Ikatibant Injection

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača injekcija ikatibanta u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne injekcije ikatibanta za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.

Ikatibant injekcijaje inovativni lijek posebno dizajniran za liječenje akutnih epizoda nasljednog angioedema (HAE). HAE je rijetka i potencijalno{1}}opasna po život genetska bolest, u kojoj pacijenti nemaju ili imaju abnormalnu funkciju inhibitora C1 esteraze, što dovodi do prekomjerne aktivacije kalikreinskog sistema i prekomjerne proizvodnje bradikinina, što zauzvrat uzrokuje vazodilataciju, povećanu permeabilnost i edem bez svraba na koži, sluznici i unutrašnjim membranama organa. Edem grla može čak uzrokovati gušenje i biti opasan po život-. Primjenjuje se supkutanom injekcijom i može se brzo apsorbirati u krvotok, brzo dostižući mjesto djelovanja. Lijek se takmiči s bradikininom u vezivanju za B ₂ receptor, blokirajući biološke efekte bradikinina, inhibirajući nizvodne signalne puteve, smanjujući vazodilataciju i povećanu permeabilnost, čime se brzo ublažavaju simptomi edema.

Icatibant COA

Potvrda o analizi
Složeni naziv	Ikatibant
Ocjena	Farmaceutski kvalitet
CAS br.	130308-48-4
Količina	50g
Standardno pakovanje	PE vreća + vrećica od Al folije
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	202512090051
MFG	9. decembra 2025
EXP	8. decembra 2028
Struktura
Stavka	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili skoro bijeli prah	Usaglašen
Sadržaj vode	Manje ili jednako 5,0%	0.32%
Gubitak pri sušenju	Manje ili jednako 1,0%	0.17%
Heavy Metals	Pb Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
	Kao Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
	Hg Manji ili jednak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
čistoća (HPLC)	Veće ili jednako 99,0%	99.8%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.54%
Ukupan broj mikroba	Manje ili jednako 750 cfu/g	90
E. Coli	Manje ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (od GC)	Manje ili jednako 5000ppm	500ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni

Ikatibant injekcijaje selektivni antagonist koji cilja na bradikinin B ₂ receptor, s njegovom osnovnom upotrebom usmjerenom na liječenje akutnih epizoda nasljednog angioedema (HAE) i potencijalnom primjenom u istraživačkim indikacijama.

1. Mehanizam bolesti i mete lijekova

 

HAE je retka autosomno dominantna genetska bolest, sa globalnom stopom incidencije od oko 1:50000. Osnovni patološki mehanizam je nedostatak ili abnormalna funkcija inhibitora C1 esteraze (C1-INH), što dovodi do prekomjerne proizvodnje bradikinina. Bradikinin aktivira B ₂ receptore, uzrokujući vazodilataciju, povećanu vaskularnu permeabilnost i oslobađanje inflamatornih medijatora, što u konačnici rezultira rekurentnim potkožnim ili submukoznim nepruritskim edemom. Uobičajena mjesta su lice, udovi, genitalije, gastrointestinalni trakt i gornji respiratorni trakt. Edem grla može uzrokovati gušenje i glavni je uzrok smrti kod HAE.

 

Kao snažan selektivni antagonist bradikininskih B ₂ receptora, kompetitivno se vezuje za B ₂ receptore kako bi blokirao biološke efekte bradikinina, čime se brzo ublažava vazodilatacija, ekstravazacija plazme i upalne reakcije, efikasno smanjujući lokalni edem tkiva, bol i upalu. Njegov afinitet je sličan afinitetu bradikinina i može se oduprijeti razgradnji bradikinin liazom. Njegova efikasnost je 2-3 puta veća od prethodnih antagonista B ₂ receptora.

3. Primjena u posebnim okolnostima

 

(1) Edem larinksa
Edem grla je najopasnija komplikacija HAE, koja može dovesti do gušenja. Pacijent mora odmah nakon ubrizgavanja Icatibanta otići u hitnu pomoć kako bi se osigurala prohodnost disajnih puteva.

 

(2) Preventivni tretman
Za pacijente s čestim epizodama, Icatibant se može koristiti prije izlaganja poznatim okidačkim faktorima (kao što su specifična hrana, lijekovi, emocionalni stres) kako bi se spriječile epizode. Osim toga, može se koristiti u kombinaciji sa Lanadelumabom, dugotrajnim monoklonskim antitijelom-, ili C1 INH zamjenskom terapijom kao što je Berinet®) Kombinirana upotreba za formiranje strategije kombinacije "liječenje na zahtjev-dugotrajna-prevencija".

1. Stečeni angioedem (AAE)

AAE je nenasljedni vaskularni edem čija je patogeneza drugačija od HAE, ali sa sličnim kliničkim manifestacijama. Djelomični izvještaji o slučajevima pokazuju da je efikasan protiv AAE izazvanog ACE inhibitorima. ACE inhibitori smanjuju proizvodnju angiotenzina II inhibiranjem enzima koji konvertuje angiotenzin- (ACE), istovremeno inhibirajući razgradnju bradikinina, što dovodi do akumulacije bradikinina i izazivanja edema. Ikatibant može postati potencijalni terapeutski lijek za AAE blokiranjem djelovanja bradikinina. Međutim, trenutni dokazi su ograničeni i potrebna su daljnja klinička ispitivanja-razmjera za validaciju.

2. Sindrom kapilarnog curenja

Sindrom kapilarnog curenja karakterizira povećana kapilarna permeabilnost, što dovodi do infiltracije proteina plazme i tekućine u tkivne praznine, uzrokujući hipovolemijski šok i višeorgansku disfunkciju. Bradikinin može igrati važnu ulogu u ovom procesu. Očekuje se da će ikatibant, kao antagonist B ₂ receptora, ublažiti kapilarno curenje blokiranjem efekta bradikinina, ali je trenutno u fazi istraživanja i nedostaju klinički dokazi koji bi to podržali.

3. Liječenje bola nakon infarkta miokarda

Bol nakon infarkta miokarda uključuje više medijatora upale i neurotransmitera, a može biti uključen i bradikinin. Blokiranje djelovanja bradikinina može ublažiti bol nakon infarkta miokarda. Međutim, trenutno je samo nekoliko studija istražilo njegovu primjenu u ovoj oblasti, a potrebna su daljnja istraživanja kako bi se razjasnila njegova učinkovitost i sigurnost.

4. Druge bolesti posredovane bradikininom

U teoriji, svaka bolest sa prekomjernom proizvodnjom bradikinina kao patološkom osnovom može postati potencijalna indikacija za Icatibant. na primjer:
Reumatoidni artritis: bradikinin može biti uključen u upalu i bol u zglobovima.
Sindrom kronične boli: bradikinin je povezan s neuropatskim bolom.
Međutim, ove aplikacije su trenutno u teorijskoj fazi i nedostaje im podrška kliničkih istraživanja.

Osnovna upotrebaIkatibant injekcijaje liječenje akutnih napada HAE, koji brzo ublažava simptome i značajno poboljšava kvalitetu života pacijenata blokiranjem bradikinin B ₂ receptora. U posebnim populacijama, prilagođavanje doze i strategije praćenja osiguravaju sigurnost liječenja. Istraživačke indikacije kao što su AAE i sindrom kapilarnog curenja imaju potencijal, ali su potrebna dalja istraživanja i verifikacija.

Icatibant je selektivni antagonist receptora bradikinina B ₂ razvijen na osnovu dubokog razumijevanja patoloških mehanizama nasljednog angioedema (HAE). HAE je rijedak autosomno dominantni genetski poremećaj uzrokovan nedostatkom ili disfunkcijom inhibitora C1 esteraze (C1-INH), što dovodi do prekomjerne proizvodnje bradikinina. Bradikinin aktivira B₂ receptore, uzrokujući vazodilataciju, povećanu permeabilnost i upalni odgovor, što u konačnici rezultira ponovnim potkožnim ili submukoznim edemom, koji može biti opasan po život u teškim slučajevima (kao što je edem larinksa).
Kompetitivnim vezivanjem za B ₂ receptore i blokiranjem bioloških efekata bradikinina, edem, bol i upala se mogu brzo ublažiti. Njegova molekularna struktura je slična onoj bradikinina, sa visokim afinitetom (IC ₅₀ i Ki vrijednosti od 1,07 nM i 0,798 nM, respektivno), i može se oduprijeti razgradnji bradikinin liazom, uz značajno poboljšanu efikasnost u poređenju sa antagonistima prethodne generacije.

Popularni tagovi: ikatibant injekcija, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju