Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača karbidopa praha cas 38821-49-7 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog karbidopa praha cas 38821-49-7 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Carbidopa Powder, također poznat kao karbidopa ili L - - hidrazino - - metil - - (3,4-dihidroksifenil) propionska kiselina monohidrat. Izgled je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, slabo rastvorljiv u vodi i lako rastvorljiv u dimetil sulfoksidu (DMSO) i metanolu. Mora se čuvati na niskim temperaturama (kao što je -20 stepeni) kako bi se izbjegla svjetlost i vlažna okruženja. Uglavnom se koristi kao inhibitor dekarboksilaze aromatične aminokiseline, često se kombinuje sa levodopom (L-DOPA) za liječenje Parkinsonove bolesti i srodnih motoričkih poremećaja. Kabidopa inhibira dekarboksilazu aromatične L-amino kiseline (DDC), sprečavajući konverziju levodope u dopamin u perifernim tkivima kao što su jetra i crijeva, čime se smanjuju periferne nuspojave kao što su mučnina, povraćanje i aritmija. Omogućite da više levodope uđe u centralni nervni sistem kroz krvno-moždanu barijeru i pretvori se u dopamin, efikasno ublažavajući simptome Parkinsonove bolesti kao što su drhtanje, ukočenost mišića i bradikinezija Kada se koristi u kombinaciji sa levodopom, karbidopa može smanjiti dozu levodope, produžiti poluživot levodope, produžiti poluživot od 15 do 50 minuta (sa 15 na 50 minuta). i motoričke komplikacije kao što je diskinezija.
|
|
|
Osnovna primjenaCarbidopa Powderje fokusiran na liječenje Parkinsonove bolesti i srodnih poremećaja kretanja. Inhibicijom aktivnosti periferne dekarboksilaze i optimiziranjem efikasnosti korištenja mozga levodopa, postala je nezamjenjiv pomoćni lijek u liječenju Parkinsonove bolesti.
Osnovna upotreba karbidope je u kombinaciji sa levodopom za lečenje Parkinsonove bolesti (PD) i povezanih poremećaja kretanja. Parkinsonova bolest je neurodegenerativna bolest koju karakteriše degeneracija dopaminergičkih neurona u supstanciji nigra. Pacijenti doživljavaju tipične simptome kao što su drhtanje, ukočenost mišića i bradikinezija zbog značajnog smanjenja nivoa dopamina u mozgu. Kao prekursor dopamina, levodopa može prodrijeti kroz krvno{3}}moždanu barijeru i ući u centralni nervni sistem, gdje se pretvara u dopamin kako bi nadoknadio nedostatak. Međutim, levodopa se lako metabolizira u dopamin pomoću aromatske L-aminokiseline dekarboksilaze (AADC) u perifernim tkivima, što dovodi do smanjenja efektivne doze koja ulazi u mozak i uzrokuje periferne nuspojave kao što su mučnina, povraćanje i hipotenzija.
Karbidopa, kao inhibitor perifernog tipa AADC, nepovratno se vezuje za periferni AADC kako bi blokirao metabolizam levodope na periferiji, omogućavajući više levodope da uđe u centralni nervni sistem i pretvori se u dopamin. Ovaj mehanizam značajno poboljšava stopu iskorištenja levodope u mozgu i smanjuje periferne nuspojave, postajući teorijska osnova za "kombinovanu terapiju levodopom karbidopom" u liječenju Parkinsonove bolesti.
Mehanizam djelovanja: Optimizirajte metabolizam lijekova i poboljšajte efikasnost liječenja
Mehanizam djelovanja Carbidope može se sažeti u sljedeće tri tačke:
Inhibicija periferne dekarboksilaze: Karbidopa ima sličnu molekularnu strukturu kao levodopa i može se kompetitivno vezati za aktivno mjesto perifernog AADC, inhibirajući njegovu konverziju levodope u dopamin. Zbog nemogućnosti karbidope da prodre kroz krvno{1}}moždanu barijeru, njen inhibitorni efekat je ograničen na periferna tkiva i ne utiče na metabolizam levodope u centralnom nervnom sistemu.
Smanjenje perifernih nuspojava: Dopamin proizveden perifernim metabolizmom levodope može stimulirati dopaminske receptore u gastrointestinalnom traktu, uzrokujući mučninu i povraćanje; Istovremeno aktiviranje dopaminskih receptora u krvnim sudovima dovodi do hipotenzije. Kabidopa je značajno smanjila učestalost ovih nuspojava smanjenjem periferne proizvodnje dopamina.
Povećanje koncentracije levodope u mozgu: Kliničke studije su pokazale da kombinovana upotreba karbidope može povećati dozu levodope koja ulazi u mozak za oko 5-10 puta, čime se efikasnije ublažavaju simptomi Parkinsonove bolesti i smanjuje potreba za dnevnim dozama levodope.
Indikacije za Carbidopu nisu ograničene na primarnu Parkinsonovu bolest, već uključuju i sljedeće sekundarne Parkinsonove sindrome:
Vaskularni Parkinsonov sindrom: simptomi slični Parkinsonovi uzrokovani cerebrovaskularnom bolešću (kao što je višestruki cerebralni infarkt), a kombinacija karbidope i levodope može poboljšati simptome kao što su bradikinezija i rigidnost mišića.
Parkinsonov sindrom izazvan lijekovima: simptomi slični Parkinsonovi uzrokovani dugotrajnom upotrebom antipsihotika (kao što je haloperidol), blokatora dopaminskih receptora (kao što je metoklopramid) ili blokatora kalcijevih kanala (kao što je flunarizin) mogu se djelomično ublažiti, ali se postepeno mogu ublažiti lijekovima levodopa i lijekom levodopa. prekinut.
Toksični Parkinsonov sindrom: oštećenje bazalnih ganglija uzrokovano trovanjem ugljičnim monoksidom ili trovanjem manganom. Kabidopa u kombinaciji sa levodopom može poboljšati motoričku funkciju, ali efikasnost varira u zavisnosti od stepena trovanja.
Sindrom Parkinsonove superpozicije: kao što je multipla sistemska atrofija (MSA), progresivna supranuklearna paraliza (PSP), itd. Kabidopa u kombinaciji sa levodopom ima kratkoročne efekte-poboljšanja simptoma kod nekih pacijenata, ali je dugoročna-efikasnost ograničena.
Inovativne metode primjene: od oralne do inhalacijske, zadovoljavaju različite potrebe
Tradicionalna karbidopa se uglavnom daje oralno i formulira se kao spoj sa levodopom. Poslednjih godina razvijen je i odobren za prodaju inhalirani prah jedinjenja karbidope levodope kao odgovor na iznenadne simptome Parkinsonove bolesti tokom "van faze" (period smanjene efikasnosti leka).
Oralna primjena: Pogodno za dugotrajno-liječenje održavanja, formulacije sa produženim{1}}oslobađanjem mogu produžiti vrijeme djelovanja lijeka i smanjiti "fenomen kraja doze" (efikasnost lijeka se smanjuje prije sljedeće primjene).
Inhalaciona primjena: Kao odgovor na brzo ublažavanje simptoma "isključenog perioda", inhalirani prah karbidope levodope se apsorbira kroz pluća, zaobilazeći gastrointestinalni metabolizam, omogućavajući levodopi da dostigne vršnu koncentraciju u krvi u roku od 10 minuta, značajno skraćujući vrijeme početka (tradicionalna oralna primjena traje 30-60 minuta).
Druge metode primjene: Nove formulacije kao što su transdermalni flasteri i nazalni sprejevi koji se proučavaju imaju za cilj daljnje poboljšanje bioraspoloživosti lijeka, smanjenje učestalosti primjene i poboljšanje usklađenosti pacijenata.
Napredak istraživanja: od pomoćnih lijekova do potencijalnih terapijskih ciljeva
Pored lečenja Parkinsonove bolesti,Carbidopa Powderpokazao istraživački potencijal u sljedećim oblastima:
Regulacija metabolizma 5-hidroksitriptofana (5-HTP).
Karbidopa može inhibirati reakciju dekarboksilacije 5-HTP na periferiji, smanjiti proizvodnju serotonina i tako smanjiti gastrointestinalne nuspojave (kao što je mučnina) uzrokovane 5-HTP. Kombinacija 5-HTP i karbidope koristi se za liječenje depresije, fibromijalgije, itd., ali treba biti oprezan u pogledu rizika od serotoninskog sindroma.
Regulacija receptora aromatičnog ugljovodonika (AhR).
Karbidopa, kao selektivni AhR modulator, može uticati na neuroinflamaciju, oksidativni stres i druge procese regulacijom AhR signalnog puta, pružajući nove terapijske strategije za Parkinsonovu bolest i druge neurodegenerativne bolesti.
Pomogla genska terapija
U kliničkim ispitivanjima genske terapije za Parkinsonovu bolest, karbidopa je korištena za smanjenje periferne proizvodnje dopamina, izbjegavanje ne-nespecifične ekspresije vektora genske terapije u perifernim tkivima i poboljšanje sigurnosti liječenja.
Mjere opreza u kliničkoj primjeni
Kontraindikacije
Kontraindikovana je za osobe alergične na karbidopu ili levodopu, pacijente sa glaukomom uskog ugla i one sa istorijom teške mentalne bolesti.
Upravljanje nuspojavama
Uobičajene nuspojave uključuju poremećaje kretanja (kao što je diskinezija), mučninu, nesanicu, halucinacije, itd. Dozu treba prilagoditi prema pacijentovom odgovoru ili koristiti kombinaciju agonista dopaminskih receptora, MAO-B inhibitora itd.
Interakcije lijekova
Carbidopa može pojačati antihipertenzivni učinak inhibitora monoaminooksidaze (MAOI) i treba je izbjegavati u kombinaciji; Kombinovana upotreba sa vitaminom B6 (piridoksinom) može oslabiti efikasnost levodope, jer vitamin B6 može potaknuti perifernu dekarboksilaciju levodope.
Dugoročni izazovi liječenja
Dugotrajna upotreba karbidope levodope može dovesti do smanjene efikasnosti (kao što je "fenomen završetka doze" i "on-fenomen isključenja"), motoričkih komplikacija (kao što je diskinezija) i nemotornih simptoma (kao što su kognitivno oštećenje i psihijatrijski simptomi), što zahtijeva redovnu evaluaciju planova liječenja.
neželjena reakcija
Carbidopa Powder, kao ključni pomoćni lijek u liječenju Parkinsonove bolesti, ima neželjene reakcije koje uključuju višestruke sisteme, u rasponu od uobičajenih do teških, i od kratkoročnih-do dugotrajnih-.
Česte nuspojave: uglavnom gastrointestinalni i neurološki simptomi
Gastrointestinalne reakcije
Mučnina i povraćanje: karbidopa inhibira periferni metabolizam levodope i smanjuje proizvodnju dopamina u perifernim tkivima, ali neki pacijenti i dalje mogu osjetiti mučninu i povraćanje zbog stimulacije gastrointestinalnih dopaminskih receptora. Istraživanja pokazuju da oko 30% -50% pacijenata sa Parkinsonovom bolešću doživljava takve simptome tokom početne upotrebe karbidope levodope, koji se obično postepeno ublažavaju produženim uzimanjem lijekova.
Suha usta i zatvor: Stimulacija dopaminskih receptora može smanjiti lučenje pljuvačke, što dovodi do suvih usta; U međuvremenu, usporen gastrointestinalni motilitet može dovesti do zatvora, posebno kod starijih pacijenata.
Nelagoda u abdomenu: Neki pacijenti prijavljuju bol u gornjem dijelu abdomena, nadimanje ili probavne smetnje, što može biti povezano s direktnom stimulacijom gastrointestinalne sluznice lijekovima.
Neurološki simptomi
Poremećaji pokreta (diskinezija): Dugotrajna upotreba karbidope levodope može dovesti do nevoljnih pokreta kao što su pokreti poput plesa, poremećaja mišićnog tonusa ili pogoršanja tremora. Istraživanja pokazuju da oko 40% pacijenata doživi diskineziju nakon 5 godina uzimanja lijekova, što je povezano s dozom levodope, trajanjem lijeka i progresijom bolesti.
Vrtoglavica i vrtoglavica: Hipotenzija (posebno ortostatska hipotenzija) ili indirektni efekti lijekova na vestibularni sistem mogu dovesti do vrtoglavice, posebno kod starijih pacijenata ili tokom perioda prilagođavanja doze.
Poremećaji spavanja: uključujući nesanicu, pretjerano sanjanje ili dnevnu pospanost (kao što su "napadi spavanja"), mogu biti povezani sa kontinuiranom stimulacijom dopaminskih receptora lijekovima.
Psihijatrijski simptomi
Anksioznost i depresija: Neki pacijenti mogu iskusiti loše raspoloženje, anksioznost ili smanjeno interesovanje, što može biti povezano sa samom bolešću ili uticajem lekova na centralni nervni sistem.
Iluzije i zablude: oko 10% -20% pacijenata doživljava vizualne ili slušne halucinacije, čak i deluzije, kada koriste visoke doze karbidope levodope, koje treba razlikovati od kognitivnih oštećenja uzrokovanih progresijom bolesti.
Popularni tagovi: karbidopa prah cas 38821-49-7, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju