Bikukulin CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača bikukulina cas 485-49-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutih visokokvalitetnih bicuculline cas 485-49-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.

Bikukulinje prirodni alkaloid koji se uglavnom nalazi u rodu maka, CAS 485-49-4, Molekularna formula C20H17NO6, bijeli ili svijetložuti kristalni prah, nije lako rastvorljiv u vodi, ima dobru rastvorljivost u organskim otapalima kao što su etanol, hloroform, metanol, itd. dijareja. Pripadajući kompetitivnim antagonistima GABA_A receptora, utiče na prenos neuronskih signala inhibirajući aktivnost GABA. Ovo jedinjenje je osjetljivo na svjetlost i obično se koristi u neuronaučnim istraživanjima, kao što je poništavanje efekata inhibitora uzimanja GABA na krvni pritisak ili izazivanje sinaptičke plastičnosti u dopaminskim neuronima srednjeg mozga. Njegovi derivati ​​kao što su metil bromid i metil jodid koriste se kao antagonisti specifičnih receptora u elektrofiziološkim eksperimentima, kao što je proučavanje promjena nivoa ekspresije mRNA Arc gena u kombinaciji sa propofolom. U proučavanju mehanizama epilepsije, takođe se koristi kao sredstvo za istraživanje funkcije GABAergijskog nervnog sistema.

Bikukulin, također poznati kao alkaloidi planinskih kornjača ili bolni tanini, je klasa izohinolinskih alkaloida dobivenih iz biljaka iz porodice Paeoniaceae. Njegova molekularna formula je C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂ i ima jedinstvenu strukturu skeleta sa četiri prstena. Od njegovog otkrića sredinom-20. stoljeća, naučnici su otkrili njegove višestruke vrijednosti u ublažavanju bola, sedaciji, antiinflamatornoj, kardiovaskularnoj regulaciji i neuronaučnim istraživanjima kroz dubinsko istraživanje njegovih farmakoloških mehanizama.

Klinička primjena: kombinacija tradicionalne analgezije i modernog liječenja

 

1. Analgezija i sedacija: ublažavanje više vrsta bola
Alkaloidi Houttuynia cordata ispoljavaju analgetske efekte tako što inhibiraju prekomernu ekscitaciju centralnog nervnog sistema, blokiraju puteve nervne provodljivosti i smanjuju prenos signala bola. Njegove kliničke primjene pokrivaju:

Akutni bol: Koristi se za ublažavanje glavobolje, bolova u donjem dijelu leđa, zubobolje i postoperativnog bola. Oralna doza je 20-60 mg/put, što može brzo ublažiti simptome.
Hronični bol: ima značajno poboljšanje u pogledu crvenila zglobova, otoka, bolova od vrućine i ograničene pokretljivosti uzrokovane reumatoidnim artritisom, reumatoidnim artritisom itd. Njegov mehanizam je povezan sa inhibicijom sinteze prostaglandina i smanjenjem aseptične upale.

 

Neuropatski bol: Regulacijom funkcije GABAergijskog nervnog sistema, ima potencijalnu terapeutsku vrijednost za neuropatske bolove kao što su neuralgija trigeminusa i išijas.
Pomoć pri sedaciji: Kao centralni inhibitor, paeoniflorin može smanjiti nivo anksioznosti i poboljšati kvalitet sna kod pacijenata sa neurastenijom, a obično se koristi kao pomoćna terapija za nesanicu.

2. Anti-inflamacija i regulacija imuniteta: popravak oštećenja tkiva
Alkaloidi Houttuynia cordata inhibiraju aktivaciju i migraciju upalnih ćelija, smanjuju oslobađanje pro-inflamatornih faktora kao što su TNF - i IL-6, i na taj način ublažavaju upalne reakcije kao što su crvenilo i oticanje tkiva. Njegovi scenariji primjene uključuju:

Ozljeda mekog tkiva: potiče apsorpciju lokalnog otoka, zagušenja i eksudacije nakon prijeloma ili uganuća, ubrzavajući proces oporavka.

 

Ulcerativne bolesti: imaju pomoćno terapijsko djelovanje na ozljede sluznice kao što su čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, što može biti povezano s njihovom inhibicijom lučenja želučane kiseline i promicanjem popravke sluznice.

Autoimune bolesti: Eksperimenti na životinjama su pokazali da paeoniflorin može smanjiti indeks oticanja zglobova kod pacova modela reumatoidnog artritisa, što ukazuje na njegov imunomodulatorni potencijal.
3. Kardiovaskularna regulacija: Poboljšanje krvnog pritiska i mikrocirkulacije
Berberin može postići antihipertenzivne efekte širenjem glatkih mišića perifernih krvnih žila i smanjenjem perifernog otpora, dok povećava koronarni protok i ublažava ishemiju miokarda. Njegove kliničke indikacije uključuju:

Hipertenzija: Upotreba antihipertenzivnih lijekova poput kaptoprila i nifedipina sama ili u kombinaciji može učinkovito kontrolirati krvni tlak i smanjiti komplikacije kao što su glavobolja i vrtoglavica.

 

Angina pektoris: Poboljšanjem opskrbe miokarda kisikom, ublažavanjem bolova i otežanog disanja iza grudne kosti, te smanjenjem rizika od akutnog infarkta miokarda.
Posljedice cerebrovaskularne bolesti: promoviranje oporavka neuroloških deficita kao što su hemiplegija i afazija može biti povezano s poboljšanjem cerebralne mikrocirkulacije i smanjenjem oštećenja slobodnih radikala.
4. Diuretski efekat: pomoćno liječenje edema
Berberin može povećati brzinu glomerularne filtracije, potaknuti izlučivanje vode i proizvesti diuretičke efekte. Primjenjivo je na:

Bubrežni edem: pomoćno liječenje edema uzrokovanih kroničnim nefritisom, nefrotskim sindromom itd., za smanjenje naknadnog opterećenja srca.
Kardiogeni edem: Koristi se u kombinaciji sa diureticima kao što je furosemid za poboljšanje drenaže i poboljšanje simptoma srčane insuficijencije.

Istraživački alat: Ključ za istraživanje neuronauke i farmakologije

 

1. Antagonisti GABA receptora: regulatori neuralne transdukcije signala
Alkaloidi Houttuynia cordata su kompetitivni antagonisti GABA_A receptora, koji utiču na transdukciju neuronskih signala inhibirajući aktivnost GABA (gama aminobutirne kiseline). Njegove naučno-istraživačke primjene uključuju:

Istraživanje mehanizma epilepsije:Bikukulinkao spoj alata, istražiti ulogu GABAergijskog nervnog sistema u epileptičnim napadima. Na primjer, u modelu pacova, paeoniflorin može preokrenuti povišenje krvnog tlaka uzrokovano inhibitorom uzimanja GABA 3-piperidinkarboksilne kiseline, dok antagonist GABAB receptora CGP 35348 nema takav učinak, otkrivajući specifičnost GABA_A receptora u regulaciji krvnog tlaka.

 

Studija sinaptičke plastičnosti: u dopaminskim neuronima srednjeg mozga, paeoniflorin ili pikrotoksin mogu oslabiti inhibitorne efekte posredovane GABA-om i izazvati dugotrajno{0}}potenciranje (LTP), pružajući model za proučavanje mehanizma ovisnosti o kokainu.
Interakcije neurotransmitera: Kombinovanje sredstava za anesteziju kao što je propofol, proučavanje promena u nivoima ekspresije mRNA gena Arc i otkrivanje povezanosti između GABA sistema i formiranja memorije.

2. Vazoaktivna istraživanja: regulacijski mehanizam arterijske konstrikcije
Berberin ima efekat sužavanja tubularnih arterija, a njegova naučnoistraživačka vrednost se ogleda u:

Kardiovaskularni farmakološki model: koristi se za skrining vazodilatatora, kao što je prethodno tretiranje arterijskih prstenova pacova paeoniflorinom i promatranje antagonističkih efekata lijekova kao što su nitroglicerin i nitroprusid.

 

Patogeneza hipertenzije: Istraživanje odnosa između povećanog perifernog vaskularnog otpora i hipertenzije, dajući ciljeve za razvoj novih antihipertenzivnih lijekova.
3. Istraživanje anti-aktivnosti protiv raka: skok od tradicionalnog do najsavremenije-ivice
Iako je antikancerogeno djelovanje paeoniflorina još uvijek u fazi pretkliničkih istraživanja, njegov potencijal je privukao pažnju:

Zaustavljanje ćelijskog ciklusa: Preliminarni eksperimenti su pokazali da paeoniflorin može izazvati zaustavljanje G2/M faze stanične linije raka jetre kod ljudi HepG2, a njegov mehanizam je povezan sa aktivacijom kaspaze-3 i povećanjem odnosa Bax/Bcl-2.
Strategija kombinovane terapije: U kombinaciji sa inhibitorima topoizomeraze kao što je kamptotecin, može poboljšati anti-efekte protiv raka kroz više-ciljane sinergističke efekte.

Poljoprivredne inovacije: razvojni potencijal zelenih pesticida

 

1. Kontrola bolesti i štetočina: ekološki prihvatljiva primjena prirodnih alkaloida
Mehanizam protiv raka paeoniflorina inspiriše naučnike da istraže njegovu upotrebu u poljoprivredi:

Repelenti protiv insekata: smanjuju štetu na usevima ometanjem nervnog sistema insekata. Na primjer, prskanje paeoniflorina na listove pamuka može značajno smanjiti količinu hranjenja pamučnih crva.
Razvoj fungicida: ima inhibitorni učinak na biljne patogene kao što su blast gljivice riže i Fusarium graminearum pšenice, a njegov mehanizam je povezan s oštećenjem integriteta ćelijskih membrana bakterija.

 

2. Regulacija rasta biljaka: poboljšanje otpornosti na stres
Alkaloidi Houttuynia cordata mogu povećati otpornost biljaka na stres regulacijom nivoa endogenih hormona

Tolerancija stresa na sušu: U uslovima suše smanjila se provodljivost stoma kod sadnica pšenice tretiranih paeoniflorinom, smanjena je transpiracija vode i povećana stopa preživljavanja.
Poboljšanje zaslanjenog alkalnog zemljišta: Pospješuje rast korijena sadnica kukuruza pod stresom od soli, povećava apsorpciju jona kalija i ublažava toksičnost jona natrijuma.

Budući potencijal: izgledi za međudisciplinarne primjene u više polja

 

1. Liječenje neurodegenerativnih bolesti
Neuroprotektivni efekat paeoniflorina pruža mogućnosti njegove primene u oblastima kao što su Alchajmerova bolest i Parkinsonova bolest

Antagonizam toksičnosti: Eksperimenti na životinjama su pokazali da paeoniflorin može smanjiti apoptozu neurona hipokampusa izazvanu A - ₋₄₂ -, a njegov mehanizam je povezan s aktiviranjem Nrf2/ARE puta i povećanjem nivoa glutationa.
Zaštita dopaminergičkih neurona: U modelima Parkinsonove bolesti, predtretman paeoniflorinom može povećati stopu preživljavanja dopaminergičkih neurona u substantia nigra za 40%, moguće inhibicijom oksidativnog stresa.
2. Individualizirana medicina i precizna medicina
Strategija prilagođavanja doze zasnovana na genetskom polimorfizmu može optimizirati kliničku efikasnost paeoniflorina:

 

Testiranje gena UGT1A1: Za UGT1A1 * 28 homozigotnih pacijenata, smanjenje doze irinotekana (derivat paeoniflorina) može značajno smanjiti rizik od teške neutropenije.
Praćenje interakcije lijekova: Kada se koristi u kombinaciji sa inhibitorima CYP3A4 (kao što je ketokonazol), dozu paeoniflorina treba prilagoditi kako bi se izbjeglo nakupljanje toksičnosti.

3. Nanotehnologija i inovacija sistema isporuke
Nano nosači mogu poboljšati bioraspoloživost paeoniflorina i smanjiti nuspojave:

Lipozomalna inkapsulacija: Inkapsuliranjem paeoniflorina u lipozome osjetljive na pH može se postići -specifično oslobađanje tumorskog tkiva i pojačati anti-efekti protiv raka.
Polimerne mikrosfere: produžavaju vrijeme djelovanja paeoniflorina kroz tehnologiju kontroliranog oslobađanja, smanjuju učestalost primjene i poboljšavaju usklađenost pacijenata.

Bikukulin(alkaloid iz biljke Bicuculus) je prirodno jedinjenje sa jedinstvenom hemijskom strukturom i značajnom biološkom aktivnošću. Njegova hemijska svojstva mogu se elaborirati sa više aspekata.
Sa fizičkog stanovišta, Bicuculline se obično pojavljuje kao blijedožuti kristalni prah. Ova karakteristika izgleda olakšava identifikaciju i rukovanje u laboratoriji. Njegova tačka topljenja je 215 stepeni, što je korisno za određivanje njegove čistoće i stabilnosti. U svom čistom obliku, Bicuculline može ostati u čvrstom stanju na višim temperaturama bez raspadanja.
Što se tiče rastvorljivosti, Bikukulin pokazuje dobru rastvorljivost u organskim rastvaračima kao što su metanol, etanol i dimetil sulfoksid (DMSO), što ga čini pogodnim za otapanje i upotrebu u eksperimentima sa ćelijama i formulacijama lekova. Međutim, njegova rastvorljivost u vodi je loša, što ograničava njegovu primenu u određenim sistemima vodenih rastvora. Dodatno, bikukulin je rastvorljiv u benzenu, hloroformu i etil acetatu, a slabo rastvorljiv u etanolu i eteru. Ovi podaci o rastvorljivosti daju referencu za njegovu upotrebu u različitim eksperimentalnim uslovima.
Na hemijsku stabilnost Bicuculline-a utiču različiti faktori. Kada je u suvom i zaštićenom od svetlosti okruženju, može ostati relativno stabilan. Međutim, treba izbjegavati da dođe u kontakt s jakim kiselinama, jakim bazama ili oksidansima kako bi se spriječile reakcije raspadanja. Vrijedi napomenuti da je Bicuculline osjetljiv na svjetlost i može biti podvrgnut degradaciji ili strukturnim promjenama pod svjetlosnim uvjetima. Stoga ga je potrebno čuvati na tamnom mjestu i obratiti pažnju na svjetlosne uslove tokom eksperimentalnih operacija. Ovo svojstvo je posebno važno u skladištenju lijekova i eksperimentalnom dizajnu kako bi se osiguralo da ne utječu na njegovu aktivnost i djelotvornost.
U smislu biološke aktivnosti, hemijska svojstva bikukulina su usko povezana sa njegovom ulogom antagonista GABAA receptora. Svoj biološki efekat postiže kompetitivnim vezivanjem za GABAA receptor, blokirajući inhibitorni nervni prenos -aminomaslačne kiseline (GABA), ispoljavajući tako svoje antagonističko dejstvo. Ovaj antagonistički efekat čini Bicuculline vrlo primenljivim u polju neuronaučnih istraživanja, kao što je proučavanje uloge GABAergične neuronske transmisije u epilepsiji, anksioznosti i kognitivnim funkcijama. Dodatno, Bicuculline također inhibira kalcijum-aktivirane kalijumove kanale (SK kanale) i blokira sporu posthiperpolarizaciju (spori AHP), što dalje utiče na ekscitabilnost neurona. Ove biološke aktivnosti čine Bicuculline važnim alatom za proučavanje elektrofizioloških karakteristika neurona i interakcije neurotransmitera.
Hemijska svojstva Bicuculline-a također se odražavaju u njegovoj molekularnoj strukturi. Pripada ftaloilizohinolinskoj klasi jedinjenja i ima složenu molekularnu strukturu, uključujući izohinolinski prsten i furan-benzo- dioksanski sistem. Ova strukturna karakteristika daje Bicucullineu jedinstvene hemijske i biološke aktivnosti, što ga čini žarištem istraživanja u oblastima hemije prirodnih proizvoda i medicinske hemije.

Popularni tagovi: bicuculline cas 485-49-4, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja