Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača testolona (rad140 tekućina) u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog testolona (rad140 tekućina) za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Testolon (RAD140 tečnost)je selektivni modulator androgenih receptora (SARM), koji je prvobitno razvio Radius Health, za liječenje mišićne atrofije i osteoporoze. Kao ne-steroidno jedinjenje, RAD140 selektivno aktivira androgene receptore u skeletnim mišićima i nervnim tkivima, istovremeno smanjujući neželjene efekte na tkiva kao što su prostata, koža i folikuli dlake. Njegov anabolički efekat je sličan onom kod sintetičkih steroida, ali sa većom selektivnošću receptora i potencijalno boljom bezbednošću. RAD140 tečnost je tečna oralna formulacija ovog jedinjenja. Obično ga koriste fitnes entuzijasti ili sportisti za povećanje mišićne mase i snage. Studije su pokazale da može značajno povećati čistu tjelesnu masu, a izbjegavati nuspojave povezane s estrogenom ili progesteronom- (kao što je ginekomastija) povezane sa tradicionalnim steroidima.
|
|
|
Testolon (RAD140 tečnost) COA
Osnovne aplikacije u oblasti naučnih istraživanja
Testolon (RAD140 tečnost)je najčešće korišten istraživački alat u naučnim istraživanjima, prvenstveno za istraživanje mehanizma djelovanja androgenog receptora i njegovih povezanih fizioloških funkcija. Kao -preparat visoke čistoće, obično se suspenduje u PEG-400 kako bi se osigurala rastvorljivost i stabilnost koncentracije. Svaka serija je testirana od strane ISO-certificirane laboratorije treće strane-kako bi se provjerila njena čistoća, koncentracija i identitet, čime se garantuje tačnost i pouzdanost podataka naučnog istraživanja.
Istraživači uglavnom koriste njegovu selektivnost tkiva za provođenje pretkliničkih eksperimenata o regulaciji rasta mišića, metabolizmu kostiju, neuroprotekciji i drugim aspektima-na primjer, istražujući njegove efekte na proliferaciju i diferencijaciju ćelija skeletnih mišića i njegovu zaštitnu ulogu u modelima neurodegenerativnih bolesti, što pruža teoretsku osnovu za razvoj lijekova za srodne bolesti. Osim toga, njegov tekući oblik doziranja omogućava preciznu kontrolu doze primjene, prilagođavajući se zahtjevima za doziranje različitih životinjskih modela, i široko se koristi u relevantnim studijama na eksperimentalnim životinjama kao što su pacovi i miševi.
Primjene u istraživanju poboljšanja fizičkih performansi i kondicije-
U polju poboljšanja fizičkih performansi, RAD140 Liquid je postao fokus relevantnih istraživanja zbog svoje moćne anaboličke aktivnosti. Istraživanja su pokazala da može učinkovito stimulirati rast mišića i povećati mišićnu snagu, dok potencijalno pomaže u smanjenju tjelesne masti ubrzavanjem metabolizma, sa znatno blažim nuspojavama u odnosu na tradicionalne steroide. Njegov tečni oblik za doziranje ima bržu brzinu apsorpcije: djeluje 15-30 minuta nakon sublingvalne primjene, a njegova bioraspoloživost je značajno veća od one u tabletama, kapsulama i drugim oblicima doziranja, što mu omogućava da brzo dostigne efikasnu koncentraciju lijeka u krvi.
Naučno istraživanje je pokazalo da dnevna doza od 5-20 mg može pokazati očigledne efekte rasta mišića i povećanja snage, a 10 mg se smatra relativno optimalnim rasponom. Štaviše, zbog dugog poluživota-od 60 sati, jedna dnevna primjena je dovoljna za održavanje stabilnog terapeutskog efekta. Osim toga, može promovirati eritropoezu, povećati opskrbu mišićnog tkiva krvlju, ubrzati oporavak mišića nakon{7}}vježbanja i smanjiti rizik od sportskih povreda, služeći kao važan alat za naučna istraživanja vezana za fizički trening.
Istraživanja potencijalnih aplikacija u oblasti medicine
Iako su klinički podaci trenutno ograničeni, inicijalno su istraženi potencijalni izgledi za primjenu RAD140 Liquid u medicinskom polju. Što se tiče bolesti povezanih s gubitkom mišića-, može efikasno inhibirati gubitak mišića i primjenjiv je na pretkliničke studije o bolestima kao što su sarkopenija i kaheksija, pružajući nove ideje za zaštitu mišića kod takvih pacijenata.
