Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača kisspeptin-10 tableta u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih tableta kisspeptin-10 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Kisspeptin-10 tabletesu lijek za regulaciju reproduktivnog zdravlja razvijen na bazi prirodnih neuropeptida. Njegova jezgra komponenta je dekapeptidni molekul koji luči hipotalamus, koji precizno reguliše osovinu gonada hipotalamusa hipofize (HPG os) aktiviranjem GPR54 receptora. Ovaj lijek indirektno potiče oslobađanje luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH) iz hipofize stimulirajući pulsirajuću sekreciju gonadotropin{3}}oslobađajućeg hormona (GnRH), čime reguliše sintezu i oslobađanje polnih hormona kao što su testosteron i estrogen.
Ovaj lijek pokazuje jedinstvenu vrijednost u potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji. Kao okidač ovulacije za cikluse IVF-a, precizna regulacija maksimuma LH može smanjiti rizik od sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS), posebno pogodan za populacije sa visokim odgovorom kao što je sindrom policističnih jajnika (PCOS). Osim toga, poboljšava stopu uspješnosti trudnoće regulacijom ekspresije gena povezanih sa receptivnošću endometrijuma, optimizirajući okruženje za implantaciju embrija.
Naši proizvodi From
Kisspeptin-10 (ljudski) COA
Primjena u području istraživanja tumora
Kisspeptin-10 tableteje važan biološki aktivan peptidni fragment kodiran genom KISS1. Gen KISS1 je prvi put identificiran kao gen supresor tumora u proučavanju malignog melanoma, otvarajući nove smjerove za istraživanje raka. Osnovni mehanizam pomoću kojeg ispoljava svoj antikancerogeni efekat je vezivanje za GPR54 receptor povezan sa G proteinom (također poznat kao KISS1R), čime se reguliše sposobnost migracije tumorskih ćelija.
U istraživanju raka dojke pokazao je značajne antimetastazne karakteristike.
Eksperimenti su pokazali da može značajno inhibirati metastatsku sposobnost ćelija MDA-MB-435, što u velikoj mjeri podstiče entuzijazam i dubinsko istraživanje istraživača u oblasti tumorskih metastaza.
Kroz-dubinsku analizu na nivou mehanizma, formirana je više-kompleksna regulatorna mreža na više nivoa regulacijom različitih nekodirajućih RNK, kao što su miR-200 familija, miR-345 i miR-577. U istraživanju glioblastoma (GBM), ovaj peptid je održavao međućelijsku adheziju posredovanu E-kadherinom inhibirajući ekspresiju ciljnog gena ZEB1 iz porodice miR-200.
E-kadherin igra ključnu ulogu u međućelijskoj adheziji, a normalno održavanje njegove ekspresije može efikasno inhibirati proces epitelne mezenhimalne tranzicije (EMT).
EMT je važan proces za tumorske ćelije da steknu sposobnost migracije i invazije, a inhibicija EMT može efikasno spriječiti tumorske metastaze. U međuvremenu, miR-345 smanjuje ekspresiju antiapoptotičkog proteina BCL2, aktivira kaskadnu reakciju kaspaze-3/8/9 i indukuje apoptozu u tumorskim ćelijama. Eksperimentalni podaci dodatno su potvrdili njegovu efikasnost. Nakon obrade, nivoi ekspresije EMT markera kao što su Vimentin i N-kadherin u GBM ćelijama su se smanjili za više od 60%, dok se aktivnost cijepanja Caspase-3 povećala tri puta, u potpunosti pokazujući njenu moćnu ulogu u inhibiciji tumorskih metastaza i induciranju apoptoze tumorskih stanica.
Regulacija tumorskog mikrookruženja
Igra dvostruku ulogu u regulaciji tumorskog mikrookruženja, uključujući više aspekata kao što su tumorska angiogeneza i imunološko mikrookruženje.
U pogledu tumorske angiogeneze, različite vrste tumora imaju različite uloge. U modelu koštane metastaze raka dojke, ovaj polipeptid može promovirati diferencijaciju osteoklasta i ubrzati proces apsorpcije kostiju tako što reguliše ekspresiju RANKL (ligand aktivatora receptora nuklearnog faktora kapa B). Iako je ovaj mehanizam povezan s progresijom tumora u kosti, on pruža novu perspektivu za dublje razumijevanje mikrookruženja koštanih metastaza.
Vrijedi napomenuti da gliomi pokazuju antiangiogena svojstva. Smanjuje vaskularnu gustoću tumora za 45% inhibiranjem signalnog puta VEGF (faktor rasta vaskularnog endotela). Ovaj naizgled kontradiktoran fenomen može biti povezan sa diferencijalnom ekspresijom specifičnih receptora u različitim tipovima tumora. Nivo ekspresije i aktivnost GPR54 receptora na površini različitih tumorskih ćelija mogu varirati, što dovodi do različitih bioloških efekata.
U smislu imunološke regulacije, kp-10 može utjecati na polarizaciju makrofaga povezanih s tumorom (TAM).
U studiji neurokognitivnih poremećaja povezanih s HIV-om (HAND), otkriveno je da ovaj peptid inhibira HIV-1 Tat indukovano otpuštanje upalnih citokina kroz RhoA/ROCK put, što rezultira smanjenjem od 50% -60% nivoa upalnih citokina kao što su IL-6F-6-isflmani}. značaj u mikrookruženju tumora, jer je upalni odgovor u mikrookruženju tumora često usko povezan s progresijom tumora i imunološkim bijegom. Smanjenjem lučenja imunosupresivnih citokina,Kisspeptin-10 tableteje moguće poboljšati anti-imunološki odgovor tijela, pružajući nove ideje za imunoterapiju tumora.
Razvoj dijagnostičkih biomarkera:
Na osnovu analize transkriptoma, istraživači su otkrili neke gene vezane za njihovu regulaciju kod pacijenata sa glioblastomom, kao što su CDK1, CDC20, itd. Nivoi ekspresije ovih gena su u značajnoj korelaciji sa prognozom pacijenata. Konstruiranjem modela predviđanja koji sadrži 1401 različito izražen gen, tačnost predviđanja preživljavanja pacijenata može se poboljšati na 82%, što predstavlja važnu referencu za procjenu prognoze glioblastoma. Osim toga, koncentracija u serumu kod pacijenata sa koštanim metastazama od raka dojke je 2,3 puta veća nego kod zdravih ljudi.
Ovaj nalaz sugerira da se koncentracija u serumu može koristiti kao tečni biopsijski marker za koštane metastaze od raka dojke, pružajući novu metodu za ranu dijagnozu koštanih metastaza raka dojke.
Istraživanje strategija liječenja:
Ciljana terapija koja cilja GPR54 receptore postala je jedna od žarišta u trenutnim istraživanjima liječenja raka. U modelu raka dojke, u kombinaciji sa CDK4/6 inhibitorom, pokazao je dobar sinergistički anti-tumorski efekat. Eksperimentalni rezultati su pokazali da ova kombinovana terapija može smanjiti volumen tumora za 75%, što je značajno bolje od monoterapijske grupe.
Dalja istraživanja su pokazala da ova kombinacija inhibira rast i metastaziranje tumorskih ćelija kroz više puteva sinhronim blokiranjem ćelijskog ciklusa i EMT procesa, čime se proizvodi snažan anti-tumorski efekat. U liječenju glioma, istraživači su uspješno postigli svoj cilj prodiranja u krvno{2}}moždanu barijeru tako što su je inkapsulirali nanočesticama. Nakon ovog tretmana, stopa inhibicije rasta intrakranijalnih tumora porasla je na 68%, što predstavlja novo efikasno sredstvo za liječenje glioma.
Primjena u području regulacije metabolizma
Regulacija metabolizma reproduktivne energije
Ima važnu ulogu u hipotalamičnoj hipofizi gonadalnoj osi (os HPG), koja može integrirati signale reproduktivnog i energetskog metabolizma i fino regulirati reproduktivnu i energetsku ravnotežu tijela.
U istraživanjima peradi, efekat ovog peptida na metabolizam reproduktivne energije je u potpunosti dokazan. Istraživanja su pokazala da može značajno povećati proizvodnju jaja kod ženki prepelica, a njegov mehanizam djelovanja uključuje regulaciju ključnih enzima u metabolizmu lipida u jetri. Eksperimenti su pokazali da kontinuirano ubrizgavanje kp-10 (1 nmol/d) može povećati nivo ekspresije sintaze masnih kiselina (FAS) u jetri prepelice za 2,3 puta.
AS je ključni enzim u sintezi masnih kiselina, a povećanje nivoa njegove ekspresije potiče sintezu masnih kiselina. Istovremeno, podstiče i sintezu vitelogenina (VTG-II), koji obezbjeđuje neophodnu materijalnu osnovu za formiranje žumanca putem metaboličkog reprograma, čime se povećava proizvodnja jaja prepelica.
Kod sisara postoje polne razlike u regulaciji energetskog bilansa. Nakon injekcije kod mužjaka miševa, ekspresija POMC (prekursor opioidnog melanokortina) u neuronima hipotalamusa lučnog jezgra je povećana.
POMC neuroni igraju važnu ulogu u regulaciji ponašanja pri hranjenju, a pojačana regulacija njihove ekspresije dovodi do 15% smanjenja unosa hrane kod miševa. Nakon ubrizgavanja peptida u ženke miševa, potrošnja energije se povećala za 12% povećanjem termogene funkcije smeđeg masnog tkiva. Ovaj polno specifičan efekat može biti povezan sa razlikama u transdukciji signala posredovanom receptorom estrogena (ER) -, jer razlike u nivoima hormona i ekspresiji receptora kod životinja različitog pola rezultiraju različitim metaboličkim regulatornim efektima kp-10.
Liječenje gojaznosti:
kp-10 ima potencijalnu primjenu u liječenju gojaznosti. Aktiviranjem GPR54 receptora, ovaj peptid može potaknuti posmeđivanje bijelog masnog tkiva. Bijelo masno tkivo je uglavnom odgovorno za skladištenje energije, dok smeđe masno tkivo ima funkciju proizvodnje topline i trošenja energije. U modelu miša izazvane gojaznošću dijetom, nivo ekspresije UCP1 (razdvojni protein 1) u potkožnom masnom tkivu može se povećati za tri puta.
UCP1 je ključni protein uključen u proizvodnju topline u smeđem masnom tkivu, a njegova povećana ekspresija potiče opskrbu oksidativnom energijom iz masti dok poboljšava osjetljivost na inzulin, što rezultira 28% smanjenjem nivoa glukoze u krvi natašte kod miševa. Istraživanje mehanizama otkriva da poboljšanje mitohondrijalne biosinteze putem AMPK/PGC-1 puta potiče energetski metabolizam u adipocitima, čime se postiže cilj liječenja gojaznosti.
Reprogramiranje metabolizma u trudnoći:
Trudnoća je poseban fiziološki proces koji zahtijeva od tijela da se podvrgne nizu metaboličkog reprogramiranja kako bi se zadovoljile potrebe rasta fetusa. Tokom trudnoće, njeni nivoi prolaze kroz dinamičke promene, optimizujući ishranu fetusa regulacijom ekspresije placentnih transportera hranljivih materija. U sredini trudnoće, ovaj peptid može povećati aktivnost transportera aminokiselina sistema A za 40%. Transporteri aminokiselina sistema A odgovorni su za transport majčinih aminokiselina do fetusa u placenti, a njihova povećana aktivnost može zadovoljiti potrebe brzog rasta fetusa za aminokiselinama.
Istovremeno, kp-10 smanjuje iskorištavanje i proizvodnju glukoze inhibirajući ekspresiju glukokinaze u jetri majke, smanjuje rizik od dijabetesa tokom trudnoće i osigurava zdravlje majki i dojenčadi.
Stres ograničenja energije:
U uslovima stresa kao što su nedostatak hrane i energetska ograničenja, tijelo mora prilagoditi svoje fiziološke funkcije kako bi se prilagodilo promjenama u okolini.
Kisspeptin-10 tableteigra važnu ulogu u ovom procesu aktivacijom KNDy neurona hipotalamusa, inhibiranjem aktivnosti reproduktivne osovine i davanjem prioriteta raspodjeli energije za održavanje bazalnog metabolizma, osiguravajući opstanak tijela u teškim okruženjima. Ovaj fiziološki mehanizam adaptacije posebno je očigledan kod sezonskih rasplodnih životinja, kao što su ovce, gdje se nivo ekspresije ove supstance u hipotalamusu smanjuje za 70% tokom neparnih sezona, praćeno inhibicijom lučenja LH i smanjenom brzinom metabolizma, što omogućava životinjama da bolje prežive periode oskudice hrane.
Budući pravci istraživanja
Strategija multimodalne terapije:
Istražite njegovu kombinaciju s inhibitorima imunoloških kontrolnih tačaka i lijekovima za regulaciju metabolizma. U modelu raka dojke, peptid u kombinaciji sa PD-1 antitijelom može povećati stopu potpune remisije tumora na 45%, što je značajno bolje od grupe koja je tretirana jednim lijekom.
Tehnologija dinamičkog nadzora:
Uspostavite-platformu za praćenje u stvarnom vremenu zasnovanu na biosenzorima za praćenje njihovih dinamičkih promjena u tijelu. Na primjer, razvoj fluorescentnih sondi koje mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru kako bi se postigla in situ detekcija koncentracije peptida u mikrookruženju glioma, pružajući osnovu za personalizirani tretman.
FAQ
Razlike u vrstama soli mogu utjecati na apsorpciju vlage i dugotrajnu{0}}stabilnost skladištenja, ali bez obzira na vrstu soli, nakon što je izložena vodenom okruženju (uključujući tragove vlage u ekscipijentima tableta), brzina razgradnje će se brzo ubrzati.
Postoje dvije glavne vrste soli Kisspeptin-10 dostupne na tržištu:
TFA so: molekulska težina 1416,46, rastvorljivost DMSO 80 mg/mL
Acetat: CAS broj je isti kao slobodna baza (374675-21-5), uslovi skladištenja su slični TFA soli
Oba praha{0}}osušena smrzavanjem mogu se stabilno čuvati 3 godine na -20 stepeni C i 2 godine na 4 stepena C. Ali ključna razlika je u tome što TFA so ima nižu higroskopnost i preferira se u određenim scenarijima formulacije.
Kisspeptin-10 je relativno stabilan u čvrstom stanju (može se čuvati na sobnoj temperaturi 3 sedmice). Međutim, ekscipijenti tableta koji sadrže vodu mogu poremetiti njihovo zaštitno- stanje od sušenja smrzavanjem, smanjujući degradaciju sa "mjesečne" na "dnevnu". Stoga, ako se tablete zaista razvijaju, moraju se koristiti bezvodne ekscipijente i metode suhe kompresije - samo jedna kap vode može cijelu seriju tableta učiniti beskorisnom.
Stabilnost praha na sobnoj temperaturi ograničena je na zatvorene, suhe i tamne uvjete, a higroskopnost pomoćnih tvari tableta u potpunosti će promijeniti ovo pravilo.
Liofilizirani prah može biti stabilan 3 sedmice na sobnoj temperaturi, što je teoretska osnova za njegovu sposobnost transporta na sobnoj temperaturi. Ali situacija sa tabletima je potpuno drugačija:
Prašak: može se čuvati 3 godine na -20°C, 2 godine na 4°C i 6 meseci na -80°C za rastvor
Rizik od tableta: Ako pomoćne tvari imaju higroskopnost, polako će apsorbirati vlagu iz zraka. Jednom kada unutrašnje mikrookruženje tableta dostigne kritičnu vlažnost, zamrznuto{1}} stanje se zamjenjuje "stanjem rastvora", a degradacija će se iznenada ubrzati
Naizgled "čvrsta" tableta može imati mnogo veću vlažnost u svom unutrašnjem mikrookruženju od vlažnosti okoline prikazane na vanjskom pakovanju. Zbog toga je zahtjev za skladištenje Kisspeptin-10 praha "suh i zatvoren", dok se za postojanje tableta mora koristiti dvostruka zaštita od aluminijum-plastičnog blistera i sredstva za sušenje.
Popularni tagovi: kisspeptin-10 tablete, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju