Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača 4-aminosalicilne kiseline cas 65-49-6 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne 4-aminosalicilne kiseline cas 65-49-6 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
4-Aminosalicilna kiselinaje derivat feniloctene kiseline sa značajnom farmakološkom aktivnošću. Njegovi kristali su obično bijele do blago crvene boje. Kada je izložen zraku i svjetlosti, lako oksidira do smeđe boje, tako da se mora čuvati u zatvorenom i-okruženju otpornom na svjetlost. Osnovna karakteristika strukture ove molekule leži u prisustvu fenolne hidroksilne grupe na orto poziciji, aromatične amino grupe na para poziciji i karboksilne grupe na skeletu salicilne kiseline. Ovaj multi-funkcionalni grupni raspored omogućava mu da djeluje kao donor i akceptor vodonične veze, a također pokazuje karakteristike cwitterionskog elektrolita - može formirati soli s kiselinama i reagirati sa bazama. Njegova izoelektrična tačka je približno 3,25. U liječenju protiv tuberkuloze, djeluje kao izomer para{10}aminosalicilne kiseline i efikasno inhibira katalitičku aktivnost dihidrofolat sintaze nadmećući se s para{11}}aminobenzojevom kiselinom (PABA), čime blokira put metabolizma folata i nastaje sinteza mikolične kiseline u mikolnoj kiselini. inhibicija sinteze bakterijskih proteina i smrt bakterija.
Klinički se uglavnom kombinuje sa izoniazidom, streptomicinom itd. kako bi se formirao kombinovani režim hemoterapije, koji ne samo da pojačava terapeutski efekat već i značajno odgađa pojavu sojeva{1}}rezistentnih na lekove. Osim njegove osnovne primjene protiv tuberkuloze, aktivna mjesta u njegovom molekulu čine ga važnim međuproizvodom za sintezu azo boja u finom hemijskom polju. Kroz reakcije dijazotizacije mogu se pripremiti različite boje; u nauci o materijalima, njegova fenolna hidroksilna grupa i amino grupa pružaju idealna koordinaciona mesta za izgradnju funkcionalnih metalnih-organskih okvira (MOF); u analitičkoj hemiji može se koristiti i kao osjetljivi reagens za određivanje nitrita. Vrijedi napomenuti da se ovo jedinjenje uglavnom metabolizira acetilacijom u tijelu. Različite stope acetilacije zbog individualnih genetskih razlika direktno utječu na koncentraciju lijeka u krvi i terapijski učinak.
|
Hemijska formula |
C7H7NO3 |
|
Tačna masa |
153 |
|
Molecular Weight |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Elementalna analiza |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. 4-aminosalicilna kiselinase dobija hidroksilacijom m-aminofenola.
Konkretni koraci su sljedeći:
(1)
Stavite vodu, m-aminofenol i natrijum bikarbonat redom u reakcioni rezervoar. Nakon što se ubaci ugljični dioksid da zamijeni zrak, podignite temperaturu, održite pritisak u rezervoaru, ohladite, dodajte natrijum sulfit, filtrirajte, isperite vodom i sjedinite filtrat za pranje radi zakiseljavanja. Filterski kolač je m-oporaba aminofenola, koja se primjenjuje.
(2)
Zagrijte gornji filtrat za ispiranje i neutralizirajte ga sumpornom kiselinom, dodajte odgovarajuću količinu natrijum-sulfita i rastvora natrijum-sulfida, nakon obezbojenja smolom, podesite ga sumpornom kiselinom, stavite, filtrirajte, isperite vodom dok sulfatni radikal ne postane kvalifikovan i osušite da se dobije para aminosalicilna kiselina.
2. P-aminosalicilna kiselina se također može sintetizirati iz feniloctene kiseline
Prvo, feniloctena kiselina se nitrira u koncentrovanoj sumpornoj kiselini i koncentrovanoj azotnoj kiselini, a zatim se sipa u ledenu vodu da se filtrira 2,4-dinitrobenzojeva kiselina. Prinos nitrifikacije bio je 95%. Dobijeni produkt je dodat metanolu, jednoliko pomešan, a zatim je uveden osušeni hlorovodonik, zagrejan do ključanja. Nakon hlađenja, istaloženi su kristali metil 2,4-dinitrobenzoacetata. Prinos esterifikacije bio je 80%.
Esterifikovani proizvod otopiti u vrućem metanolu, dodati butil nitrit, zatim dodati natrijum metoksid i ostaviti nekoliko sati dok se tamnocrveni talog potpuno ne odvoji, te odvojiti talog da se dobije međuproizvod. Rastvorite ga u razblaženom rastvoru kalijum hidroksida i dodajte hlorovodoničnu kiselinu za zakiseljavanje da postane kisela. Ugljični dioksid izlazi i oslobađa se 4-nitro-2-hidroksibenzonitril. Prinos je bio 80%.
4-nitrosalicilna kiselina se može odvojiti mešanjem gornjeg nitrila sa vodom, koncentrovanom sumpornom kiselinom i glacijalnom sirćetnom kiselinom i zagrevanjem do ključanja. Rastvorite 4-nitrosalicilnu kiselinu u rastvoru natrijum karbonata, dodajte vodeni rastvor gvožđe sulfata, dodajte odgovarajuću količinu rastvora natrijum karbonata, zagrejte do ključanja i odvojite so gvožđa. Nakon filtracije, filtrat je podešen na pH=3,4-aminosaliilne kiseline sa sirćetnom kiselinom, a zatim precipitiran. Zatim se filtrira i osuši da se dobije proizvod. Sadržaj p-aminosalicilne kiseline u industrijskim proizvodima je veći od 70%, klorida je manje od 50ppm, a sulfatnog radikala je manje od 500ppm2
|
|
|
|
|
4-aminosaliilna kiselina se uglavnom koristi u kliničkom liječenju tuberkuloze i upalnih bolesti crijeva. Način primjene i doza se obično određuju na osnovu specifičnog stanja i težine bolesti pacijenta.
1. Liječenje tuberkuloze:
Jedan je od važnih lijekova za liječenje tuberkuloze, posebno pogodan za pacijente sa multirezistentnom tuberkulozom (MDR-TB) ili sa rezistencijom i/ili netolerancijom na izoniazid i rifampicin. Obično se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze kako bi se odgodio razvoj rezistencije na lijekove kod tuberkuloznih bakterija. Sinergijom s drugim lijekovima, može efikasnije ubiti Mycobacterium tuberculosis i ubrzati poboljšanje stanja.
2. Liječenje upalnih bolesti crijeva:
Osim antituberkuloznog djelovanja, koristi se i za liječenje upalnih bolesti crijeva kao što su ulcerozni kolitis i Crohnova bolest. Može ublažiti upalu crijeva, poboljšati kliničke simptome pacijenata i kvalitetu života. Međutim, njegov tačan mehanizam djelovanja još nije u potpunosti shvaćen i može uključivati više aspekata kao što su inhibicija upalnih odgovora i smanjenje broja crijevnih bakterija.
4-aminosalicilna kiselinauglavnom ispoljava antibakterijsko djelovanje tako što inhibira rast i reprodukciju Mycobacterium tuberculosis. Njegov mehanizam djelovanja može uključivati više aspekata, uglavnom uključujući inhibiciju sinteze folata i inhibiciju sinteze mikobakterijskog auksina u ćelijskom zidu.
Može inhibirati put sinteze folata Mycobacterium tuberculosis, koji je esencijalna supstanca za rast i reprodukciju bakterija. Inhibicijom sinteze folata, rast Mycobacterium tuberculosis može se usporiti ili spriječiti, čime se postižu antibakterijski efekti. Međutim, nema sinergistički učinak na folne spojeve, što znači da ne može proizvesti sinergistički učinak s drugim folnim lijekovima.
Osim što inhibira sintezu folata, može imati i antibakterijsko djelovanje tako što inhibira sintezu auksina u ćelijskom zidu mikobakterija. Hormon rasta mikobakterije ćelijskog zida je važna komponenta sinteze ćelijskog zida Mycobacterium tuberculosis i ključan je za održavanje morfologije i integriteta bakterija. Inhibirajući njegovu sintezu, 4-aminosaliilna kiselina može poremetiti strukturu ćelijskog zida Mycobacterium tuberculosis, što dovodi do njene smrti ili gubitka reproduktivne sposobnosti.
Takođe može smanjiti unos gvožđa od strane Mycobacterium tuberculosis. Gvožđe je jedan od esencijalnih elemenata za rast i metabolizam bakterija, a smanjenje unosa željeza može dodatno inhibirati rast i reprodukciju Mycobacterium tuberculosis. Ovaj mehanizam djelovanja može se postići ometanjem metabolizma gvožđa kod bakterija.
Kako bi stekli dublje razumijevanje mehanizma djelovanja4-aminosalicilna kiselina, specifični putevi putem kojih on inhibira rast i reprodukciju Mycobacterium tuberculosis će biti dalje istražen u nastavku.
Folna kiselina je jedna od esencijalnih supstanci za rast i reprodukciju Mycobacterium tuberculosis. Sudjeluje u sintezi DNK i procesu popravke bakterija, te je ključan za održavanje njihovih normalnih fizioloških funkcija. Može inhibirati put metabolizma folata kod Mycobacterium tuberculosis, posebno aktivnost folat sintaze ili transportera folata, čime se smanjuje intracelularni sadržaj folata. Ovaj inhibitorni učinak može usporiti ili spriječiti sintezu i procese popravke bakterijske DNK, što dovodi do inhibicije rasta i razmnožavanja bakterija.
Ćelijski zid je jedna od važnih struktura Mycobacterium tuberculosis, koja je ključna za održavanje morfologije i integriteta bakterije. Uglavnom se sastoji od peptidoglikana, arabinoze i manoze, među kojima je peptidoglikan glavna komponenta ćelijskog zida. Može inhibirati aktivnost ključnih enzima ili transportera na putu sinteze ćelijskog zida, kao što je inhibicija aktivnosti peptidoglikan sintaze ili transportera, čime se smanjuje sinteza i transport komponenti ćelijskog zida. Ovaj inhibitorni učinak može poremetiti strukturu i funkciju ćelijskog zida, uzrokujući da bakterije izgube svoj oblik i integritet, što dovodi do smrti bakterija ili gubitka reproduktivne sposobnosti.
Gvožđe je jedan od esencijalnih elemenata za rast i metabolizam Mycobacterium tuberculosis. Sudjeluje u višestrukim procesima kao što su sinteza DNK, funkcija respiratornog lanca i redoks reakcije u bakterijama. Može ometati put metabolizma gvožđa kod Mycobacterium tuberculosis, posebno inhibicijom preuzimanja i transporta gvožđa. Ova smetnja može smanjiti bakterijsko usvajanje i korištenje željeza, čime se usporava ili sprječava rast i razmnožavanje bakterija. Konkretno, ovaj efekat se može postići inhibicijom aktivnosti transportera željeza ili enzima koji metaboliziraju željezo.
Osim što direktno inhibira rast i reprodukciju Mycobacterium tuberculosis, može imati i terapeutske efekte suzbijanjem upalnih odgovora. Upalni odgovor je odbrambeni odgovor tijela protiv infekcije ili ozljede, ali pretjeran upalni odgovor može pogoršati oštećenje tkiva i pogoršati stanje. Može inhibirati aktivaciju upalnih stanica i oslobađanje inflamatornih medijatora, čime se smanjuje upala i oštećenje tkiva. Ovaj inhibitorni efekat može biti povezan sa inhibicijom aktivnosti upalnih signalnih puteva kao što je NF - κ B.
Popularni tagovi: 4-aminosalicilna kiselina cas 65-49-6, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja