Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta metformin hidroklorida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne tablete metformin hidroklorida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Metformin hidrohlorid pilula(Metformin Hydrochloride Tablets), također poznat kao Metformin, Medecan, Gehuazhi, itd., je oralni hipoglikemijski lijek, koji pripada bigvanidima. To je prvi-lijek za liječenje dijabetesa tipa 2 koji je odobrila FDA. To je lijek za dijabetes tipa 2 sa nezadovoljavajućom kontrolom prehrane, posebno za gojazne pacijente. Može se koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima kao što su sulfoniluree i inzulin. Može se postepeno povećavati na maksimalnu dnevnu dozu od 2 grama (8 tableta) na osnovu kontrole glukoze u krvi, a tip tableta s produženim otpuštanjem{10}}može smanjiti gastrointestinalnu iritaciju i stabilizirati koncentraciju lijeka u krvi.
Naši proizvodi
Metformin hidrohlorid u prahu
Metformin hidrohlorid pilula
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
|
|
|
Metformin hidrohlorid COA
Glavna tehnologija metformin hidrohloridne pilule: hidrofilni gel okvirni sistem
Metformin hidrohlorid pilulaje prvi-lijek za liječenje dijabetesa tipa 2. Njegov uobičajeni pripravak ima ograničenja kao što su višestruka dnevna primjena, visoka incidencija gastrointestinalnih neželjenih reakcija (oko 30%), itd. Hidrofilni gel skeletni sistem kontrolira oslobađanje lijeka kroz fizičku barijeru, postižući 1-2 doze dnevno i značajno poboljšavajući pridržavanje pacijenata. Ova tehnologija zauzima više od 65% globalnog tržišnog udjela za formulacije s produženim oslobađanjem metformina i postala je glavno tehnološko rješenje.
Tehnička pozadina i karakteristike lijeka
Farmakološki efekti i klinički status metformin hidroklorida
Metformin hidrohlorid pilula(metformin hidrohlorid), kao predstavnik oralnih hipoglikemičkih agenasa bigvanida, postao je prvi -linija lijeka za liječenje dijabetesa tipa 2 (T2DM) u svijetu od kada je prvi put klinički korišten 1957. Njegov osnovni mehanizam djelovanja uključuje:
Inhibicija proizvodnje glukoze u jetri
Inhibiranjem kompleksa I mitohondrijalnog respiratornog lanca, smanjenjem jetrene glukoneogeneze i razgradnje glikogena, te snižavanjem bazalnog nivoa glukoze u krvi.
Poboljšajte korištenje periferije
povećavaju uzimanje i korištenje glukoze u mišićima, masnim i drugim tkivima te poboljšavaju osjetljivost na inzulin.
Odgađanje crijevne apsorpcije
Inhibiranje apsorpcije glukoze u stanicama crijevne stijenke i smanjenje postprandijalnih fluktuacija glukoze u krvi.
Kliničke studije su pokazale da metformin može smanjiti glikirani hemoglobin (HbA1c) za 1% -2% bez debljanja, a može čak i smanjiti težinu dok smanjuje rizik od kardiovaskularnih događaja. Njegova sigurnost je superiornija u odnosu na druge bigvanidne lijekove (kao što je fenformin), a incidencija laktacidoze je značajno smanjena.
Ograničenja običnih preparata
Tradicionalne tablete metformina imaju sljedeće probleme:
Kratko poluvrijeme-
Poluživot{0}}u plazmi je oko 4-6 sati, što zahtijeva 2-3 doze dnevno, a pacijent se slabo pridržava.
Gastrointestinalne reakcije
Kada se uzimaju na prazan želudac, lijekovi se brzo oslobađaju u želucu, što može uzrokovati nuspojave kao što su mučnina, povraćanje i dijareja, sa stopom incidencije do 20% -30%.
Fluktuacije koncentracije lijeka u krvi
Višestruke primjene mogu uzrokovati fluktuacije u vršcima i padovima koncentracije lijeka u krvi, što može povećati rizik od hipoglikemije (iako metformin ima nizak rizik od hipoglikemije kada se koristi sam, treba biti oprezan kada se kombinira s drugim lijekovima).
Kako bi se riješili gore navedeni problemi, u historijskom trenutku pojavila se tehnologija pripreme za odgođeno{0}}puštanje. Sistem hidrofilnog gela postao je glavna tehnologija tableta sa odgođenim{2}}opuštanjem metformina zbog jednostavnog procesa pripreme, niske cijene, stabilnog oslobađanja lijeka i drugih prednosti.
