Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača kloramfenikola u prahu cas 56-75-7 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog kloramfenikol praha cas 56-75-7 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Hloramfenikol, također poznat po svojoj robnoj marki Chloromycetin, je antibiotik širokog- spektra koji se koristi decenijama zbog svojih snažnih antibakterijskih svojstava. Pripada porodici amfenikola i prvenstveno se koristi za liječenje ozbiljnih infekcija uzrokovanih bakterijama koje su otporne na druge antibiotike. Mehanizam djelovanja uključuje inhibiciju bakterijske sinteze proteina vezivanjem za 50S podjedinicu ribosomskog kompleksa, čime se sprječava rast i razmnožavanje bakterija. To ga čini efikasnim protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući neke sojeve koji su otporni na penicilin i tetraciklin.
|
|
|
| Hemijska formula | C11H12Cl2N2O5 |
| Tačna masa | 322.01 |
| Molecular Weight | 323.13 |
| m/z | 322.01 (100.0%), 324.01 (63.9%), 323.02 (11.9%), 326.01 (10.2%), 325.01 (7.6%), 327.01 (1.2%), 324.02 (1.0%) |
| Elementalna analiza | C, 40,89; H, 3,74; Cl, 21,94; N, 8,67; O, 24.76 |
Antibakterijska terapija
Hloramfenikolprvenstveno ulazi u bakterijske ćelije i vezuje se za bakterijske ribozome, ometajući rast i stvaranje peptidnih lanaca, čime se zaustavlja sinteza proteina. Konkretno, blokira peptidil transferazu 50S podjedinice bakterijskih ribozoma, inhibirajući translaciju i, u visokim koncentracijama, inhibirajući sintezu eukariotske DNK.
To je antibiotik -širokog spektra koji je posebno efikasan protiv gram{1}}negativnih bakterija. Osjetljive bakterije uključuju bakterije Enterobacteriaceae (kao što su Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella, itd.), kao i Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, itd., djelotvoran je i protiv Chh. Leptospira, Rickettsia i određene anaerobne bakterije kao što su Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Actinomyces, Lactobacillus i Fusobacterium.
Međutim, uprkos njegovoj efikasnosti, upotreba je ograničena zbog potencijalnih ozbiljnih nuspojava. To može uključivati supresiju koštane srži, što može dovesti do anemije, trombocitopenije i leukopenije, kao i do potencijalno fatalne aplastične anemije. Osim toga, može uzrokovati sindrom sive bebe kod novorođenčadi, stanje koje karakterizira siva boja kože, slab tonus mišića i usporen rad srca.
Stoga se obično propisuje samo kada su drugi antibiotici nedjelotvorni ili kontraindicirani. Primjenjuje se u različitim oblicima, uključujući tablete, kapsule, kapi za oči i masti, ovisno o vrsti i težini infekcije. Zbog njegove potencijalne toksičnosti, pažljivo praćenje pacijenata tokom liječenja je od suštinskog značaja za brzo upravljanje svim neželjenim reakcijama.
Obično se primjenjuje oralno za liječenje trbušnog tifusa i paratifusa uzrokovanih osjetljivim Salmonella typhi i Salmonella paratyphi. Nakon što se pacijentova tjelesna temperatura vrati u normalu i klinički simptomi nestanu, liječenje treba nastaviti još 10 dana kako bi se osiguralo potpuno uklanjanje patogena i spriječilo ponovno pojavljivanje. Međutim, zbog postepenog razvoja rezistencije na lijekove kod tifusnih bakterija tokom perioda epidemije, vrijeme do smanjenja temperature je duže u odnosu na fluorokinolone i cefalosporine treće-generacije, koji se u takvim slučajevima češće koriste kao lijekovi prve{4}}linije. Tokom ne-epidemijskih perioda, bakterije tifusa su općenito osjetljive na ovaj lijek, što ga čini pogodnim za liječenje sporadičnih slučajeva uzrokovanih osjetljivim sojevima, posebno u područjima sa niskom stopom otpornosti.
Ovaj lijek se također može koristiti za liječenje Salmonella enteritisa komplikovanog sepsom, jer može efikasno prodrijeti u krvotok kako bi stigao do zaraženog mjesta i inhibirao proliferaciju patogene salmonele. Međutim, on je neefikasan protiv nosilaca salmonele-pojedinaca koji nose bakteriju, ali ne pokazuju kliničke simptome-jer ne može u potpunosti eliminirati bakterije koje koloniziraju crijevni trakt, što ga čini neprikladnim za iskorjenjivanje stanja prijenosnika.
Lako može preći krvo{0}}očnu barijeru, što je ključna prednost u liječenju infekcija oka, i postići efikasne terapeutske koncentracije u različitim očnim tkivima uključujući rožnjaču, iris, skleru, konjuktivu, sočivo, očnu vodicu i optički nerv. To ga čini učinkovitim lijekom za liječenje vanjskih infekcija oka (kao što su konjuktivitis, keratitis), intraokularnih infekcija, totalnih očnih infekcija i trahoma uzrokovanih osjetljivim bakterijama, s dobrom kliničkom djelotvornošću i blagom lokalnom iritacijom.
Ima značajno antibakterijsko djelovanje protiv uobičajenih anaeroba kao što su Bacteroides fragilis, Clostridium i Peptostreptococcus, i može se koristiti za liječenje anaerobnih infekcija uključujući abdominalne apscese, peritonitis nakon perforacije crijeva, upalne bolesti zdjelice i infekcije rana. Međutim, neki anaerobi mogu proizvesti specifične enzime koji inaktiviraju lijek, što dovodi do neuspjeha liječenja. U slučajevima miješanih infekcija gram-negativnim bakterijama, obično se ne koristi sam za teške infekcije kao što su anaerobni endokarditis, sepsa ili meningitis, već se često kombinira s aminoglikozidnim antibioticima kako bi se poboljšao terapeutski učinak i pokrio širi spektar patogena.
Može se koristiti i za liječenje rikecijalnih infekcija kao što su pjegava groznica Rocky Mountaina i Q groznica, s efikasnošću koja se može usporediti s tetraciklinskim antibioticima. Osim toga, klinički se primjenjuje za liječenje povratne groznice, kuge, bruceloze, psitakoze i plinske gangrene. Posebno, može poslužiti kao sigurna alternativa za pacijente alergične na doksiciklin, kao i za trudnice i djecu mlađu od 8 godina, kod kojih su tetraciklinski antibiotici kontraindicirani zbog mogućih štetnih efekata.
|
|
|
Neželjene reakcije i mjere opreza
Uprkos svojoj efikasnosti,hloramfenikolima nekoliko nuspojava koje ograničavaju njegovu upotrebu. Visoke doze mogu inhibirati sintezu mitohondrijalnih proteina domaćina zbog sličnosti između mitohondrijalnih 70S ribozoma sisara i bakterijskih 70S ribozoma. To može dovesti do anemije, leukopenije i trombocitopenije. Osim toga, može uzrokovati periferni neuritis, optički neuritis, oštećenje vida, optičku atrofiju i sljepoću. Ostale nuspojave uključuju nesanicu, halucinacije, toksične psihoze, razne osip na koži, groznicu, angioneurotski edem, kontaktni dermatitis i konjuktivitis. Dugotrajna oralna primjena može inhibirati crijevnu floru, ometajući sintezu vitamina K i izazivajući sklonost krvarenju. Također može uzrokovati sekundarne infekcije.
Zbog toga je pri upotrebi neophodno pridržavati se saveta lekara, redovno pratiti krvnu sliku i odmah prekinuti upotrebu ako se pojave neželjene reakcije. Posebnu pažnju treba obratiti na njegovu primjenu kod djece, trudnica i pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.
Naučno istraživanje i razvoj lijekova
Studije metabolizma lijekova
Obilježeni fluorescentnim bojama kao što su CY5.5 ili indocijaninsko zeleno (ICG) mogu se koristiti za proučavanje procesa njegove apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja (ADME) in vivo, dajući važne podatke za razvoj lijeka.
Bioimaging i praćenje
Označeni proizvod omogućava praćenje-u stvarnom vremenu i posmatranje njegove distribucije i dinamičkog ponašanja unutar bioloških organizama korištenjem tehnika fluorescentnog snimanja. Ovo pomaže u razumijevanju njegovih terapijskih mehanizama i procjeni njegove efikasnosti ciljanja na određene ćelije ili tkiva.
Cell Uptake Studies
Istraživači također mogu proučavati mehanizme apsorpcije antibiotika u stanicama i faktore koji utječu na taj unos koristeći označeni proizvod.
Farmakokinetika
Brzo i potpuno se apsorbira nakon oralne primjene i može se široko distribuirati u različita tkiva i tjelesne tekućine u cijelom tijelu. Koncentracija distribucije u cerebrospinalnoj tekućini je veća od koncentracije drugih antibiotika, a oralna bioraspoloživost je 75% do 90%. Pola sata nakon oralne primjene, efektivna koncentracija se može postići u krvi, koja dostiže vrhunac za 2 do 3 sata. Nakon uzimanja 0,5g, 1g i 2g oralno jednom, koncentracija u krvi za 2 sata može dostići 4mg/L, 8~10mg/L i 16~21mg/L. Uzimanje 1 do 2 ga dnevno, oralno podijeljeno na 4 puta, može zadržati efikasnu antibakterijsku koncentraciju od 5 do 10 mg/L u krvi dugo vremena. Nakon intravenske infuzije, srednje koncentracije u plazmi su slične onima nakon oralne primjene iste doze. Nakon intramuskularne injekcije, apsorpcija je spora i nepravilna, a koncentracija u plazmi je samo 50% iste doze uzete oralno, ali traje duže. Stopa vezivanja za proteine plazme je 50% do 60%. Poluvrijeme{29}}je 2 do 3 sata.
Poluživot- novorođenčadi je znatno duži nego kod odraslih. Djeca do 2 godine su oko 24 sata, a od 2 do 4 godine oko 12 sati. Nakon apsorpcije, ovaj proizvod se široko distribuira u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama po cijelom tijelu, s najvećim sadržajem u jetri i bubrezima, zatim u plućima, slezeni, miokardu, crijevima i mozgu. Sadržaj u žuči je nizak, oko 20% do 50% koncentracije u krvi. Također može ući u pleuralni izljev, ascites, majčino mlijeko, fetalnu cirkulaciju i očna tkiva. Može prodrijeti kroz krvno{13}}moždanu barijeru i doći do cerebrospinalne tekućine.
Koncentracija u normalnom likvoru može dostići 20% do 50% koncentracije u krvi, a može dostići i 50% do 100% kod upale. Uglavnom se metaboliše u jetri, kombinuje se sa glukuronskom kiselinom i inaktivira. Oko 75% do 90% metabolita se izlučuje urinom u roku od 24 sata, od čega su 5% do 15% nepromijenjeni lijekovi. Nakon oralne primjene 1g, koncentracija u urinu je 70-150 mg/L. Kod pacijenata sa teškim oboljenjem jetre poluživot može biti produžen, a nakupljanje može uzrokovati trovanje zbog smanjenog intrahepatičnog metabolizma.
U zlatnom dobu razvoja antibiotika, uspjeh lijekova kao što su streptomicin i penicilin inspirisao je naučnike širom svijeta da bjesomučno traže sljedeći "čudotvorni metak" iz prirode. U ovoj veličanstvenoj istoriji, priča o otkrićuhloramfenikolističe se. To nije samo prvi antibiotik koji se proizvodi u velikim razmjerima putem umjetne sinteze, već i prvi istinski 'široki-antibiotik, koji pokazuje gotovo čudesnu efikasnost protiv smrtonosnih bolesti kao što je trbušni tifus.
U 1940-ima, uspješna primjena penicilina otvorila je novu eru liječenja antibioticima, ali su bila evidentna i njegova ograničenja: bio je neučinkovit protiv mnogih gram negativnih bakterija (kao što su bacili tifusa i bacili dizenterije) i zahtijevao je proizvodnju fermentacije, koja je bila složena, niskog prinosa i skupa. U međuvremenu, iako je streptomicin efikasan protiv Mycobacterium tuberculosis, brzo su se pojavili problemi njegove toksičnosti i otpornosti. Stoga su globalni istraživački timovi, posebno farmaceutske kompanije, uložili ogromna sredstva u skrining mikroorganizama tla na sojeve koji mogu proizvesti nove antibakterijske supstance. Ovo je prava 'zlatna groznica', a hloramfenikol je blago koje je neočekivano otkriveno na ovom takmičenju.
Godine 1946. botaničar profesor Paul Burkhold izolirao je aktinomicet iz uzorka tla koji je donio kolega iz Venecuele. Ovaj uzorak nije iz bilo koje misteriozne prašume, već iz običnog poljoprivrednog zemljišta u blizini glavnog grada Venecuele Karakasa. Ovaj soj je nazvan Streptomyces venezuelae u čast svog porijekla. Burkholdov tim, uključujući mladog diplomiranog studenta Davida Gottlieba, otkrio je da medij za kulturu bakterije ima jaku antibakterijsku aktivnost, ne samo da inhibira Gram pozitivne bakterije, već je učinkovit i protiv Gram negativnih bakterija (kao što su Salmonella typhi i Haemophilus influenzae) s kojima se penicilin u to vrijeme nije mogao nositi. Ova karakteristika-širokog spektra je odmah privukla veliku pažnju. Brzo su uložili u istraživanja, pokušavajući da pročiste prisutne aktivne supstance.
Istraživanja Univerziteta Yale brzo su se spojila s industrijom. Burkhold sarađuje sa renomiranom farmaceutskom kompanijom Parker Davis, sa hemičarima iz kompanije koji vode prečišćavanje aktivnih supstanci. Tim hemičara predvođen MC Rebstockom uspješno je izolirao čista kristalna jedinjenja iz medija kulture Streptomyces venerata u Venecueli. Nazvali su ga hlorofenol -, ime izvedeno iz njegovih molekularnih strukturnih karakteristika: benzenski prsten koji sadrži hlor i struktura amida alkohola.
Slične vijesti stigle su i iz Engleske preko Atlantika. Tim naučnika iz kompanije Eli Lilly and Company izolovao je soj aktinomiceta pod nazivom Streptomyces omiyaensis iz uzoraka tla sa farme u Urbani, Ilinois, i izvukao istu supstancu iz njenih metabolita. Nazvali su ga hloromicin (jedno od trgovačkih naziva za hloramfenikol). Nakon poređenja, potvrđeno je da su hloramfenikol i hloromicin ista supstanca. Na kraju, hloramfenikol je postao njegov generički naziv (INN). Ovo transatlantsko takmičenje završilo se naučnim 'žrijebom', ali je Parker Davis preuzeo vodstvo u kasnijem razvoju i komercijalizaciji.
FAQ
Može li se hloramfenikol u prahu koristiti za liječenje rana?
+
-
Zaključak Primjena jedne doze lokalnog hloramfenikola na visokorizične zašivene rane nakon manje operacije dovodi do umjerenog apsolutnog smanjenja stope infekcije koje je statistički, ali nije klinički značajno.
Možete li staviti hloramfenikol na kožu?
+
-
Kloramfenikol je široko korištena lokalna mastrutinski se nanosi na linije šavova i kožne transplantate, posebno one na licu i oko očiju.
Kada ne treba koristiti hloramfenikol?
+
-
Nehrđajući čelik 304 ispunjava međunarodne zahtjeve za prehrambene proizvode, 316 nehrđajući čelik nije samo za hranu ili medicinski razred. Međutim, upotreba ove medicinske klase kao proizvodne čaše neće donijeti dodatne koristi svima. Zašto se zove 304 ili 316? Ovo je uglavnom definisano prema sastavu materijala. 316 nehrđajući čelik nije sličan mineralnim materijalima, nakon upotrebe može osloboditi neke supstance koje promoviraju apsorpciju od strane ljudi.
Koja licenca je potrebna?
+
-
Ako ste trudni ili dojite{0}} Ako nosite meka kontaktna sočiva. Ako ste ikada imali alergijsku reakciju na hloramfenikol ili na bilo koje druge kapi za oči. Ako je neko u vašoj porodici ikada imao teški poremećaj krvi.
Popularni tagovi: hloramfenikol prah cas 56-75-7, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja