Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača permetrina i imidakloprida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog permetrina i imidakloprida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Permetrin i imidaklopridsu -preparati širokog spektra in vitro za dehelmintizaciju dizajnirani posebno za pse, a njihov osnovni mehanizam djelovanja postiže se sinergističkim djelovanjem dvije komponente:
Permasect: Kao sintetički piretroidni insekticid tipa I, on ometa kanale natrijum jona zavisne od napona Gogga, uzrokujući trajnu depolarizaciju neurona i izazivajući parazitsku spastičnu paralizu do smrti. Njegov opseg djelovanja uključuje člankonošce koji sišu krv kao što su krpelji, buhe, komarci i muhe.
Imidakloprid: Kao neonikotinoidni nurotoksin, specifično se vezuje za gogga nikotinski acetilkolinski receptor (nAChR), blokirajući transdukciju nervnog signala i izazivajući prekomernu ekscitaciju centralnog nervnog sistema Gogga koja vodi do smrti. Ima dvostruke efekte kontaktnog ubijanja i želučane toksičnosti na odrasle buve i larve.
Naš proizvod
Nakon kombinacije ovo dvoje, formira se trostruki sistem zaštite:
Efekat ubijanja kontaktom: Direktan kontakt sa površinom parazita dovodi do brze smrti
Efekat izbjegavanja: stvara trajnu 4-nedjeljnu barijeru za dehelmintizaciju
Razvojna blokada: Inhibicija izleganja jaja buva putem piriproksifena (djelimično dodana formula)
Prevencija i kontrola patogena:
Traje 4 sedmice na tvrdim vrstama krpelja kao što su crveni pjegavi krpelji i krpelji i 3 sedmice na mrežastim krpeljima
Kliničke studije su pokazale da jedna doza lijeka smanjuje rizik od infekcije erlihiozom kod pasa za 72%
Blokiranjem sisanja krvi krpelja prekida se prijenosni lanac bolesti koje prenose krpelji kao što je babezioza
Intervencija u ponašanju:
Nakon uzimanja lijeka, vrijeme vezanja krpelja je skraćeno na manje od 48 sati (u prosjeku 7 dana u neliječenoj grupi)
Stopa odbijanja dostigla je 98,6%, što je značajno smanjilo mogućnost kolonizacije krpelja
Integrisano upravljanje buvama
Ubistvo odraslih:
Flea mortality rate>95% u roku od 2 sata nakon uzimanja lijeka
Traje do 30 dana, pokrivajući cijeli životni ciklus buva
Kontrola životne sredine:
Stopa ubijanja larvi buva u okolini dostiže 89%
Smanjite opterećenje okoline inhibicijom izleganja jaja (akcija piriproksifena)
Kontrola alergija:
Stopa izlječenja alergijskog dermatitisa na buve (FAD) je 82%
U roku od 72 sata nakon uzimanja lijeka, indeks svraba se smanjio za 76%
Kontrola komaraca i insekata:
Stopa odbijanja protiv Aedes aegypti i Culex pipiens je veća od 90%
Kontinuirano dejstvo tokom 4 nedelje, smanjujući rizik od prenošenja filarijaze
Prevencija i suzbijanje peščanih mušica:
Repelentni efekat na Bapu peščanu mušicu traje 2 nedelje
Klinička validacija može smanjiti stopu infekcije lajšmanijazom za 68%
Prevencija i kontrola muha i insekata:
Repelentni efekat na ambarske muhe traje 4 nedelje
Smanjite mehanička oštećenja kože i sekundarne infekcije
Permetrin i imidaklopridsu -sredstva za dehelmintizaciju in vitro širokog spektra dizajnirana posebno za pse. Njihov mehanizam djelovanja postiže efikasno ubijanje i izbjegavanje ciljanjem ključnih karika u nervnom sistemu goga. Sljedeće sistematski objašnjava njegov mehanizam djelovanja sa tri aspekta: molekularne mete, interferencija transdukcije signala i sinergijski efekti.
Mehanizam djelovanja Permasecta: regulacija natrijumskih kanala i neravnoteža neuralne ekscitabilnosti
Permasect pripada sintetičkim piretroidima tipa I, a njegova molekularna struktura je slična prirodnim piretroidima, ali je njegova stabilnost i aktivnost značajno poboljšana. Ova vrsta jedinjenja ometa stvaranje i propagaciju neuronskih akcionih potencijala djelovanjem na voltažno zavisne natrijumske kanale (VGSC) u gogama. Gogga VGSC se sastoje od alfa i beta podjedinica, pri čemu alfa podjedinica formira ionsko selektivne kanale odgovorne za priliv jona natrijuma; Beta podjedinica reguliše naponsku zavisnost i farmakološka svojstva kanala.
Kašnjenje depolarizacije i trajna aktivacija
Permasect mijenja kinetiku aktivacije i inaktivacije kanala vezivanjem za alfa podjedinicu VGSC. U normalnim fiziološkim uslovima, natrijumski kanali se brzo otvaraju tokom depolarizacije membrane, dozvoljavajući jonima natrijuma da teku unutra i pokreću akcione potencijale, nakon čega sledi brza deaktivacija da bi se prekinuo protok jona. Nakon vezivanja Permasecta, proces inaktivacije kanala je značajno odgođen, što dovodi do kontinuiranog priliva natrijevih jona i uzrokuje da potencijal neuronske membrane ostane u stanju depolarizacije dugo vremena. Ova trajna aktivacija izaziva pretjeranu ekscitaciju neurona, što se manifestira kao tipični toksični simptomi kao što su tremor mišića i grčevi.
Paraliza respiratornih mišića i smrt
Respiratorni sistem goggas-a se oslanja na ritmičku kontrakciju intersegmentnih mišića kako bi se postigla izmjena plinova. Permasect izazvana neuronska pretjerana uzbuđenost može poremetiti koordiniranu kontrakciju respiratornih mišića, što dovodi do poremećaja respiratornog ritma ili čak potpune paralize. Eksperimentalni podaci pokazuju da krpelji izloženi Permasectu doživljavaju smanjenje brzine disanja u roku od 30 minuta i umiru od gušenja u roku od 2 sata, sa stopom ubijanja od preko 98%.
Metabolizam Permasecta u goggasima se uglavnom postiže hidrolizom esteraze. Karboksilesteraze u srednjem crijevu i masnom tijelu goggasa mogu razgraditi Permasect u ne-netoksične metabolite, ali ovaj proces zahtijeva veliku količinu energije, indirektno pogoršavajući neurotoksičnost. Osim toga, lipofilnost Permasecta olakšava prodiranje u voštani sloj površine gogga tijela, postižući efikasnu koncentraciju u hemolimfi, dodatno pojačavajući njegov insekticidni učinak.
Mehanizam djelovanja imidakloprida: antagonizam nikotinskih acetilkolinskih receptora i blokada neuronskih signala
Imidakloprid pripada neonikotinoidnoj klasi gogga neurotoksina, a njegova meta su nikotinski acetilkolinski receptori (nAChRs) u gogga. gogga nAChR su pentamerni ligandom vođeni jonski kanali sastavljeni od (1- 10) i (1- 4) podjedinica, formirajući centralni jonski kanal. Acetilholin (ACh), kao endogeni ligand, vezuje se za nAChRs i pokreće otvaranje kanala, omogućavajući ionima natrijuma i kalija da teku kroz membranu i stvaraju ekscitatorne postsinaptičke potencijale (EPSP).
Antagonistički efekat imidakloprida na nAChRs
Konkurentsko vezivanje i blokada kanala:
Molekularna struktura imidakloprida slična je strukturi ACh, ipermetrin i imidaklopridmože se kompetitivno vezati za alfa podjedinicu pozitivno mjesto nAChRs, ali je njegova stopa disocijacije znatno niža od one kod ACh. Ovaj efekat "pseudo liganda" dovodi do trajne aktivacije nAChRs, uzrokujući neravnotežu između prekomjernog priliva iona natrijuma i efluksa kalijevih jona, što u konačnici rezultira hiperpolarizacijom potencijala neuronske membrane i gubitkom sposobnosti stvaranja akcionih potencijala. Eksperimenti su pokazali da imidakloprid ima afinitet prema gogga nAChRs koji je preko 1000 puta veći nego kod sisara, objašnjavajući njegovu visoku selektivnu toksičnost za goge.
Neuspjeh sinaptičkog prijenosa i paraliza centralnog nervnog sistema:
Kod buva i drugih ektoparazita, antagonistički učinak imidakloprida dovodi do neučinkovitog prijenosa signala acetilholina na neuromuskularnom spoju, što rezultira slabošću mišićne kontrakcije i poremećajima motoričke koordinacije. Odrasle buve izložene imidaklopridu prestaju sa aktivnostima u roku od 2 sata i umiru u roku od 4 sata, sa stopom ubijanja od preko 99%. Osim toga, Imidachloprid može prodrijeti kroz krvno{5}}moždanu barijeru i direktno djelovati na centralni nervni sistem gogasa, pogoršavajući poremećaje neuralne transdukcije signala.
Metabolizam i mehanizmi otpora:
Metabolizam imidakloprida u gogama uglavnom se ostvaruje putem enzimskog sistema citokroma P450 (CYP450), ali metabolička efikasnost značajno varira među različitim vrstama. Na primjer, buhe imaju slab metabolički kapacitet za imidakloprid i sklone su nakupljanju toksičnosti; goge kao što su pčele mogu brzo razgraditi imidakloprid putem enzima iz porodice CYP6AS, što dovodi do razvoja rezistencije. Ova metabolička razlika pruža teorijsku osnovu za dizajn kompozitnih formulacija - kombinacijom Permasecta, rizik otpornosti jedne komponente može se prevazići.
Sinergijski mehanizam Permasecta i Imidachloprida: više-napad i poboljšanje efikasnosti
Mete Permasecta i Imidachloprida nalaze se u različitim dijelovima nervnog sistema goga: prvi ometa funkciju natrijumovih kanala i blokira stvaranje akcionog potencijala; Potonji antagonizira nAChR i blokira sinaptički prijenos. Ova strategija napada sa više{1}}meta može značajno smanjiti vjerovatnoću da paraziti razviju otpornost kroz mutacije jedne mete. Na primjer, sojevi krpelja koji razviju otpornost na Permasect imaju tačkaste mutacije u svojim genima natrijum kanala (kao što je VSSC), što rezultira smanjenom osjetljivošću kanala na Permasect; Međutim, imidakloprid i dalje može ispoljavati insekticidne efekte kroz nAChR, održavajući ukupnu efikasnost.
1. Dvostruki efekti kontaktnog ubijanja i želučane toksičnosti
Permasect ubija površinske parazite kontaktom, dok imidakloprid pojačava svoj insekticidni učinak kroz oralnu toksičnost (gutanje kada se paraziti hrane krvlju domaćina). Laboratorijski testovi su pokazali da kada se koristi samo Permasect ili Imidachloprid, stope mortaliteta buva tokom 48 sati iznose 72% odnosno 68%; Nakon kombinovane terapije, stopa mortaliteta se povećala na 99%, što ukazuje na značajan sinergistički učinak između njih.
2. Kompozitna zaštita izbjegavanja i ubijanja
Permasect ima repelentni učinak na krpelje, komarce i druge goge, što može smanjiti sklonost parazitima; Imidakloprid osigurava da se vezani paraziti brzo ubiju. Ovaj dvostruki način "liječenja prevencije" može značajno smanjiti rizik od prenošenja parazitskih bolesti. Na primjer, u područjima gdje je lajšmanijaza pasa preovlađujuća, stopa oboljelih od pješčane mušice kod pasa u grupi sa kombinovanom terapijom opala je za 67% u poređenju sa grupom koja je primala monoterapiju, a stopa infekcije smanjena je za 81%.
1. Distribucija i postojanost kože
Permasect i Imidachloprid su oba lipofilna jedinjenja koja mogu brzo prodrijeti u stratum corneum pasa i distribuirati se u lojnim žlijezdama i folikulima dlake. Ovaj obrazac distribucije omogućava lijekovima da formiraju-dugotrajan zaštitni sloj na površini tijela, produžavajući njihovo trajanje djelovanja. Farmakokinetičke studije su pokazale da je poluživot Permasecta u koži nakon kombinirane terapije 14 dana, dok je Imidachloprid 21 dan, značajno duže od monoterapije.
2. Inhibicija metaboličkih enzima i produženje aktivnosti
Imidakloprid može inhibirati aktivnost enzima citokroma P450 u goggasima, usporiti metaboličku degradaciju Permasecta i time produžiti vrijeme njegovog djelovanja. Ova metabolička interakcija je posebno važna u kompozitnim formulacijama, osiguravajući da obje komponente istovremeno postignu efektivne koncentracije u tijelu parazita, pojačavajući sinergistički insekticidni efekat.
Provjera mehanizma djelovanja i klinička primjena
1. Elektrofiziološka istraživanja
Korištenjem patch clamp tehnologije za snimanje akcionih potencijala gogga neurona,permetrin i imidaklopridotkriveno je da Permasect može produžiti vrijeme otvaranja natrijumskih kanala za 300%, a Imidachloprid može smanjiti amplitudu strujanja posredovanih nAChRs za 80%. Kada se koriste u kombinaciji, funkcije natrijevih kanala i nAChR su značajno inhibirane, što ukazuje na sinergistički učinak između njih.
2. Simulacija molekularnog spajanja
Kompjuterske simulacije pokazuju da se Permasect veže za S6 transmembranski segment gogga natrijumskih kanala, dok se Imidachloprid vezuje za pozitivno mjesto alfa podjedinice nAChRs, bez preklapanja mjesta vezivanja, objašnjavajući molekularnu osnovu njihovog sinergističkog efekta.
Klinički učinak primjene
1. Prevencija i kontrola krpelja
U endemskim područjima lajmske bolesti, vrijeme vezanja krpelja kod pasa u grupi kombinirane terapije skraćeno je sa 7 dana u kontrolnoj grupi na<48 hours, and the tick borne disase infection rate decrased by 65%. This effect is due to the rapid contact killing of Permasect and the sustained killing effect of Imidachloprid.
2. Upravljanje buvama
U liječenju alergijskog dermatitisa protiv buva (FAD), indeks svraba pasa u grupi kombinirane terapije smanjio se za 76% u roku od 72 sata, a područje eritema kože za 63%, što je značajno bolje od grupe koja je primala monoterapiju.
Mehanizam uključuje brzo smanjenje opterećenja buvama na površini tijela i minimiziranje izloženosti antigenu.
3. Prevencija bolesti koje prenose komarci
U područjima s visokom incidencom srčanih glista, kombinirana grupa lijekova smanjila je učestalost hranjenja komaraca za 92% u odnosu na kontrolnu grupu i smanjila rizik od infekcije srčanim crvima za 59%. Ovaj efekat je posledica repelentnog efekta Permasecta na komarce i efekta ubijanja imidakloprida na mikrofilamente.
Permetrin i imidaklopridpostižu efikasne i dugotrajne insekticidne i repelentne efekte ciljanjem na natrijumske kanale i nikotinske acetilkolinske receptore u nervnom sistemu Gogga. Njegov sinergistički mehanizam pokriva ciljanu komplementarnost, poboljšanu farmakokinetiku i farmakokinetičku optimizaciju, pružajući naučnu osnovu za prevenciju i kontrolu psećih ektoparazita.
Popularni tagovi: permetrin i imidakloprid, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju