Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača nalidiksične kiseline cas 389-08-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne nalidiksične kiseline cas 389-08-2 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Nalidiksična kiselina, takođe poznat kao 7-metil-1-etil-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-karboksilna kiselina ili nalidiksonska kiselina, je hemijsko jedinjenje. Ovaj spoj postoji u obliku bijelog do gotovo bijelog praha, koji je gotovo bez mirisa i blago gorkog okusa. Rastvorljiv je u hloroformu, slabo rastvorljiv u etanolu i jakim alkalnim rastvorima, ali skoro nerastvorljiv u vodi i eteru. Osetljiv je na svetlost i vazduh. Deluje tako što inhibira bakterijsku DNK girazu, enzim neophodan za replikaciju, transkripciju i popravku bakterijske DNK. Ometajući ove procese, sprečava rast i razmnožavanje bakterija.
Kao hinolonski antibiotik prve-generacije, ima ograničen antibakterijski spektar. Aktivan je protiv nekih sojeva Gram{2}}negativnih bakterija, kao što su Escherichia coli, Klebsiella vrsta, Proteus vrsta, Salmonella vrsta, Enterobacter vrsta i Haemophilus influenzae, kao i Neisseria gonorrhoeae. Međutim, nije aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija, uključujući vrste Pseudomonas, vrste Acinetobacter i vrste Staphylococcus.
|
|
|
| Hemijska formula | C12H12N2O3 |
| Tačna masa | 232.08 |
| Molecular Weight | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementalna analiza | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Kao hinolonski antibakterijski lijek prve generacije,nalidiksična kiselinaigra važnu ulogu u liječenju infekcija urinarnog trakta od svog nastanka 1960-ih godina. Ispoljava baktericidno djelovanje inhibirajući aktivnost bakterijske DNK giraze, ometajući replikaciju bakterijske DNK i procese popravljanja.
Osnovna indikacija: Precizno liječenje infekcija urinarnog trakta uzrokovanih osjetljivim bakterijama
Uglavnom se koristi za liječenje infekcija urinarnog trakta uzrokovanih osjetljivim gram{0}}negativnim bakterijama, uključujući različite vrste kao što su jednostavni cistitis, pijelonefritis i složene infekcije urinarnog trakta.
Jednostavan cistitis: Kao najčešći oblik infekcije urinarnog trakta, brzo ubija patogene bakterije kroz visoku koncentraciju u urinu (vršna koncentracija u urinu od 150-200 mg/L 3-4 sata nakon primjene). Klinička studija koju je sproveo Odjeljenje za urologiju u Prvoj bolnici Univerziteta u Pekingu pokazala je da je efektivna stopa standardizirane upotrebe proizvoda u liječenju jednostavnog cistitisa premašila 85%, što je značajno ublažilo simptome kao što su učestalo mokrenje, hitnost i bol.
Pijelonefritis: Kod infekcija gornjih mokraćnih puteva, može prodrijeti u bubrežno tkivo kroz koncentraciju lijeka u krvi (vršna koncentracija u plazmi od 20-50 mg/L 2 sata nakon oralne primjene 1 g), inhibirajući kolonizaciju i reprodukciju bakterija u bubrežnoj zdjelici.
Složene infekcije urinarnog trakta: Liječenje još uvijek može biti učinkovito u prisustvu složenih faktora kao što su opstrukcija mokraće, kamenci ili stalna kateterizacija. Na primjer, za složene infekcije urinarnog trakta uzrokovane Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ili Proteus mirabilis, 5-dnevni tretman može postići kontrolu blage do umjerene infekcije.
Ciljani antibakterijski spektar: pokriva uobičajene patogene urinarnog trakta
Njegov antibakterijski spektar fokusira se na gram negativne bakterije, posebno vrlo osjetljive na sljedeće patogene:
Escherichia coli: Kao najčešća patogena bakterija u infekcijama urinarnog trakta (koji čini 70% -95% infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici{6}}), nekada je bila preferirani lijek za liječenje. Iako se stopa rezistencije na lijekove povećala posljednjih godina (dosegavši 30% -50% u nekim područjima), još uvijek se može koristiti kao opcija prve linije u slučajevima kada testiranje osjetljivosti na lijekove potvrđuje osjetljivost.
Rod Klebsiella: uključujući Klebsiella pneumoniae i Klebsiella acidophilus, često uzrokujući bolničke infekcije urinarnog trakta. Vrijednost MIC je obično ispod 4 mg/L, što ukazuje na dobru antibakterijsku aktivnost.
Rod Proteus: Proteus mirabilis je treći najčešći patogen infekcija urinarnog trakta, koji može blokirati podjelu i reprodukciju bakterija inhibiranjem DNK giraze.
Enterobacteriaceae i Shigella: Kod pacijenata sa infekcijama urinarnog trakta komplikovanim crevnim infekcijama, mogu istovremeno kontrolisati patogene bakterije u crevnom i mokraćnom sistemu.
Treba napomenuti da je prirodno otporan na Pseudomonas aeruginosa i da nema antibakterijsko djelovanje na gram-pozitivne koke (kao što su Staphylococcus aureus i Enterococcus), tako da precizan lijek treba biti zasnovan na rezultatima patogena.
Primjena posebnog scenarija: Proširivanje granica tretmana
Predstavljanje jedinstvene vrijednosti u specifičnim kliničkim scenarijima:
Dodatni tretman bakterijskih infekcija{0}rezistentnih na lijekove: u područjima gdje su preovlađujuće bakterije otporne na više lijekova, kada drugi antibiotici (kao što su cefalosporini i karbapenemi treće{2}}generacije) ne uspiju zbog problema s rezistencijom,nalidiksična kiselinamože se koristiti kao dio režima kombinovane terapije za poboljšanje efikasnosti kroz sinergijske efekte.
Postoperativna prevencija infekcije urinarnog trakta: Nakon urološke operacije (kao što je transuretralna resekcija prostate i nefrektomija), incidenca infekcije može se smanjiti inhibicijom kolonizacije patogenih bakterija na mjestu operacije. Preventivni režim liječenja obično počinje dan prije operacije, tri puta dnevno i traje do 3-5 dana nakon operacije.
Oprez pri upotrebi infekcija urinarnog trakta tokom trudnoće: Iako može proći placentnu barijeru, kratkoročna-korisna upotreba (kao što je 3-5 dana) u srednjoj i kasnoj fazi trudnoće može biti relativno sigurna, a omjer rizika i koristi treba strogo procijeniti. Dojiljama se savjetuje da pauziraju dojenje tokom uzimanja lijekova kako bi se smanjila izloženost odojčadi drogama.
Naftalenska kiselina je postala važno sredstvo za liječenje infekcija urinarnog trakta zbog svog preciznog antibakterijskog spektra, fleksibilnog režima liječenja i jedinstvene vrijednosti u posebnim scenarijima. Unatoč izazovima otpornosti, on i dalje može pružiti sigurne i efikasne opcije liječenja za pacijente kroz racionalnu upotrebu, kao što su stroga kontrola indikacija, odabir lijekova na osnovu rezultata osjetljivosti na lijekove i standardiziranje trajanja liječenja i doziranja.
Priprema i sinteza
Početni korak sinteze
Počnite s 2-metilpiridinom da biste proizveli 2-amino-5-metilpiridin.
01
Reakcija kondenzacije
Reaguje 2-amino-5-metilpiridin sa etil ortoformatom i dietil malonatom da bi se formirao dietil ester N-(2-metil-5-aminopiridil)malonske kiseline.
02
Ciklizacija
Podvrgnuti međuproizvod ciklizaciji na temperaturnom opsegu od 260-270 stepeni.
03
Hidroliza
Dodati ciklizirani proizvod u razrijeđenu otopinu natrijum hidroksida za hidrolizu, dajući 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-karboksilnu kiselinu.
04
N-Alkilacija i izomerizacija
Rezultirajuću kiselinu tretirati etil bromidom kako bi se podvrgnula N- alkilaciji, nakon čega slijedi izomerizacija, kako bi se proizvela nalidiksonska kiselina.
05
Istraživački slučajevi
- Primarno se koristi za liječenje infekcija urinarnog trakta, crijevnih infekcija i kožnih infekcija inhibiranjem aktivnosti DNK giraze, enzima ključnog za replikaciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNK.
- Istraživanja su pokazala da efikasno inhibira rast gram{0}}negativnih bakterija, uključujući Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus i Pseudomonas.
- Studije na modelima miševa i laboratorijskim okruženjima potvrdile su njegovu antibakterijsku efikasnost protiv Escherichia coli.
- Nedavna istraživanja su otkrila da se može koristiti kao alat za uređivanje gena, omogućavajući nokaut ili modifikaciju specifične ekspresije gena. Ova tehnika je poznata kao "hemijska genomika" ili "genomika malih-molekula."
- Kombinacijom sa CRISPR-Cas9 sistemom, istraživači mogu preciznije kontrolisati ekspresiju gena, poboljšavajući svoje razumijevanje funkcije gena u biološkim procesima.
- Pokazalo se antikancerogeno djelovanje inhibicijom rasta i širenja određenih stanica raka. Ovaj antikancerogeni efekat može biti povezan sa njegovom inhibicijom aktivnosti DNK giraze.
- Trenutno, istraživači istražuju potencijal lijeka protiv raka, nadajući se da će razviti efikasnije tretmane kroz dalja istraživanja.
- Zbog svojih fluorescentnih svojstava, može se koristiti kao sredstvo za bioslikovno označavanje i praćenje ćelija, proteina i DNK.
- Ova tehnika fluorescentnog označavanja pomaže istraživačima u promatranju i razumijevanju ponašanja i funkcije biomolekula, pružajući preciznije informacije za dizajn lijekova i liječenje bolesti.
Perspektive razvoja
- Uz istraživanja koja su u toku, može se razviti za liječenje infekcija uzrokovanih širim spektrom bakterija, uključujući gram{0}}pozitivne bakterije, pa čak i viruse i gljivice.
- Kao alat za uređivanje gena, ima potencijal da revolucionira polja kao što su genska terapija i personalizirana medicina. Njegova preciznost i kontrola nad ekspresijom gena čine ga vrijednom imovinom u istraživanju i kliničkim primjenama.
- Antikancerogena aktivnost nudi novu nadu za pacijente sa rakom. Uz daljnja istraživanja, može se razviti u novi lijek protiv raka koji cilja na specifične ćelije raka, a minimizira nuspojave.
- Kao biomolekularni alat se proteže na konstrukciju umjetnih nukleaza i DNK motora, koji imaju primjenu u isporuci lijekova, genskoj terapiji i nanotehnologiji.
- Kombinacijom s drugim molekularnim komponentama, istraživači mogu dizajnirati i konstruirati molekularne strojeve sa specifičnim funkcijama, otvarajući nove mogućnosti za biomedicinska istraživanja i primjene.
Otkriće odnalidiksična kiselinazaista označava ključni trenutak u napredovanju kinolonskih antibiotika. Priča počinje 1946. godine kada je dr. George Lesher, organski hemičar zaposlen u Sterling Winthrop Research Institute, slučajno naišao na njega kao neželjeni nusproizvod dok je sintetizovao hlorokin. Ova srećna nesreća dovela je do niza rutinskih pregleda, tokom kojih je dr. Lesher prepoznao njegova potencijalna antibakterijska svojstva.
Ubrzo naprijed do 1962. godine, sumnje dr. Leshera su potvrđene kroz rigorozno testiranje, učvršćujući njegov status antibakterijskog agensa. Ovo revolucionarno otkriće navelo je Sterling Pharmaceuticals da podnese zahtjev za patent 1963. godine, koji je odobren, nakon čega je uslijedilo javno saopštenje 1964. Ova objava je označila službeni uvod u naučnu zajednicu i svijet medicine, najavljujući novu eru u antibiotskoj terapiji kinolonima.
Njegovo putovanje od slučajnog nusproizvoda do revolucionarnog antibiotika naglašava nepredvidivu prirodu naučnog otkrića i dubok uticaj koji može imati na ljudsko zdravlje i medicinsku praksu.
FAQ
Za šta se koristi nalidiksična kiselina?
Nalidiksična kiselina je usko{0}}sredstvo protiv crijevnih bakterija koje se koristi za liječenje nekomplikovanih infekcija urinarnog trakta (UTI). Tokom 1970-1980-ih, obuhvat klase kinolona je značajno proširen prodorom u razvoju fluorokinolona.
Zašto je nalidiksična kiselina prekinuta?
Nalidiksična kiselina, prvi kinolonski antibiotik, otkriven je 1962. godine. Koristi se uglavnom za liječenje infekcija urinarnog trakta. Njegova upotreba je opala zbog razvoja otpornosti bakterija i dostupnosti snažnijih derivata sa širim spektrom, kao što je ciprofloksacin.
Koja je robna marka nalidiksične kiseline?
Nalidiksična kiselina (trgovački nazivi Nevigramon, NegGram, Wintomylon i WIN 18,320) je prvi od sintetičkih kinolonskih antibiotika.
Koliko dugo trebam uzimati nalidiksičnu kiselinu?
Početna terapija: 1 g oralno 4 puta dnevno tokom 1 ili 2 nedelje. Produžena terapija: Može se smanjiti na 2 g/dan nakon početne terapije.
Popularni tagovi: nalidiksična kiselina cas 389-08-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju