4-Amino-3,5-dihloroacetofenonje organsko jedinjenje sa specifičnom molekulskom formulom i molekulskom težinom (C8H7Cl2NO, molekulska težina 204,05), koje obično pokazuje bež ili žućkaste kristale. Njegova tačka topljenja se kreće od 158-166 stepeni, tačka ključanja je oko 351,5 stepeni (pri pritisku od 760 mmHg), a gustina je oko 1,4±0,1 g/cm³. Osim toga, nerastvorljiv je u hladnoj vodi, ali je malo topljiv u vrućoj vodi, a topiv je u organskim rastvaračima kao što su etanol, eter, benzol i tako dalje. 4-Amino-3,5-dihloroacetofenon je važan međuprodukt u sintezi lijeka za ublažavanje kašlja i ublažavanja kašlja. Može se koristiti kao farmaceutski intermedijeri i aditivi za stočnu hranu. Osim toga, 4-Amino-3,5-dihloroacetofenon se također može koristiti u sintezi drugih finih hemikalija, kao što su boje i začini.
|
|
|
|
|
|
| Hemijska formula | C8H7Cl2NO |
| Molecular Weight | 204.05 |
| Tačna masa | 202.99 |
| m/z | 202.99 (100.0%), 204.99 (63.9%), 206.98 (10.2%), 203.99 (8.7%), 205.99 (5.5%) |
| Elementalna analiza | C, 47,09; H, 3,46; Cl, 34,75; N, 6,86; O, 7,84 |
| Tačka topljenja | 162-166 stepeni (lit.) |
| Tačka ključanja | 351,5±42,0 stepeni (predviđeno) |
| Gustina | 1,2748 (gruba procjena) |
| Indeks loma | 1.5500 (procjena) |
| Uslovi skladištenja | Čuvati na tamnom mestu, inertnoj atmosferi, sobnoj temperaturi |
| Rastvorljivost | DMSO (malo), metanol (blago) |
| Forma | Solid |
| Koeficijent kiselosti (pKa) | -1,72±0,10 (Predviđeno) |
| Boja | Svetlo žutosmeđe do smeđe |
Mi smo dobavljač4-Amino-3,5-Dikloroacetofenon.
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Slijede detaljni koraci i odgovarajuće hemijske jednadžbe za dobijanje 3,5-dihloro-4-aminoacetofenona kloriranjem p-aminoacetofenona:
Reakcija p-aminoacetofenona sa hlorovodoničnom kiselinom: C6H4CH2CH2N++HCl → C6H4CH2CH2NH2+HCl
Priprema p-aminoacetofenon hidrohlorida: C6H4CH2CH2OH+HCl → C6H4CH2CH2Cl+H2O
Priprema jedinjenja na bazi imina: C6H4CH2CH2Cl+CH3OH → C6H4CH(CH3)CH2OH+HCl
Priprema jedinjenja piridinskog prstena: C6H4CH(CH3)CH2OH+O2 → C6H4CH(CH3)COOH+H2O
Reakcija hidrolize: C6H4CH(CH3)COOH+H2O → C6H4CH(CH3)COO(-)+H(+)+HCOOH
Pranje i sušenje: C6H4CH(CH3)COO(-)+bezvodni etanol → C6H4CH(CH3)COOH+(CH3) 2CHOH
Eksperimentalni koraci
Stavite para aminoacetofenon (AR) i bezvodnu hlorovodoničnu kiselinu (AR) odvojeno u suhe i čiste čaše za kasniju upotrebu.
Priprema rastvora hlorovodonične kiseline: Dodajte odgovarajuću količinu koncentrovane hlorovodonične kiseline u čašu koja sadrži malu količinu vode, dobro promešajte i ohladite na sobnu temperaturu.
Priprema p-aminoacetofenon hidrohlorida: Polako dodajte p-aminoacetofenon u gornji rastvor hlorovodonične kiseline, mešajte uz dodavanje dok se potpuno ne rastvori. Zatim ostavite da rastvor odstoji neko vreme da se talog potpuno odvoji.
Priprema jedinjenja na bazi imina: Nakon filtriranja nerastvorljivog rastvora p-aminoacetofenon hidrohlorida dobijenog u prethodnom koraku, dodajte odgovarajuću količinu rastvarača kao što je metanol ili etanol u kapima da biste ga pretvorili u jedinjenja na bazi imina. Obratite pažnju na kontrolu ubrzanja kapljica kako biste izbjegli prekomjernu oksidaciju koja dovodi do stvaranja nusproizvoda-.
Priprema jedinjenja piridinskog prstena: Polako dodajte imin jedinjenje dobijeno u prethodnom koraku u rastvarač koji sadrži piridin (kao što je piridin, piridin, itd.) uz mešanje i održavajte temperaturu koja ne prelazi 60 stepeni. Nakon što je kapanje završeno, nastavite miješati određeni vremenski period da se reakcija završi.
Reakcija hidrolize: Hidrolizu jedinjenja piridinskog prstena dobijenog u prethodnom koraku u mešavinu jedinjenja piridinskog prstena i piridinskih ketona. Specifična operacija je dodavanje smjese u odgovarajuću količinu vode, zagrijavanje na oko 80 stupnjeva i miješanje određeno vrijeme dok se svi piridin ketoni ne pretvore u piridin.
Pranje i sušenje: Filtrirajte višak vode iz proizvoda dobijenog u prethodnom koraku, isperite ga jednom bezvodnim etanolom, a zatim ga stavite u dobro provetreno mesto da se prirodno osuši da bi se dobio ciljni proizvod 3,5-dihloro-4-aminoacetofenon.
4-Amino-3,5-Dikloroacetofenon(CAS broj: 37148-48-4) važan je farmaceutski intermedijer sa širokom primjenom u farmaceutskom polju. U nastavku slijedi detaljno istraživanje njegove primjene u farmaceutskoj oblasti, s ciljem sveobuhvatne i dubljine analize njegovog značaja i potencijalne vrijednosti.
Kao intermedijer za suzbijanje kašlja i astme ketokonazol
Najpoznatija- upotreba je kao međuprodukt u sintezi lijekova za ublažavanje kašlja i astme, kao što je Quechuanxin (također poznat kao Chuankening, Chuanshu tablete, itd.). Ketamin je vrlo efikasan novi lijek koji se uglavnom koristi za liječenje respiratornih bolesti kao što su traheitis i astma, posebno za refraktornu astmu i astmu starijih osoba.
(1) Farmakološki efekti ketokonazola
Ketamin uglavnom ublažava simptome astme tako što inhibira kontrakciju glatkih mišića bronha, šireći bronhije. Također može smanjiti reaktivnost dišnih puteva, smanjiti oslobađanje inflamatornih medijatora i na taj način ublažiti upalu i edem dišnih puteva. Osim toga, ketokonazol ima i antialergijsko djelovanje, koje može inhibirati oslobađanje alergijskih medijatora i smanjiti pojavu alergijskih reakcija.
(2) Uloga u sintezi klenbuterola
Kao ključni međuprodukt, učestvuje u nizu hemijskih reakcija u procesu sinteze hlortetraciklina. Ove reakcije uključuju supstituciju, dodavanje, kondenzaciju, itd., što na kraju rezultira proizvodnjom hlortetraciklina, koji ima efekte ublažavanja kašlja i astme. Stoga njegov kvalitet i čistoća imaju značajan uticaj na sintezu i efikasnost hlortetraciklina.
Primjena drugih farmaceutskih intermedijera
Osim što služi kao intermedijer za klenbuterol, može se koristiti i za sintetizaciju drugih farmaceutskih intermedijera koji igraju važnu ulogu u procesu farmaceutske proizvodnje.
(1) Sintetizirati druge lijekove za suzbijanje kašlja i astme
Osim ketokonazola, može se koristiti i za sintetiziranje drugih lijekova za ublažavanje kašlja i astme. Ovi lijekovi imaju farmakološke učinke slične klenbuterolu, ali s različitim kemijskim strukturama i mehanizmima djelovanja. Njegovim uvođenjem može se razviti više sredstava za suzbijanje kašlja i astme sa jedinstvenim terapijskim efektima i manjim nuspojavama.
(2) Sintetizirati druge vrste droga
Može se koristiti i za sintezu drugih vrsta lijekova, kao što su anti-lijekovi protiv zapaljenja, anti-lijekovi, itd. U procesu sinteze ovih lijekova, kao ključni međuprodukti, učestvuju u hemijskim reakcijama i na kraju stvaraju molekule lijeka sa specifičnim farmakološkim efektima.
Primjena u razvoju lijekova
Također ima potencijalnu primjenu u razvoju lijekova. Njegova jedinstvena hemijska struktura i svojstva čine ga jednim od važnih jedinjenja kandidata u razvoju lekova.
(1) Kao polazna tačka za razvoj novih lijekova
Može poslužiti kao početna tačka za razvoj novih lijekova, a putem kemijske modifikacije i modifikacije mogu se razviti novi lijekovi s novim farmakološkim efektima i manjim nuspojavama. Ovaj novi lijek može imati širi spektar tretmana i veću efikasnost.
(2) Kao model jedinjenja za skrining lekova
Takođe može poslužiti kao model jedinjenja za skrining lekova. Vezivanjem za ciljne proteine ili receptore, njihova efikasnost i afinitet se mogu procijeniti, pružajući snažnu podršku razvoju novih lijekova.
Ostale primjene u oblasti medicine
Osim gore navedenih primjena, ima i druge potencijalne vrijednosti primjene u farmaceutskoj oblasti.
(1) Kao analitički reagens
Može se koristiti kao analitički reagens za hemijsku analizu i detekciju. Njegova jedinstvena hemijska svojstva čine ga ključnim reagensom u određenim hemijskim reakcijama, pomažući istraživačima da preciznije razumeju i analiziraju svojstva supstanci.
(2) Kao predmet istraživanja metabolizma lijekova
Može se koristiti i kao istraživački objekt za metabolizam lijekova. Proučavajući njegove metaboličke procese u tijelu, možemo razumjeti apsorpciju, distribuciju, metabolizam i izlučivanje lijekova u tijelu, pružajući snažnu podršku razvoju novih lijekova.
Ima široku primenu u oblasti medicine. Kao ključni međuprodukt ketokonazola koji suzbija kašalj i astmu, on također igra važnu ulogu u razvoju novih lijekova, istraživanju metabolizma lijekova i drugim aspektima. U budućnosti, uz kontinuirani napredak farmaceutske tehnologije i produbljivanje novih istraživanja i razvoja lijekova, primjena4-Amino-3,5-Dikloroacetofenonu farmaceutskoj oblasti će biti opsežnije. Istovremeno, potrebno je pojačati mjere zaštite okoliša i sigurnosti kako bi se osigurala sigurnost i održivost tokom proizvodnje i upotrebe.
3,5-dihloro-4-aminoacetofenon (CAS broj: 37148-48-4), kao važno jedinjenje aromatičnog ketona, ima istoriju istraživanja i razvoja koja datira još od sredine 20. veka. Prošao je kritičnu fazu od istraživanja osnovnih sinteza do industrijske primjene, postepeno postajući nezamjenjiv međuproizvod u područjima kao što su medicina, pesticidi i nauka o materijalima.
Sinteza je u početku proizašla iz istraživačke potražnje za kloriranim aromatičnim jedinjenjima ketona. Rane metode sinteze su se uglavnom zasnivale na reakcijama elektrofilne supstitucije, uvođenjem atoma hlora i amino grupa u benzenski prsten, nakon čega je usledilo uvođenje acetilnih grupa. Na primjer, 1950-ih, istraživači su koristili 4-aminoacetofenon kao sirovinu i uveli plin hlor u otopinu glacijalne octene kiseline za reakciju hloriranja. Kontrolom reakcionih uslova (kao što su temperatura i brzina ubrizgavanja gasovitog hlora), uspešno je pripremljen 3,5-dihloro-4-aminoacetofenon. Prinos ove metode je oko 50%, iako je efikasnost relativno niska, postavlja osnovu za kasnija istraživanja.
Sedamdesetih godina prošlog veka, sa napretkom tehnologije organske sinteze, istraživači su počeli da istražuju efikasnije puteve sinteze. Na primjer, počevši od 2,6-dihloroanilina, uvođenjem acetilnih grupa reakcijom acilacije, a zatim prečišćavanjem rekristalizacijom, mogu se dobiti proizvodi visoke čistoće. Ova metoda ne samo da pojednostavljuje korake rada, već i značajno poboljšava prinos (do 80% ili više), postajući važna referenca za industrijsku proizvodnju.
Osamdesetih godina prošlog stoljeća, sa sve većom potražnjom za ovom tvari u industrijama kao što su lijekovi i pesticidi, njena industrijska proizvodnja postala je fokus istraživanja. Domaća hemijska preduzeća, kao što su Zhongshan Dixin Chemical Co., Ltd. i Jiangsu Pulesi Biotechnology Co., Ltd., postigla su veliku-proizvodnju optimizacijom uslova reakcije i poboljšanjem dizajna opreme. Na primjer, korištenjem uređaja za kontinuiranu reakciju hloriranja, količina unesenog plina klora može se precizno kontrolisati kako bi se smanjilo stvaranje nusproizvoda-; Korištenjem sistema oporavka rastvarača, troškovi proizvodnje se mogu smanjiti, a zagađenje okoliša se može svesti na minimum.
Istovremeno, istraživači su razvili i procese zelene sinteze. Na primjer, korištenje bakrenog bromida umjesto tekućeg broma kao reagensa za bromiranje izbjegava korištenje visoko toksičnog broma i poboljšava sigurnost reakcije; Zamjenom tradicionalnih reduktora redukcijom katalitičke hidrogenacije, smanjene su emisije otpada. Ove inovacije čine njihovu proizvodnju ekološki prihvatljivijom i promoviraju održivi razvoj industrije.
Ulaskom u 21. vijek, polja primjene se stalno šire. U području medicine, kao ključnog intermedijera za sintezu ketokonazola koji suzbija kašalj i astmu, njegova potražnja i dalje raste. Na primjer, 4-amino-3,5-dihloro-alfa-bromoacetofenon pripremljen reakcijom bromiranja može dalje sintetizirati jedinjenja klenbuterola označena stabilnim izotopom za istraživanje metabolizma lijekova.
U području nauke o materijalima, njegova aromatična ketonska struktura čini ga važnim monomerom za pripremu funkcionalnih polimernih materijala. Na primjer, njegovi derivati se mogu koristiti za sintetiziranje fotoluminiscentnih materijala, materijala za zaslone s tekućim kristalima, itd., i imaju potencijalnu primjenu u tehnologiji prikaza, optičkom senzoru i drugim poljima.
Popularni tagovi: 4-Amino-3,5-Dikloroacetofenon CAS 37148-48-4, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju