Noopept puder, To je ciklički dipetitni devifidni izvedenik Glicina koji je razvio Rusija, sa molekularne formule C17H22N2O4, CAS broj 157115-85-0, te molekularna težina 318,37. Njegova molekularna struktura sadrži funkcionalne grupe fenilacetila i etil estera. Prolin se kombinira s fenilacetil hloridom kroz acilacijsku reakciju, a krajnji proizvod je pročišćena kromatografijom stupca. Talište ove supstance je 98-102 stepena, a sklona je hidrolizi i neuspjehu pod kiselim uvjetima. Treba ga pohraniti u -20 stepeni za održavanje stabilnosti. U pogledu neuroprotekcije, Noopept povećava sposobnost preživljavanja neuronskih matičnih ćelija putem IL-6 posredovanog BDNF mehanizma prekomjernog sujekta. Istovremeno, kao antagonist kalcijum kanala smanjuje eksplotoksnu povredu glutamate i značajan je zaštitni učinak na patološke države kao što su traumatične ozljede mozga, ishemija i hipoksije. Na nivou neurotransmittersMittersMitter-a može promovirati izdanje acetilkoline i negativno regulirati aktivnost NMDA receptora, poboljšanje učenja i pamćenja, izbjegavajući neuronsku apoptozu uzrokovanu preopterećenju kalcijuma. Pored toga, može potaknuti izraz NGF-a i BDNF-a, promovirati neuritnu izradu i sinaptičku plastičnost i smanjiti sadržaj lipidnog peroksidacijskog proizvoda MDA poboljšavajući aktivnosti izgradnje, izgradnjom antioksidansnog sustava odbrane.
Naš proizvod




Dodatne informacije o hemijskoj jedinici:

Naš proizvod



Noopept +. COA


Noopept (Hemijsko ime: N-fenilacetil-l-prolilglikonicin etil ester) je umjetno sintetizirana inteligencija promocija lijekova, a njena hemijska svojstva mogu se sustavno opisati sa četiri dimenzije: molekularna struktura, fizička svojstva, hemijsku reaktivnost i biološka aktivnost.
Njegova građevina sastoji se od tri dijela:
Fenilacetil: pruža hidrofobičnost i aromatičnost i može poboljšati prodiranje krvne mozgene barijere kroz interakcije π - π.
Ostatak L-Prolina: formira pet članaknu prstenaste strukture, ograničavajući molekularno konformacijsku slobodu i poboljšanje metaboličke stabilnosti.
Glicin Etyl Ester Group: Kao ester struktura, lako je hidrozid po esteraze u tijelu u glicinu i etanol, dok oslobađaju aktivne fragmente.
Ova je struktura dizajnirana na derivatu endogenog neuropeptidnog cikličnog alanina Glicina, koja poboljšava promociju neurotrofičnog faktora na mozgu (BDNF) kroz modifikaciju fenilacetila.

Fizička i hemijska svojstva

Izgled i stanje: bijela kristalna čvrsta sa talištem talište od 94-102 stepena, što ukazuje na visoku čistoću i stabilnu kristalnu strukturu.
Rastvorljivost:
Otopiti u organskim otapalima kao što su hloroform, etanol, DMSO, itd., Uz rastvorljivost od 20-25 mg / ml u DMSO-u.
Lagano topiv u vodi, što ukazuje na to da njegova rastvorina na vodi može biti niska, a njegova bioraspoloživost treba poboljšati kroz tehnologiju formulacije.
Kisela osnovna stabilnost: Pod kiselim uvjetima (kao što su želučni sok), sklon je hidrolizi i neuspjehu, proizvodnju fenilaktne kiseline i prolil glicina etil estera. Stoga se treba pohraniti u međuspremnik sa pH od 6-8.
Termička stabilnost: Predviđena tačka ključanja iznosi 547,3 ± 50,0 stupnjeva, ali može se razgraditi na visokim temperaturama i zahtijeva pohranjivanje niskog temperature (-20 stepen može se pohraniti 3 godine).
Reakcija hidrolize:
ESTER hidroliza: Pod djelovanjem esteraze u tijelu, Glicinska etil esterska grupa lako je hidrozirana u glicinu i etanol, što je jedan od glavnih metaboličkih puteva.
Hidroliza amida: Pod jakim kiselinama ili jakim osnovnim uvjetima, amidna veza između prolina i glicina može se probiti, proizvodeći fenilacetilprolin i glicin.
Redox reakcija:
Benzenski prsten u molekuli može sudjelovati u oksidacijskim reakcijama za generiranje kinonskih intermedijara, ali određeni oksidacijski proizvodi još nisu prijavljeni.
U slobodnim radikalnim eksperimentima, Noopept može inhibirati akumulaciju slobodnih radikala u neuronima izazvanim od h ₂ o ₂ ili feso ₄, što sugerira da može zaštititi nervne ćelije kroz antioksidans mehanizme.
FOTOMEMIJSKA REAKCIJA: Nema jasnih izvještaja o fotokatalitičkim reakcijama, ali pohrana treba izbjegavati iz svjetlosti kako bi se spriječilo potencijalna degradacija.

Biološka aktivnost i farmakokinetika

Promocija inteligencije i neuroprotekcije:
Prekoračenje BDNF-a posredovano od strane IL-6 promovira neurotnu diferencijaciju matične ćelije i sinaptičku plastičnost, poboljšanje prostornog paze (Morris Water Maze test pokazao je značajno povećanje brzine zadržavanja memorije u miševima).
Inhibiranje formiranja fibrilarnih struktura - amiloidnog proteina (25-35) mogu imati potencijalne terapijske efekte na Alzheimerovu bolest.
Mehanizam antioksidanta:
In vitro eksperimenti su pokazali da Noopept može značajno smanjiti stopu smrtnosti neurona nakon H ₂ o ₂ tretman (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μ m) i inhibirati oštećenje lipida.
Farmakokinetički parametri:
Usmena bioraspoloživost nije jasno prijavljena, ali aktivni metaboliti mogu se otkriti u tkivima mozga u roku od 1 sata nakon intraperitonealnih ubrizgavanja u eksperimente na životinjama.
Metaboliti mogu uključivati cikloprolinilglicin (endogeni neuropeptid), dodatno podržavajući svoj neuroprotektivni učinak.

Noopept puder(Hemijsko ime: N-fenilacetil-l-prolilglycine etil ester) je u Rusiji razvijen lijek sintetički inteligencija, koji pripada cikličkim gickinskim prolinskim derivatima. Njegova molekularna struktura uključuje fenilacetil, l-prolin ostatke i glicinske etil ester grupe, s molekularne težine od 318,37 g / mol. Trenutno su metode sinteze Noopepta uglavnom podijeljene u dvije kategorije: klasični metod sinteze s više koraka i optimizirani način poboljšanja procesa. Slijedi sustavna analiza iz perspektive principa reakcije, ključnih koraka, tehničkih teškoća i industrijskih primjena.
Klasična metoda sinteze s više koraka: Kompletna staza od sirovina do proizvoda
Klasična sintetička ruta započinje s L-Prolinom i benzoyl hloridom, a konstruira ciljna molekula kroz tri koraka acilacije, kondenzacije i esterifikacije. Metoda ima jasne korake, ali potrebna je stroga kontrola reakcijskih uslova za izbjegavanje generacije nusproizvoda.
Princip reakcije: Amino grupa L-Prolina podvrgava se nukleoflična reakcija zamjene sa benzoyl hloridom za generiranje N-fenilacetil-L-Prolina.
Reakcijski uslovi:
Solvent: dihloromethane (DCM) ili tetrahidrofuran (THF)
Alkalski katalizator: trietilamin (čaj) ili piridin
Temperatura: 0-5 stepeni (pod uslovima ledenog kade)
Vrijeme odziva: 2-4 sata
Ključne kontrolne točke:
Fenilacetil hlorid treba polako napasti za kontrolu egzotermne reakcije i izbjegavati pretjeranu lokalnu koncentraciju, što može dovesti do stvaranja nusproizdara acilacije (poput N, N-difenilacetil-l-Prolin-a).
Nakon završetka reakcije potrebno je oprati s razblaženim hidroloričnom kiselinom za uklanjanje viška alkalijskog katalizatora i spriječiti ostatke alkalije da utječe na reakciju kondenzacije u narednim koracima.
Princip reakcije: karboksilna grupa N-fenilacetil-l-proline formira peptidna obveznica sa amino grupom glikone etil estera hidroklorida pod djelovanjem kondenzacijskog agenta, proizvodnjom sirovog n-fenilacetil-l-prolin glicina etil estera.
Izbor kondenzacijskog agenta:
Tradicionalna metoda: DICICLOHEXYLCARBODIIIMID (DCC) +1- Hydroxybenzotriazole (Hobt)
Moderno poboljšanje: O - (7-Azabenzotriazol-1-Yl) - N, N, N ', N' - tetrametilurea heksafluorofosfat (hatu)
Optimizacija reakcijskih uslova:
Solvent: n, n-dimetilformamid (DMF) ili dimetil sulfoksid (DMSO)
Temperatura: Sobna temperatura (25 stepeni)
Vrijeme reakcije: 6-12 sati
Tehničke poteškoće:
Glicinski etil ester hidroklorid treba neutralizirati bazom (poput trietilamina) do pH 7-8 unaprijed, u protivnom protonacija amino grupe će inhibirati reakciju kondenzacije.
Hatu, kao kondenzacijski agent, može značajno skratiti vrijeme reakcije (6 sati vs {{1} sati za DCC / Hobt), ali po višoj cijeni, što ga čini pogodnim za sintezu male u laboratoriji.
Metoda pročišćavanja:
Chromatografija stupca: Stupac silika gel (200-300 mreža), mobilna faza etil acetata nafta etera (1: 3, v / v), može odvojiti nereagovane sirovine i dipetidne nusproizvode.
Rekristallizacija Metoda: Rastvorite na sirovi proizvod u vrućem etanolu, polako ohladite na 0 stepena da biste precipirali kristale i ponovite 2-3 puta da biste povećali čistoću na preko 98%.
Industrijalizicioni izazov:
Iako je kolona kromatografija visoke čistoće, ona troši veliku količinu otapala i skupo jeNoopept puderteško se prijaviti u velikoj mjeri.
Metoda recistalizacije zahtijeva kontrolu brzine kristalizacije, prebrzo, brzina može dovesti do neujednačene veličine kristalne čestice i utjecati na naknadnu efikasnost sušenja.
Način poboljšanja procesa optimizacije: poboljšanje efikasnosti i prinosa
Kao odgovor na nedostatke klasičnih metoda, istraživači su posljednjih godina razvili razne poboljšane procese, fokusirajući se na optimizaciju koraka kondenzacije i solventnog sistema za smanjenje troškova proizvodnje i poboljšanje prinosa proizvoda.
Metoda 2- Mikrotalasna sinteza potpomognuta: ubrzana reakcija kondenzacije
Princip: Korištenje mikrovalnog zračenja za pružanje energije, molekule reaktanata brzo se sudaraju u visokofrekventnom elektromagnetskom polju, skraćeno vrijeme reakcije.
Eksperimentalni podaci:
Pod uslovima mikrovalne snage 300W i temperature od 80 stepeni, vrijeme reakcije skraćeno je od 12 sati do 20 minuta.
Prinos se povećao sa 65% u klasičnoj metodi na 82%, a iznos nusproizvoda (kao što su rakemiji) generirani smanjeni.
Potencijal industrijalizacije:
Potreban je namjenski mikrovalni reaktor koji ima visoku cijenu opreme, ali može značajno smanjiti potrošnju energije i troškove vremena, čineći ga pogodnim za proizvodnju visokih proizvoda sa dodanim vrijednostima.
Zeleni sistem otapala: zamjena tradicionalnih organskih otapala
Pozadina: Tradicionalni otapala poput DMF-a i DMSO su toksični i ne ispunjavaju zahtjeve zelene hemije.
Plan za poboljšanje:
Koristeći 2-metiltetrahidrofuran (2-metf) umjesto DMF-a: 2-metf ima malu tačku ključanja (80 stepeni), lako se oporavlja i nema inhibitni utjecaj na reakciju kondenzacije.
Jonske tečnosti kao otapala, poput [BMIM] [bf4] (1-butil-3-metimidazolijum tetrafluoroBorate), može se reciklirati više od 5 puta sa stabilnim prinosom od 78%.
TEHNIČKE PREDNOSTI:
Smanjite emisiju otapala i niže troškove liječenja zaštite okoliša.
Jonske tečnosti mogu regulirati reakcijsku mikroenvironziju i poboljšati selektivnost reakcije.
Metoda 3 - tehnologija sinteza kontinuiranog protoka: postizanje automatizirane proizvodnje
Princip: Reaktantci se kontinuirano ispumpavaju putem mikrokannela reaktora kako bi dovršili reakciju pod precizno kontroliranom temperaturom i pritiskom.
Eksperimentalni slučaj:
Reakcija kondenzacije vrši se u mikrokanneli reaktoru sa vremenom boravka od samo 5 minuta i prinosom od 85%.
Pravo vrijeme prilagođavanje reakcijskih parametara putem mrežnog sustava za nadzor kako bi se osigurala stabilnost kvaliteta proizvoda.
Značaj industrijalizacije:
Izbjegavajte paket razlike i poboljšajte konzistenciju proizvodnje.
Oprema zauzima malo područje i pogodno je za obnovu i nadogradnju postojećih tvornica.
Upoređivanje i prijedlozi za odabir za metode sinteze
| Vrsta metode | Prinos | Vrijeme reakcije | Trošak otapala | Zahtevi za opremu | Primjenjivi scenariji |
| Klasična metoda sinteze s više koraka | 65-72% | 18-24 sata | Visok (DMF) | Obično istraživanje laboratorija za staklene posuđe | Mala proizvodnja |
| Metoda sinteze mikrovalne sinteze | 78-85% | 20-60 minuta | (2-metf) | Mikrotalasna reaktor pilot skala | Visok proizvod koji se dodaje |
| Tehnologija sinteze kontinuirane protoke | 80-88% | 5-15 minut | Niska (jonska tečnost) | Microchannel reaktor | Industrijska velika proizvodnja |
Popularni tagovi: Noopept puder, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cena, sagradnja, prodaja







