Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta fludrokortizon acetata u Kini. Dobrodošli u veleprodajne velike količine visokokvalitetnih tableta fludrokortizon acetata za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Fludrokortizon acetat tabletasu fluorirani sintetički glukokortikoid koji pripada klasi mineralokortikoida. Aktivni sastojak je fluhidrokortizon acetat, sa standardnom dozom od 0,1 miligrama (100 mikrograma) po tableti. Ovaj lijek ispoljava terapeutske efekte regulacijom ravnoteže elektrolita i distribucije tekućine u tijelu, uglavnom se koristi za zamjenu ili dopunu hormona aldosterona koji nedostaju u tijelu.
Formulacija i izgled:
Acetatne tablete su bijele do gotovo bijele okrugle tanke filmom obložene tablete. Postoje različite specifikacije pakovanja, obično 30, 50 ili 100 komada po kutiji. Neki proizvodi zahtevaju skladištenje u frižideru (2-8 stepeni), i mogu se čuvati na sobnoj temperaturi u kratkom vremenskom periodu (manje ili jednako 25 stepeni, ne duže od 30 dana) kada su neotvoreni.
Naši proizvodi
Fludrokortizon acetat COA
|
|
Fludrokortizon acetat tabletaje umjetno sintetiziran mineralokortikoidni lijek. Od svog uspješnog razvoja 1940-ih, postao je ključni lijek za liječenje različitih endokrinih i metaboličkih bolesti i upala kože zbog svoje jedinstvene ravnoteže između aktivnosti mineralokortikoida i aktivnosti glukokortikoida.
(1) Primarna adrenalna insuficijencija (Addisonova bolest)
Addisonova bolest je bolest uzrokovana destrukcijom kore nadbubrežne žlijezde koja dovodi do nedovoljnog lučenja aldosterona i kortizola. Pacijenti imaju hiponatremiju (natrijum u krvi<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/L), hipotenzija i umor. Fluhidrokortizon acetat postiže alternativnu terapiju kroz sljedeće mehanizme:
Regulacija ravnoteže natrijuma u vodi: dnevna doza od 0,1 mg može povećati volumen krvi za 5% -10%, povećati sistolički krvni tlak za 10-15 mmHg, promovirati reapsorpciju natrijuma i smanjiti izlučivanje natrijuma u urinu za 50% -70%.
Korekcija elektrolita: U roku od jedne sedmice liječenja, natrijum u krvi se može vratiti na 135-145 mmol/L, kalij u krvi se može smanjiti na 4,0-5,0 mmol/L, a acidobazna ravnoteža se može vratiti u normalan raspon.
Strategija kombinovane terapije: Mora se koristiti u kombinaciji sa hidrokortizonom (20-30 mg/dan), pri čemu prvi dopunjuje aktivnost mineralokortikoida, a drugi dopunjuje aktivnost glukokortikoida, formirajući kompletan alternativni plan lečenja.
(2) Adrenalni reproduktivni sindrom tipa gubitka soli (nedostatak 21 hidroksilaze)
Ova bolest je najčešći tip kongenitalne adrenalne hiperplazije, koju karakteriše nedovoljna sinteza aldosterona zbog nedostatka 21 hidroksilaze i teška kriza gubitka soli (hiponatremija, hiperkalijemija, dehidracija) u neonatalnom periodu. Ključne točke liječenja deksametazon acetata uključuju:
Individualno doziranje: 0,05-0,1 mg/kg dnevno u neonatalnom periodu, podijeljeno u 2 oralne doze, dopunjeno rastvorom natrijum hlorida za ublažavanje nedostatka natrijuma.
Praćenje efikasnosti: Unutar jedne sedmice liječenja, nivoi natrijuma u krvi su se vratili na 135-145 mmol/L, nivoi kalijuma u krvi su se smanjili na 4,0-5,0 mmol/L, a krvni pritisak se stabilizovao u granicama normale.
Dugotrajno liječenje: Dozu treba prilagoditi prema krivulji rasta tokom djetinjstva kako bi se izbjegao prekomjerni unos koji vodi do hipertenzije ili hipokalemije.
(3) Ortostatska hipotenzija (ortostatska hipotenzija)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Fluhidrokortizon acetat poboljšava simptome kroz sljedeće mehanizme:
Proširenje volumena krvi: dnevna doza od 0,1-0,2 mg/dan može povećati volumen krvi i povećati periferni vaskularni otpor.
Održavanje vaskularnog tonusa: Povećajte osjetljivost krvnih žila na kateholamine i smanjite fluktuacije krvnog tlaka dok stojite.
Klinički dokazi: Studije su pokazale da dnevna doza od 0,2 mg/dan može smanjiti uspravni sistolni krvni tlak za manje od 10 mmHg kod 80% pacijenata i značajno poboljšati simptome kao što su vrtoglavica i crnilo.
Autoimune kožne bolesti: dvostruki efekti anti-inflamatorne i imunološke regulacije
Iako deksametazon acetat uglavnom pokazuje mineralokortikoidnu aktivnost, on zadržava neka svojstva glukokortikoida i može efikasno liječiti različite autoimune kožne bolesti inhibiranjem aktivacije imunoloških stanica i smanjenjem proizvodnje pro-upalnih faktora
(1) Ekcem
Hronični ekcem: Meka krema sa fluhidroklorosirćetnom kiselinom može smanjiti zadebljanje i lihenifikaciju kože. Nanesite 2-3 puta dnevno lokalno, a stopa ublažavanja simptoma crvenila i svraba u roku od 2 sedmice može doseći 70% -80%.
Subakutni ekcem: Inhibicijom proizvodnje prostaglandina E2 (PGE2) i leukotriena C4 (LTC4), smanjenjem eksudacije i edema, efikasnost tretmana dostiže 65% -75%.
(2) Neurodermatitis
Mehanizam protiv svraba: stabilizuje membranu mastocita, sprečava oslobađanje histamina, blokira nervnu provodljivost i smanjuje osećaj svraba.
Protuupalni efekat: Inhibira aktivaciju T limfocita, smanjuje ekspresiju pro-upalnih citokina kao što su IL-2 i IFN - , te ublažava upalu i oštećenje kože.
Klinička efikasnost: Nanesite lokalno dva puta dnevno, smanjite svrbež za više od 50% u roku od 4 nedelje i poboljšajte zadebljanje kože za 40% -50%.
(3) Atopijski dermatitis
Ublažavanje jakog svraba: Inhibicijom aktivnosti fosfolipaze A2 (PLA2) i smanjenjem proizvodnje metabolita arahidonske kiseline, simptomi svraba se mogu brzo ublažiti.
Popravka kožne barijere: inhibira proliferaciju fibroblasta, poboljšava mikrocirkulaciju i potiče zacjeljivanje rana.
Podaci istraživanja: Lokalna primjena dva puta dnevno kod pedijatrijskih pacijenata rezultirala je smanjenjem VAS skora svraba sa 7,2 ± 1,5 na 3,1 ± 1,2 u roku od 2 sedmice i 50% poboljšanjem skora suhoće kože.
(4) Kontaktni dermatitis i alergijski dermatitis
Inhibicija medijatora alergije: sprječava degranulaciju mastocita, smanjuje oslobađanje histamina i serotonina i ublažava simptome crvenila, otoka i plikova.
Protuupalni efekat: Smanjuje ekspresiju inflamatornih faktora kao što su TNF - i IL-6 i ublažavaju upalu kože.
Klinička primjena: Nanesite lokalno tri puta dnevno tokom akutne faze, smanjujući područje eritema za 40% -60% u roku od tri dana i postižući stopu prestanka eksudacije od 80%.
(1) Septički šok
Pomoćni terapeutski efekatfludrokortizon acetat tabletakod septičkog šoka je još uvijek kontroverzno, ali neke studije sugeriraju da može poboljšati prognozu kroz sljedeće mehanizme:
Održavanje vaskularnog tonusa: Povećava osjetljivost krvnih žila na kateholamine i povećava srednji arterijski tlak (MAP).
Regulacija upale: Inhibiranje NF - κ B puta, smanjenje oslobađanja inflamatornih faktora kao što su IL-1 i IL-6 i ublažavanje sindroma sistemskog upalnog odgovora (SIRS).
Klinički dokazi: Studija randomiziranog kontroliranog ispitivanja (RCT) koja je uključivala 120 pacijenata sa septičkim šokom pokazala je da je stopa smrtnosti od 28 dana smanjena za 15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Sindrom cerebralnog trošenja soli (CSWS)
CSWS je sindrom koji karakterizira hiponatremija (natrijum u krvi<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Promocija reapsorpcije natrijuma: povećava reapsorpciju natrijuma u bubrežnim tubulima i smanjuje izlučivanje natrijuma u urinu.
Oporavak krvnog volumena: U roku od 3 dana tretmana, natrijum u krvi se može vratiti na 135-145 mmol/L, a izlučivanje natrijuma u urinu može se smanjiti za 50% -70%.
Prilagođavanje doze: Početna doza je 0,05 mg/dan, prilagođava se svaka 3 dana na osnovu nivoa natrijuma u krvi, a maksimalna doza ne prelazi 0,2 mg/dan.
Fludrokortizon acetat je umjetno sintetizirani mineralokortikoidni lijek. Od svog uspješnog razvoja 1940-ih, postao je ključni lijek za liječenje rijetkih bolesti kao što su primarna insuficijencija nadbubrežne žlijezde (Addisonova bolest) i adrenalni reproduktivni sindrom gubitka soli.
Aktivni sastojak fludrokortizon značajno povećava svoj afinitet prema mineralokortikoidnim receptorima (MR) uvođenjem 9 - atoma fluora, dok smanjuje sposobnost vezivanja za glukokortikoidne receptore (GR). Ova strukturna karakteristika ga čini moćnim mineralokortikoidom sa minimalnim uticajem na metabolizam glukoze i proteina.
1. Vezivanje receptora i nuklearna translokacija
Nakon ulaska u ciljnu ćeliju,Fludrokortizon acetat tabletavezuje se za mineralokortikoidne receptore u citoplazmi, formirajući kompleks i prenosi se u jezgro. Ovaj kompleks direktno reguliše transkripciju gena vezujući se za specifične sekvence DNK, kao što su elementi hormonskog odgovora.
2. Regulacija sinteze ključnih proteina
Natrijum kanal (ENaC):
Povećanje ekspresije ENaC u epitelnim ćelijama bubrežnih tubula povećava sposobnost reapsorpcije jona natrijuma. Na primjer, kod pacijenata sa primarnom adrenalnom insuficijencijom, 0,1 mg deksametazona dnevno može smanjiti izlučivanje natrijuma u urinu za 50% -70%.
Natrijum kalij ATPaza:
Pospješuje sintezu natrijum kalij ATPaze u bazalnoj membrani bubrežnih tubularnih kanala, ubrzava transport jona natrijuma u ćeliju i izlučivanje jona kalija u lumen.
karboanhidraza:
Inhibira aktivnost karboanhidraze u proksimalnim bubrežnim tubulima, smanjuje reapsorpciju vodikovih jona i indirektno potiče zadržavanje natrijuma.
3. Neaktivna svojstva metabolita
Fluhidrokortizon oksidira enzim citohrom P450 (CYP3A4) u jetri u neaktivni 3-keto-4-pregnen-17,21-diol, izbjegavajući dugotrajnu akumulaciju toksičnosti. Njegovo poluvrijeme je 3,5-4,5 sati, ali primjena jednom dnevno može održati stabilnu koncentraciju lijeka u krvi, budući da se lijek veže na proteine plazme (uglavnom transferin) brzinom od preko 90%, formirajući efekat rezervoara sa produženim oslobađanjem.
1. Precizna regulacija ravnoteže natrijuma u bubrežnoj vodi
Hidrokortizon acetat može postići zadržavanje vode i natrijuma povećanjem brzine glomerularne filtracije (GFR) i reapsorpcijom natrijuma i hlora u bubrežnim tubulima. Klinički podaci pokazuju da:
Proširenje volumena krvi:
Dnevna doza od 0,1 mg može povećati volumen krvi za 5% -10%, a sistolni krvni tlak za 10-15 mmHg.
Korekcija elektrolita:
Kod pacijenata sa Addisonovom bolešću nivo natrijuma u krvi se može oporaviti<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/L do 4,0-5,0 mmol/L.
Regulacija acidobazne ravnoteže:
Promoviranjem izlučivanja vodikovih jona, ispravljanjem metaboličke acidoze i povećanjem pH krvi iz<7.30 to 7.35-7.45.
2. Održavanje napetosti kardiovaskularnog sistema
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) i poboljšavaju simptome kao što su vrtoglavica i crnilo.
Podrška srčanoj funkciji: povećava kontraktilnost miokarda i minutni volumen srca, poboljšava perfuziju tkiva kod pacijenata sa hipovolemijskim šokom.
Iako fluorokortizon acetat prvenstveno pokazuje mineralokortikoidnu aktivnost, on i dalje zadržava neka svojstva glukokortikoida i može ispoljiti imunomodulatorno djelovanje na sljedeće puteve:
1. Inhibit the release of inflammatory mediators
Metabolizam arahidonske kiseline: Inhibira aktivnost fosfolipaze A2 (PLA2) i smanjuje proizvodnju inflamatornih medijatora kao što su prostaglandin E2 (PGE2) i leukotrien C4 (LTC4). Na primjer, u modelu kontaktnog dermatitisa, lokalna primjena kreme s fluoksetinom može smanjiti crvenilo i oticanje kože za 40% -60%.
Regulacija citokina: Smanjuje ekspresiju pro-upalnih citokina kao što su IL-2 i IFN - , i ublažavaju upalna oštećenja tkiva.
2. Stabilizirajte membranu mastocita
Spriječava oslobađanje alergena poput histamina i serotonina, te ublažava alergijske reakcije poput urtikarije i alergijskog rinitisa. Kliničke studije su pokazale da dnevna oralna doza od 0,1 mg/dan može smanjitifludrokortizon acetat tabletarezultate kod pacijenata sa alergijskim dermatitisom za više od 50%.
3. Inhibirati aktivaciju T limfocita
Smanjenjem ekspresije kostimulativnih molekula na površini T ćelija, kao što su CD28 i CTLA-4, može se inhibirati proliferacija T ćelija i lučenje citokina, čime se smanjuju patološka oštećenja kod autoimunih bolesti kao što je sistemski eritematozni lupus.
Popularni tagovi: fludrokortizon acetat tableta, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju