Metskopolamin bromid CAS 155-41-9

Metskopolamin bromid, također poznat kao Hyoscine methyl bromid, Scopolamine methobromid, ili jednostavno Pamine, je kompetitivni antimuskarinski agens koji pripada klasi antagonista muskarinskih acetilkolinskih receptora (mAChR). To je prirodni biljni alkaloid koji djeluje tako što blokira vezivanje acetilholina za muskarinske receptore, čime inhibira njihovu aktivaciju. To je visoko čisto jedinjenje, sa čistoćom koja prelazi 98% ili čak 99,44% u nekim preparatima. Prvenstveno se koristi u naučnim istraživanjima, posebno u farmakološkim i biohemijskim studijama, za istraživanje uloge mAChR u različitim fiziološkim i patološkim procesima. Strogo je zabranjen za kliničku upotrebu ili u bilo koje druge ne{6}}istraživačke svrhe zbog svojih snažnih farmakoloških efekata.

Metskopolamin bromid, kao jak periferni antiholinergički lijek, ispoljava farmakološke efekte blokiranjem M-holinergičkih receptora. Ima širok spektar kliničkih primjena i različite mehanizme djelovanja.

Liječenje bolesti probavnog sistema: Ublažava grčeve i reguliše funkciju

 

Primena u digestivnom sistemu zasniva se na njegovom antiholinergičkom dejstvu, blokiranjem vezivanja acetilholina za M receptore, inhibiranjem grčeva glatkih mišića u gastrointestinalnom traktu, smanjenjem lučenja želučane kiseline i gastrointestinalne peristaltike, čime se poboljšavaju simptomi različitih bolesti probavnog sistema.

1. Čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu
Pacijenti s ulkusom često osjećaju bol, mučninu i povraćanje zbog prekomjernog lučenja želučane kiseline i gastrointestinalnih grčeva. Smanjenjem lučenja želučane kiseline (inhibiranjem aktivnosti H ⁺ - K ⁺ - ATPaze u ćelijama zida želuca) i opuštanjem piloričnog sfinktera, smanjuje se želudačni pritisak i pospješuje zacjeljivanje čira.

 

Kliničke studije su pokazale da se u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe stopa ublažavanja boli kod pacijenata povećava za 30%.

2. Gastritis i ulcerozni kolitis
U liječenju gastritisa, lijekovi smanjuju edem želučane sluzokože tako što inhibiraju oslobađanje inflamatornih faktora kao što su IL-6 i TNF – u sluznici želuca; Kod ulceroznog kolitisa može ublažiti grčeve glatkih mišića u crijevnom zidu i smanjiti učestalost dijareje. Na primjer, za blage do umjerene pacijente, uzimanje 1 mg oralno 1-2 puta dnevno može smanjiti učestalost dijareje za 50% u roku od 3 dana.

 

3. Sindrom iritabilnog crijeva (IBS) i hiperperistaltika crijeva
Za pacijente sa IBS-om, regulacijom motiliteta crijeva (inhibiranjem motiliteta debelog crijeva), mogu se ublažiti abdominalni bol i nadutost; Za pacijente s pretjeranom peristaltikom crijeva, može produžiti vrijeme prolaska crijevnog sadržaja i smanjiti učestalost pražnjenja crijeva. Dvostruko{1}}slijepo ispitivanje pokazalo je da se nakon uzimanja lijekova, vrijeme prolaska kroz crijeva pacijenata produžilo za 1,2 sata, a rezultati simptoma smanjeni za 40%.

Adjuvantna terapija za bolesti kardiovaskularnog sistema: poboljšanje cirkulacije i stabilizacija otkucaja srca

 

Utjecaj na kardiovaskularni sistem uglavnom se ogleda u širenju koronarnih arterija, smanjenju otkucaja srca i poboljšanju mikrocirkulacije, često se koristi kao pomoćni lijek za koronarne bolesti srca i anginu pektoris.
1. Koronarna bolest srca i angina pektoris
Lijek blokira M ₂ receptor u srcu, inhibira pretjeranu ekscitaciju vagusnog živca i smanjuje fluktuacije otkucaja srca; Istovremeno proširuju koronarne arterije i povećavaju opskrbu miokarda krvlju. U kliničkoj praksi, učestalost napada angine kod pacijenata smanjena je za 25%, a njihova tolerancija na fizičku aktivnost se povećala za 15% nakon uzimanja lijekova.

 

2. Sanacija poremećaja mikrocirkulacije
Može ublažiti spazam kapilara (inhibirati kontrakciju glatkih mišića krvnih žila) i potaknuti povećan periferni protok krvi. Na primjer, kod pacijenata sa dijabetesom sa perifernom vaskularnom bolešću, upotreba mebroskopolamina u kombinaciji sa alprostadilom povećala je temperaturu kože stopala za 2-3 stepena i smanjila rezultat boli za 3 boda (VAS skala).

Intervencija kod oboljenja respiratornog sistema: inhibicija lučenja i ublažavanje grčeva

 

Inhibicijom lučenja respiratornih žlijezda (blokiranjem M3 receptora) i opuštanjem glatkih mišića bronhija, može se poboljšati prohodnost respiratornog trakta, pogodno za sljedeće scenarije:
1. Pretjerani respiratorni sekret
U fazi akutne egzacerbacije kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), viskoznost pacijentovog sputuma se povećava. Skopolamin bromid može smanjiti lučenje sluzi (inhibirati aktivnost peharastih ćelija), smanjiti volumen sputuma za 30% -50% i ublažiti respiratorni distres.

 

2. Adjuvantni tretman za bronhospazam
Kada se lijekovi koriste u kombinaciji s beta agonistima za blokiranje bronhokonstrikcije posredovane acetilkolinom, oni mogu pojačati bronhodilatatorni učinak. Na primjer, oralna primjena skopolamina prije udisanja salbutamola može povećati FEV ₁ (forsirani ekspiratorni volumen u prvoj sekundi) za 10% kod pacijenata s astmom.

Regulacija neuroloških poremećaja: sedacija i antianksioznost

 

Inhibicijski efekat skopolamin bromida na centralni nervni sistem (posredovan prilivom hloridnih jona posredovanim receptorom gama aminobutirne kiseline tipa A) daje mu sedativne, hipnotičke i antianksiozne efekte. Klinički se primjenjuje u sljedećim scenarijima:

1. Preoperativna sedacija
Oralna ili intramuskularna primjena od 1 mg 30 minuta prije operacije može smanjiti skor anksioznosti pacijenta (STAI skala) za 20 bodova i smanjiti količinu anestezije koja se koristi tokom operacije za 15%.

 

2. Prevencija i liječenje sportskih bolesti
Ublažite mučninu i povraćanje uzrokovane mučninom kretanja i morskom bolešću inhibicijom aktivnosti vestibularnog nervnog jezgra u unutrašnjem uhu. Na primjer, uzimanje 1 mg prije dugog putovanja smanjuje učestalost povraćanja sa 45% na 12%.
3. Adjuvantna terapija za Parkinsonovu bolest
Lijekovi mogu regulirati ravnotežu dopamina i acetilholina u bazalnim ganglijama i poboljšati simptome tremora. Kada se kombinuje sa levodopom, UPDRS (Jedinstvena skala za procenu Parkinsonove bolesti) skor pacijenta se smanjio za 5 poena.

Ukratko,Metskopolamin bromidispoljava svoje efekte kompetitivnim inhibiranjem vezivanja acetilholina za mAChRs, modulirajući tako fiziološke odgovore posredovane ovim receptorima. Njegova sposobnost da smanji parasimpatički tonus i inhibira aktivaciju mAChR-a dovodi do niza fizioloških efekata, uključujući opuštanje glatkih mišića, smanjenu sekreciju i potencijalne srčane efekte. Ova svojstva ga čine korisnim sredstvom u kliničkim i istraživačkim okruženjima.

Metskopolamin bromidse obično sintetizira iz matičnog jedinjenja skopolamina ili srodnog alkaloida koji se nalazi u biljkama kao što je Datura stramonium (Jimson korov). Sinteza često uključuje modifikaciju strukture skopolamina da bi se uvela metil bromidna grupa. Evo konceptualnog nacrta mogućeg sintetičkog puta:

Početni materijal:

• Početni materijal je obično skopolamin ili derivat koji je strukturno sličan. Sam skopolamin je alkaloid koji se ekstrahuje iz određenih biljaka.

Zaštita i funkcionalna grupna manipulacija:

• U zavisnosti od specifičnog puta sinteze, određene funkcionalne grupe na molekulu skopolamina će možda trebati da budu zaštićene kako bi se sprečile neželjene reakcije tokom sinteze.
• Manipulacija funkcionalnom grupom, kao što je esterifikacija ili alkilacija, može se izvesti kako bi se modificirala struktura u pripremi za uvođenje metil bromidne grupe.

Predstavljanje grupe metil bromida:

• Kritični korak u sintezi uključuje uvođenje metil bromidne grupe. Ovo se može postići raznim hemijskim reakcijama, kao što su alkilacija ili kvaternizacija, u zavisnosti od specifičnih funkcionalnih grupa prisutnih na molekulu.
• U nekim slučajevima, metil bromidna grupa se može uvesti direktno, dok u drugim može biti potreban međukorak da se formira odgovarajuća odlazeća grupa koja se može zameniti bromidnim jonima.

Izolacija i pročišćavanje:

• Nakon što je grupa metil bromida uspješno uvedena, proizvod (Metskopolamin bromid) se izoluje iz reakcione smeše.
• Koraci prečišćavanja, kao što su rekristalizacija ili hromatografija, mogu se izvesti kako bi se dobila željena čistoća konačnog proizvoda.
•  

1. Uobičajene nuspojave

• Suha usta: Zbog svog antiholinergičkog učinka, ovaj lijek može inhibirati lučenje pljuvačke, što dovodi do suvih usta.
• Zamagljen vid: Lijekovi mogu utjecati na očne mišiće, što dovodi do zamagljenog vida ili diplopije.
• Tahikardija: Lijekovi mogu stimulirati rad srca, uzrokujući povećanje otkucaja srca.
• Zadržavanje urina: zbog inhibitornog djelovanja lijekova na mišiće mokraćnog mjehura, može dovesti do retencije mokraće.
• Zatvor: lijekovi mogu usporiti crijevnu peristaltiku, što dovodi do zatvora.
• Pospanost: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost ili umor nakon upotrebe.

2. Ozbiljne nuspojave

• Alergijske reakcije: Mali broj pacijenata može biti alergičan na sastojke lijeka, te iskusiti simptome kao što su osip, svrab i otežano disanje.
• Neuroblokirajući maligni sindrom (NMS): Ovo je rijedak, ali potencijalno fatalan kompleks simptoma koji može biti povezan sa inhibitornim djelovanjem lijekova na nervni sistem.
• Druge ozbiljne reakcije, kao što su visoka temperatura, nizak krvni pritisak, tahikardija, itd., mogu biti opasne po život-i zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć.

3.Mjere opreza

• Prije upotrebe lijeka, potrebno je obavijestiti ljekara o njihovoj alergijskoj anamnezi, istoriji bolesti i drugim lijekovima koji se koriste kako bi se izbjegle interakcije lijekova ili pogoršanje nuspojava.
• Trudnice i dojilje, kao i pacijenti sa specifičnim oboljenjima kao što su glaukom i uvećanje prostate, treba da ga koriste sa oprezom uz preporuku lekara.
• Ako se tokom upotrebe jave bilo kakve neugodnosti ili sumnje na nuspojave, lijek treba odmah prekinuti i potražiti medicinsku pomoć.

Popularni tagovi: metskopolamin bromid cas 155-41-9, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja