Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača nalidiksične kiseline cas 389-08-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne nalidiksične kiseline cas 389-08-2 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Nalidiksična kiselina, također poznat kao 7-metil-1-etil-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-karboksilna kiselina ili acidenalidiksiko, je hemijsko jedinjenje. Ovaj spoj postoji u obliku bijelog do gotovo bijelog praha, koji je gotovo bez mirisa i blago gorkog okusa. Rastvorljiv je u hloroformu, slabo rastvorljiv u etanolu i jakim alkalnim rastvorima, ali skoro nerastvorljiv u vodi i eteru. Osetljiv je na svetlost i vazduh. Deluje tako što inhibira bakterijsku DNK girazu, enzim neophodan za replikaciju, transkripciju i popravku bakterijske DNK. Ometajući ove procese, sprečava rast i razmnožavanje bakterija.
Kao hinolonski antibiotik prve-generacije, ima ograničen antibakterijski spektar. Aktivan je protiv nekih sojeva Gram{2}}negativnih bakterija, kao što su Escherichia coli, Klebsiella vrsta, Proteus vrsta, Salmonella vrsta, Enterobacter vrsta i Haemophilus influenzae, kao i Neisseria gonorrhoeae. Međutim, nije aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija, uključujući vrste Pseudomonas, vrste Acinetobacter i vrste Staphylococcus.
|
|
|
| Hemijska formula | C12H12N2O3 |
| Tačna masa | 232.08 |
| Molecular Weight | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementalna analiza | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Kao hinolonski antibakterijski lijek prve generacije,nalidiksična kiselinaigra važnu ulogu u liječenju infekcija urinarnog trakta od svog nastanka 1960-ih godina. Ispoljava baktericidno djelovanje inhibirajući aktivnost bakterijske DNK giraze, ometajući replikaciju bakterijske DNK i procese popravljanja.
Osnovna indikacija: Precizno liječenje infekcija urinarnog trakta uzrokovanih osjetljivim bakterijama
Uglavnom se koristi za liječenje infekcija urinarnog trakta uzrokovanih osjetljivim gram{0}}negativnim bakterijama, uključujući različite vrste kao što su jednostavni cistitis, pijelonefritis i složene infekcije urinarnog trakta.
Jednostavan cistitis: Kao najčešći oblik infekcije urinarnog trakta, brzo ubija patogene bakterije kroz visoku koncentraciju u urinu (vršna koncentracija u urinu od 150-200 mg/L 3-4 sata nakon primjene). Klinička studija koju je sproveo Odjeljenje za urologiju u Prvoj bolnici Univerziteta u Pekingu pokazala je da je efektivna stopa standardizirane upotrebe proizvoda u liječenju jednostavnog cistitisa premašila 85%, što je značajno ublažilo simptome kao što su učestalo mokrenje, hitnost i bol.
Pijelonefritis: Kod infekcija gornjih mokraćnih puteva, može prodrijeti u bubrežno tkivo kroz koncentraciju lijeka u krvi (vršna koncentracija u plazmi od 20-50 mg/L 2 sata nakon oralne primjene 1 g), inhibirajući kolonizaciju i reprodukciju bakterija u bubrežnoj zdjelici.
Složene infekcije urinarnog trakta: Liječenje još uvijek može biti učinkovito u prisustvu složenih faktora kao što su opstrukcija mokraće, kamenci ili stalna kateterizacija. Na primjer, za složene infekcije urinarnog trakta uzrokovane Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ili Proteus mirabilis, 5-dnevni tretman može postići kontrolu blage do umjerene infekcije.
Ciljani antibakterijski spektar: pokriva uobičajene patogene urinarnog trakta
Njegov antibakterijski spektar fokusiran je na gram negativne bakterije, posebno vrlo osjetljive na sljedeće patogene:
Escherichia coli: Kao najčešća patogena bakterija u infekcijama urinarnog trakta (koji čini 70% -95% infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici{6}}), nekada je bila preferirani lijek za liječenje. Iako se stopa rezistencije na lijekove povećala posljednjih godina (dosegavši 30% -50% u nekim područjima), još uvijek se može koristiti kao opcija prve linije u slučajevima kada testiranje osjetljivosti na lijekove potvrđuje osjetljivost.
Rod Klebsiella: uključujući Klebsiella pneumoniae i Klebsiella acidophilus, često uzrokujući bolničke infekcije urinarnog trakta. Vrijednost MIC je obično ispod 4 mg/L, što ukazuje na dobru antibakterijsku aktivnost.
Rod Proteus: Proteus mirabilis je treći najčešći patogen infekcija urinarnog trakta, koji može blokirati podjelu i reprodukciju bakterija inhibiranjem DNK giraze.
Enterobacteriaceae i Shigella: Kod pacijenata sa infekcijama urinarnog trakta komplikovanim crevnim infekcijama, mogu istovremeno kontrolisati patogene bakterije u crevnom i mokraćnom sistemu.
Treba napomenuti da je prirodno otporan na Pseudomonas aeruginosa i da nema antibakterijsko djelovanje na gram-pozitivne koke (kao što su Staphylococcus aureus i Enterococcus), tako da precizan lijek treba biti zasnovan na rezultatima patogena.
Primjena posebnog scenarija: Proširivanje granica tretmana
Predstavljanje jedinstvene vrijednosti u specifičnim kliničkim scenarijima:
Dodatni tretman bakterijskih infekcija{0}}rezistentnih na lijekove: U područjima gdje prevladavaju bakterije otporne na više lijekova, kada drugi antibiotici (kao što su cefalosporini treće-generacije i karbapenemi) ne uspiju zbog problema s rezistencijom, acidenalidiksiko se može koristiti kao dio režima kombinovane terapije za poboljšanje efikasnosti kroz sinergističke efekte.
Postoperativna prevencija infekcije urinarnog trakta: Nakon urološke operacije (kao što je transuretralna resekcija prostate i nefrektomija), incidenca infekcije može se smanjiti inhibicijom kolonizacije patogenih bakterija na mjestu operacije. Preventivni režim liječenja obično počinje jedan dan prije operacije, tri puta dnevno, i traje do 3-5 dana nakon operacije.
Naftalenska kiselina je postala važno sredstvo za liječenje infekcija urinarnog trakta zbog svog preciznog antibakterijskog spektra, fleksibilnog režima liječenja i jedinstvene vrijednosti u posebnim scenarijima. Unatoč izazovima otpornosti, on i dalje može pružiti sigurne i efikasne opcije liječenja za pacijente kroz racionalnu upotrebu, kao što su stroga kontrola indikacija, odabir lijekova na osnovu rezultata osjetljivosti na lijekove i standardiziranje trajanja liječenja i doziranja.
Istraživački slučajevi
1. Antibakterijska aktivnost
Prvenstveno se koristi za liječenje infekcija urinarnog trakta, crijevnih infekcija i kožnih infekcija inhibiranjem aktivnosti DNK giraze, enzima ključnog za replikaciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNK. Istraživanja su pokazala da efikasno inhibira rast uobičajenih patogenih gram{1}}negativnih bakterija, uključujući Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus i Pseudomonas, koje su glavni krivci kliničkih površinskih i sistemskih bakterijskih infekcija. Studije na modelima miševa i laboratorijskim okruženjima u potpunosti su potvrdile njegovu stabilnu antibakterijsku efikasnost protiv Escherichia coli{3}}osjetljive na lijekove, potvrđujući njen pouzdan terapeutski učinak u liječenju ciljanih bakterijskih infekcija.
2. Alat za uređivanje gena
Nedavna istraživanja su to otkrilanalidiksična kiselinamože se koristiti kao efikasan pomoćni alat za uređivanje gena, omogućavajući preciznu nokaut ili ciljanu modifikaciju specifične ekspresije gena u prokariotskim i parcijalnim eukariotskim ćelijama. Ova inovativna tehnika je definirana kao "hemijska genomika" ili "genomika malih-molekula", popunjavajući tehničku prazninu u regulaciji gena potpomognutom malim -molekulama. Kombinacijom sa zrelim sistemom CRISPR-Cas9, istraživači mogu efikasno smanjiti greške u uređivanju, preciznije kontrolisati nivoe ekspresije gena i dodatno produbiti istraživanje i razumijevanje ključnih genskih funkcija u složenim biološkim procesima.
3. Antikancerogena aktivnost
Acidenalidixico je pokazao očiglednu antikancerogenu aktivnost značajno inhibirajući rast proliferacije i metastatsko širenje određenih malignih ćelija raka. Postojeća istraživanja pokazuju da je ovaj antikancerogeni učinak usko povezan s njegovom specifičnom inhibicijom aktivnosti DNK giraze, koja može blokirati proces replikacije DNK stanica raka i inducirati apoptozu stanica raka. Trenutno, istraživači aktivno istražuju njegov farmakološki mehanizam i klinički potencijal kao novog lijeka protiv raka, nadajući se da će optimizirati njegovu efikasnost i smanjiti toksičnost kroz daljnja-dubina istraživanja.
4. Bioimaging agens
Zbog svojih stabilnih inherentnih fluorescentnih svojstava u specifičnim uvjetima ekscitacije, acidenalidixico se može koristiti kao niskotoksični agens za bioslikovno snimanje za intuitivno obilježavanje i praćenje živih ćelija, funkcionalnih proteina i DNK molekula u realnom vremenu. Ova efikasna tehnika fluorescentnog obilježavanja uvelike pomaže istraživačima u dinamičkom promatranju i analizi promjena ponašanja i funkcionalnih mehanizama biomolekula, pružajući precizne i pouzdane eksperimentalne podatke podrške za kasniji ciljani dizajn lijekova i precizna istraživanja liječenja bolesti.
1. Prošireni antibakterijski spektar
Uz tekuće -dubinska farmakološka i bakteriološka istraživanja, očekuje se da acidenalidixico bude optimiziran i razvijen za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih širim spektrom patogena. Naknadna modifikacija njegove molekularne strukture može mu omogućiti da ispoljava inhibitorne efekte na tipične gram-pozitivne bakterije, pa čak i proširi svoje antimikrobno djelovanje na djelomične viruse i gljivice, razbijajući njegov tradicionalni jedinstveni opseg primjene.
2. Napredak u uređivanju gena
Kao novi pomoćni alat za uređivanje gena, ima ogroman potencijal primjene za pokretanje tehnoloških otkrića u poljima kao što su precizna genska terapija i individualizirana personalizirana medicina. Njegove jedinstvene prednosti u preciznoj regulaciji i stabilnoj kontroli ekspresije gena čine ga vrlo vrijednim istraživačkim alatom i kliničkom pomoćnom tehnologijom u istraživanju prirodnih znanosti i translacijskim medicinskim aplikacijama.
3. Nove terapije protiv raka
Provjerena antikancerogena aktivnost acidenalidixica donosi nove smjerove istraživanja i terapijske nade za kliničke pacijente s rakom. Uz kontinuirano istraživanje njegovog antikancerogenog mehanizma i farmakološku optimizaciju, očekuje se da će se razviti u novi ciljani lijek protiv raka, koji može precizno djelovati na specifične stanice raka i učinkovito smanjiti oštećenje normalnih ljudskih stanica, minimizirajući kliničke nuspojave.
4. Biomedicinska istraživanja i primjene
Njegova primjena kao biomolekularnog alata postupno je proširena na istraživanje i izgradnju umjetnih nukleaza i DNK molekularnih motora, pokrivajući više polja u nastajanju kao što su ciljana isporuka lijekova, precizna genska terapija i bionanotehnologija. Razumno ga kombinujući sa drugim funkcionalnim molekularnim komponentama, istraživači mogu da dizajniraju i grade veštačke molekularne mašine sa specifičnim biološkim funkcijama, otvarajući nove inovativne pravce za osnovna biomedicinska istraživanja i primene industrijske transformacije.
Priprema i sinteza
Početni korak sinteze
Počnite s 2-metilpiridinom da biste proizveli 2-amino-5-metilpiridin.
Reakcija kondenzacije
Reaguje 2-amino-5-metilpiridin sa etil ortoformatom i dietil malonatom da bi se formirao dietil ester N-(2-metil-5-aminopiridil)malonske kiseline.
Ciklizacija
Podvrgnuti međuproizvod ciklizaciji na temperaturnom opsegu od 260-270 stepeni.
Hidroliza
Dodati ciklizirani proizvod u razrijeđenu otopinu natrijum hidroksida za hidrolizu, dajući 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-karboksilnu kiselinu.
N-Alkilacija i izomerizacija
Rezultirajuću kiselinu tretirati etil bromidom kako bi se podvrgnula N- alkilaciji, nakon čega slijedi izomerizacija, kako bi se proizvela nalidiksonska kiselina.
Otkriće odnalidiksična kiselinazaista označava ključni trenutak u napredovanju kinolonskih antibiotika. Priča počinje 1946. godine kada je dr. George Lesher, organski hemičar zaposlen u Sterling Winthrop Research Institute, slučajno naišao na njega kao nenamjerni nusproizvod dok je sintetizirao hlorokin. Ova srećna nesreća dovela je do niza rutinskih pregleda, tokom kojih je dr. Lesher prepoznao njegova potencijalna antibakterijska svojstva.
Ubrzo naprijed do 1962. godine, sumnje dr. Leshera su potvrđene kroz rigorozno testiranje, učvršćujući njegov status antibakterijskog agensa.
Ovo revolucionarno otkriće navelo je Sterling Pharmaceuticals da podnese zahtjev za patent 1963. godine, koji je odobren, nakon čega je uslijedilo javno objavljivanje 1964. godine.
Ova objava označila je službeni uvod u naučnu zajednicu i svijet medicine, najavljujući novu eru u antibiotskoj terapiji kinolonima.
Njegovo putovanje od slučajnog nusproizvoda do revolucionarnog antibiotika naglašava nepredvidivu prirodu naučnog otkrića i dubok uticaj koji može imati na ljudsko zdravlje i medicinsku praksu.
FAQ
Za šta se koristi nalidiksična kiselina?
Nalidiksična kiselina je usko{0}}sredstvo protiv crijevnih bakterija koje se koristi za liječenje nekomplikovanih infekcija urinarnog trakta (UTI). Tokom 1970-1980-ih, obuhvat klase kinolona je značajno proširen prodorom u razvoju fluorokinolona.
Zašto je nalidiksična kiselina prekinuta?
Nalidiksična kiselina, prvi kinolonski antibiotik, otkriven je 1962. godine. Koristi se uglavnom za liječenje infekcija urinarnog trakta. Njegova upotreba je opala zbog razvoja otpornosti bakterija i dostupnosti snažnijih derivata sa širim spektrom, kao što je ciprofloksacin.
Koje je robno ime nalidiksične kiseline?
Nalidiksična kiselina (trgovački nazivi Nevigramon, NegGram, Wintomylon i WIN 18,320) je prvi od sintetičkih kinolonskih antibiotika.
Koliko dugo trebam uzimati nalidiksičnu kiselinu?
Početna terapija: 1 g oralno 4 puta dnevno tokom 1 ili 2 nedelje. Produžena terapija: Može se smanjiti na 2 g/dan nakon početne terapije.
Popularni tagovi: nalidiksična kiselina cas 389-08-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju