Krpelji su više od smetnje. Ovi paraziti koji se hrane krvlju prenose ozbiljne patogene na kućne ljubimce i, u nekim slučajevima, na ljude koji žive s njima. Vlasnici kućnih ljubimaca širom svijeta traže pouzdanu, naučno podržanu zaštitu - i fipronil spot-onje postao jedan od najpouzdanijih odgovora na tu potrebu.
Ovaj članak opisuje kako ovo lokalno rješenje djeluje protiv krpelja, zašto ostaje tako učinkovito i što ga čini izborom za veterinare i vlasnike kućnih ljubimaca.
Fipronil Spot-On
1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
PE/Al folija vrećica/papirna kutija za Pure prah
(2) Spot-On
mačka:0,5ml
pas:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rješenje
(4) Kapi
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Šifra proizvoda:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-3
Kako Fipronil Spot-On ometa GABA receptore krpelja?
Uloga GABA u neurologiji krpelja
Gama-aminobutirna kiselina (GABA) je glavni inhibitorni neurotransmiter u neuralnom sistemu artropoda. Kod krpelja, GABA-kontrolisani hloridni kanali omogućavaju negativno nabijenim hloridnim jonima da prođu u nervne ćelije. Modulira moždanu aktivnost, isključuje električne impulse i diktira funkciju mišića. Bez GABA nervni sistem nije u stanju da se reguliše i parazit brzo gubi kontrolu nad svojim pokretima.
Fipronil spot-on kvari nivo hemikalije. Fipronil se izuzetno čvrsto vezuje za GABA-A receptor. Veže se na lokaciji kanala hloridnih jona na koju se veže pikrotoksin. Ovo se zakači za kanal na način koji fizički sprečava hloridne jone da uđu u nervnu ćeliju.
Izaziva nekontrolisanu neuronsku stimulaciju, što implicira da je nervni sistem krpelja zarobljen u režimu "uključeno".
Selektivnost između člankonožaca i sisara
Fipronil spot-on se smatra sigurnim za kućne ljubimce jer je selektivan u ubijanju parazita i siguran za kućne ljubimce. Fipronil se veže za GABA receptore kod insekata i pauka oko 100 puta jače nego za GABA receptore kod ljudi. Ova granica selektivnosti je ono što čini molekulu upotrebljivom kao paraziticid na životinjama, prema istraživanju objavljenom u časopisu Pesticide Biochemistry and Physiology. Sisavci metaboliziraju fipronil drugačije od ljudi. Metaboliše se uglavnom u jetri, koja ima daleko manji uticaj na neurološki sistem.
Bez ovog metaboličkog jastuka, niski nivoi u epidermi krpelja mogu oštetiti njegov nervni sistem na mnogo načina.
Fipronil Spot-On Contact Akcija na nervni sistem krpelja
Kako površinski kontakt izaziva neurološke poremećaje
Fipronil šteti krpeljima čak i ako ih ne ugrizu. Jedna od stvari koja stvarafipronil spot-onkarakterističan je način na koji ubija dodirom. Mreža žlijezda lojnica širi molekule fipronila po površini tijela ljubimca. Ako krpelj luta po tretiranoj koži ili krznu, molekuli se apsorbiraju direktno kroz ljusku krpelja. Koža ga lako apsorbira, a nivoi fipronila mogu se otkriti u nervnom tkivu krpelja samo nekoliko sati nakon kontakta.
U roku od nekoliko sati od kontakta, fipronil migrira u centralni nervni sistem krpelja. Kao što je gore spomenuto, lijek djeluje na GABA-zaštićene hloridne kanale, uzrokujući da se neuroni neprestano aktiviraju. To se manifestuje kao nagli pokreti nogu, gubitak prianjanja i konačno paraliza.
Krpelj ne može ostati povezan s domaćinom, pa sklizne prije nego što se može hraniti krvlju. Ova karakteristika je ključna za sprečavanje širenja infekcija.
Brzina djelovanja i preostala zaštita
Kada pokušavate da se riješite krpelja, brzina je važna jer je mnogim patogenima koje krpelji prenose potreban minimalni period vezanja prije nego što se mogu širiti. Prema podacima, fipronil počinje djelovati na krpelja 24 do 48 sati nakon nanošenja, a obično najbolje djeluje u prvoj sedmici. Aktivni sastojak se kreće kroz ulje i spaja se s lipidnim matriksom kože, stvarajući prostor za skladištenje koji održava aktivnost.
Ovisno o vrsti kućnog ljubimca, stanju dlake i učestalosti kupanja, jedna primjena fipronil spot-on-a može zadržati efikasnu koncentraciju na površini kože do četiri do osam sedmica.
Zašto krpelji nailaze na Fipronil Spot On na površini kože?
Fipronil ne ostaje tamo gde ste ga stavili. Nakon što kap po kap nanese otopinu iza vrata ljubimca, fipronil se distribuira po cijeloj površini tijela putem mreže lojnih žlijezda. Stvari se moraju kretati. Prirodni uljni sebum proizvode žlijezde na vlasima. Fipronil je lipofilan i tako se lako rastvara u uljnom sloju. Zatim se širi od mjesta gdje je stavljen.
Mačke imaju više folikula dlake (50 do 80/cm2) i stvaraju više masti (1 do 2 mg/cm2/dan); stoga se lijek ravnomjernije raspoređuje na njihova tijela. Doziranje prema težini treba da obezbedi ujednačenu distribuciju supstance. Psi imaju manje sebuma i deblju kožu na leđima. Aktivni sastojak je posvuda u kontaktu s kožom, pa će ga krpelj naići ako pokuša da se zakači za ljubimca.
Kako blokiranje hloridnih jonskih kanala dovodi do paralize krpelja
Hloridni joni ne mogu ući u postsinaptički neuron kada fipronil blokira kanal hloridnih jona u GABA-A receptoru. Signali pobude se ne mogu zaustaviti bez ovog ulaza koji ih usporava. Kada motorni neuroni stalno pucaju, mišići se zatežu i ostaju stegnuti. Ovo se zove konvulzivna paraliza. Krpelj gubi sposobnost zajedničkog kretanja, prestaje da jede i na kraju umire.
Organofosfatni i piretroidni insekticidi djeluju tako što napadaju acetilholinesterazu ili natrijeve kanale, ali ovaj mehanizam je drugačiji. Poštofipronil spot-ondjeluje na drugačiji put receptora, i dalje može ubiti populacije krpelja koje su otporne na druge vrste spojeva. Fenilpirazol djeluje tako što cilja na određene dijelove nervnog sistema na način koji zglavkari ne mogu lako zaobići.
To ga čini važnim alatom za dugoročno integrisano upravljanje parazitima.
Od kontakta s kožom do kontrole krpelja: Praćenje aktivnosti Fipronil Spot-On
Djelovanje Fipronil spot-on-a počinje odmah nakon što otopina dođe u kontakt s kožom kućnog ljubimca. Fipronil razgrađuje stratum corneum i stvara mješavinu s lipidima u lojnoj mreži. Putuje sebumom, oblažući dlake i otvore folikula po cijelom tijelu u narednih 24 do 48 sati. Kada krpelji dođu u kontakt sa tretiranim krznom, apsorbiraju fipronil preko mekog tkiva kože i svojih zglobova. Supstanca ulazi u hemolimfu (krvna tečnost) krpelja i transportuje se do centralnih ganglija gde počinje da inhibira GABA receptore. Krpelj pati od ekscitatorne paralize, pada sa svoje žrtve i umire. Broj površina kože kod mačaka i dalje može biti oko 60% onoga što je bio prije upotrebe fipronila 30 dana kasnije.
To ilustruje koliko dugotrajan može biti sistem skladištenja zasnovan na sebumu.
Ovaj ciklus, od davanja fipronila na kožu do blokiranja receptora u tijelu, je razlog zašto ga veterinari uvijek propisuju kao prvu liniju zaštite od krpelja.
Zaključak
Fipronil spot-ondjeluje tako što blokira specifične GABA receptore u parazitu, što ga sprečava da se kreće. To se postiže tako što se sebum širi kroz kožu, krpelji upijaju kutikulu, a parazit postaje trajno paraliziran. To je jedan od najpouzdanijih načina da se riješite krpelja na psima jer djeluje samo na receptore insekata, ubija krpelje pri kontaktu i ostaje aktivan do osam sedmica. Informirane odluke donose vlasnici kućnih ljubimaca i medicinski stručnjaci koji razumiju nauku koja stoji iza toga.
Često postavljana pitanja
1. Koliko dugo fipronil spot-on djeluje protiv krpelja?
+
-
Krpelja se obično može držati podalje samo jednom aplikacijom četiri do osam sedmica. Koliko dugo djeluje ovisi o vrsti kućnog ljubimca, dužini dlake, učestalosti kupanja i broju parazita u njegovoj okolini. Budući da mačke proizvode više sebuma i imaju gušću distribuciju folikula dlake, efektivne koncentracije obično traju nešto duže nego kod pasa.
2. Mogu li krpelji postati imuni na fipronil spot-on?
+
-
Neka istraživanja su pokazala da su populacije krpelja otporne na fipronil, posebno na mjestima gdje se već duže vrijeme mnogo koristi. Korištenje mješovitih formula i rotirajućih klasa protiv parazita poznati su načini rješavanja ovog rizika. Proizvodi koji kombinuju fipronil s aktivnim sastojcima koji dobro djeluju zajedno daju vam veću kontrolu.
3. Da li je bezbedno staviti fipronil spot-on na glavu i lice ljubimca?
+
-
Lijek uvijek treba staviti na kožu na dnu vrata ili između lopatica, do kojih je jezik životinje teško dostupan. Fipronil dolazi u sve dijelove tijela putem sebuma, pa ga direktno nanošenje na lice nije potrebno i treba ga izbjegavati.
Partner sa Bloomtechz za pouzdano snabdevanje fipronilom na licu mesta
Mi u Bloomtechzu znamo da su za kompanije koje kupuju mnogo medicinskih aktivnih sastojaka, kvalitet, redovnost i usklađenost neophodni. Kao pouzdan dobavljačfipronil spot-oni GMP certificiranu kooperativnu proizvodnu lokaciju koja se proteže na 100.000 kvadratnih metara koja je provjerena i odobrena od strane US-FDA, EU-GMP, CFDA, PMDA i BGV-Hamburg, pružamo proizvode koji tačno odgovaraju potrebama vašeg tržišta. Naš troslojni proces kontrole kvaliteta – testiranje u tvornici, interni QA/QC i odobrenje od strane vanjskog tijela – osigurava da svaka serija ispunjava standarde sadržaja koji su navedeni na etiketi. Bloomtechz se bavi organskom sintezom više od 12 godina i već ima dugoročne ugovore o nabavci sa 24 velika strana klijenta. To znači da vam oni mogu pomoći s vašim cjevovodom od uzorka do rasute skale. Kontaktirajte nas odmah i naš tehnički tim će vam pomoći da pronađete najbolji izbor za vaše potrebe formulacije.
Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com.
Reference
1. Gunning, RV, Moores, GD i Devonshire, AL (2008). Otpornost na insekticide u Boophilus microplus: Mehanizmi i strategije upravljanja. Pesticide Biochemistry and Physiology, 90(1), 1–12.
2. Meinke, PT (2001). Zdravlje životinja: nove mete za antiparazitske agense. Journal of Medicinal Chemistry, 44(5), 641–659.
3. Cole, LM, Nicholson, RA i Casida, JE (1993). Djelovanje fenilpirazolnih insekticida na GABA-zatvoreni hloridni kanal. Pesticide Biochemistry and Physiology, 46(1), 47–54.
4. Robbins, RG, i Cunha Filho, NA (2003). Krpelji (Acari: Ixodida) domaćih životinja u Americi: ažurirani sistematski pregled. Sistematska i primijenjena akarologija, 8(1), 109–120.
5. Hsu, WH (2008). Priručnik za veterinarsku farmakologiju. Wiley-Blackwell, Ames, Iowa.
6. Wall, R., & Beugnet, F. (2019). Napredak u topikalnim formulacijama ektoparaziticida za kućne ljubimce: Mehanizmi, efikasnost i rezidualna aktivnost. Veterinarska parazitologija, 270(Suppl 1), S14–S22.