Nortropinon hidroklorid CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača nortropinon hidroklorida cas 25602-68-0 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog nortropinon hidroklorida cas 25602-68-0 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.

Nortropinon hidrokloridje važan derivat alkaloida tipa tropan-, karakteriziran svojim jedinstvenim bicikličnim azotnim heterocikličnim okvirom. Kao strukturno jezgro ključnih farmakofora u prirodnim proizvodima kao što su atropin i kokain, zauzima temeljnu poziciju u hemiji lijekova i neurofarmakološkim istraživanjima. Hidrohloridni oblik ovog spoja značajno poboljšava njegovu topljivost u vodi i stabilnost kristalizacije, uvelike olakšavajući laboratorijske operacije i potencijalne procese razvoja lijekova.

Hemijske informacije o njemu prikazane su u sljedećoj tabeli:

Njegov farmakološki mehanizam uglavnom proizlazi iz precizne intervencije u centralnom i perifernom holinergičnom nervnom sistemu, i može efikasno blokirati muskarinske acetilkolinske receptore kao kompetitivni antagonist, čime se koristi u istraživanjima za istraživanje fizioloških i patoloških procesa kao što su spazam glatkih mišića, lučenje žlezda i napredne funkcije mozga. Trenutno, to nije samo nezamjenjiv alatni molekul za razjašnjavanje strukture-odnosa aktivnosti jedinjenja tipa tropana-, već i važan početni materijal i strukturni šablon za dizajniranje i sintetizaciju novih antispazmodika, lijekova protiv-lijekova protiv Parkinsonove bolesti i u procesu aktivnog centralnog nervnog sistema i stalnog pokretanja neuronaučnog sistema. terapeutska polja.

Nortropinon hidroklorid(CAS broj: 25602-68-0) je biohemijski reagens sa jedinstvenom hemijskom strukturom, sa molekulskom formulom C ₇ H ₁ ClNO i molekulskom težinom od 161,63. Ovo jedinjenje je pokazalo veliku primenu u oblastima prirodnih nauka, razvoja lekova i hemijskih istraživanja. Slijedi detaljan opis njegove upotrebe:

Može poslužiti kao modificirajuća komponenta ekstracelularnog matriksa, simulirajući specifično fiziološko ili patološko okruženje regulacijom ćelijske adhezije, proliferacije i procesa diferencijacije. Na primjer, u neuronskoj kulturi, ovo jedinjenje može izazvati promjene sinaptičke plastičnosti u neuronima, pružajući model za proučavanje patogeneze neurodegenerativnih bolesti kao što je Alchajmerova bolest. Osim toga, atomi dušika i karbonilne funkcionalne grupe u njegovoj strukturi mogu biti podvrgnuti nekovalentnim interakcijama s biomolekulama kao što su proteini i nukleinske kiseline, koje se koriste za proučavanje intermolekularnog prepoznavanja i mehanizama vezivanja.

 

Razvijanje novih bioaktivnih molekula kao intermedijara organske sinteze

To je ključni međuprodukt za sintezu različitih bioaktivnih derivata. Modifikacijom njegovog atoma dušika ili ugljičnog skeleta, mogu se uvesti različite funkcionalne grupe kako bi se dobila jedinjenja sa anti-tumorskim, anti-inflamatornim ili antibakterijskim djelovanjem. Na primjer, istraživanje i razvoj anti-lijekova protiv tumora: jedinjenja sa inhibicijskom aktivnošću tubulina mogu se sintetizirati uvođenjem atoma fluora ili fluorotonskog atoma.

Primjene u istraživanju neuronauke:

Hemijska struktura ovog lijeka dijeli sličnosti s određenim neurotransmiterima kao što je acetilkolin, što ga čini pogodnim za proučavanje neuronskih signalnih mehanizama. U neuronskim elektrofiziološkim eksperimentima, ovo jedinjenje se kompetitivno vezuje za nikotinske acetilkolinske receptore i otkriva obrazac otvaranja jonskih kanala posredovanih receptorom- snimanjem promjena membranskog potencijala. Pored toga, njegovi derivati ​​mogu poslužiti i kao fluorescentne sonde za praćenje dinamike koncentracije kalcijumovih jona u živim ćelijama u realnom vremenu-, pružajući tehničku podršku za proučavanje neuronske ekscitabilnosti.

Istraživanje antiepileptičkih lijekova: Uvođenjem atoma sumpora ili ciklopropanskih grupa, inhibitorni efekat jedinjenja na voltaž-zavisne natrijumske kanale može se poboljšati, čime se smanjuje hiperekscitabilnost neurona. Eksperimenti na životinjama su pokazali da takvi derivati ​​mogu značajno smanjiti učestalost epileptičkih napada bez značajnog kognitivnog oštećenja.

Potencijal u razvoju više-ciljanih lijekova:

Sa dubljim razumijevanjem složenosti bolesti, razvoj više-ljekova postao je aktuelna vruća tema. Ovo zbog višestrukih mjesta koja se mogu modifikovati u svojoj strukturi, može istovremeno djelovati na više meta-povezanih sa bolestima.

Na primjer, kombinovana terapija protiv tumora: spajanjem ovog lijeka sa paklitakselom, bifunkcionalnim jedinjenjem koje cilja i protein mikrotubula i receptor epidermalnog faktora rasta (EGFR) može se sintetizirati. Ova vrsta jedinjenja pokazala je sinergistički učinak ubijanja na ne-ćelijsku liniju raka pluća A549 u in vitro eksperimentima i može prevladati problem rezistencije na jedan lijek.

Liječenje metaboličkog sindroma:-Uvođenjem strukturnih fragmenata agonista receptora aktiviranog proliferatorom peroksizoma (PPAR) mogu se dobiti jedinjenja koja istovremeno regulišu metabolizam glukoze i lipida i imaju anti-inflamatorne efekte. Eksperimenti na životinjama pokazali su da takvi derivati ​​mogu značajno poboljšati osjetljivost na inzulin kod gojaznih miševa i smanjiti serumske razine inflamatornih faktora.

Primjena u sistemima za isporuku lijekova:

Nortropinon hidrokloridmože se koristiti i za izgradnju ciljanih sistema za isporuku lijekova. Kombinacijom sa polimernim materijalima kao što je kopolimer polimliječne kiseline i hidroksioctene kiseline (PLGA), mogu se formirati nosači nanočestica kako bi se postigla precizna isporuka lijeka.

Na primjer, isporuka ciljana na mozak: Koristeći sposobnost nortropin hidroklorida da prodre kroz krvno{0}}moždanu barijeru, može se modificirati na površini nanočestica kako bi se postigla efikasna isporuka lijekova protiv Alchajmerove bolesti (kao što je donepezil) u mozgu. Eksperimenti na životinjama pokazali su da takvi sistemi isporuke mogu povećati koncentraciju lijekova u moždanom tkivu za više od 5 puta i značajno poboljšati kognitivne disfunkcije. Terapija ciljana na tumor: Spajanjem nortropinon hidrolida sa molekulima folata, može se konstruisati sistem ciljane isporuke za tumore sa visokom ekspresijom folatnih receptora (kao što su rak dojke i rak jajnika). Ova vrsta sistema može postići specifično nakupljanje lijekova u tumorskim tkivima i smanjiti toksičnost za normalna tkiva.

Učestvujte u sintetičkim reakcijama kao hemijski reagens i standardizovana primena u naučnim eksperimentima:

Ima značajnu vrijednost u organskoj sintezi. Atomi dušika i karbonilne funkcionalne grupe u njegovoj strukturi mogu sudjelovati u različitim reakcijama, kao što su reakcije nukleofilne supstitucije: reakcija s alkoholnim jedinjenjima da bi se formirali derivati ​​etra, koji se obično koriste u sintezi lijekova za izgradnju kiralnih centara.

Reakcija adicije: Reaguje sa Grignardovim reagensom i proizvodi alkoholna jedinjenja, koja igraju ključnu ulogu u ukupnoj sintezi prirodnih proizvoda. Redoks reakcija: Pod djelovanjem katalizatora, može se reducirati u demetilpirolidon ili oksidirati u odgovarajuće derivate karboksilne kiseline, osiguravajući različite puteve za strukturnu modifikaciju. Ovo se često koristi kao standardno jedinjenje ili referentna supstanca za kalibraciju eksperimentalnih instrumenata, validaciju eksperimentalnih metoda ili služeći kao eksperimentalna kontrola.

Na primjer, analiza tečne hromatografije visokih performansi (HPLC): koristi se kao referenca vremena zadržavanja za određivanje položaja vrha ciljnog jedinjenja u uzorku. Analiza masenom spektrometrijom (MS): koristi se kao standard molekulske težine za provjeru tačnosti kalibracije masenih spektrometara. Test vitalnosti ćelije: koristi se kao pozitivna ili negativna kontrola za procjenu biološke aktivnosti drugih spojeva.

Demonstrativna uloga u obrazovanju iz hemije:

Njegova jedinstvena struktura i svojstva čine ga idealnim slučajem za obrazovanje iz hemije.

Vođenjem učenika da učestvuju u eksperimentalnim aktivnostima kao što su sinteza, istraživanje svojstava ili istraživanje aplikacija, može podstaći njihovo interesovanje za organsku hemiju i medicinsku hemiju.

Na primjer, eksperiment strukturne modifikacije: Od učenika se traži da sintetiziraju derivate ovoga kroz reakcije esterifikacije ili amidacije i uporede njihove promjene u fizičkim i hemijskim svojstvima.

Eksperiment skrininga biološke aktivnosti: Koristeći tehnike ćelijske kulture, studentima je dozvoljeno da procijene inhibitorne efekte različitih derivata na proliferaciju tumorskih ćelija i razviju svoj eksperimentalni dizajn i sposobnost analize podataka.

Priprema metil etil ketona (keton A):

Dodajte aceton (90 g) u čašu, zatim dodajte metil acetat (80 mL), sumpornu kiselinu (4 mL) i miješajte velikom brzinom. Ponovo dodajte aluminijum oksid (35 g), nastavite da miješajte velikom brzinom kako biste izbjegli aglomeraciju, a zatim nastavite miješati magnetskom miješalicom 30 minuta. Aluminijev oksid je odfiltriran, a u filtrirani rastvor je dodano 160 mL glacijalne sirćetne kiseline. Dobijeni metil etil keton (keton A) je osušen i hlađen u struji azota da se dobije 70 g bijelih kristala sa prinosom od 82,5%.

Sinteza 3,4,5-metoksibenzaldehida (vanilin B):

3,4,5-trimetoksibenzojeva kiselina (10 g) je dodana formaldehidu (2 mL), dodat je rastvor natrijum hidroksida (3,6 g NaOH u 8 mL H2O) i mešan 30 min. Rastvor je prebačen u uređaj za refluks, miješan pod refluksom 2 h, zatim je pomiješana tekućina zakiseljena i HCl (6N, u ledenoj vodi) je dodat do pH=1.0 i formirao se bijeli talog. Nakon odvajanja, ispiranja i filtracije, dobijen je 3,4,5-metoksibenzaldehid (vanilin B) sa prinosom od 86.3%.

Priprema jedinjenja K i drugih intermedijera:

Pomešati metil etil keton (keton A, 8,19 g), 3,4,5-metoksibenzaldehid (vanilin B, 15 g) i butanon (25 mL), dodati hrom oksid (VI ) (6,8 g). Smjesa je zagrijana iz ledene kupke do sobne temperature, a vrijeme reakcije je 2 h. Nakon što je reakciona smeša ravnomerno pomešana sa vodom (75 mL) i formaldehidom (25 mL), sukcesivno su dodavani natrijum hidroksid (3,7 g) i hlorovodonična kiselina Cl (6N, u ledenoj vodi) do pH=5.5, i praškasti beli talog (jedinjenje K). Talog je ispran i osušen da se dobije čistoća od 98% u prinosu od 62%. Jedinjenje K (2,13 g) i aldehid (2,47 g) su pomešani, pa je dodat etanol (50 mL) i dodan je natrijum persulfit (Na2SO3, 1,29 g) da bi se smanjio aldehid, a vreme reakcije je bilo 0,5 h. Dodata je sirćetna kiselina (1,8 g) da bi se uklonile nečistoće da bi se dobili ružičasti kristali (intermedijer).

Priprema nortropinon hidrohlorida:

Dobijeni međuproizvod, sirćetna kiselina (3 mL) i 10% HCl (10 mL) su pomešani tokom reakcionog vremena od 2 sata, filtrirani, ekstrahovani i osušeni da bi se dobio sa prinosom od 78%.

Sveukupno, sinteza je podijeljena u četiri koraka, priprema jedinjenja K i drugih međuproizvoda je složenija, ali ukupni prinos može dostići viši nivo.

Ukratko, to nije samo strukturno prepoznatljiv derivat tropan alkaloida, već i ključni most koji povezuje hemiju prirodnih proizvoda, farmakologiju receptora i inovativni razvoj lijekova. Njegova jedinstvena biciklička heterociklička struktura dušika, odlična fizičko-hemijska svojstva i jasan holinergički regulatorni mehanizam čine ga nezamjenjivim kako u fundamentalnim istraživanjima tako i u farmaceutskim istraživanjima. Kao ključna molekula alata i svestrani sintetički prekursor, nastavlja da podržava-dubina istraživanja o funkcijama holinergičkog sistema i patogenezi srodnih bolesti. U budućnosti, ovo će ostati ključna skela za dizajniranje sigurnijih i selektivnijih neuroaktivnih agenasa, pružajući trajnu teorijsku i materijalnu podršku za otkrivanje novih terapija za spazmolizu, neurodegenerativne poremećaje i bolesti centralnog nervnog sistema.

Popularni tagovi: nortropinon hidrohlorid cas 25602-68-0, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cena, rasuti, na prodaju