Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača gw0742 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokog kvaliteta gw0742 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
GW0742, također poznat kao GW610742, je efikasan selektivni agonist sintetičkog peroksizomskog proliferatora-aktiviranog receptora /δ (PPAR /δ). Njegov CAS broj je 317318-84-6, molekulska formula je C21H17F4NO3S2, a molekulska težina je 471,49. Po izgledu, ovaj proizvod je obično čvrst prah u rasponu od bijele do svijetlo žute boje. Što se tiče rastvorljivosti, ima relativno visoku rastvorljivost u DMSO (dimetil sulfoksid), kao što je veća ili jednaka 34 mg/mL (72,11 mM) u DMSO, ali je skoro nerastvorljiva u vodi. Prilikom skladištenja generalno se preporučuje da se čuva na -20 stepeni C. Praškasti oblik može se stabilno čuvati 2 godine. Ako se rastvori u rastvaraču i čuva na -80 stepeni, rok važenja je 2 godine. Ako se čuva na -20 stepeni, treba ga iskoristiti u roku od 1 meseca koliko god je to moguće.
Ovaj proizvod je originalno razvio GlaxoSmithKline i analogan je GW501516. Kao agonist receptora δ (PPARδ) aktiviranog proliferatorom peroksizoma-, njegov razvoj ima za cilj istražiti njegove potencijalne primjene u regulaciji metabolizma, upale, itd. Uz-dubinsko proučavanje funkcije PPARδ receptora, znanstvenici su otkrili da PPARδ metabolički metabolički procesi, kao i višestruka energija metabolizma, igraju važnu ulogu u metaboličkim procesima kao što su metabolički procesi u višestrukim lipidnim procesima. upalni odgovor. Stoga, razvoj agonista koji ciljaju ovaj receptor ima značajan naučni značaj i potencijalnu primjenu.
 |
 |
GW0742 prah COA
Osnovne informacije
Ovaj prah je efikasan selektivni agonist za sintezu peroksizomskog proliferatora-aktiviranog receptora /δ (PPAR /δ). Njegov CAS broj je 317318-84-6, molekulska formula je C21H17F4NO3S2, a molekulska težina je 471,49. Ovo jedinjenje ima specifičnu hemijsku strukturu. Njegov puni engleski naziv je 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-il]metilsulfanil]-2-metilfenoksi]sirćetna kiselina.
Physical Properties
Izgled i stanje: GW0742 se obično pojavljuje kao čvrsti prah u rasponu od bijele do svijetlo žute boje.
Gustina: približno 1,462 g/cm³.
Tačka ključanja: Na 760 mmHg, tačka ključanja je približno 591,476 stepeni.
Tačka paljenja: približno 311,514 stepeni.
Indeks loma: približno 1,609.
Rastvorljivost: Ima relativno visoku rastvorljivost u DMSO (dimetil sulfoksid), obično veću od 5 mg/mL, ali je skoro nerastvorljiv u vodi.
Hemijska stabilnost i uslovi skladištenja
Relativno je stabilan pod odgovarajućim uslovima skladištenja. Međutim, na njegovu stabilnost mogu uticati faktori okoline kao što su temperatura, svetlost i vlaga.
Da bi se održala stabilnost i aktivnost ovog praha, preporučuje se da se čuva na niskoj-okruženi temperaturi od -20 stepeni, daleko od svjetlosti i vlage. Rok važenja praha može doseći i do 2 godine. Ukoliko se rastvori u rastvaraču, preporučuje se čuvanje na -80 stepeni i upotreba u roku od 6 meseci. Ako se čuva na -20 stepeni, preporučljivo je da se iskoristi u roku od mesec dana koliko god je to moguće.
Hemijska aktivnost i selektivnost
PPAR /δ agonist
Ovaj proizvod je visoko selektivan agonist PPAR/δ. Može se specifično vezati za PPAR/δ receptor, aktivirati receptor i uzrokovati konformacijske promjene u njemu, a zatim regrutirati koaktivatore za formiranje transkripcionih kompleksa.
Selektivnost
Njegova selektivnost za PPAR /δ je mnogo veća od one za PPAR i PPAR. Među njima, EC50 vrijednosti ovog praha za humani PPARδ, PPAR i PPAR su 1 nM, 1,1 μM i 2 μM respektivno, i ima visoku selektivnost za PPARδ.
Hemijska reaktivnost
Iako specifična hemijska reaktivnost ovog proizvoda varira u zavisnosti od eksperimentalnih uslova, kao organsko jedinjenje može učestvovati u različitim hemijskim reakcijama, kao što su reakcije supstitucije i reakcije adicije. Međutim, pod normalnim uslovima skladištenja i upotrebe, ima visoku hemijsku stabilnost i nije sklon spontanim reakcijama.
GW0742(GW610742) je visoko selektivan agonist receptora /δ (PPAR /δ) aktiviranog proliferatorom peroksizoma- i igra ključnu ulogu u višestrukim fiziološkim i patološkim procesima. U nastavku će se detaljno razraditi funkcije ovog proizvoda u regulaciji metabolizma, anti-upalama, neuroprotekciji, promociji zdravlja zglobova i drugim potencijalnim terapijskim poljima.
Metabolička regulatorna funkcija
Ovaj proizvod značajno povećava izdržljivost pri vježbanju aktivacijom PPAR/δ receptora. Može povećati broj i gustinu mitohondrija u mišićnom tkivu. Kao "fabrika energije" ćelija, mitohondrije poboljšavaju metaboličku efikasnost, omogućavajući telu da proizvodi više ATP-a tokom vežbanja i obezbeđujući dovoljno energije za kontrakciju mišića. Ovaj efekat ne samo da produžava maksimalno trajanje aerobne vežbe, već i povećava otpornost mišića na umor, omogućavajući sportistima da izdrže veće intenziviranje treninga. Osim toga, može ubrzati i proces oporavka tijela nakon vježbanja. Regulirajući ekspresiju gena povezanih s popravkom i regeneracijom mišića, smanjuje umor i bol u mišićima nakon vježbanja, omogućavajući sportašima da se brže oporave u najbolje stanje za sljedeći trening.
Ovaj proizvod djeluje izuzetno dobro u regulaciji metabolizma lipida. Može poboljšati oksidaciju masnih kiselina, povećati gustinu mitohondrija u ćelijama i omogućiti tijelu da efikasnije koristi masti kao izvor energije. Pretvaranjem masti pohranjene u ćelijama i masti u svakodnevnoj prehrani u gorivo za mišiće, ovaj proizvod može ubrzati razgradnju i metabolizam masti, značajno smanjujući sadržaj masti u tijelu, posebno u područjima sklonim nakupljanju masti kao što je struk. U međuvremenu, može povećati mišićnu masu. Stimulirajući ekspresiju anti-inflamatornih citokina IL-10 i TGF-mRNA, povećava brzinu miogeneze, omogućavajući mišićima da se regeneriraju i poprave brže nakon ozljede. Ovaj efekat smanjenja masti bez gubitka mišića čini ga potencijalnom primjenom u poljima fitnesa i gubitka masti.
Ovaj proizvod također može poboljšati osjetljivost na inzulin i od velikog je značaja za prevenciju i liječenje metaboličkih bolesti kao što je dijabetes. Aktiviranjem PPAR/δ receptora, ovaj proizvod može regulirati ekspresiju gena povezanih s metabolizmom glukoze, promovirati uzimanje i korištenje glukoze, a time i smanjiti razinu šećera u krvi. Ovaj učinak ne samo da pomaže u poboljšanju simptoma kod pacijenata sa dijabetesom, već može i odgoditi pojavu i razvoj dijabetičkih komplikacija.
Protuupalna funkcija
Inhibiraju ekspresiju inflamatornih citokina
GW0742ima značajno protuupalno djelovanje i može inhibirati ekspresiju različitih pro-upalnih citokina. U modelu upale pluća posredovanog LPS-om, ovaj proizvod je značajno smanjio nivoe proteina i mRNA pro-proinflamatornih citokina IL-6, IL-1 i TNF- . Ovi citokini igraju ključnu ulogu u inflamatornom odgovoru. Njihovo smanjenje pomaže u ublažavanju stepena upalnog odgovora i poboljšanju simptoma upalnih bolesti.
Regulirajte signalne puteve upale
Ovaj proizvod ispoljava anti-inflamatorne efekte regulacijom signalnih puteva upale. Može blokirati povećanje IL-1 mRNA i ERK fosforilacije kod ozljede mozga izazvane zračenjem-, čime se smanjuje oštećenje tkiva koje uzrokuje upala. Nadalje, može također spriječiti degradaciju IkB-a izazvanu bleomicinom-, smanjiti nivo NF-kB p65 u plućima i smanjiti ekspresiju iNOS i p-ERK kod miševa izazvanih bleomicinom. Ovi efekti ukazuju na to da igra regulatornu ulogu u višestrukim vezama upalnog signalnog puta, pružajući nove molekularne mete za liječenje upalnih bolesti.
Potencijal primjene kod raznih upalnih bolesti
Na osnovu svojih antiinflamatornih svojstava, ovaj proizvod je pokazao potencijalnu primjenu u liječenju različitih upalnih bolesti. Na primjer, kod upalnih bolesti kao što su autoimune bolesti, kronična opstruktivna bolest pluća (KOPB) i ateroskleroza, može poboljšati simptome bolesti inhibiranjem upalnih odgovora i smanjenjem oštećenja tkiva. Osim toga, ovaj proizvod se također može koristiti u kombinaciji sa postojećim antiinflamatornim lijekovima za poboljšanje terapeutskog efekta, smanjenje doze i nuspojava lijekova.
Neuroprotektivna funkcija
Smanjite oštećenje nervnih ćelija
Ovaj proizvod ima zaštitni učinak na nervne ćelije i može smanjiti oštećenje i smrt nervnih ćelija. U modelima neurodegenerativnih bolesti, smanjuje neuronsku apoptozu i nekrozu aktivacijom PPAR/δ receptora i regulacijom ekspresije gena povezanih s preživljavanjem i apoptozom nervnih ćelija. Ovaj efekat pomaže u odlaganju napredovanja neurodegenerativnih bolesti i štiti funkciju nervnog sistema.
Poboljšati neurološke funkcije
Osim što smanjuje oštećenje nervnih ćelija, ovaj proizvod može poboljšati i funkciju nerava. Može promovirati formiranje i remodeliranje neuronskih sinapsi i povećati efikasnost povezivanja i provođenja neuronskih mreža. U modelu neuralne ozljede, ovaj proizvod može ubrzati oporavak neuralne funkcije i poboljšati kognitivne i bihevioralne sposobnosti životinja. Ove funkcije ukazuju da ima potencijalnu primjenu u neuroprotekciji i popravci.
Zajednička funkcija promocije zdravlja
Ojačati formiranje i popravak hrskavice
Ovaj proizvod igra važnu ulogu u promicanju zdravlja zglobova. Može promovirati hondrogenu diferencijaciju mezenhimalnih matičnih ćelija-izvedenih iz ljudske sinovijalne tekućine (HSV-Mscs) i povećati sposobnost proliferacije i diferencijacije hondrocita. Aktiviranjem PPAR/δ receptora, ovaj proizvod reguliše ekspresiju gena povezanih sa formiranjem i popravkom hrskavice, promovišući sintezu i taloženje matriksa hrskavice. Ovaj učinak pomaže u sprječavanju degeneracije zglobova, obnavljanju oštećenog tkiva hrskavice i poboljšavanju funkcije zglobova.
Ublažite upalu i bol u zglobovima
Osim što potiče stvaranje i obnavljanje hrskavice, ovaj proizvod također može ublažiti upalu i bol u zglobovima. Može inhibirati ekspresiju pro-upalnih citokina u sinovijalnoj membrani zglobova i smanjiti infiltraciju i aktivaciju inflamatornih ćelija. U međuvremenu, ovaj proizvod također može promovirati proizvodnju anti-protivupalnih citokina, regulisati imunološku mikrookruženje zglobova i ublažiti upalu i bol u zglobovima. Ove funkcije čine ovaj proizvod potencijalnom primjenom u liječenju bolesti zglobova kao što je osteoartritis.
Potencijal kombiniranog liječenja osteoartritisa
Istraživanja su pokazala da ovaj proizvod u kombinaciji sa HSC-Mscs u liječenju osteoartritisa može imati bolji učinak. Hsv-mscs imaju višesmjerni potencijal diferencijacije i imunomodulatorne funkcije, te mogu promovirati popravak hrskavice i smanjiti upalu. Ovaj proizvod može poboljšati sposobnost hondrogene diferencijacije i antiinflamatorni efekat HSV-Mscs. Kombinovana upotreba ova dva može proizvesti sinergistički efekat i poboljšati terapeutski efekat. Ovo otkriće pruža nove ideje i metode za liječenje osteoartritisa.
Druge potencijalne terapeutske funkcije
Kardiovaskularna zaštita
Ovaj proizvod također pokazuje potencijal u zaštiti srca i krvnih žila. Može regulirati metabolizam lipida i energetski metabolizam, sniziti razinu lipida u krvi i smanjiti rizik od ateroskleroze. U međuvremenu, ovaj proizvod također može inhibirati proliferaciju i migraciju vaskularnih glatkih mišićnih ćelija, te ublažiti vaskularne upale i oštećenja. Ove funkcije pomažu u zaštiti zdravlja kardiovaskularnog sistema i sprečavaju pojavu kardiovaskularnih bolesti.
Anti-efekat protiv tumora
Nedavne studije su pokazale da ovaj proizvod može imati određene anti-tumorske efekte. Može inhibirati sposobnost proliferacije i invazije tumorskih ćelija regulacijom njihovog metabolizma i signalnih puteva. U međuvremenu, ovaj proizvod također može poboljšati imunološku funkciju tijela i promovirati apoptozu i čišćenje tumorskih stanica. Međutim, trenutno postoji relativno malo studija o njegovom antitumorskom učinku, a potrebni su dalji eksperimenti i kliničke studije kako bi se potvrdila njegova efikasnost i sigurnost.
Druge potencijalne primjene
Pored gore navedenih funkcija, ovaj proizvod može imati i potencijalnu primjenu u drugim poljima. Na primjer, u liječenju metaboličkih bolesti kao što su metabolički sindrom, gojaznost i dijabetes,GW0742može poboljšati simptome bolesti regulacijom metabolizma lipida i metabolizma energije. Osim toga, u poljima kao što su neurološke bolesti i bolesti imunološkog sistema, ovaj proizvod može imati i određenu terapeutsku ulogu.
Popularni tagovi: gw0742, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju