Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača injekcija liksisenatida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne injekcije liksisenatida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Injekcija liksisenatidaje inovativni lijek za liječenje dijabetesa tipa 2, koji pripada agonistima receptora glukagonu poput peptida-1 (GLP-1). Simulira prirodno lučenje hormona GLP-1 u ljudskom tijelu, aktivira odgovarajuće receptore i na taj način ispoljava različite hipoglikemijske efekte.
Odobren za stavljanje na listu u Europi 2013. godine pod robnom markom Lyxumia®, može se koristiti sam ili u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim lijekovima i inzulinom za liječenje dijabetesa tipa 2. Njegove jedinstvene farmakokinetičke karakteristike i dobra sigurnost čine ga jednim od važnih izbora za sveobuhvatno liječenje dijabetesa.
Obrazac za naše proizvode
Liksisenatid COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Liksisenatid | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 320367-13-3 | |
| Količina | 40g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090057 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.47% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.35% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.56% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
Poslednjih godina, široka distribucija različitih organa po celom telu, posebno centralnog nervnog sistema, privukla je veliku pažnju naučnika. Istraživanje oinjekcija liksisenatidaje daleko nadmašio tradicionalno područje endokrinologije i ušao u područje neurodegenerativnih bolesti.
Teorijske osnove neuroprotektivnih mehanizama
Istraživanja su pokazala da su neurodegenerativne bolesti poput Parkinsonove bolesti (PD) i Alchajmerove bolesti (AD) usko povezane s inzulinskom rezistencijom, kroničnom neuroinflamacijom, oksidativnim stresom i mitohondrijalnom disfunkcijom u mozgu. Može prodrijeti kroz krvno{1}}moždanu barijeru, aktivirati GLP-1 receptore na neuronima i kroz cAMP posredovan signalni put:
Inhibiraju prekomjernu aktivaciju mikroglije, čime se smanjuju upalne kaskadne reakcije u centralnom nervnom sistemu.
Povećanje ekspresije antiapoptotičkih proteina (kao što je Bcl-2), inhibiranje apoptoze i direktna zaštita dopaminergičkih neurona od toksičnih oštećenja.
Poboljšava ćelijski energetski metabolizam i funkciju mitohondrija.
Izvor podataka:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023.
Prekretnica kliničkog ispitivanja za Parkinsonovu bolest (PD) (LIXIPARK)
U području liječenja Parkinsonove bolesti, nedavno revolucionarno istraživanje ove supstance izazvalo je globalni šok u medicinskoj zajednici zbog nedostatka lijekova koji "modificiraju bolest" koji mogu preokrenuti ili usporiti proces bolesti.
U aprilu 2024., vrhunski međunarodni medicinski časopis, New England Journal of Medicine (NEJM), objavio je rezultate multicentričnog, randomiziranog, dvostruko-slijepog, placebom{2}}kontrolisanog kliničkog ispitivanja faze II pod nazivom LIXIPARK.
Dizajn eksperimenta: Studiju je vodio tim sa Francuskog Nacionalnog instituta za zdravlje i medicinska istraživanja (Inserm). Studija je obuhvatila 156 pacijenata kojima je dijagnosticirana prije manje od tri godine, a koji su primali standardni tretman za ranu-stadiju Parkinsonove bolesti. Pacijenti su nasumično raspoređeni da primaju supkutanu injekciju levocetirizina jednom dnevno ili placebo tokom 12 mjeseci.
Iznenađujući rezultati: Na kraju 12-mjesečnog perioda liječenja, istraživači su procjenjivali pacijente koristeći MDS-UPDRS dio III (skor motoričke funkcije). Rezultati su pokazali da su pacijenti u placebo grupi imali pogoršanje motoričkih simptoma za 3,04 boda (u skladu sa prirodnom progresijom bolesti), dok pacijenti u grupi liječenoj liraglutidom ne samo da se motorni rezultati nisu pogoršali, već su se i poboljšali za 0,04 boda.
Klinički značaj: Ovaj rezultat ima{0}}epohalni značaj. Po prvi put u rigoroznim kliničkim ispitivanjima, pokazalo se da hipoglikemijski lijek, liraglutid, može značajno usporiti napredovanje motoričkih simptoma kod Parkinsonove bolesti, što ukazuje na njegov istinski zaštitni učinak na dopaminergičke neurone u mozgu. Iako je oko 46% pacijenata u eksperimentalnoj grupi iskusilo mučninu kao gastrointestinalnu nuspojavu, potencijal ovog lijeka je nemjerljiv u usporedbi s ogromnom koristi od odgađanja neurodegenerativne bolesti.
Izvor podataka: The New England Journal of Medicine, Kliničko ispitivanje LIXIPARK o liječenju rane Parkinsonove bolesti lijekom Lisilar, april 2024.
Drugi potencijalni pravci istraživanja
Osim neuroloških poremećaja, osnovna istraživanja također istražuju potencijalnu terapeutsku vrijednost liraglutida kod reumatoidnog artritisa (zbog njegovih antiinflamatornih svojstava) i ne-nealkoholnog steatohepatitisa (NASH)/metaboličke bolesti povezane masne jetre (MASLD). Pokazalo se da ublažava steatozu jetre na životinjskim modelima smanjenjem sinteze masnih kiselina u jetri i promicanjem oksidacije slobodnih masnih kiselina.
Izvor podataka: Hepatologija, Ciljna studija GLP-1 analoga u liječenju NASH, 2022.
Klinička efikasnost i ključna klinička ispitivanja (GetGoal serija studija)
Injekcija liksisenatidaefikasnost i sigurnost su uglavnom potvrđene kroz masivni globalni program kliničkih ispitivanja faze III - serija studija GetGoal. Plan je obuhvatio više od 5000 pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i procijenio njegovu učinkovitost kao pojedinačnog lijeka, u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim lijekovima (kao što su metformin i sulfonilurea), te u kombinaciji s osnovnim inzulinom.
Izvor podataka: Sveobuhvatna analiza dijabetesa, gojaznosti i metabolizma, GetGoal serija testova, 2015.
U ispitivanju GetGoal Mono, za pacijente sa lošom kontrolom isključivo kroz dijetu i vježbanje, liječenje liraglutidom jednom dnevno tokom 12 sedmica rezultiralo je značajnim smanjenjem od približno 0,7% do 0,9% nivoa glikiranog hemoglobina (HbA) u odnosu na početnu vrijednost, praćeno gubitkom težine. U ispitivanju GetGoal-M, njegovo dodavanje metforminom pozadinskoj terapiji pokazalo je superiorne hipoglikemijske efekte i efekte mršavljenja u poređenju sa placebom.
GetGoal-X je otvoreno ispitivanje bez inferiornosti koje uspoređuje davanje jednom dnevno sa primjenom Exenatide dva puta dnevno. Rezultati istraživanja su pokazali da liraglutid nije bio inferioran u odnosu na eksenatid u smanjenju HbA, a grupa liraglutida imala je bolju gastrointestinalnu toleranciju (posebno manju incidencu mučnine) i manji rizik od hipoglikemije.
Izvor podataka: dijabetes Care, GetGoal-X, 2012
Procjena kardiovaskularne i bubrežne sigurnosti (ELIXA ispitivanje)
Za sve nove hipoglikemijske lijekove, američka FDA zahtijeva test kardiovaskularnog ishoda (CVOT) kako bi se pokazalo da lijek ne povećava rizik od kardiovaskularnih događaja. Njegovo ispitivanje kardiovaskularnog ishoda naziva se ELIXA (Evaluacija Lixsenatide u akutnom koronarnom sindromu).
Izvor podataka: The New England Journal of Medicine, kompletni rezultati ispitivanja ELIXA, 2015
ELIXA je značajna studija, jer je posebno uključila pacijente s visokim kardiovaskularnim rizikom: 6068 pacijenata sa dijabetesom tipa 2 koji su nedavno (unutar 180 dana) razvili akutni koronarni sindrom (ACS, uključujući infarkt miokarda ili nestabilnu anginu pektoris).
Primarni krajnji cilj: Četiri komponente glavnih štetnih kardiovaskularnih događaja (MACE-4), uključujući kardiovaskularnu smrt, nefatalni infarkt miokarda, moždani udar bez smrtnog ishoda ili hospitalizaciju zbog nestabilne angine pektoris.
Rezultati istraživanja: Srednje vrijeme praćenja{0}}bio je 25 mjeseci. Udio primarnih krajnjih događaja koji su se dogodili u ovoj grupi bio je 13,4%, u poređenju sa 13,2% u placebo grupi. Omjer opasnosti (HR) je 1,02 (95% interval pouzdanosti 0,89-1,17). Ovo pokazuje odličnu kardiovaskularnu sigurnost liraglutida u ovoj izuzetno visoko-rizičnoj populaciji (ispunjavajući kriterije neinferiornosti), iako nije pokazao iste kardiovaskularne prednosti kao neki kasniji dugodjelujući GLP-1 (kao što je LEADER ispitivanje liraglutida) (tj. efikasnost nije dokazana).
Dalja post hoc analiza ELIXA podataka i srodne studije mikrovaskularnih komplikacija otkrile su da ima potencijalne zaštitne efekte na bubrege. Podaci pokazuju da liraglutid može efikasno smanjiti incidencu masivne albuminurije i smanjiti progresiju omjera albumin/kreatinin u urinu (UACR). Ova korist za bubrege je nezavisna od njegovog hipoglikemijskog efekta i može biti povezana sa njegovim direktnim antiinflamatornim, antioksidativnim stresom i poboljšanim mehanizmima bubrežne hemodinamike.
Izvor podataka: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide može spriječiti oštećenje bubrega kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, sekundarna analiza zasnovana na ELIXA podacima, 2017.
U zaključku, kao kratkoročni-agonist GLP-1 receptora tokom obroka,injekcija liksisenatidadokazao je svoju izvanrednu vrijednost u kontroli postprandijalnih fluktuacija glukoze u krvi, smanjenju tjelesne težine i održavanju visoke kardiovaskularne sigurnosti kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 u svojoj kliničkoj primjeni više od 10 godina. Posebno njegova kombinacija sa insulinom glargin, formulacijom spoja Soliqua, pruža efikasnu, visoko usklađenu i inovativnu opciju liječenja koja štiti od nuspojava za pacijente sa lošom kontrolom monoterapije.
Farmakokinetički parametri određuju učestalost primjene jednom dnevno.
Apsorpcija: Brza apsorpcija nakon supkutane injekcije (obično u abdomen, butine ili nadlaktice). Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi je otprilike između 1 i 3,5 sata nakon primjene.
Distribucija: Prividni volumen distribucije u tijelu je približno 100 litara. Uglavnom postoji u slobodnom obliku u krvi, sa umjerenom stopom vezivanja za proteine plazme (oko 55%).
Metabolizam: Kao peptid,injekcija liksisenatidane metaboliše ga enzimski sistem citokroma P450 (CYP) u jetri. Uglavnom se filtrira u bubrezima i ekstenzivno razgrađuje proteolitičkim enzimima u manje peptidne segmente i monomerne aminokiseline.
Eliminacija i poluvrijeme: Proizvodi razgradnje se uglavnom izlučuju preko bubrega. Njegovo terminalno poluvrijeme eliminacije-je relativno kratko, oko 3 sata. Ovo kratko poluvrijeme- čini ga posebno pogodnim za injekciju prije glavnog obroka u danu (obično doručak ili večera) kako bi se pokrile fluktuacije šećera u krvi nakon obroka.
Posebne populacije: Pacijenti s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom obično ne zahtijevaju prilagođavanje doze, ali kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (brzina klirensa kreatinina ispod 30 mL/min) i završnom{1}}stadijom bubrežne bolesti, upotreba levocetirizina se ne preporučuje zbog smanjene stope klirensa lijeka.
Izvor podataka: EMA Lyxumia farmakokinetički izvještaj o evaluaciji, 2013
Izvor podataka: FDA Adlyxin informacije o receptu, 2016
Slijede osnovni podaci i činjenični izvori citirani tokom procesa pisanja ovog članka:
1. Svjetska zdravstvena organizacija (SZO): Informacije o registraciji Liksisenatida na Međunarodnoj listi nepatentnih lijekova (INN).
2. Evropska agencija za lijekove (EMA): Izvještaj o javnoj evaluaciji 2013. (EPAR) - Lyxumia, koji pokriva istoriju istraživanja i razvoja, farmakokinetiku, upotrebu u posebnim populacijama i podatke o reproduktivnoj toksičnosti Lysimaba.
3. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA): upute za lijekove Adlyxin iz 2016. i informacije o receptu, uključujući upotrebu i doziranje, učestalost nuspojava (kao što je mučnina), kontraindikacije i sigurnosna upozorenja nakon stavljanja na tržište.
4. Nacionalna uprava za medicinske proizvode (NMPA): Kineske upute za lijekove i smjernice za kliničke indikacije za Soliqua (injekcija insulina glargin).
5. PubChem: Baza podataka o spojevima (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) pruža preciznu hemijsku formulu, sekvencu aminokiselina i podatke o relativnoj molekulskoj težini za Liragliflozin.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Studija objavljena 2014. o mehanizmu strukturne modifikacije analoga GLP-1 pružila je hemijski mehanizam pomoću kojeg se rep poli-lizina odupire razgradnji DPP-4.
7. Molekularna endokrinologija: Literatura objavljena 2012. godine koja pruža detaljnu analizu puta lučenja insulina zavisnog od glukoze koji uzrokuje povećanje nivoa cAMP i intracelularnog oslobađanja kalcijuma nakon vezivanja GLP-1 za receptore.
8. Lancet dijabetes i endokrinologija: Komparativna studija objavljena 2015. godine potvrdila je osnovnu farmakodinamičku razliku između kratkoročnog-i dugotrajnog-GLP-1 RA u pražnjenju želuca i kontroli glukoze nakon obroka.
FAQ
Za šta se koristi lijek liksisenatid?
Liksisenatid injekcija se koristi za liječenje dijabetes melitusa tipa 2. Liksisenatid se koristi zajedno s dijetom i vježbanjem kako bi pomogao u kontroli šećera u krvi. Ovaj lijek je agonist receptora-sličan peptidu-1 (GLP-1). Ovaj lijek je dostupan samo na recept vašeg ljekara.
Je li liksisenatid prekinut?
Liksisenatid (Lyxumia®) 10 mikrograma i pakovanje za početak liječenja liksisenatidom (10 mikrograma i 20 mikrograma) su prekinuti. To znači da se ne može započeti liječenje liksisenatidom novim pacijentima.
Popularni tagovi: injekcija liksisenatida, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju