Liraglutid tabletesu analogi glukagonu peptida-1 (GLP-1), koji pripadaju agonistima receptora GLP-1 dugog djelovanja. Iako je trenutni glavni oblik doziranja injekcija, teoretski, ako se oblik tablete uspješno razvije, on će i dalje zadržati svoje osnovne karakteristike kao agonist GLP-1 receptora.
Molekularna struktura liraglutida proizvedena je tehnologijom genetske rekombinacije i dijeli 97% homologije sekvence sa ljudskim GLP-1. Njegov jedinstveni molekularni dizajn, kao što je modifikacija bočnog lanca masnih kiselina, produžava poluvijek lijeka u tijelu, što ga čini neophodnim samo jednom dnevno. Ako se razviju u tablete, potrebne su posebne tehnike formulacije kao što su enterička obloga i tehnologija osmotske pumpe kako bi se osiguralo stabilno oslobađanje i apsorpcija lijeka u gastrointestinalnom traktu. Ako se razvijaju kao tablete, specifikacije mogu biti dizajnirane za različite doze prema kliničkim potrebama (kao što su 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, itd.), koje je potrebno prilagoditi na osnovu karakteristika apsorpcije i bioraspoloživosti lijeka u gastrointestinalnom traktu.
Naš proizvod
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
| Naziv proizvoda | Liraglutid kapsula | Injekcija liraglutida | Liraglutid tablete |
| Vrsta proizvoda | Kapsula | Injekcija | Tablete |
| Čistoća proizvoda | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
| Paket proizvoda | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
Naš proizvod
Liraglutid{0}} COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Složeni naziv |
Liraglutid | |
|
CAS br. |
204656-20-2 | |
|
Ocjena |
Farmaceutski kvalitet | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakovanje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Stavka |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili skoro bijeli prah |
Usaglašen |
|
Sadržaj vode |
Manje ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
čistoća (HPLC) |
Veće ili jednako 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak pri paljenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupan broj mikroba |
Manje ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (od GC) |
Manje ili jednako 5000ppm |
400ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu na -20 stepeni |
|
|
|
||
Interakcije lijekova i mjere opreza
Drug Interactions
In vitro studije su potvrdile da je vjerovatnoća farmakokinetičkih interakcija izmeđutableta liraglutidai drugih aktivnih supstanci vezanih za citokrom P450 i vezanje za proteine plazme je izuzetno nisko. Međutim, blago kašnjenje u pražnjenju želuca uzrokovano liraglutidom može utjecati na apsorpciju drugih lijekova koji se uzimaju oralno u isto vrijeme. Stoga, ako se razviju u tablete, posebnu pažnju treba obratiti na interakcije s drugim oralnim lijekovima, posebno onima koji su osjetljivi na stopu apsorpcije.
Mjere predostrožnosti
Prilagodba doze: Prilikom prilagođavanja doze liraglutida, praćenje glukoze u krvi nije potrebno (osim u kombinaciji s terapijom sulfonilureom i prilagođavanjem doze sulfonilureje). Međutim, u kombinaciji sa lijekovima sulfonilureje za liječenje, može biti potrebno praćenje glukoze u krvi kako bi se prilagodila doza lijekova sulfonilureje.
Liječenje propuštanja: Ako se radi o propuštenoj dozi injekcije, dozu sljedećeg dana treba koristiti direktno u skladu sa zahtjevima recepta, bez potrebe za davanjem dodatnih doza ili povećanjem doze kako bi se nadoknadila propuštena doza. Ako je prošlo više od 3 dana od posljednje primjene liraglutida, pacijenti bi trebali ponovno započeti s dozom od 0,6 mg prema rasporedu eskalacije doze kako bi se ublažile sve gastrointestinalne nuspojave povezane s nastavkom liječenja. Ako se razvijaju kao tablete, principi rukovanja propuštenim dozama mogu se razlikovati od onih za injekcije. Specifičan plan suplementacije treba izraditi na osnovu poluživota-i trajanja djelovanja lijeka.
Skok efikasnosti Preciznost i stabilnost
Mjesto ubrizgavanja: Injekciju treba ubrizgati u abdomen, bedro ili nadlakticu, dok tablete ne moraju uzimati u obzir probleme na mjestu ubrizgavanja, ali treba obratiti pažnju na vrijeme uzimanja lijeka i gastrointestinalne reakcije.
Posebni simptomi: Utvrđeno je da je upotreba drugih analoga GLP-1 povezana s rizikom od razvoja pankreatitisa. Stoga pacijente treba obavijestiti o karakterističnim simptomima akutnog pankreatitisa (kao što su uporni i jaki bol u trbuhu). Ako se sumnja na pankreatitis, treba prekinuti primjenu liraglutida i drugih potencijalno sumnjivih lijekova.
Apsorpcija liraglutida nakon supkutane injekcije je relativno spora, dostižući maksimalnu koncentraciju 8-12 sati nakon primjene. Jedna potkožna injekcija liraglutida 0 Nakon 6 mg, procijenjena maksimalna koncentracija liraglutida je 9 4nmol/L (prosječna težina oko 73 kg). Pri nivou doze od 1,8 mg liraglutida, prosječna-koncentracija u stanju dinamičke ravnoteže (AUCT/24) liraglutida dostigla je približno 34 nmol/L (prosječna tjelesna težina od približno 76 kg). Nakon davanja 3 mg gojaznim subjektima (BMI 30-40 kg/m2), prosječna koncentracija u ravnotežnom stanju (AUCT/24) liraglutida dostigla je 31 nmol/L. Nivo izloženosti liraglutidu opada s povećanjem tjelesne težine. Nivo izloženosti liraglutidu raste proporcionalno sa dozom. Intra individualni koeficijent varijacije površine ispod krivulje vremena lijeka (AUC) za jednu dozu liraglutida je 11%. Apsolutna bioraspoloživost liraglutida nakon supkutane injekcije je oko 55%.
Prividni volumen distribucije nakon supkutane injekcije je 11-17L, a prosječni volumen distribucije nakon intravenske injekcije je 0,07L/kg. Za osobu koja teži približno 100 kg, prosječni prividni volumen distribucije nakon potkožne injekcije je 20-25 L. Liraglutid se može u velikoj mjeri vezati za proteine plazme.
Unutar 24 sata od jedne primjene radioaktivno označenog [3H]-liraglutida zdravim subjektima, glavna komponenta u plazmi je prototip lijeka liraglutida. Otkrivene su dvije male količine metabolita u plazmi (manje ili jednako 9% i manje ili jednako 5% ukupne izloženosti radioaktivnoj plazmi, respektivno). Liraglutid se metaboliše na sličan način kao i makromolekularni proteini, a nijedan specifični organ nije identifikovan kao glavni put eliminacije.
Nakon primjene [3H]-liraglutida, nije netaknuttableta liraglutidaotkriven je u urinu i fecesu. Samo mali dio datog zračenja izlučuje se u obliku metabolita srodnih liraglutidu u urinu ili fecesu (6% odnosno 5%). Radioaktivnost u urinu i fecesu se uglavnom izlučuje unutar prvih 6-8 dana, što odgovara tri male količine metabolita. Prosječna brzina klirensa liraglutida nakon jedne supkutane injekcije je oko 0,9-1,4 L/sat, a poluvrijeme eliminacije je oko 13 sati.
(1) Pol: Na osnovu farmakokinetičke analize populacija pacijenata sa prekomjernom težinom i gojaznošću, žene imaju 24% nižu stopu klirensa prilagođene težini od muškaraca. Rezultati grupne farmakokinetičke studije pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i farmakokinetičke studije provedene na zdravim ispitanicima pokazali su da spol ne bi imao klinički značajan utjecaj na farmakokinetiku lilalutida. Prema podacima o odgovoru na izloženost, nema potrebe za prilagođavanjem doze na osnovu spola.
(2) Rasno porijeklo: Rezultati farmakokinetičke analize populacije koja uključuje bijele, crne, azijske i španjolske subjekte pokazali su da rasne razlike nisu imale klinički relevantne efekte na farmakokinetiku liraglutida.
(3) Težina: Analiza dinamike populacije dijabetesa tipa 2 odraslih sugerira da indeks tjelesne mase (BMI) neće imati značajan utjecaj na farmakokinetiku rilalutida. U procjeni odgovora na izloženost u kliničkim ispitivanjima upravljanja težinom, dnevna doza od 3,0 mg liraglutida može obezbijediti odgovarajuću sistemsku izloženost u rasponu težine od 60-234 kg. Izloženost liraglutidu se smanjuje s povećanjem osnovne tjelesne težine. Nije bilo studija o nivou izloženosti liraglutidu za pacijente koji teže preko 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Disfunkcija bubrega: U poređenju sa subjektima sa normalnom funkcijom bubrega, subjekti sa bubrežnom disfunkcijom imaju smanjenu izloženost liraglutidu. Blaga (brzina klirensa kreatinina, CrCl 50-80 ml/min), umjerena (CrCI 30-50 ml/min) i teška (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Trudnice: Ovaj proizvod se ne smije koristiti tokom trudnoće, a u ovom trenutku se preporučuje inzulin. Ako pacijentkinja planira da zatrudni ili je već trudna tokom perioda lečenja, terapiju ovim proizvodom treba prekinuti. Dojilje: Zbog nedostatka relevantnog iskustva, ovaj proizvod se ne smije koristiti tokom dojenja. Lijekovi za djecu: Još nisu dobijeni relevantni podaci i ovaj proizvod se ne preporučuje za upotrebu kod adolescenata.
Izazovi i izgledi razvoja tableta
Razvojni izazovi
Tehnologija formulacije: Razvoj Liraglutida zahtijeva rješavanje problema stabilnog oslobađanja i apsorpcije lijeka u gastrointestinalnom traktu. Potrebne su posebne tehnike formulacije kao što su enterička prevlaka i tehnologija osmotske pumpe kako bi se osigurala stabilnost i biodostupnost lijeka u gastrointestinalnom traktu.
Klinička ispitivanja: potrebna su nova klinička ispitivanja kako bi se potvrdila efikasnost, sigurnost i podnošljivost tableta. Klinička ispitivanja bi trebala uključivati različite doze, različite režime doziranja i dugoročne{1}}sigurnosne studije.
Tržišna konkurencija: Trenutno je tržište injekcija Liraglutida relativno zrelo, a oblik tableta treba da se suoči sa konkurencijom sa injekcijom. Moramo osvojiti tržišni udio kroz strategije diferencijacije kao što su praktičnost lijekova, usklađenost pacijenata itd.
Perspektive razvoja
Pogodnost uzimanja lijekova: oblik tablete je prikladniji za primjenu u odnosu na injekciju, što može poboljšati pridržavanje pacijenata.
Potražnja tržišta: Sa sve većim brojem pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i gojaznošću, raste i potražnja za novim hipoglikemicima i lijekovima za smanjenje tjelesne težine. AkoLiraglutid tableteuspješno razvijeni, zadovoljit će potražnju tržišta za novim hipoglikemicima i lijekovima za mršavljenje.
Politička podrška: Povećana podrška vlade biofarmaceutskoj industriji omogućila je povoljno političko okruženje za razvoj tableta Liraglutida.
Često postavljana pitanja
Da li liraglutid dolazi u obliku tableta?
+
-
Liraglutid, aktivni sastojak lijeka Saxenda, dostupan je samo u obliku injekcije. Ali sličan lijek koji se zove semaglutid dolazi u obliku injekcija (Ozempic, Wegovy) i tableta (Rybelsus).
Koja je upotreba tableta liraglutida?
+
-
Liraglutid se koristi za smanjenje rizika od kardiovaskularnih događaja (srčani udar, moždani udar ili smrt) kod ljudi koji imaju dijabetes tipa 2 i srčane bolesti. Liraglutid se može koristiti i za druga stanja koja odredi vaš ljekar. Liraglutid je takođe dostupan u drugačijem obliku za kontrolu težine.
Može li se liraglutid davati oralno?
+
-
Highlights. Razvio je oralnu nanomicelu liraglutida za pojačano smanjenje inzulinske rezistencije. Korišten ASBT-posredovani transport za poboljšanje apsorpcije oralne formulacije. Postignuta je 4,63 puta veća oralna bioraspoloživost od neformulisanog liraglutida.
Ko ne može uzimati liraglutid?
+
-
Recite svom ljekaru ako vi ili bilo ko u vašoj porodici imate ili ste ikada imali rak štitnjače ili sindrom multiple endokrine neoplazije tip 2 (MEN 2; stanje koje uzrokuje tumore u više od jedne žlijezde u tijelu). Ako je tako, Vaš ljekar će Vam vjerovatno reći da ne koristite injekciju liraglutida.
Što je bolje, Ozempic ili liraglutid?
+
-
Ozempic® (semaglutid) obično dovodi do većeg gubitka težine od liraglutidnih lijekova kao što su Saxenda® ili Victoza®, što ga čini jačom opcijom za većinu ljudi. Mnogi ljudi također preferiraju Ozempicov jednom-tjedni raspored injekcija u odnosu na dnevno doziranje liraglutida.
Popularni tagovi: liraglutid tableta, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju