Najava
Ne isporučujemo sve vrste kemikalija piperidin serije, čak i koje je u stanju dobiti piperidin ili piperidone hemial!
Bez obzira na to je zabranjeno ili ne! Ne snabdijevamo!
Ako se nalazi u našoj webistama, samo je za provjeru informacija o hemijskom spoju.
25. marta 2025
N-boc-dl -2- piperidinecarboxamidje svestrani organski spoj koji pripada klasi aminama zaštićenih boc-om. Skraćenica "N-Boc" označava N-TERT-BOOXYCARBONYL, koja je uobičajena zaštitna grupa koja se koristi u organskoj sintezi za masku reaktivnosti atoma dušika, omogućavajući selektivne izmjene drugih funkcionalnih grupa unutar molekula. DL u svom imenu ukazuje da spoj postoji kao rakemijska smjesa koja sadrži i enantiomere (D i L obrasce), čineći ga neeterecifičnim.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C11H20N2O3 |
|
Tačna masa |
228.15 |
|
Molekularna težina |
228.29 |
|
m/z |
228.15 (100.0%), 229.15 (11.9%) |
|
Elementalna analiza |
C, 57.87; H, 8.83; N, 12.27; O, 21.02 |
U sintezi farmaceutskih proizvoda
Određeni derivati odN-boc-dl -2- piperidinecarboxamidpokazali su potencijal u razvoju antidijabetičkih droga. Izmjenom njegove strukture, istraživači mogu stvoriti spojeve koji poboljšavaju osjetljivost na inzulinu ili reguliraju nivo glukoze.
Piperidin skele zaštićene bocom mogu se ugraditi i u strukturu antihipertenzivnih sredstava. Ovi lijekovi pomažu u nižem krvnom pritisku utjecajući na različite mehanizme, poput inhibiranja enzima koji pretvara angiotenzin (ACE) ili blokiranje kalcijuma.
Zaista, interakcija i njeni derivati s raznim centralnim receptorima centralnog nervnog sistema (CNS) predstavljaju značajan potencijal za upotrebu u sintezi lijekova usmjerenih na liječenje poremećaja CNS-a. Piperidin skele zaštićene boc-om nudi stabilnu platformu za daljnje hemijske promjene, omogućavajući istraživačima da prilagode spoj za ciljanje određenih CNS receptora.
Na primjer, uvođenjem određenih funkcionalnih grupa, derivati se mogu osmisliti da se vežu za serotoninu, norepinefrinu ili dopamin receptore, koji su ključni za reguliranje raspoloženja, anksioznosti i percepcije bola. Takve izmjene mogu dovesti do razvoja romana antidepresiva, anksiolitičara i analgeticima.
Štaviše, boc grupa se može lako ukloniti pod kiselim uvjetima, otkrivajući besplatnu amino grupu piperidin prstena. To omogućava daljnju funkcionalizaciju, poput uključivanja aromatičnih prstenova, heterocikličkih sistema ili drugih farmakofora, koji mogu poboljšati afinitet spojeva za određene CNS receptore i poboljšati njegov terapeutski profil.
Ukratko, sposobnost i njeni derivati za interakciju s različitim CNS receptorima čini vrijednim kandidatima za sintezu lijekova koji tretiraju poremećaje CNS-a, uključujući anksioznost, depresiju i bol.
Uvođenjem određenih funkcionalnih grupa, piperidin zaštićen boc-u može se transformirati u antibiotike koji ciljaju bakterijske infekcije.
Eksperimentalna istraživanja
Ugledno eksperimentalno istraživanje, istraživači sintetirali različite derivate od 2- piperidineCarboxolbox, uključujućiN-boc-dl -2- piperidinecarboxamid, za procjenu svojih antikonvulzivnih aktivnosti. Sinteza je provedena kroz pažljivne hemijske reakcije, osiguravajući visoku čistoću i strukturni integritet spoja. Antikonvulsantna aktivnost ovih derivata ocijenjena je korištenjem životinjskih modela, poput miševa i pacova, zapošljavajući testove poput maksimalne elektrošokije (MES) i potkožne pentylenetetrazole (SCPTZ) testova.
Studija je otkrila da određeni derivati, uključujući specifične n- (benzil) {-2- piperidineCarboxamides, izložili su potentne aktivnosti MES-a u miševima. Na primjer, jedinjenja poput 2- CF314, 3- F16 i 3- CF317 pokazali su značajne antikonvulzivne efekte sa ED50 vrijednostima u rasponu od 24 do 31 mg / kg. Značajno su najaktivniji spojevi u MES testu bili 2, 6- dimetilansilidi, sa ED50 vrijednostima kao 5,7 mg / kg za (r) {16}}.
Nadalje, neurotoksičnost ovih spojeva ocijenjena je pomoću rotorod testa. Enantiomer (i) -36 pronađen je da je manje moćan u testu MES-a u odnosu na (r) {1}} i izložili su nižu neurotoksičnost. To je naznačilo da je stereohemija spojeva igrala ključnu ulogu u svojoj biološkoj aktivnosti.
Pored svojih antikonvulskih svojstava, također je proučavan kao organski intermedijar u sintezi drugih farmaceutskih spojeva. Njegova stabilna hemijska svojstva i visoka reaktivnost čine je vrijednim građevinskim blokom u razvoju novih lijekova.
Zaključno, eksperimentalna istraživanja pokazala su obećavajuće rezultate, posebno u svom potencijalu kao antikonvulzivnog agenta. Studija ističe važnost hemijskih modifikacija i stereohemiju u povećanju biološke aktivnosti ovih spojeva. Buduća istraživanja mogu dalje istražiti svoje prijave u liječenju epilepsije i drugih neuroloških poremećaja, koji doprinose unapređenju farmaceutske nauke.
|
|
|
Uloga u antibiotičkom istraživanju droga
U nedavnoj eksperimentalnoj studiji, istraživači su se fokusirali na istraživanje antibakterijske aktivnosti i njenih derivata. Studija je imala za cilj identificirati spojeve sa moćnim antibakterijskim aktivnostima protiv širokog spektra bakterija, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne sojeve.
Sinteza derivata počela je sa matičnim spojem. Kroz hemijske modifikacije, kao što su zamjene, dodaci ili izmjene u funkcionalnim grupama, stvorena je biblioteka derivata. Ove su izmjene pažljivo dizajnirane za istraživanje utjecaja strukturnih promjena na antibakterijsku aktivnost spojeva.
Jednom kada su derivati sintetizirani, ocijenjeni su za svoju antibakterijsku aktivnost koristeći in vitro test. Ovi test su provedeni u kontroliranom okruženju kako bi se minimizirali vanjske varijable koje bi mogle utjecati na rezultate. Standardne mikrobiološke tehnike, poput razrjeđivanja bujona i metoda difuzije agara, zaposlene su za utvrđivanje minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) svakog sloja na ploči ciljne bakterije.
U metodi razrjeđivanja bujone, bakterije su uzgajane u juhu koja sadrže različite koncentracije testnog spoja. Najniža koncentracija koja je inhibirala vidljivi rast bakterija zabilježen je kao mikrofon za taj spoj. Ova metoda je pružila kvantitativnu mjeru antibakterijske aktivnosti.
Priprema kultura bujona: Ciljne bakterije se prvo uzgajaju u prikladnom mediju juha dok ne postignu određenu gustinu, često merene kao optička gustoća (OD) ili zamućenost kulture.
Razrjeđivanje složenog sloja: Ispitni spoj se zatim razblaže u juhu da stvori niz koncentracija. Ove su koncentracije birane da se obuhvataju širokim rasponom, od vrlo niske (gdje spoj možda nema utjecaja) na vrlo visoke (gdje spoj može potpuno inhibirati rast).
Inokulacija: Aliquots svakog razrijeđenog spoja potom su inokulirane bakterijskom kulturom. To osigurava da svaka bunar ili cijev u testu sadrže dosljedan broj bakterija i poznatu koncentraciju testnog spoja.
Inkubacija: Inokulirane kulture se zatim inkubiraju na odgovarajućoj temperaturi i za određeno trajanje kako bi se omogućilo rast bakterija.
Mjerenje rasta: Nakon inkubacije, rast bakterija u svakom bunaru ili cevi se procjenjuje. To se može vizualno učiniti vizualno promatranjem zamućenosti ili kvantitativnije mjerenjem OD.
Određivanje mikrofona: Najniža koncentracija testnog spoja koja rezultira vidljivim rastom ili značajnim smanjenjem od OD Uspoređenog sa kontrolom (bakterija koja se uzgaja u juhu bez kompleksa) zabilježena je kao mikrofon.
Metoda difuzije agara, s druge strane, uključivala je postavljanje ispitnog spoja na površinu agarne ploče inokulirane bakterijama. Spoj je bilo dopušteno difuziranje u agaru, a zona inhibicije oko spoja je izmjerena. Ova metoda je pružila vizualni prikaz antibakterijske aktivnosti i omogućilo je jednostavno usporedbu između različitih spojeva.
Obje metode korištene su za osiguravanje preciznih i pouzdanih rezultata. Provođenjem ovih ispitivanja, istraživači su mogli identificirati koji su derivati pokazali najperspektivniju antibakterijsku aktivnost. Ta su se spojevi odabrani za daljnje studiju, uključujući dodatne antibakterijske testere, mehanizam akcionih studija i evaluacije toksičnosti.
Rezultati su bili intrigantni. Nekoliko derivata izložilo je značajnu antibakterijsku aktivnost, sa MIC vrijednostima uporedivim sa onima postojećih antibiotika. Značajno je jedan određeni derivat pokazao izuzetnu aktivnost protiv niza otporne bakterije, što sugerira svoj potencijal kao vodeći spoj za daljnji razvoj.
Da biste dodatno provjerili nalazi, istraživači su proveli dodatne studije za istraživanje mehanizma djelovanja aktivnih derivata. Ove su studije otkrile da spojevi koji će vjerojatno ciljati suštinske bakterijske ćelijske procese, poput sinteze proteina ili sinteza ćelije ili sinteze ćelije, što dovodi do smrti bakterijske ćelije.
Sve u svemu, eksperimentalni slučaj pokazuje potencijal odN-boc-dl -2- piperidinecarboxamidi njeni derivati u antibiotičkom istraživanju droga. Spojevi pokazuju obećavajuće antibakterijske aktivnosti i imaju potencijal da se bave rastućim problemom antibiotičkog otpora. Međutim, daljnja istraživanja potrebna je za optimizaciju aktivnosti spojeva, detaljno razumjeti njihov mehanizam djelovanja i procijeniti njihovu sigurnost i efikasnost u Vivou prije nego što se mogu uzeti u obzir za kliničku upotrebu.
N-boc-dl -2- piperidinecarboxamid, poznat i kao Tert-Butil N - (2- Carbamoylpiperidin -2- yl) ugriz, pokazuje jedinstvenu hemijsku karakteristiku poznatu kao racemization. Racemizacija je proces u kojem se na zrcalnom slici ne može nadzirati na njenu ogledalu, pretvori u svoj enantiomer tokom vremena. U kontekstu, prefiks "DL" u svom imenu predstavlja "DL-Racemic", što ukazuje da je spoj 50:50 mješavina svojih dva enantiomera, D (dekstrotatorski) i l (levorotatorski).
Ova rakemijska priroda proizlazi zbog sposobnosti piperidinskog prstena da se podvrgne konformacijskim promjenama, što omogućava inverziju chiralnosti u ugljičnom atomu pričvršćenom na amidnu grupu. N-BOC (TERT-BOCYCARBONYL) Grupa na atomu atoma piperidin ne miješa se u ovaj proces, već služi za stabilizaciju molekula tokom sintetičkih manipulacija, često korištenih u sintezu peptida i kao intermedijara u pripremi farmaceutskih proizvoda.
Racemijska smjesa je povoljna u određenim aplikacijama, jer ponekad može izložiti svojstva koja su mješavina onih njegovih čistih enantiomera, nudeći širi spektar aktivnosti ili smanjenu toksičnost. Međutim, u drugim slučajevima razdvajanje u čiste enantiomere ključno je za iskoristiti specifične biološke aktivnosti povezane sa svakim obrascem, jer enantiomeri mogu izložiti velikom različite farmakološke profile i učinkovitost.
Popularni tagovi: N-Boc-DL -2- PiperidineCarBoxamide CAS 388077-74-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cena, prodaja, prodaja