U području zdravlja kostiju, može se specifično vezati za androgene receptore u koštanom tkivu, promovirati aktivnost osteoblasta i inhibirati proliferaciju osteoklasta, što obećava istraživanje i potencijalno liječenje osteoporoze-posebno za održavanje zdravlja kostiju kod starijih muškaraca ili žena u postmenopauzi. Nadalje, najnovije pretkliničke studije su otkrile da RAD140 Liquid posjeduje neuroprotektivne efekte: u kulturama hipokampalnih neurona i modelima pacova izazvanih kainatom{3}}, može smanjiti smrt neurona i ispoljiti zaštitni efekat aktiviranjem MAPK signalnog puta, što daje novi smjer za istraživanje neurodegenerativnih bolesti kao što je Alzheimerova bolest.
Pomoćne aplikacije u posebnim scenarijima i mjere opreza
Fleksibilno podešavanje doze RAD140 Liquid čini ga pogodnim za potrebe različitih istraživačkih scenarija. Doza se može precizno podesiti kapaljkom ili štrcaljkom prema eksperimentalnoj namjeni ili tjelesnoj težini i fizičkom stanju ispitanika, čime se prevazilazi ograničenje fiksnih doza u formulacijama tableta. Međutim, treba napomenuti da ima određeni supresivni učinak na testosteron-: pretkliničke studije su pokazale da se nakon 28 uzastopnih dana primjene nivoi testosterona kod eksperimentalnih životinja potiskuju na 200-300ng/dl, a što je veća doza, to je očigledniji supresivni efekat koji može biti očigledniji, supresivni efekat koji može biti ključni indikator u istraživanju, a to je i ključno praćenje.
Istovremeno, podaci o sigurnosti za njegovu primjenu kod žena su izuzetno ograničeni, a može utjecati na razinu slobodnog testosterona u tijelu, pa se za sada ne preporučuje studijama na ljudima koje uključuju žene. Osim toga, kao istraživačka hemikalija, mora se hermetički skladištiti u hladnom, suhom i svijetlom-zaštićenom okruženju kako bi se izbjegla degradacija lijeka uzrokovana visokom temperaturom i vlažnošću, što bi uticalo na učinak upotrebe.
Međutim, njegova dugoročna{0}} sigurnost nije u potpunosti potvrđena. Uobičajene nuspojave uključuju blage glavobolje, umor i supresiju testosterona. Zbog nedostatka kliničkog odobrenja, RAD140 je trenutno dostupan samo kao istraživačka hemikalija za cirkulaciju. Svjetska antidoping agencija (WADA) uvrstila ga je kao zabranjenu supstancu.
Osnove hemije i sintetičkih procesa
Chemical Basis
Testolon (RAD140 tečnost)je ne-steroidni selektivni modulator androgenih receptora (SARM), sa molekulskom formulom C₂₀H₁₆ClN₅O₂ i molekulskom težinom od 393,826 g/mol. Njegova hemijska struktura sadrži sljedeće ključne karakteristike:
Oksazolni prsten
Kao osnovni okvir, ova struktura prstena povećava krutost molekula kroz efekte konjugacije i služi kao mjesto vezivanja za androgene receptore, dajući mu sposobnost selektivne aktivacije.
Cijano grupa i atom hlora
Cijano grupa (-CN) djeluje kao jaka grupa za povlačenje elektrona- i može učestvovati u reakcijama fotolize putem mehanizma prijenosa elektrona, ali se u sintezi koristi kao ključna funkcionalna grupa za vođenje naknadnih reakcija. Atom hlora (Cl) stabilizuje distribuciju molekularnog elektronskog oblaka kroz indukujući efekat.
Hidroksipropil bočni lanac
Obezbeđuje polarnu grupu, poboljšava međumolekularnu vodoničnu vezu, poboljšava rastvorljivost (rastvorljivost u DMSO veću od ili jednaka 90 mg/mL) i smanjuje aktivnost oksidacione reakcije kroz prostornu steričku prepreku.
Proces sinteze
Sinteza RAD140 zahtijeva završetak višestrukih organskih reakcija. Osnovni koraci su sljedeći:
Sirovine:2-hloro-4-fluoro-3-metilbenzamid i HD-Thr-OH (hidroksitreonin).
Uslovi reakcije:Pomešati u DMSO, dodati kalijum karbonat (K₂CO₃) kao bazu i mešati reakciju na 75 stepeni 24 sata.
proizvod:Jedinjenja 9 (čistoća veća ili jednaka 95%) nastaju zakiseljavanjem, ekstrakcijom i pročišćavanjem hromatografijom na koloni.
sirovina:Spoj 9 i 4-cijanobenzhidrazin.
Uslovi reakcije:Pomešati u THF, ohladiti na -15 stepeni pod zaštitom azota, dodati hidroksibenzotriazol (HOBT), trietilamin i karbodiimid hidrohlorid (EDCI) kao kondenzatore i mešati reakciju preko noći.
proizvod:Dobija se žuta čvrsta jedinjenja 10 (prinos 78%), prečišćena filtracijom, ispiranjem i ključanjem.
Siloksanska zaštita:Reagirajte korištenjem terc-butil dimetil hlorosilana (TBDMSCI) i imidazola u dihlorometanu da bi se dobio intermedijer 10a (prinos 84%).
Reakcija jodiranja:Uvesti atome joda kroz reakciju nukleofilne supstitucije sa trifenilfosfinom, kristalima joda i trietilaminom, stvarajući jedinjenje 10b (prinos 84%).
De{0}}zaštita:Uklonite zaštitnu grupu siloksana koristeći tetrabutil fluorid amonijum (TBAF) na -40 stepeni da biste dobili sirovi RAD140 (prinos 68%) i prečistili ga hromatografijom na silika gelu da bi se dobila bijela čvrsta supstanca.
Tečna formulacija i optimizacija stabilnosti
Testolon (RAD140 tečnost)potrebno je dugo čuvati rastvaranjem rastvarača i dodavanjem stabilizatora:
Izbor rastvarača:Obično se DMSO visoke -čistoće (veći ili jednak 99,9%) ili polietilen glikol 400 (PEG400) koristi kao rastvarač kako bi se osiguralo potpuno otapanje RAD140 (koncentracija 10-20 mg/mL).
Dodatak stabilizatora:0,1% askorbinske kiseline (vitamin C) ili butil hidroksianizola (BHA) dodaje se da inhibira oksidativnu degradaciju, a 0,01% EDTA dinatrijuma se dodaje kao helirajući agens kako bi se spriječila katalitička degradacija metalnih jona.
Uslovi skladištenja:
Izbjegavajte svjetlost: Za pakovanje koristite smeđe staklene boce ili vrećice od aluminijske folije kako biste spriječili reakcije fotolize.
Niska temperatura: Preporučuje se zamrzavanje na -20 stepeni radi skladištenja. Stabilnost na temperaturi okoline od 25 stepeni može se održati samo 1 mjesec (smanjenje sadržaja manje od ili jednako 5%), dok se u uslovima smrzavanja može produžiti na 2 godine.
Kontrola kvaliteta i metode detekcije
Tečna hromatografija visokih performansi (HPLC)
Koristite C18 kolonu (4,6×250 mm, 5 μm), sa mobilnom fazom acetonitril-vode (koja sadrži 0,1% mravlje kiseline) za gradijent eluiranja, talasna dužina detekcije 254 nm, vrijeme zadržavanja RAD140 je približno 8,5 minuta, ili čistoća treba biti veća od 98%.
Tekuća hromatografija-Masena spektrometrija (LC-MS)
Detektovano elektrosprej jonizacijom (ESI) modom pozitivnih jona, pik molekularnog jona (m/z) je 394,1 ([M+H]⁺), što potvrđuje tačnost molekulske težine.
Nuklearna magnetna rezonanca (NMR)
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) pokazuje karakteristične pikove: δ 8,52(s, 1H, cijanid meta-susedni proton), 7,98(d, 2H, proton benzenskog prstena), 4,21(m, 1H, hidroksi protonska struktura), verifikacija protonske strukture
Tečna formulacija i optimizacija stabilnosti
Dizajn tečne formule
Odabir otapala
DMSO (dimetil sulfoksid): Kao glavni rastvarač, DMSO može u potpunosti rastvoriti RAD140 (sa koncentracijom do 10-20 mg/mL), ali sadržaj vlage treba kontrolisati (manji ili jednak 0,1%) kako bi se izbjegle reakcije hidrolize.
PEG400 (Polyethylene Glycol 400): Blagi rastvarač kao alternativa DMSO, pogodan za korisnike osetljive na DMSO, ali sa nešto nižom rastvorljivošću (oko 8-15 mg/mL), potrebno ga je rastvoriti zagrevanjem (40-50 stepeni).
Sistem miješanih rastvarača: DMSO i PEG400 se miješaju u omjeru 1:1, što može uravnotežiti rastvorljivost i iritaciju, dok istovremeno smanjuje viskozitet i poboljšava fluidnost kapljice.
Dodatak stabilizatora
Antioksidans: Dodajte 0,1% askorbinske kiseline (vitamin C) ili butil hidroksianizol (BHA) kako biste inhibirali oksidacijsku degradaciju i produžili rok trajanja na 18 mjeseci (na sobnoj temperaturi).
Sredstvo za heliranje: Dodajte 0,01% EDTA dinatrijuma, helirajuće metalne jone (kao što su Fe³⁺, Cu²⁺), da biste spriječili katalitičku degradaciju.
Regulator pH: Koristite rastvor fosfatnog pufera (PBS) ili rastvor citratnog pufera za kontrolu pH u opsegu od 4-6, izbegavajući strukturna oštećenja u kiselim ili alkalnim uslovima.
Regulacija osmotskog pritiska
Ako se formula koristi za injekciju ili transdermalnu primjenu, treba dodati glicerol ili glukozu kako bi se regulirao osmotski tlak u fiziološkom rasponu (280-310 mOsm/kg), smanjujući iritaciju.
Strategije optimizacije stabilnosti
Poboljšanje svjetlosne stabilnosti
Pakovanje za zasjenjenje: Koristite smeđe staklene boce ili vrećice od aluminijske folije za pakovanje kako biste blokirali 99,9% ultraljubičastog svjetla (UV-A/B).
Stabilizator svetlosti: Dodajte 0,05% nanočestice titanijum dioksida (TiO₂) u formulu, kroz fizičku zaštitu i mehanizme hvatanja slobodnih radikala kako biste smanjili reakcije fotolize.
Kontrola temperature
Skladištenje u zamrzavanju: preporučujemo zamrzavanje na -20 stepeni za skladištenje, uz održavanje stabilnosti samo 1 mesec na 25 stepeni (smanjenje sadržaja manje od ili jednako 5%), dok se uslovi zamrzavanja mogu produžiti do 2 godine.
Test termičke stabilnosti: U ubrzanom testu od 40 stepeni,Testolon (RAD140 tečnost)je stabilan 6 mjeseci u DMSO (sadržaj veći ili jednak 95%), dok je u PEG400 stabilan samo 3 mjeseca, što zahtijeva optimizaciju omjera formule.
Oksidacija Degradacija Inhibicija
Zaštita dušikom: Prilikom punjenja uvesti dušik kako bi se isključio kisik, smanjujući rizik od oksidacije.
Sinergizam stabilizatora: Askorbinska kiselina u kombinaciji sa BHA može smanjiti stopu oksidacijske degradacije za 80%, produžavajući rok trajanja na 24 mjeseca.
Kontrola kvaliteta i metode ispitivanja
Tečna hromatografija visokih performansi (HPLC)
Koristite hromatografsku kolonu C18 (4,6×250 mm, 5 μm), sa mobilnom fazom acetonitril-vode (koja sadrži 0,1% mravlje kiseline) za gradijent eluiranja, sa talasnom dužinom detekcije od 254 nm. Vrijeme zadržavanja RAD140 je približno 8,5 minuta, a čistoća mora biti veća ili jednaka 98%.
Tekuća hromatografija-Masena spektrometrija (LC-MS)
Otkrivanje putem pozitivnog jonskog režima elektrosprej jonizacije (ESI), pik molekularnog jona (m/z) je 394,1 ([M+H]⁺), što potvrđuje tačnost molekularne težine.
Test ubrzanja stabilnosti
Stavite u okruženje od 40 stepeni /75% RH na 6 meseci, redovno uzimajte uzorke da biste otkrili sadržaj i nečistoće. Ako se sadržaj smanji za manje od ili jednako 10% i nečistoće manje od ili jednako 1,0%, stabilnost formule je kvalificirana.
Slučaj optimizacije industrijske aplikacije
Formula biotehnološke kompanije
Sastav: RAD140 10 mg/mL, DMSO 70%, PEG400 20%, askorbinska kiselina 0,1%, EDTA dinatrijum 0,01%.
Podaci o stabilnosti: Čuvano na 25 stepeni 12 meseci, sadržaj je smanjen za 3,2%, nečistoće 0,8%; Čuvano na -20 stepeni 24 meseca, sadržaj je smanjen za 1,5%, nečistoća 0,3%.
Formula transdermalnog flastera
Sastav: RAD140 5 mg/g, poliakrilatni ljepilo osjetljivo na pritisak- 80%, propilen glikol 10%, titan dioksid 5%.
Podaci o stabilnosti: Kada se čuva na 40 stepeni tokom 3 meseca, transdermalni fluks je ostao stabilan na 12,5 ug/cm²/h, a sadržaj se smanjio za manje od ili jednako 5%.
FAQ
Koliko dugo RAD140 ostaje u vašem tijelu?
+
-
RAD140 i njegovi hidroksi metaboliti su gotovo potpuno konjugirani s glukuronskom kiselinom. Nije jasno da li se radi o O- ili N-glukuronidima. U posljednjem uzorku urina RAD140 je još uvijek bio savršeno detektovan, te se stoga njegov period detekcije mogao grubo procijeniti kao10-14 dana.
Popularni tagovi: testolon (rad140 tekućina), dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju