Kiproeptadin hidroklorid sesquihydrate, Molekularna formula C21H24clno, CAS 41354-29-4. Postoji u kristalnom obliku i obično se pojavljuju kao bijeli kristali ili kristalni prah. Ima dobru rastvorljivost u vodi i može se brzo otopiti u formiranju prozirnog ili blagog nebitnog rješenja. Može se raspustiti i u nekim organskim otapalima, poput etanola i acetona. To je hiski spoj sa optičkim rotacijskim svojstvima. Njegova specifična rotacija ([] d) ovisno o mjernim uvjetima i sistemu otapala. Molekularna struktura sadrži vodu molekula kristalizacije. Stoga njegov hidrat obrazac sadrži određenu količinu vode kristalizacije. Sadržaj kristalnog vode može se odrediti metodom gubitka kilograma ili tehnologijom toplotne analize. To je lijek koji se obično koristi za liječenje simptoma poput alergijskih reakcija, povraćanja i gubitka apetita. Gornji opis je samo za opću referencu, a posebna fizička svojstva trebaju se temeljiti na relevantnoj literaturi ili eksperimentalnim izvještajima. Pri korištenju ili rukovanju cikloheptadinskim hidrokloridom sesquihydrate, odgovarajuće mjere treba poduzeti prema specifičnim potrebama i propisima, a treba slijediti sigurnosne potrebe i zahtjeve za zaštitu i skladištenje.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C42h50cl2n2o3 |
|
Tačna masa |
700 |
|
Molekularna težina |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Elementalna analiza |
C, 71,88; H, 7.18; CL, 10.10; N, 3,99; O, 6.84 |
Kiproeptadin hidroklorid sesquihydrate, kao klasični antihistaminski lijek, pokazao je jedinstvenu vrijednost u alergijskim bolestima, endokrijnim bolestima i neurološkim i psihijatrijskim poljima od svoje kliničke primjene u sredini - 20. stoljeća zbog svog multi-ciljanog mehanizma djelovanja i opsežnih farmakoloških efekata.
Kiproeptadine hidroklorid hemihydrate je hi hemiratni oblik kiproheptadenog oblika, sa hemijskom strukturom piridinskih derivata i molekularne formule C21H21N · HCL · 1,5h2o. Njegov osnovni mehanizam djelovanja uključuje:
H1 Receptor Antagonizam: po konkurentno blokiranje veženja histamin na h1 receptore, on inhibira dilataciju kapilarne, povećanu propusnost i glatku kontrakciju mišića, čime se ublažava alergijske simptome.
5-ht receptor antagonist: uglavnom djeluje na 5-ht2 receptoru subtipovi, inhibiraju serotonin posredovane vazodilacijom i bronhokonstrukturiranje, a efikasno je u 5-ht bolesti povezanih s migrene i angioedema.
Antiholinergički efekt: Blagova blokada m - holinergički receptori mogu ublažiti nosni sluz hipersecrijet i gastrointestinalni grčevi.
Apetitni stimulativni učinak: blokiranjem hipotalamičkih receptora 5-ht receptora, povećavajući neuropeptidni Y (NPY) izdanje, promoviranje apetita i povećanja težine.
Osnovne indikacije i kliničke primjene
1. Alergijske bolesti
(1) urtikarija
Akutna urtikarija: Kao prvi nivo tretmana linije, može brzo ublažiti wheee, svrbež i vaskularni edem, posebno za hladnu urtikariju, sa značajnim terapijskim efektima.
Hronična urtikarija: kombinacija sa drugim antihistaminima generacije - (poput levocetirazina) mogu poboljšati efikasnost i smanjiti recidiv.
Poseban tip: Za vatrostalne podtipove poput holinergičke urtikarije i solarne urtikarije, anti 5-ht efekt Kiproheptadine može pružiti dodatne pogodnosti.
(2) ekcem i dermatitis
Alergijski ekcem: inhibirajući upalni odgovor posredovan od histamina i 5-ht, smanjuje crvenilo, ekspodentnost i svrbež, posebno pogodne za pedijatrijske pacijente.
Kontaktirajte dermatitis: Topičkim preparatima (poput kreme) mogu direktno djelovati na lokalnom području kako bi ublažila upalu kože koju su alergenirili kao kozmetika i metali.
alergijski rinitis
Sezonski rinitis: Kada se u kombinaciji sa nosnim kortikosteroidima može značajno poboljšati simptome kihanja, curenja iz nosa i nazalne svrbež.
Višegodišnji rinitis: Za pacijente sa istodobnim vazomotornim rinitisom, antiholinergički učinak Kiproheptadine može poboljšati terapijsku učinku.
Alergijski konjuktivitis
Kombinovane antihistaminske kapi za oči (poput loratadina) mogu brzo ublažiti svrbežavanje očiju, zagušenja i povećane sekrecije.
2. Endokrine i metaboličke bolesti
(1) sindrom za rezanje
Mehanizam djelovanja: inhibicijom sekrecije hipotalamičkog kortikotropina puštajući hormon (CRH) i hipofikotropin koji otpuštaju hormon (ACTH), nivoi kortizola su smanjeni.
Klinička primjena:
Bilateralna nadbubrežna hiperplazija: kao prvi tretman droge od crte, početna doza je 8mg / dan, koja se može postepeno povećavati na 24mg / dan i zahtijeva dugoročno - termin.
Postoperativna pomoćna terapija: u kombinaciji sa glukokortikoidnim zamjenskim terapijom nakon adrenalektomije može smanjiti rizik od tumora hipofize.
Dokazi o terapijskom efektu: Višestruke studije su pokazale da Kiproheptadin može vratiti normalne razine kortizola bez mokraćnog urina (UFC) u približno 60% pacijenata, ali pažnja treba posvetiti dozi - ovisnim sedativnim nuspojavama.
(2) akromegalija
Mehanizam djelovanja: Inhibira izlučivanje hormona rasta koji oslobađa hormon (GHRH) i smanjuje puštanje na ispuštanje hormona rasta (GH).
Klinička primjena: kao adjuvantna terapija za operaciju ili radioterapiju, posebno pogodno za pacijente koji ne mogu podnijeti analoge somatostatinskih analoga.
Neurogeni anoreksi i poremećaj snage težine
Mehanizam akcije: blokiranjem 5-HT2C receptora, apetit i unos energije su povećani.
Klinička primjena:
Odgođeni rast djece: doziranje 0,25-0,5 mg / kg / dan, uzima se usmeno 2-3 puta, može značajno poboljšati stopu povećanja težine.
Rak Cachexia: u kombinaciji sa Medroxyprogesteronom može poboljšati apetitne stimulativne efekte.
3. Neuropsihijatrijski poremećaji
(1) profilaksa profilaine
Mehanizam djelovanja: blokiranjem 5-HT2 receptora, aktiviranje trigeminalnog neurovaskularnog sistema i kortikalnog difuznog suzbijanja (CSD) su inhibirane.
Klinička primjena:
Dječja migrena: Kineski konsenzus iz 2022. o dijagnostici i liječenju funkcionalne disspepsije kod djece preporučuje dozu od 0,25-0,5 mg / kg / dan, uzima se usmeno 2-3 puta, što može smanjiti frekvenciju i ozbiljnost napada.
Odrasla migrena: kombinacija sa beta blokatorima (poput prodranolola) može poboljšati preventivni učinak.
(2) Serotonin sindrom
Mehanizam akcije: Kao antagonist receptora od 5 HT2A, može obrnuti sindrom serotonina izazvan prekomjernim selektivnim inhibitorima ponovnog izreka 5-HT (SSRIS).
Poremećaj spavanja
Mehanizam akcije: sedativni efekti se proizvode kroz h1 receptor antagonizam i antiholinergički efekti.
Klinička primjena:
Insomnia: Kratkoročna upotreba (manja ili jednaka 2 tjedna) može poboljšati poteškoće sa spavanjem i poremećajima za održavanje spavanja.
Anksioznost vezana za nesanicu: kombinirana upotreba sa antidepresivima poput olanzapina može poboljšati sedativne efekte.
4. Ostale indikacije
(1) nepovoljni antagonizam reakcije lijekova
SSRI izazvane seksualne disfunkcije: djelomično obnovljena seksualna funkcija blokirajući 5-HT2 receptore.
ChlornacIn izazvana meditacija ne može: kao antagonist 5-HT2A receptora, može ublažiti ekstrapiramidne reakcije.
(2) Adjuvannt tretman za kožne bolesti
BlackThorn kožna bolest: poboljšanjem otpornosti na inzulin i promociju diferencijacije keratinocita, smanjuje pigmentaciju kože i verukleoznu hiperplaziju.
Sprječavanje nekrotizirajući PYODERMA: inhibiranjem neutrofilnih hemotaksije i napuhanog izlaska citokina, smanjenje formacije čira kože.
Jedna od izvedivih metoda sinteze za cikloheptadinski hidroklorid Sesquidrat uključuje sljedeće korake: '' Lorem Ipsum Dolor sjedi, amets sastavljanje adipizirajuće elit.
Priprema acetilacetonskih derivata:
Prvo, Benzaldehid i aceton bili su nukleofski dodatak za proizvodnju derivata acetilacetona.
Sinteza benzidina:
Anilin je reakcija kondenzacije s derivatima acetilacetona za proizvodnju benzina.
Sinteza P - bromocresol:
Reagirajte P - Cresol sa brominom pod alkalnim uvjetima za proizvodnju P - bromocresol.
Generacija heterocikličkog spoja:
Benzidin je bila reakcija kondenzacije s p - bromofenolom da bi se formirao heterociklički spoj.
Aminacija:
Heterociklički spoj je koncizan za proizvodnju odgovarajućeg amino spoja.
Priprema hidrokloridnog oblika:
Konačno, amine spoj reagira se sa hidrokloronom kiselinom da bi se formirao hidrokloridni oblik cikloheptadinskog hidroklorida Sesquihydrate.
Ovo je samo pojednostavljeni pregled procesa sinteze, a stvarna metoda sinteze može biti složenija i uključivanje drugih intermedijara i reagenata. Pored toga, postoje i druge različite metode sinteze za odabir, a specifične metode mogu se razlikovati ovisno o istraživačima i farmaceutskim kompanijama.
Imajte na umu da su gornje informacije samo za referencu. Ako trebate imati dublje razumijevanje metoda sinteze cikloheptadinskog hidroklorida Sesquihydrate, preporučuje se savjetovati profesionalnu hemijsku literaturu ili se savjetovati sa stručnjacima u odgovarajućem polju. Također u skladu sa odgovarajućim zakonima i propisima i provodite bilo kakve operacije hemijskog sinteze pod odgovarajućim eksperimentalnim uvjetima.
Rastvorljivost:
Cikloheptadin hidroklorid sesquihydrate ima dobru rastvorljivost u vodi. Može se raspustiti i u nekim organskim otapalima, kao što su metanol, etanol i hloroform.
01
Kiselost i alkalnost:
Cikloheptadinski hidroklorid sesquihydrate je lijek u obliku hidroklorida, stoga ima kiselost. Može reagirati s Alkalijom da formira odgovarajuće soli.
02
Hidroliza:
Pod kiselim ili alkalnim uvjetima, cikloheptadin hidroklorid sesquihydrate može proći reakcije hidrolize. To može uticati na njegov metabolizam i efikasnost u organizmima.
03
Redox:
Kiproeptadin hidroklorid sesquihydrateIma neke oksidizirane funkcionalne grupe i mogu sudjelovati u reduktoksu. Međutim, njegovo specifično ponašanje u Redox-u treba daljnje studij.
04
Fotosenzitivnost:
Neki lijekovi i spojevi su osjetljivi na svjetlo, a cikloheptadin hidroklorid sesquihydrate također može imati neko fotoosjetljivost. Stoga treba izbjegavati izravna sunčeva svjetlost tokom skladištenja i upotrebe.
05
Treba napomenuti da su gore opisana reakcija opisana samo uobičajena slučajeva, a može postojati druga reakciona svojstva koja nisu navedena. Pored toga, reakcijska svojstva lijekova često su povezana sa uvjetima okoliša, prisustvo drugih spojeva i doziranja. Za posebna reakciona svojstva i ponašanja preporučuje se da se konsultuje detaljnija hemijska literatura ili se savjetuju sa stručnjacima u profesionalnom polju.
Popularni tagovi: Kiproheptadine Hydrohlorid Sesquihydrate CAS 41354-29-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cena, sajmova, prodaja