Skopolamin butilbromid(veza:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlje organsko jedinjenje sa hemijskom formulom C21H30BrNO4 i molekulskom težinom od 440,3804 g/mol. Jedinjenje je bijeli kristalni prah, gotovo nerastvorljiv u vodi, može formirati i odgovarajuće otopine u nekim organskim rastvaračima, a lako je rastvorljiv u etanolu, hloroformu i benzenu. je jonsko jedinjenje koje ima različitu konstantu ionizacije u vodi. Među njima, jonizaciona konstanta N(CH3)3 grupe na acetilholinskom receptoru je 9,4×10-5; a jonizacijska konstanta Br jona je 7,3×10-17. Spada u klasu antagonista acetilholinskih receptora, i može opustiti glatke mišiće i smanjiti lučenje sekreta blokiranjem djelovanja M1-M5 acetilkolinskih receptora.
Različita hemijska svojstva skopolamin butilbromida će biti detaljno predstavljena u nastavku.
1. Termička stabilnost:
Skopolamin butilbromid je relativno stabilan na sobnoj temperaturi, ali se lako razgrađuje u uslovima kao što su visoka temperatura, vlažnost i svetlost. Stoga treba voditi računa da se izbjegne uticaj ovih uslova tokom pripreme, skladištenja i upotrebe.
2. Spektralna svojstva:
Skopolamin butilbromid ima karakteristike upijanja ultraljubičastih i infracrvenih zraka. Glavna talasna dužina apsorpcije u ultraljubičastom području je 220-240 nm. Infracrveni spektar pokazuje NH vibraciju istezanja (3323 cm-1), C=O vibraciju istezanja (1690 cm-1), COC vibraciju istezanja (1090 cm-1) i druge karakteristični vrhovi.
3. Stabilnost:
Skopolamin butilbromid je relativno stabilan na sobnoj temperaturi, ali se lako razgrađuje u uslovima kao što su visoka temperatura, vlažnost i svetlost. Stoga treba voditi računa da se izbjegne uticaj ovih uslova tokom pripreme, skladištenja i upotrebe.
4. Rastvorljivost:
Skopolamin butilbromid je praktično nerastvorljiv u vodi i lako rastvorljiv u etanolu, hloroformu i benzenu. Kao što su metanol, etanol itd.
Skopolamin butilbromid ima dobru rastvorljivost i može se rastvoriti u različitim rastvaračima. Slijede podaci o rastvorljivosti skopolamin butilbromida u nekim uobičajenim otapalima:
Voda: 1 g skopolamin butilbromida može se rastvoriti u oko 10 ml vode;
Etanol: 1 g skopolamin butilbromida može se rastvoriti u oko 3 ml etanola;
Metanol: 1 g skopolamin butilbromida je rastvorljiv u oko 4 ml metanola;
Dimetil sulfoksid (DMSO): 1 g skopolamin butilbromida može se rastvoriti u oko 5 mL DMSO.
Treba napomenuti da u nekim slučajevima na rastvorljivost skopolamin butilbromida mogu uticati i drugi faktori, kao što su temperatura, pH, itd. Zbog toga je prilikom izrade farmaceutskih preparata i aplikacija potrebno izvršiti odgovarajuća prilagođavanja u skladu sa specifičnim uslovima kako bi se postići najbolje rezultate.
5. Konstanta jonskog broja:
Skopolamin butilbromid je jonsko jedinjenje sa različitom konstantom jonizacije u vodi. Među njima, jonizaciona konstanta N(CH3)3 grupe na acetilholinskom receptoru je 9,4×10-5; a jonizacijska konstanta Br jona je 7,3×10-17.
5.1. Konstanta jonizacije: Konstanta jonizacije skopolamin butilbromida je pKa=8.3, što ukazuje da ima jaku alkalnost u vodenom rastvoru i da može da reaguje sa kiselinom da formira odgovarajuće soli.
5.2. Stepen disocijacije: Na stepen disocijacije skopolamin butilbromida utiče pH. Skopolamin butilbromid manje disocira pri nižim pH (kisela sredina) i višim pri višim pH (bazna sredina). Na primjer, skopolamin butilbromid disocira oko 6,5 posto na pH=7.4 (u fiziološkim uslovima).
Općenito, skopolamin butilbromid je spoj sa ionskim svojstvima, a njegova ionizacija se često koristi za opisivanje njegovog hemijskog ponašanja i fizičkih svojstava u vodenom rastvoru.
Ukratko, skopolamin butilbromid je bijeli kristalni prah sa svojstvima apsorpcije UV i IR zraka. Ima važnu ulogu u regulaciji glatkih mišića i lučenja, ali se lako razgrađuje u uvjetima kao što su visoka temperatura, vlažnost i svjetlost, pa treba obratiti pažnju na uslove skladištenja i upotrebe.
Godine 1893. njemački farmaceut Wilhelm Täufert izvukao je organsko jedinjenje zvano atropin iz lisičarke. Atropin je snažan antiholinergički lijek koji ima tipične antiholinergičke efekte kao što je inhibicija srca i respiratornih organa.
Godine 1894., britanski farmaceut Skinton Burns (Henry Hallett Dale) otkrio je neurotransmiter nazvan holin proučavajući mehanizam djelovanja atropina, koji je fiziološki proces kontrole mišićne kontrakcije i lučenja u ljudskom tijelu. važne supstance.
Od tada, u procesu antiholinergičkih testova na različitim lijekovima, znanstvenici su sukcesivno otkrili mnoge antiholinergičke lijekove slične atropinu, uključujući skopolamin butilbromid.
Godine 1900. njemački farmaceut Heinrich Lefler sintetizirao je skopolamin po prvi put, ali nije otkrio da ima dobru kliničku primjenu. Do 1917. godine njemački farmaceut Krusman preuzeo je istraživački rad Rifingolda, te poboljšao metodu sinteze prema hemijskoj strukturi skopolamina, te uspješno pripremio skopolamin butilbromid. Od tada se lijek brzo proširio u Njemačkoj i postao važan lijek za liječenje gastrointestinalnih i drugih bolesti.
Uz dubinsko istraživanje mehanizma djelovanja skopolamin butilbromida, širi se i opseg njegove primjene. Na primjer, može se koristiti kao dodatak narkoticima, što može smanjiti nuspojave povraćanja i suvih usta. Osim toga, u smislu motoričkog sistema, skopolamin butilbromid može ublažiti bol i nelagodu uzrokovanu bolestima motornog sistema kao što su grčevi mišića i ankilozantni spondilitis.
Općenito, skopolamin butilbromid je dugo etabliran i široko korišten antiholinergički lijek, koji je nastao istraživanjem atropina krajem 19. stoljeća. Nakon godina napornog rada naučnika, postepeno je postao poznat i korišćen od strane ljudi.