Molnupiravir puderDa li je prekursor oblik oralnog antivirusnog lekova, a aktivni sastojak je Molnupiravir, prvenstveno korišten za liječenje određenih virusnih infekcija. Izgled je obično bijelo od bijelog kristalnog praha, uz finu i jednoliku teksturu, bez vidljivih čestica ili grudica, dobru protočnost, lako pakiranje i pripremu otopine i rastvorljivo u vodi. To je nukleozidni analog sa strukturom sličnom nukleotidima potrebnim za replikaciju virusne RNE, poput citidina. Nakon unosa ćelije domaćina, lijek prepoznaje virusna RNA polimeraza i integrira se u novo sintetizirani virusni RNA pramca, što rezultira velikim brojem pogrešnih mutacija (kao što su osnovne zamjene, umetanja ili brisanja) u virusnom genom. Stopa visoke mutacije sprečava virus iz sintetizacije potpuno funkcionalnih proteina, u konačnici sprječavajući da ispuni ciklus replikacije i očišćeni od strane imunološkog sustava domaćina. Koristi se za obradu odraslih pacijenata s blagim do umjerenim CoviD-19 infekcijom, a postoje visoki faktori rizika za napredovanje u ozbiljnu bolest (kao što je starost veća od ili jednaka 60 godina, pretilost, dijabetes, hronična bolesti srca i pluća itd.). Medikani treba započeti u roku od 5 dana nakon početka simptoma za maksimiziranje efikasnosti.
Istovremeno, naša kompanija ne samo da pruža čisti pudere, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo kojem trenutku.
Naši proizvodi
 |
 |
| Naziv proizvoda | Molnupiravir puder | Molnupiravir tablet | Molnupiravir kapsule | Molnupiravir ubrizgavanje |
| Vrsta proizvoda | U prahu | Tablet | Kapsule | tečnost |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g / 1kg / itd. | 200mg / 400mg / 800mg | 200mg / 400mg / 800mg | 200mg |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzeti oralno | Uzeti oralno | Organska sinteza |
 |
 |
Molnupiravir coa
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenog sloja | Molnupiravir | |
| Razred | Farmaceutska ocjena | |
| CAS br. | 2349386-89-4 | |
| Količina | 337.3kg | |
| Standard za pakiranje | 25kg / bubanj | |
| Proizvođač | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Lot Ne. | 202501090035 | |
| MFG | 9. januara 2025 | |
| Exp | 8. januara 2028 | |
| Struktura |  |
|
| Predmet | Enterprise Standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | U skladu s tim |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.37% |
| Gubitak za sušenje | Manje ili jednako 1,0% | 0.28% |
| Teški metali | PB manje ili jednak 0,5ppm | N.D. |
| Kao manje ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg manje ili jednak 0,5ppm | N.D. | |
| CD manji ili jednak 0,5ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.80% |
| Jedinstvena nečistoća | <0.8% | 0.44% |
| Ukupni broj mikrob | Manje od ili jednako 750cfu / g | 80 |
| E. Coli | Manje ili jednak 2MPN / G | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od strane GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 500ppm |
| Skladište | Čuvati u zapečaćenom, tamnom i suvom mjestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
Molnupiravir puderVažan je proboj u području antivirusnog istraživanja i razvoja droga posljednjih godina. Kao jedan od prvih odobrenih oralnih antibidnih droga u svijetu, njegov jedinstveni mehanizam djelovanja i praktičan način rada pruža nove alate za prevenciju i kontrolu Covid-19.
Mehanizam djelovanja Molnupiravir: 'smrtonosni mutagen' ciljajući virusnu RNA
Molnupiravir pripada analognom nukleozidu, a njena hemijska struktura vrlo je slična prirodnim nukleozidima potrebnim za virusnu replikaciju RNA, kao što su citidin trihoposfat (CTP). Ova sličnost omogućava da se "pogriješi" kao normalna supstrat virusne RNA ovise o RNA polimerazi (RDRP) i integrira se u novo sintetizirane virusne RNA.
Mehanizam indukcije katastrofalnih mutacija u virusnom genom
Aktivni oblik Molnupiravir (- D-N4-hidroksicytidin Trifosfat, NHC-TP), kada su zamijenjeni CTP-u u virusnim RNA nagrada, pokreće mutacije kroz dvije staze:
Direktna mutageneza: NHC-TP može formirati nestabilne bazne parove s adenozinom (a) ili guanozinom (g), što dovodi do umetanja netačnih baza u sljedećem krugu replikacije (kao što su zamjena "G →".
Indirektna mutageneza: NHC-TP integracija može izmijeniti lokalnu konformaciju RNA-a, izazivanje RDRP "klizanja" i rezultira baznim umetanjem ili brisanjem (nerezi).
Mutation accumulation effect: single integration may only cause individual mutations, but viral RNA replication is extremely fast (COVID-19 can produce about 10 ¹² viral particles every day), resulting in exponential accumulation of mutations in the virus population. When the mutation rate exceeds the virus tolerance threshold (usually requiring a mutation frequency of>1%), virusni genom će izgubiti funkcionalni integritet, ne može sintetizirati efikasne proteine ili kompletnu montažu, a u konačnici se očistiti imunološkim sustavom domaćina.
Cilj Molnupiravir (RDRP) vrlo je sačuvan u virusima RNA, a njegov mutagenski mehanizam ne ovisi o konkretnoj strukturi virusa. Stoga ima potencijalnu aktivnost protiv različitih virusa RNA, uključujući:
Porodica Coronavirus: SARS-COV-2 (originalni naprezanje i alfa, beta, delta, omicron i druge varijante) SARS-COV, Mers-cov.
Orthomyxoviridae: Gripa virus (IAV), virus gripa B (IBV).
Paramyxoviridae: Respiratorni sincitijski virus (RSV), virus za ospice.
Mala porodica virusa RNA: Norovirus, Poliovirus.
Osnovna indikacija Molnupiravira: Rani tretman infekcije Covid-19
Stroga definicija indikacija
Prema mišljenjima odobrenja Svjetske zdravstvene organizacije (WHO) i nacionalnih agencija za regulaciju droga (kao što su FDA, EMA), pokazatelji za Molnupiravir su:
Stanovništvo: Odrasli pacijenti s blagim do umjerenim Covidom-19 infekcijom (veći ili jednaki od 18 godina).
Stratifikacija rizika: Mora postojati faktori visokog rizika za napredovanje teške bolesti, uključujući:
Starost veća od ili jednaka 60 godina;
Nije vakcinisano sa CIVD-19 vakcinom ili imunološkom odgovoru nije dovoljno;
Osnovne bolesti (poput pretilosti, dijabetesa, hronične srčane i plućne bolesti, hronična bubrežna bolest, imunosupresija);
Kasna trudnoća (vaganje prednosti i nedostataka, obično kontraindiciran).
Vremenski prozor: Start tretman u roku od 5 dana nakon što se čini da simptomi povećavaju razdoblje prozora za inhibiranje replikacije virusa.
Kvantitativni dokazi o kliničkoj efikasnosti
Ključno suđenje (izlazak): 1433 Necinirani visokotizirani pacijenti koji nisu visoko rizični bili su nasumično dodijeljeni ili Molnupiravir grupi (800 mg, dva puta dnevno, 5 dana) ili placebo grupi.
Primarna krajnja tačka (hospitalizacija ili smrt u roku od 28 dana) Incidencija: Molnupiravir grupa: 7,3% (28/385); Placebo grupa: 10,1% (37/365); Relativno smanjenje rizika (RRR): 28% (95% CI: 2% -48%).
Sekundarna krajnja tačka: Stopa pad virusnog opterećenja: na dan 5, virusno opterećenje uMolnupiravir puderGrupa se smanjila za otprilike 0,3 dnevnika ₁₀ kopija / ml u odnosu na početnu liniju (p =0.02); Vrijeme oslobađanja simptoma: Medijan je skraćen za 1 dan (10 dana i 11 dana, P =0.07).
Usporedba terapijskih efekata sa sličnim drogama
| Lijek | Metoda lijekova | Za gomilu | Smanjeni rizik od hospitalizacije / smrti | Skraćeno vrijeme oslobađanja simptoma | Posebne prednosti |
| Molnupiravir | Uzeti oralno | Veliki rizik Blaga do umjerenih pacijenata (simptomi manji ili jednaki 5 dana) | 28%-30% | 1 dan | Široko efikasan protiv mutantnih sojeva bez prilagođavanja doze |
| Paxlovid | Uzeti oralno | Veliki rizik Blaga do umjerenih pacijenata (simptomi manji ili jednaki 5 dana) | 88%-89% | 4 dana | Jače terapijsko učinak, ali pažnja treba posvetiti interakcijama lijekova |
| Remdesivir | Vena | Bolnička (aerobna terapija) | 5% | Nema značajne razlike | Jedini odobreni intravencijski antivirusni lijek |
| Neutraliziranje antitijela | Ubrizgavanje | Blagi do umjerenih pacijenata (simptomi manji ili jednaki od 10 dana) | 70%-85% | 2-3 dana | Efikasan za imunokompromisnim pacijentima |
Klinički scenarij aplikacije Molnupiravir: Potpuno upravljanje procesima od ambulante u zajednicu
Rani ambulantni tretman: ključni korak u blokiranju progresije bolesti
Ciljana populacija
Visoki rizični Courid-19 pacijenti u zajednici, posebno onima koji nisu u mogućnosti cijepiti ili nemaju dovoljno imunološkog odgovora nakon vakcinacije (poput starijih, primatelja transplantacije organa).
Vreme lijekova
Započnite što je prije moguće nakon dijagnoze (po mogućnosti u roku od 48 sati početka simptoma) za smanjenje vršnog virusnog opterećenja i rizika prijenosa.
Prednosti liječenja
Usmena administracija bez potrebe za intravenskom zapažanjem ubrizgavanja ili hospitalizacije, smanjujući zanimanje medicinskih sredstava; 5-dnevni kratki tok liječenja, visoka poštivanje pacijenta; Održavati terapijsku efikasnost protiv Delta, Omicrona i drugih varijanti, smanjujući propuste liječenja uzrokovane virusnim mutacijama.
Prioritetni izbor za područja sa ograničenim resursima
Prednost pristupačnosti
Formulacije prahom su jednostavne za transport i čuvati (pohranjene na sobnoj temperaturi), pogodne za područja kojima nedostaju sadržaji hladnog lanca;
Merck je potpisao dobrovoljni ugovor o licenciranju sa generičkim kompanijama za drogu kako bi se smanjili troškovi nabavke u zemljama niskih i srednjih prihoda.
Vrijednost javne zdravstvene zaštite
Rani tretman može smanjiti prijenos zajednice i smanjiti rizik od epidemijskih izbijanja;
Smanjite teret na bolnice i izbjegavajte trčanje na zdravstvenom sistemu.
Fleksibilna primjena u posebnim situacijama
Profilaksa od execogera (PEP)
Eksperimenti na životinjama pokazali su da Molnupiravir može smanjiti rizik od infekcije u bliskim kontaktima, ali podaci o ljudskim istraživanjima su ograničeni i trenutno se ne preporučuje kao rutinski preventivni lijek.
Pacijenti za imunodeficijencije
Molnupiravir se može koristiti kao alternativa neutraliziranju antitijela ili Paxlovda za pacijente sa B ćelijom ili T ćelijskom disfunkcijom (poput pacijenata s AIDS-om i nakon hemoterapije tumora krvi), ali je potrebno nadgledati povrat virusnog opterećenja.
Lijekovi za vrijeme trudnoće
Pokazi na životinjama pokazali su da velike doze mogu prouzrokovati deformitete fetusa kosti, pa su kontraindicirani tokom trudnoće; Dojenje žene trebale bi pauzirati dojenje 5 dana nakon završetka liječenja.
Potencijal kombinirane terapije: Probijanje kroz efikasno u grčevitoj terapiji droge
Sinergistički efekat sa Paxlovdom
Paxlovid blokira virusnu poliproteinu cijepanje inhibiraju 3CL protease, nadopunjujući mutageni mehanizamMolnupiravir puder; Pokazi na životinjama pokazali su da kombinacija dva može dodatno smanjiti virusno opterećenje (1-2 dnevnika ₁₀ Kopiranje / ml niže od monoterapije). Ritonavir u Paxlovidu je snažan inhibitor CYP3A4, koji može utjecati na molno-metabolizam (iako potonji uglavnom izlučuju bubrezi, potrebno je praćenje neželjenih reakcija za superpoziciju);
Istraživanje kombinirane upotrebe sa imunološkim modulatorima
Molnupiravir brzo smanjuje virusno opterećenje, kupovina vremena za imunološki sistem; Imuni modulatori kao što su Baritinib i Tocilizumab mogu inhibirati prekomjerne upalne odgovore i smanjiti rizik od jake bolesti.
Snimično suđenje u Velikoj Britaniji pokazalo je da kombinacija Baritiniba i Molnupiravira nisu značajno smanjila smrtnost, već može skraćivati hospitalizacijsko vrijeme (medijan skraćeno za 1 dan)
Popularni tagovi: Molnupiravir u prahu, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cijena, pregrada, prodaja