Tehnički princip sistema hidrofilnog gela
Jezgro sistema hidrofilnog gela je hidrofilni polimer, koji hidrira nakon susreta sa vodom da bi formirao debeli sloj gela i kontroliše oslobađanje leka kroz mehanizme difuzije i rastvaranja. Uobičajeni materijali skeleta uključuju:
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC): najčešće korišteni materijal, njegova viskoznost (kao što su K4M, K15M, K100M) utiče na brzinu oslobađanja lijeka. HPMC visokog viskoziteta formira gušći sloj gela i sporije oslobađa lijekove.
Polietilen oksid (PEO): sa širokim rasponom molekularne težine (100 000 do 7 miliona), PEO visoke molekulske težine je pogodan za formulacije dugotrajnog{2}}održavanja.
Natrijum alginat: prirodni polisaharid, sa dobrom biokompatibilnošću, često unakrsno-povezan sa jonima kalcijuma radi poboljšanja čvrstoće gela.
Karbomer: unakrsno-povezani akrilni polimer, koji nakon upijanja vode formira gel visokog viskoziteta, pogodan za niske{1}}lijekove.
Mehanizam oslobađanja lijeka
Proces oslobađanja lijeka hidrofilnih gel matriks tableta može se podijeliti u tri faze: Faza hidratacije: nakon što tableta dođe u kontakt sa gastrointestinalnom tekućinom, površina materijala kostura apsorbira vodu kako bi se formirao sloj gela.
Faza difuzije: lijek difundira kroz sloj gela do vanjskog medija, a brzina oslobađanja lijeka ovisi o debljini sloja gela i koeficijentu difuzije lijeka u gelu. Faza rastvaranja: uz kontinuiranu hidrataciju sloja gela, materijal kostura se postepeno otapa, a lijek se difundira i oslobađa kroz gel. Na brzinu rastvaranja utiču svojstva materijala, pH vrijednost i enzimi.
Na brzinu oslobađanja lijeka utiču sljedeći faktori:
Osobine skeletnih materijala uključuju viskozitet, molekularnu težinu i stepen supstitucije (kao što je omjer hidroksipropilnih i metoksi grupa u HPMC). Svojstva lijeka: rastvorljivost, veličina čestica, interakcija sa materijalima kostura. Faktori recepta: doza materijala skeleta, vrsta ekscipijenata (kao što su agensi za formiranje pora, agensi za formiranje pora).
Faktori procesa: metoda granulacije, pritisak tablete, tvrdoća tablete.
Model dvostruke kontrole za mehanizam oslobađanja lijeka
Faza kontrole difuzije (0-4h): lijek difundira kroz pore sloja gela, što je u skladu sa Higuchi jednačinom: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Tipični parametri: koeficijent difuzije D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, poroznost ε=0.35
Faza kontrole rastvaranja (4-12h): Brzina rastvaranja površine skeleta povezana je s degradacijom polimera, slijedeći kinetiku nultog reda, sa konstantom brzine rastvaranja k=0.08 mg/cm² · h (u puferskom rastvoru pH 6,8)
Dvostepena kontrola tačke preokreta: podešavanjem omjera HPMC-a i agenasa za formiranje pora (kao što je laktoza) (obično 3:1-5:1), postiže se glatki prijelaz iz difuzije u otapanje.
Ključne tehnologije metformin hidroklorid hidrofilnog gela matriksa tableta sa produženim otpuštanjem{0}}
Strategija optimizacije recepta
Matrica za odabir materijala kostura
| Svojstva droge | Preporučeni materijali | Karakteristike krivulje oslobađanja lijeka |
| High solubility (>100 mg/mL) | HPMC K100M+Carbopol | Kontinuirano oslobađanje 12 sati, omjer vrha i doline<2 |
| Srednja rastvorljivost (10-100mg/mL) | HPMC K4M+polivinilpirolidon | Efikasno otpuštanje 8 sati, efekat rafalnog oslobađanja<15% |
| Niska rastvorljivost (<10mg/mL) | Natrijum alginat+kalcijum karbonat | Zahtijeva korištenje surfaktanata (kao što je SLS 2%) |
Funkcionalni omjer pomoćnog materijala
Gel pojačivač
Kada je sadržaj CMC Na 5%, snaga gela se povećava za 60%
Plutajući agens
Kada je omjer HPMC K4M i akrilne smole IV 2:1, vrijeme plivajućeg zadržavanja dostiže 8h
Lubricant
Ako količina magnezijum stearata prelazi 0,8%, sloj gela će puknuti
proces pripreme
(1) Metoda mokre granulacije i kompresije
Ovo je najčešće korištena metoda pripreme, sa sljedećim koracima:
Miješanje: Prosijati i pomiješati metformin, materijal skeleta, sredstvo za formiranje pora, itd.
Granulacija: Dodajte sredstvo za vlaženje (kao što je 60% -95% etanol) da biste napravili mekani materijal, procijedite i granulirajte.
Sušenje: Vlažne čestice se suše na 40-60 stepeni sve dok sadržaj vlage ne bude manji ili jednak 3%.
Cela granula: Suve granule se prosijavaju i mešaju sa mazivom.
Prešanje tablete: Kontrolišite tvrdoću tablete (obično 50-100 N) kako biste osigurali stabilnost oslobađanja lijeka.
(2) Metoda direktne kompresije
Pogodno za lijekove ili ekscipijente koji su osjetljivi na vlagu i toplinu i imaju dobru fluidnost. Odaberite skeletne materijale koji se mogu direktno komprimirati u tablete (kao što je prethodno želatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza) i kontrolirajte raspodjelu veličine čestica.
(3) Kontrola parametara procesa
Krajnja tačka granulacije: Raspodjela veličine čestica vlažnih čestica utiče na kvalitet kompresije tablete i brzinu oslobađanja lijeka. Krupne granule mogu dovesti do sporog rastvaranja tableta, dok fine granule mogu lako proizvesti fini prah, što utiče na ujednačenost sadržaja.
Temperatura i vrijeme sušenja: Visoka temperatura ili produženo sušenje može uzrokovati degradaciju skeletnog materijala ili razgradnju lijeka, a uvjeti sušenja moraju biti optimizirani.
Pritisak tableta: previsok pritisak može dovesti do zgušnjavanja sloja gela i sporog oslobađanja lijeka; Ako je pritisak prenizak, tvrdoća tablete će biti nedovoljna i lako će se slomiti.
Kontrola i evaluacija kvaliteta
Otapanje je osnovni indikator za ocjenjivanje kvaliteta tableta sa odloženim{0}}otpuštanjem. Obično se koristi metoda lopatice ili korpe, sa 0,1 mol/L rastvora hlorovodonične kiseline ili rastvora fosfatnog pufera (pH 6,8) kao medijuma, a brzina rotacije je 50-100 o/min. Krivulja rastvaranja treba da ispunjava sljedeće zahtjeve:
1-satna doza oslobađanja: manja ili jednaka 30% (da bi se izbjegli efekti iznenadnog oslobađanja).
Doza otpuštanja 4-8 sati: 50% -80% (kontinuirano oslobađanje).
Doza oslobađanja od 12-24 sata: veća ili jednaka 80% (potpuno oslobađanje).
Potvrdite efekat{0}}odloženog oslobađanja upoređujući vremenske krivulje koncentracije lijeka u krvi za tablete s produženim{1}}otpuštanjem i obične tablete. U idealnom slučaju, tablete sa produženim{3}}otpuštanjem trebale bi imati niži Cmax (vršna koncentracija), veći Tmax (vrijeme vrhunca) i glatkiju AUC (područje ispod krive).
Ubrzani test (40 stepeni, 75% RH) i dugotrajni test (25 stepeni, 60% RH) su pokazali da hidrofilne gel matriks tablete mogu promijeniti brzinu oslobađanja lijeka zbog starenja materijala matriksa tokom skladištenja. Stoga je potrebno odabrati stabilan skeletni materijal i optimizirati recept.
Često postavljana pitanja
Koja je razlika između metformina i metformin hidrohlorida?
+
-
Metformin vs metformin hidroklorid: sličnosti i razlike
Mnogi ljudi se pitaju o razlici između metformina i metformin hidroklorida, i to je zaista zbunjujuće, ali odgovor je da su metformin, metformin hidroklorid i metformin HCl potpuno isti lijek. Hidrohlorid je oblik soli metformina i mnogih drugih lijekova na tržištu.
Za šta se koristi metformin SR 500 mg?
+
-
Metformin SR 500 tableta se koristi za liječenje dijabetesa tipa 2. Sadrži metformin, koji djeluje tako što smanjuje količinu glukoze koja se apsorbira iz hrane i količinu glukoze koju proizvodi jetra. Također povećava odgovor tijela na inzulin, prirodnu supstancu koja kontrolira količinu glukoze u krvi.
Ko ne bi trebao uzimati metformin hidrohlorid?
+
-
ste ikada imali alergijsku reakciju na metformin ili druge lijekove. imaju nekontrolisani dijabetes. imate probleme s jetrom ili bubrezima. imaju tešku infekciju.
Popularni tagovi: metformin hidrohlorid pilula, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju