Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača cefpodoksim proksetil kapsula u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih cefpodoksim proksetil kapsula za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Cefpodoxime proxetil kapsulesu treća-generacija oralnih-cefalosporinskih antibiotika širokog spektra. Kao prolijek, nemaju antibakterijsku aktivnost i potrebno ih je hidrolizirati esterazama u gastrointestinalnom traktu kako bi se proizveo aktivni metabolit Cefpodoxime. Potonji inhibira unakrsno-vezivanje lanaca peptidoglikana specifičnim vezanjem za proteine koji vežu penicilin (PBP) u zidovima bakterijskih ćelija, što dovodi do defekta ćelijskog zida i bakterijske rupture i smrti zbog neravnoteže osmotskog pritiska. Ovaj mehanizam mu omogućava da ima jake baktericidne efekte na većinu Gram pozitivnih bakterija (kao što su Streptococcus pneumoniae, Streptococcus genus) i Gram negativnih bakterija (kao što su Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), dok održava aktivnost protiv nekih sojeva koji proizvode - laktazu.
Farmakokinetičke prednosti:
Oralna bioraspoloživost je oko 50%, a hrana može značajno poboljšati efikasnost apsorpcije (Cmax se povećava za 15% -24%, AUC se povećava za 21% -33%). Lijek je široko rasprostranjen u respiratornom traktu, urinarnom traktu i mekim tkivima kože, s niskom stopom vezivanja za proteine (21% -29%) i visokim udjelom slobodnih lijekova koji osiguravaju koncentraciju u ciljnom tkivu. Metabolizam se uglavnom oslanja na gastrointestinalne esteraze, bez uključivanja enzima jetrenog citokroma P450, smanjujući rizik od toksičnosti jetre. Oko 60% se izlučuje u svom izvornom obliku putem bubrega, s poluživotom od 2-3 sata, uz podršku režima doziranja dva puta dnevno.
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
| Naziv proizvoda | Cefpodoxime Proxetil u prahu | Cefpodoxime proxetil tablete | Cefpodoxime Proxetil tečnost | Cefpodoxime Proxetil kapsule |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tablete | Tečnost | Kapsule |
| Čistoća proizvoda | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
| Paket proizvoda | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
Naš oblik proizvoda
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Složeni naziv |
Cefpodoxime Proxetil | |
|
CAS br. |
87239-81-4 | |
|
Ocjena |
Farmaceutski kvalitet | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakovanje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Stavka |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili skoro bijeli prah |
Usaglašen |
|
Sadržaj vode |
Manje ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Manji ili jednak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
čistoća (HPLC) |
Veće ili jednako 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak pri paljenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupan broj mikroba |
Manje ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (od GC) |
Manje ili jednako 5000ppm |
400ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu na -20 stepeni |
|
|
|
||
Mastitis je češći kod žena u laktaciji i uglavnom je uzrokovan bakterijama poput Staphylococcus aureus. Pacijenti mogu osjetiti crvenilo, oticanje i bol u grudima, uz lokalno povišenu temperaturu i ponekad praćene sistemskim simptomima kao što je groznica.Cefpodoxime proxetil kapsulemože inhibirati sintezu staničnog zida bakterija, ubiti bakterije koje uzrokuju mastitis, ublažiti upalu dojke, ublažiti simptome i potaknuti lučenje mlijeka. Pri liječenju mastitisa, pacijentkinje treba poticati da doje više ili da koriste pumpu za grudi za vađenje mlijeka kako bi održale prohodnost dojke.
Upala vestibularne žlijezde i apsces vestibularne žlijezde
Vestibularna žlijezda se nalazi u stražnjem dijelu velikih ženskih usana. Kada bakterijska infekcija izazove upalu vestibularne žlijezde, pojavljuje se crvena, otečena i bolna kvržica u donjoj-trećini velikih usana, au teškim slučajevima može nastati apsces. Suha suspenzija cefotaksim estera ima antibakterijski učinak na uobičajene bakterije koje uzrokuju upalu vestibularnih žlijezda, može kontrolirati infekciju, pospješiti povlačenje upale ili apsorpciju apscesa. Kod pacijenata kod kojih su se već razvili apscesi potrebna je operacija incizije i drenaže, a lijek treba koristiti za antiinfektivno liječenje nakon operacije.
Parodontitis je kronična upala parodontalnog tkiva, dok je periapikalni parodontitis upala mekog tkiva koja okružuje zubnu krunu koja se javlja kada umnjaci ne izbijaju u potpunosti ili su opstrukirani. Suha suspenzija cefotaksim estera može pomoći u liječenju parodontitisa i periapikalnog parodontitisa uzrokovanih osjetljivim bakterijama, smanjiti simptome kao što su crvenilo desni, bol i krvarenje te pospješiti povlačenje upale. Pri liječenju parodontitisa i parodontitisa na kruni, istovremeno treba osigurati smjernice za oralnu higijenu, kao što je pravilno pranje zuba i korištenje zubnog konca.
Cefpodoksim proksetil je treća{0}}generacija oralnog cefalosporinskog antibiotika, a mehanizam njegovog djelovanja uključuje više bioloških i farmakoloških aspekata.
Hemijski naziv cefpodoksim aksetila je (±) -1-hidroksietil (+) - (6R, 7R) -7- [2-(2-amino-4-tiazolil) glioksilat] -3-(metoksimetil) -8-okso-1-4-abicikl. okt-2-en-2-karboksilat, 72-(Z)-(O-metiloksim) izopropil karbonat, sa molekulskom formulom C21H27N5O9S2 i molekulskom težinom od 557,6. Njegove strukturne karakteristike uključuju:
Kostur cefotaksima: Postoji metoksitiazolna grupa na poziciji 7, metoksimetilna grupa na poziciji 3 i proksetil grupa (izopropoksikarboniloksietil) na karboksilnoj kiselini na poziciji 4.
Dizajn lijeka prekursora: Prisustvo proksetil grupa čini ga neaktivnim prolijekom koji treba hidrolizirati in vivo da bi se oslobodio aktivni sastojak Cefpodoxime.
Ova struktura ne samo da osigurava efikasnost oralne apsorpcije lijeka, već i produžava poluživot lijeka-u tijelu kroz dizajn prolijeka, poboljšavajući antibakterijski efekat.
Karakteristike lijeka prekursora i in vivo konverzija
Cefpodoxime axetil kapsule same po sebi nemaju antibakterijsko djelovanje, a njihovo djelovanje ovisi o procesu konverzije u tijelu nakon oralne primjene:
Apsorpcija i hidroliza: Nakon oralne primjene, cefpodoksim aksetil se hidrolizira ne-nespecifičnim esterazama u gastrointestinalnom traktu, oslobađajući aktivni metabolit cefpodoksim. Ovaj proces se uglavnom događa u crijevnom zidu i jetri, osiguravajući da se lijek pretvori prije ulaska u krvotok.
Bioakumulacija: apsolutna bioraspoloživost cefoperazona je oko 50% (kada se primjenjuje na prazan želudac). Hrana može potaknuti otapanje tablete, povećavajući vršnu koncentraciju u krvi (Cmax) i površinu ispod krivulje vremena lijeka (AUC) za 15% -24% i 21% -33%, respektivno, bez utjecaja na brzinu apsorpcije. Ova karakteristika optimizira režim oralne primjene lijeka.
Cefotaksim ispoljava antibakterijsko djelovanje inhibiranjem sinteze bakterijskih ćelijskih stijenki, a njegova glavna meta su proteini koji vezuju penicilin (PBPs):
Funkcija PBP-a: PBP su ključni enzimi u sintezi peptidoglikana u ćelijskim zidovima bakterija, uključujući transpeptidaze, karboksipeptidaze i endopeptidaze, odgovorni za kataliziranje unakrsnog-vezivanja lanaca peptidoglikana, održavanje integriteta i mehaničke čvrstoće ćelijskog zida.
Mehanizam djelovanja cefuroksima:
Specifičnost vezivanja: Cefotaksim se vezuje sa visokim afinitetom za PBP (posebno PBP1A, PBP1B, PBP2 i PBP3), inhibirajući njihovu enzimsku aktivnost.
Blokirana sinteza ćelijskog zida: Inaktivacija PBP-a dovodi do nesposobnosti peptidoglikanskih lanaca da se umreže, što rezultira defektima ćelijskog zida. Bakterijske stanice bubre i deformiraju zbog neravnoteže osmotskog tlaka, što na kraju dovodi do pucanja i smrti.
Vremenska zavisnost baktericidne koncentracije: Cefotaksim ima baktericidnu koncentraciju 1-4 puta od minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) protiv bakterija Enterobacteriaceae (uključujući sojeve koji proizvode - laktazu); Stopa baktericida protiv Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode laktazu) može dostići 99,9% u roku od 6 sati (koncentracija manja ili jednaka 4 puta MIC).
Cefpodoxime proxetil kapsuleimaju snažno antibakterijsko djelovanje protiv različitih Gram pozitivnih i Gram negativnih bakterija:
Gram pozitivne bakterije:
Rod Streptococcus: uključujući hemolitički streptokok grupe A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (takođe efikasan protiv sojeva neosjetljivih na penicilin), Streptococcus agalactiae, itd.
Rod Staphylococcus: efikasan protiv meticilin-rezistentnog Staphylococcus aureus i koagulaze negativnog Staphylococcus aureus, ali neefikasan protiv meticilin-rezistentnog Staphylococcus aureusa (MRSA).
Gram negativne bakterije:
Haemophilus influenzae: uključujući sojeve koji proizvode - laktazu.
Catamora: patogen koji često uzrokuje respiratorne infekcije.
Enterobacteriaceae: kao što su Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, itd. (neefikasan protiv sojeva koji proizvode beta laktaze proširenog spektra (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: Jedna doza od 200 mg može efikasno liječiti jednostavnu gonoreju.
Ostale patogene bakterije: također imaju određenu aktivnost protiv Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, itd.
Iako kapsule cefuroksim axetil održavaju visoku osjetljivost na većinu patogena, pitanje rezistencije na lijekove i dalje zahtijeva pažnju:
Proizvodnja - laktaze: Neke gram negativne bakterije (kao što su Escherichia coli i Klebsiella) mogu inaktivirati cefuroksim tako što proizvode - laktazu za hidrolizu njenog - laktamskog prstena. Međutim, cefoperazon je i dalje efikasan protiv nekih sojeva koji proizvode - laktazu, zahvaljujući stabilnosti svoje metoksitiazolne grupe na enzimu.
Varijacije PBP-a: Bakterije mogu smanjiti afinitet vezivanja cefuroksima mijenjajući strukturu PBP-a, što dovodi do rezistencije na lijekove. Na primjer, rezistencija Streptococcus pneumoniae na antibiotike makrolidnog linkozamid streptomicina (MLS) može biti povezana s varijacijama u PBP-ima.
Prekomjerna ekspresija efluksnih pumpi: Neke bakterije koriste efluksne pumpe za izbacivanje cefoperazona iz ekstracelularnog prostora, smanjujući intracelularnu koncentraciju lijeka i dovodeći do rezistencije na lijekove.
Stopa kliničke rezistencije: Domaće studije su pokazale da je cefuroksim aksetil efikasan protiv Streptococcus pneumoniae GAS. Stopa rezistencije Haemophilus influenzae (uključujući - sojeve koji proizvode laktazu) je niska, ali je neefikasna protiv methicillin-aphylococcus-a otpornog na meticilin- coli i druge bakterije.
Cefpodoxime Proxetil kapsule, kao treća{0}}generacija oralnih cefalosporinskih antibiotika, imaju farmakokinetička svojstva koja direktno utiču na kliničku efikasnost i sigurnost.
Cefpodoksim je neaktivni prolijek koji treba hidrolizirati ne-nespecifičnim gastrointestinalnim esterazama da bi se proizveo aktivni metabolit Cefpodoxime nakon oralne primjene kako bi se pokazao antibakterijski učinak.
Bioakumulacija: U uslovima gladovanja, apsolutna bioraspoloživost je oko 50%, a hrana može značajno poboljšati njenu efikasnost apsorpcije. Studije su pokazale da istovremena primjena s hranom može povećati vršnu koncentraciju u krvi (Cmax) za 15% -24% i površinu ispod krivulje vremena lijeka (AUC) za 21% -33%. Ova karakteristika potiče od promotivnog dejstva hrane na otapanje tableta, smanjujući vreme zadržavanja lekova u gastrointestinalnom traktu i na taj način smanjujući efekat prvog prolaska.
Ovisnost o dozi: Farmakokinetički parametri pokazuju odnos -zavisan od doze. Nakon oralne primjene od 0,1g, 0,2g i 0,4g, Cmax je dostigao 1,4mg/L, 2,3mg/L, odnosno 3,9mg/L, s vremenom vrhunca (Tmax) od 2-3 sata. Kada se daje pojedinačna doza od 400 mg, koncentracija lijeka u krvi ostaje na 0,38 mg/L 6 sati, što je 1-4 puta više od MIC većine patogena, osiguravajući baktericidni učinak.
Cefotaksim je široko rasprostranjen u tijelu i može prodrijeti u inficirana područja kao što su respiratorni trakt, urinarni trakt, koža i meka tkiva
Organizaciona koncentracija: Koncentracija u plućnom tkivu, krajnicima i tečnosti kožnih mjehurića je 2,7 puta, 0,17 puta i 0,4-0,7 puta veća od plazme. Na primjer, nakon oralne primjene 0,2 g, koncentracija plućnog tkiva dostigla je 0,63 mg/L, a koncentracija u tkivu krajnika bila je 0,24 mg/L, što je značajno više od MIC vrijednosti većine patogena.
Stopa vezivanja za proteine: Stopa vezivanja za proteine plazme je niska (21% -29%), a udio slobodnih lijekova je visok, što je korisno za prodiranje kroz ćelijske membrane i tkivne barijere, te ispoljavanje antibakterijskih efekata.
Metabolizam cefuroksim aksetila uglavnom se oslanja na hidrolizu gastrointestinalne esteraze, bez uključivanja enzima jetrenog citokroma P450. dakle:
Pojedinačni metabolički put: oko 90% doze se pretvara u cefpodoksim u gastrointestinalnom traktu, sa samo malom količinom (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Bez interakcije s lijekovima: Kada se koristi u kombinaciji s antacidima ili antagonistima H2 receptora, potonji mogu sniziti pH vrijednost u želucu, inhibirati aktivnost esteraze i dovesti do smanjenja apsorpcije cefuroksim aksetila, što rezultira smanjenjem Cmax za 30% -50%. Stoga se preporučuje izbjegavanje zajedničkog uzimanja ove vrste lijekova.
Cefotaksim se uglavnom izlučuje putem bubrega, s poluživotom (t1/2) od 1,9-3,7 sati:
Put izlučivanja: Oko 60% doze se izlučuje u izvornom obliku kroz glomerularnu filtraciju i tubularnu sekreciju, 29% -33% se izlučuje u obliku cefuroksima, a mala količina se izlučuje putem žuči.
Prednost poluživota: Iako je poluvrijeme-kratko, njegova baktericidna koncentracija može se održati 6-8 sati, podržavajući režim doziranja dva puta dnevno. Na primjer, nakon oralne primjene 0,2 g, koncentracija lijeka u krvi je ostala na 0,18 mg/L tokom 12 sati, održavajući inhibitorne efekte na većinu patogena.
Popularni tagovi: cefpodoksim proxetil kapsule, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju