Triclabendazole tablete

1.1 Pozadine bolesti i epidemiološke karakteristike
Fascioliasis je parazitska bolest koju je uzrokovala Fariola Hepatica i Fasciola Giganta, sa preko 2,4 miliona infekcija širom svijeta, uglavnom je prevladavajući u tropskim i suptropskim regijama kao što su Vijetnam, Peru i Bolivija. Njen prijenosni put je gutanje vode ili biljaka zagađenih ličinicima (poput vodenog celera), a crv se razvija u odrasle osobe u bilijarnom traktu, uzrokujući akutnu fazu groznicu, boli jetre i ozbiljne komplikacije kao što su hronični fazni holangitis i cirozu.

1.2 Terapijski mehanizam i prednosti trihlorobenzothiazole
Trichloronazol postiže deworming kroz dvostruki mehanizam djelovanja:
Tubulin inhibicija: veže se za parazit - Tubulin, blokira polimerizaciju mikrotubule i dovodi do gubitka pokretljivosti parazita. Eksperimenti su pokazali da se na sačuvanju od 10 μ g / ml, aktivnost maloljetničkih umeša može biti potpuno inhibirana u roku od 24 sata, a sposobnost aktivnosti odraslih ugrađuje za 80% u roku od 80%.

Pogodan lijek: Režim odobrenog FDA-a je 10 mg / kg oralno, dva puta dnevno sa intervalom od 12 sati za dvodnevni kurs. Tablet od 250 mg može se precizno podijeliti u 125 mg tableta za ispunjavanje potreba pacijenata s različitim tjelesnim težinama.

1.3 Klinički dokaz i provjera efikasnosti
Ključni eksperiment: Suđenje Faza III u Vijetnamu obuhvatilo je 50 pacijenata u akutnoj fazi. Nakon 3 mjeseca tretmana s triclosanom, fekalna stopa konverzije jaja dostigla je 92%, što je bilo značajno bolje od kontrolne grupe (76%).
Odnos odgovora doza: Multi centralne studije potvrdile su da je stopa liječenja od 20 mg / kg podijeljena 88%, dok je 5 mg / kg grupa samo 50%, što je uspostavljanje 10-20 mg / kg kao efektivni raspon doza.
Nadgledanje otpornosti na lijekove: Nisu na globalnoj strani otporni na drogu, ali stopa neuspjeha liječenja u nekim područjima Peru-a porasle su na 15%, što može biti povezano sa nedovoljnom infekcijom poštivanja pacijenata ili CO infekcije.

2.2 Proširene aplikacije u polju upotrebe životinja
Kao efikasna anthelmintična za životinje, Triclosan se široko koristi u liječenju bolesti jetrene pahulje u životinjama preživača poput goveda i ovaca
Farmakokinetičke prednosti: Peak Contraction za drogu u krvi doseže 15 μ g / ml 24-36 sati nakon usmene administracije, s poluživotom od oko 22 sata. Njegova bioraspoloživost je 5-20 puta od ostalih droga benzididazola.
PLAN lijekova: za stoku uzmite jednu oralnu dozu tjelesne težine od 12 mg / kg, a za ovce, uzmite jednu oralnu dozu tjelesne težine od 10 mg / kg. Stopa liječenja prelazi 95%.

4.3 Razvoj novih formulacija
Nanokristalna tehnologija: visokotlačna homogenizacija koristi se za pripremu nanosuspenzija veličine čestica manjim od 200 Nm, što može povećati bioraspoloživost za 2,6 puta i smanjiti gastrointestinalnu iritaciju.
Transdermal Patch: Upotrebljavanje tehnologije mikroneedle matrice za neinvazivnu dostavu lijekova, eksperimenti za životinje pokazali su da je vrijeme za postizanje ustvarnih standarda u krvi skraćeno na 30 minuta.
4.4 Istraživanje potencijala protiv tumora
Nedavne su studije utvrdileTriclabendazole tablete(40-160 μ m Konstantacija) može izazvati apoptozu ćelija raka dojke (MCF-7, MDA-MDA-MB-231) i izazivaju smrt ćelije aktiviranjem Caspase-3. U modelu tumorskih tumora golog miša, intraperitonealno ubrizgavanje dozama od 20-100 mg / kg pokazalo je anti-tumorsku aktivnost, pružajući novi smjer za sekundarni razvoj droga.