingtonova bolest je neurodegenerativni poremećaj uzrokovan mutacijama Huntingtonovog proteina (HTT). Na životinjskim modelima Huntingtonove bolesti, Ostarin pokazuje određene neuroprotektivne efekte. Na primjer, u modelima transgenih miševa, Ostarine može ublažiti agregaciju Huntington proteina i neuronsku smrt, poboljšati motoričku koordinaciju i kognitivne funkcije miševa.
Štaviše, Ostarine takođe može regulisati ravnotežu neurotransmiterskih sistema i ublažiti simptome pacijenata sa Hantingtonovom bolešću. Ove studije sugeriraju da Ostarin može imati terapeutski učinak na Huntingtonovu bolest kroz više mehanizama.
Model amiotrofične lateralne skleroze (ALS).
Amiotrofična lateralna skleroza je neurodegenerativna bolest koja pogađa motorne neurone. U životinjskim modelima ALS-a, Ostarine također pokazuje određene neuroprotektivne efekte. Na primjer, u modelu transgenog miša SOD1, Ostarine može produžiti životni vijek miševa, smanjiti smrt motornih neurona i atrofiju mišića.
Osim toga, Ostarine također može poboljšati motoričku funkciju i kvalitetu života miševa. Ove studije sugeriraju da Ostarine može ispoljiti terapeutske efekte na ALS promicanjem preživljavanja i funkcionalnog oporavka motornih neurona.
Sinergistički efekti Ostarina s drugim lijekovima
Sinergistički efekti s lijekovima protiv Alchajmerove bolesti
Ostarine može djelovati u sinergiji sa lijekovima protiv Alchajmerove bolesti (kao što su inhibitori acetilholinesteraze i antagonisti NMDA receptora) kako bi poboljšao njihove terapeutske efekte. Na primjer, Ostarin može povećati sintezu i oslobađanje acetilholina, podižući nivo acetilholina u mozgu, čime se pojačava učinak inhibitora acetilholinesteraze. Osim toga, Ostarine može regulisati nivoe neurotransmitera poput glutamata i GABA, ublažavajući nuspojave uzrokovane antagonistima NMDA receptora.
Sinergistički učinak s lijekovima protiv-Parkinsonove bolesti
Ostarine može djelovati u sinergiji s lijekovima protiv Parkinsonove bolesti (kao što su levodopa i agonisti dopaminskih receptora) kako bi poboljšao motoričku funkciju pacijenata. Na primjer, Ostarine može povećati sintezu i oslobađanje dopamina, podići nivo dopamina u mozgu, čime se pojačava učinak levodope. Štaviše, Ostarine može ublažiti motoričke komplikacije uzrokovane levodopom (kao što je fenomen kraja--doze i fenomena isključenja-) i poboljšati kvalitet života pacijenata.
Sinergistički efekat sa neuroprotektivnim agensima
Ostarin može djelovati sinergistički sa neuroprotektivnim agensima (kao što su antioksidansi i anti-lijekovi) kako bi poboljšao njihove neuroprotektivne efekte. Na primjer, Ostarine može djelovati u kombinaciji s antioksidansima poput vitamina E i koenzima Q10 kako bi ublažio oštećenje neurona izazvano oksidativnim stresom-. Osim toga, Ostarine također može djelovati u sinergiji sa ne-steroidnim antiinflamatornim lijekovima (NSAID) kako bi inhibirao neuroinflamatorne odgovore i zaštitio neurone od upalnih oštećenja.
Sigurnost i tolerancija Ostarine
Kao SARM, Ostarine ima relativno visok nivo sigurnosti. U poređenju sa tradicionalnim androgenim lijekovima, Ostarine ima manji utjecaj na ne-neciljana tkiva kao što su prostata i dojka, smanjujući pojavu nuspojava kao što su hipertrofija prostate i razvoj muških grudi. Štaviše, Ostarine se ne pretvara u DHT ili estrogen, čime se izbjegavaju nuspojave androgenizacije i estrogenizacije tradicionalnih androgenih lijekova. Međutim,-dugotrajna upotreba Ostarina može imati određene efekte na jetru i kardiovaskularni sistem, tako da su potrebne redovne analize funkcije jetre i lipidnog profila.
Tolerancija Ostarine je dobra. Većina pacijenata može podnijeti terapijsku dozu Ostarina. U kliničkim ispitivanjima, uobičajene nuspojave Ostarina uključuju blagu mučninu, žgaravicu, dijareju i bol u stomaku, koji su gastrointestinalne reakcije. Međutim, ove nuspojave su obično blage i reverzibilne. Uz to, Ostarine može uzrokovati i blagi porast nivoa estrogena, ali ovo povećanje je ponekad korisno za pacijente jer pomaže u liječenju ozlijeđenih zglobova. Ipak, za pacijente koji su zabrinuti zbog povećanja nivoa estrogena, blaga ili najniža{5}}doza inhibitora aromataze može se koristiti za kontrolu nakon prestanka uzimanja Ostarinea.
Ostarine(MK-2866)(generički naziv Enobosarm, istraživački kodovi MK‑2866/GTx‑024) je prvi selektivni modulator androgenih receptora (SARM) koji je napredovao u klinička ispitivanja faze III. Njegov razvoj započeo je kasnih 1990-ih, potaknut suradnjom između akademskih timova i farmaceutskih kompanija. Godine 1997. istraživačke grupe predvođene Jamesom T. Daltonom i Duaneom D. Millerom sa Univerziteta Tennessee i Državnog univerziteta Ohio prvi su sintetizirale ovo jedinjenje aril propionamida. Iste godine, GTx, Inc. je dobio licencu za patent i započeo razvoj, s ciljem liječenja kaheksije raka, gubitka mišića uzrokovanog godinama{10}}i osteoporoze.
Klinička ispitivanja faze I završena su 2005. godine, potvrđujući visoku oralnu bioraspoloživost i povoljnu sigurnost. Ušao je u fazu II 2007. godine, pokazujući značajno povećanje čiste tjelesne mase i poboljšanu funkciju mišića kod starijih muškaraca i pacijenata s rakom. U 2009. objavljeni su podaci faze II za kaheksiju raka pluća: grupa koja je uzimala dozu od 1-3 mg pokazala je značajno povećanu nemasnu tjelesnu masu i poboljšanu sposobnost penjanja uz stepenice{7}} nakon 16 sedmica. Dobio je svoj američki generički naziv, Enobosarm, 2011. godine, postavši prvi SARM spoj koji je dobio službeni generički naziv.
Godine 2016, njegovo ispitivanje faze III za kaheksiju raka pluća nije uspjelo ispuniti primarnu krajnju tačku zbog početne slabosti pacijenta. Kasniji razvoj prešao je na nove indikacije kao što je rak dojke. Od 2020. godine završeno je više od 25 kliničkih ispitivanja koja su uključivala preko 1.700 ispitanika. Do danas je i dalje ispitivani lijek bez odobrenja regulatora. Međutim, zbog svoje selektivnosti tkiva i anaboličkih svojstava, zabranjena je supstanca u sportu i široko korišteno sredstvo za istraživanje.
Zaključak i Outlook
Zaključak
Ostarine(MK-2866), kao selektivni modulator androgenih receptora (SARM), pokazuje potencijalne neuroprotektivne efekte kod neurodegenerativnih bolesti. Postiže terapeutske efekte na neurodegenerativne poremećaje kao što su Alchajmerova bolest, Parkinsonova bolest, Huntingtonova bolest i amiotrofična lateralna skleroza kroz različite mehanizme, uključujući promicanje preživljavanja i rasta neurona, anti-inflamatorne i antioksidativne efekte, regulaciju neurotransmiterskih sistema neurogena i promotornih sistema. Štaviše, Ostarine također može djelovati sinergistički s drugim lijekovima kako bi poboljšao svoju terapijsku efikasnost. U pogledu sigurnosti i podnošljivosti, Ostarine pokazuje visoku sigurnost i dobru toleranciju.
Outlook
Iako su potencijalni izgledi za primjenu Ostarina u neurodegenerativnim bolestima široki, trenutna istraživanja su još uvijek u ranoj fazi. Buduće studije trebaju dalje istražiti mehanizam djelovanja Ostarinea, optimizirati režim doziranja, ocijeniti dugoročnu efikasnost i sigurnost, itd. Osim toga, potrebna su -klinička ispitivanja velikih razmjera kako bi se potvrdio terapeutski učinak i sigurnost Ostarinea kod neurodegenerativnih bolesti. Produbljivanjem istraživanja i tehnološkog napretka, vjeruje se da će Ostarine postati jedna od važnih metoda liječenja neurodegenerativnih bolesti.
FAQ
Šta radi MK-2866 ostarine?
+
-
Ostarine, takođe nazvan enobosarm ili MK-2866, jedan je od selektivnih modulatora androgenih receptora (SARM). Brojni pretklinički podaci ukazuju na korisnu upotrebu ovih supstanci zapovećati rast mišićne mase i gustinu kostiju.
Da li ostarin snižava testosteron?
+
-
Naši rezultati pokazuju da su i vježbanje i liječenje ostarinom imalinema značajnih efekata na serumske nivoe luteinizirajućeg hormona, folikulo{0}}stimulirajućeg hormona i testosterona, ili na miogenu ekspresiju gena IGF-1 i VEGF-A.
Je li ostarin težak za jetru?
+
-
Među sportistima amaterima koji-izgrađuju mišiće, SARM-ovi (ligandrol ili ostarin) i/ili supstance u PCT-umože uzrokovati holestatsko oštećenje jetre s produženim oporavkom.
Koliko je vremena potrebno da ostarine proradi?
+
-
Anabolički efekti ostarina nisu trenutni i lijek se mora uzimati dugoročno-(najmanje nekoliko sedmica).
Popularni tagovi: ostarine (mk-2866), dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja