Galantamin hidrobromid tablete

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta galantamin hidrobromida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih tableta galantamin hidrobromida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.

Galantamin hidrobromid tabletesu lijek koji igra važnu ulogu u liječenju neuroloških bolesti, posebno u liječenju Alchajmerove bolesti (AD), pokazujući značajne terapijske učinke. Ima dvostruki efekat. S jedne strane, kao reverzibilni i kompetitivni inhibitor acetilholinesteraze, može inhibirati razgradnju acetilholina, povećati koncentraciju acetilholina u sinaptičkom pukotinu i poboljšati holinergičku neurotransmisiju; S druge strane, konformacijska modulacija nikotinskih acetilkolinskih receptora povećava njihovu osjetljivost na acetilholin i dalje pojačava transdukciju signala. Koristi se za liječenje blage do umjerene Alchajmerove bolesti. Višestruka randomizirana dvostruko-slijepa placebo-kontrolisana ispitivanja su potvrdila da može efikasno poboljšati kognitivne funkcije pacijenata, poboljšati svakodnevne životne sposobnosti i ublažiti simptome ponašanja. Za druge vrste demencije sa kognitivnim oštećenjem kao što su vaskularna demencija i demencija Lewyjevih tijela, iako nisu formalne indikacije, neke studije su pokazale određene terapeutske efekte, ali treba biti oprezan pri njihovoj upotrebi. Ovaj proizvod je samo za laboratorijsku upotrebu.

Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:

Galantamin hidrobromid +. COA

Potvrda o analizi
Složeni naziv	Galantamin hidrobromid
CAS br.	1953-04-4
Ocjena	Farmaceutski kvalitet
Količina	Prilagođeno
Standardno pakovanje	Prilagođeno
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	20250109001
MFG	12. januarth 2025
EXP	8. januarth 2029
Struktura
TEST STANDARD	GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard
Stavka	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili skoro bijeli prah	Usaglašen
Sadržaj vode	Manje ili jednako 4,5%	0.30%
Gubitak pri sušenju	Manje ili jednako 1,0%	0.15%
Heavy Metals	Pb Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
	Kao Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
	Hg Manji ili jednak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
čistoća (HPLC)	Veće ili jednako 99,0%	99.5%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.48%
Ostatak pri paljenju	<0.20%	0.064%
Ukupan broj mikroba	Manje ili jednako 750 cfu/g	80
E. Coli	Manje ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (od GC)	Manje ili jednako 5000ppm	400ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu na -20 stepeni

Galantamin hidrobromid tabletesu selektivni i reverzibilni inhibitori acetilholinesteraze koji povećavaju koncentraciju sinaptičkog acetilholina inhibirajući aktivnost acetilholinesteraze i regulišu nikotinske acetilkolinske receptore kako bi poboljšali prijenos neuralnog signala. Njegove indikacije uključuju kognitivni pad uzrokovan Alchajmerovom bolešću, oštećenje pamćenja povezano s demencijom i organske lezije mozga. Specifični scenariji primjene su sljedeći:

Osnovna indikacija: Alchajmerova bolest (AD)

 

1. Karakteristike bolesti i potrebe liječenja
Alchajmerovu bolest karakterizira progresivni kognitivni pad, a njeni patološki mehanizmi uključuju smanjenje nivoa acetilholina, taloženje beta amiloidnog proteina i oštećenje neurona. Poboljšanje simptoma kroz dvostruki mehanizam:
Inhibicija acetilholinesteraze: smanjuje razgradnju acetilholina i pojačava holinergičku neurotransmisiju;
Regulacija receptora: konformacijsko povećanje osjetljivosti nikotinskog acetilholinskog receptora na acetilholin, dodatno pojačavajući transdukciju signala.
Kliničke studije su pokazale da može značajno poboljšati funkcije kognitivne domene kao što su usmjereno pamćenje, asocijativno učenje i prisjećanje slike kod pacijenata, te poboljšati svakodnevne životne sposobnosti (kao što su oblačenje i jedenje) i simptome ponašanja (kao što su anksioznost i depresija).

 

2. Klinički dokazi i plan liječenja
Efekat doze: Početna doza je obično 4 mg dva puta dnevno, postepeno se titrira do 16-24 mg/dan (formulacije sa produženim oslobađanjem mogu se uzimati ujutro kao pojedinačna doza) kako bi se smanjile gastrointestinalne nuspojave kao što su mučnina i povraćanje.
Trajanje terapijskog efekta: Kognitivni rezultat se značajno poboljšava u roku od 12-24 sedmice, a učinak može trajati više od 6 mjeseci. Dugotrajno liječenje zahtijeva redovnu procjenu tjelesne težine, funkcije jetre i elektrokardiogram (QT interval).
Ciljna publika: Pacijenti s blagom do umjerenom Alchajmerovom bolešću, posebno oni sa mješovitom demencijom komplikovanom vaskularnim lezijama, mogu imati koristi, ali se mora isključiti povijest teškog moždanog udara ili nedavnog intrakranijalnog krvarenja.

Proširene indikacije: oštećenje pamćenja povezano s demencijom

 

1. Vaskularna demencija (VaD)
Vaskularna demencija je uzrokovana cerebrovaskularnom bolešću, a oštećenje holinergičkog sistema je slično Alchajmerovoj bolesti. Iako nije službeno odobren za VaD, neke studije sugeriraju da može poboljšati kognitivne funkcije kod pacijenata s mješovitom demencijom s pratećom vaskularnom bolešću, što zahtijeva strogu procjenu rizika od moždanog udara i sklonosti krvarenju.
2. Demencija Lewyjevog tijela (DLB) i demencija Parkinsonove bolesti (PDD)
DLB i PDD karakterizira taloženje Lewyjevih tijela, često praćeno vizualnim halucinacijama, Parkinsonovim sindromom i kognitivnim fluktuacijama. Može ublažiti halucinacije i kognitivne simptome regulacijom holinergičke glutamatergične ravnoteže, ali treba biti oprezan jer može pogoršati ekstrapiramidalne reakcije kao što su drhtanje i ukočenost mišića, te ga treba koristiti s oprezom pod vodstvom neurologa.

 

3. Benigno oštećenje pamćenja
Postoje kontroverze oko efikasnosti tableta Galantamine Hydrobromamide za oštećenje pamćenja bez demencije, kao što je gubitak pamćenja{0}}vezanog za starost i blago kognitivno oštećenje. Neke studije su pokazale da može poboljšati kognitivne domene kao što su usmjereno pamćenje i asocijativno učenje, ali dugoročne prednosti-još nisu jasne. Trenutno se preporučuje samo pacijentima sa očiglednim funkcionalnim oštećenjem i isključujući druge organske bolesti.

Primjena u posebnim kliničkim scenarijima

 

1. perioperativno upravljanje
Moguće pojačanje efekta neuromišićnih blokatora (kao što je sukcinilholin) zahtijeva preoperativnu procjenu pacijentove istorije uzimanja lijekova. Ako je neophodna nastavak primjene, potrebno je odabrati kratkodjelujuće blokatore i pratiti funkciju neuromišićne provodljivosti.
2. Kontrola psihobihejvioralnih simptoma (BPSD)
Pacijenti s Alchajmerovom bolešću često doživljavaju uznemirenost, agresivno ponašanje i halucinacije. Moguće je ublažiti neke simptome regulacijom kolinergičke glutamatergične ravnoteže, ali treba dati prioritet reverzibilnim uzrocima kao što su infekcije i metabolički poremećaji. Za teški BPSD, potrebno je kombinirati atipične antipsihotike (kao što je kvetiapin) za liječenje.

 

3. Strategija kombinovane terapije
Kombinovana terapija memantinom: memantin (antagonist NMDA receptora) dopunjuje njegov mehanizam djelovanja, a kombinovana terapija može dodatno odgoditi kognitivni pad, ali treba biti oprezan u pogledu rizika od pogoršanja psihijatrijskih simptoma.
Izbjegavajte istovremenu primjenu s antiholinergičkim lijekovima: antiholinergički lijekovi (kao što su feniramin i tolterodin) mogu antagonizirati djelotvornost proizvoda, a neophodnost uzimanja lijekova treba strogo procijeniti.

Galantamin hidrobromid tabletesu ključni lijekovi za liječenje Alchajmerove bolesti, a njihov dvostruki mehanizam djelovanja, jasna klinička učinkovitost i relativno kontrolirana sigurnost čine ih jednim od prvih izbora za pacijente s blagim do umjerenim stanjima. U međuvremenu, njegova istraživačka primjena u posebnim tipovima demencije kao što su vaskularna demencija, demencija Lewyjevog tijela i benigno oštećenje pamćenja pruža više mogućnosti za liječenje kognitivnih oštećenja.

Galantamine hidrobromamid tablete su selektivni i reverzibilni inhibitori acetilholinesteraze koji poboljšavaju kognitivne funkcije kod pacijenata s Alchajmerovom bolešću (AD) kroz mehanizam dvostrukog djelovanja, a proširen je i na liječenje drugih neurodegenerativnih bolesti i poremećaja pamćenja.

Inhibicija acetilholinesteraze: povećava koncentraciju acetilholina

Selektivna inhibicija acetilkolinesteraze (AChE)

To je inhibitor AChE druge-generacije koji se kompetitivno vezuje za aktivno mjesto AChE, inhibirajući hidrolizu acetilholina (ACh) i povećavajući koncentraciju ACh u sinaptičkom pukotinu. Njegova selektivnost se ogleda u mnogo jačem inhibitornom dejstvu na AChE od butirilholinesteraze (BuChE), sa IC50 vrijednošću od 0,35 μM i faktorom selektivnosti 53. Ova selektivnost izbjegava periferne holinergičke nuspojave (kao što su gastrointestinalni spazmi i prekomjerno lučenje pljuvačke) koje mogu biti uzrokovane ne{5ChE-specičnim lučenjem pljuvačke.

Dinamičko podešavanje balansa

Kod pacijenata sa Alchajmerovom bolešću, degeneracija kolinergičkih neurona u bazalnom prednjem mozgu dovodi do smanjenja sinteze ACh, što je djelimično nadoknađeno inhibicijom aktivnosti AChE i produžavanjem vremena boravka ACh u sinaptičkom pukotinu. Farmakokinetičke studije su pokazale da je njegova oralna bioraspoloživost 88,5%, stopa penetracije u krv-moždanu barijeru je visoka (koncentracija u mozgu je tri puta veća od plazme), terminalni poluživot- je oko 7-8 sati i podržava režim doziranja 2-4 puta dnevno.

Alosterična regulacija nikotinskog acetilkolinskog receptora (nAChR): povećanje osjetljivosti receptora

 

Konformacijsko poboljšanje djelovanja liganda

Ne samo AChE inhibitori, već i nAChR konformacijski pojačivači ligandi (APL). On mijenja konformaciju receptora vezivanjem za nAChR konformacijske lokacije (kao što su podtipovi 4 2, 3 4), povećavajući afinitet vezivanja ACh za receptor i vjerovatnoću otvaranja kanala. Ovaj dvostruki mehanizam (inhibira AChE+konformacionu regulaciju nAChR) značajno poboljšava efikasnost holinergičke signalizacije, daleko nadmašujući lijekove sa jednim mehanizmom kao što je donepezil.

Poboljšanje sinaptičke plastičnosti

Eksperimenti na životinjama pokazali su da može potaknuti stjecanje ponašanja pasivnog izbjegavanja kod miševa i poboljšati poremećaje konsolidacije pamćenja izazvane skopolaminom. U modelu transgenog miša APP23, intraperitonealna injekcija u dozama od 1,25-2,5 mg/kg značajno je ublažila kognitivno oštećenje, a njegov mehanizam je bio povezan s pojačanim dugotrajnim-potenciranjem (LTP) hipokampusa, što sugerira dugotrajni efekat sinaptičke regulacije na regulaciju.

Pitanje 1: Koje su glavne upotrebe tableta galantamin hidrobromida?
Tablete galantamin hidrobromida (tablete galantamina bromovodične kiseline) uglavnom se koriste za liječenje Alchajmerove bolesti, poboljšavajući kognitivne funkcije pacijenata sa blagom do umjerenom demencijom, uključujući pamćenje, pažnju i jezičnu sposobnost. Istovremeno, ima i pomoćno djelovanje u poboljšanju poremećaja pamćenja uzrokovanih organskim lezijama mozga (poput traume mozga, posljedica encefalitisa).
Pitanje 2: Koja su uobičajena uputstva za doziranje ovog lijeka?
Općenito se preporučuje da se počne s dozom od 4 mg, dva puta dnevno, uz obrok kako bi se smanjile gastrointestinalne tegobe. Nakon 4 sedmice, doza se može podesiti na 8 mg, dva puta dnevno na osnovu tolerancije pacijenta. Liječnici mogu dodatno prilagoditi dozu ovisno o stanju pacijenta i funkciji jetre/bubrega. Stariji pacijenti ili oni sa oštećenom funkcijom jetre ili bubrega trebaju biti oprezni pri prilagođavanju doze.
Pitanje 3: Na šta treba obratiti pažnju kada koristite tablete galantamin hidrobromida?
 Kontraindikacije: Pacijenti alergični na komponente lijeka, oni sa teškom astmom ili plućnom disfunkcijom, pacijenti sa anginom pektoris ili bradikardijom i oni sa mehaničkom opstrukcijom crijeva trebaju izbjegavati upotrebu ovog lijeka.
 Interakcije lijekova: Izbjegavajte upotrebu u kombinaciji sa eritromicinom (može smanjiti efikasnost); kada se koristi u kombinaciji sa cimetidinom ili ketokonazolom, potrebno je praćenje koncentracije lijeka u krvi (može povećati rizik od nuspojava).
 Neželjene reakcije: Obično uključuju mučninu, povraćanje, dijareju, vrtoglavicu, nesanicu, itd. Ovi simptomi obično nestaju s produžavanjem trajanja lijeka; ako se jave teške alergijske reakcije (kao što su osip, otežano disanje), odmah prekinite uzimanje lijeka i potražite medicinsku pomoć.

Popularni tagovi: galantamin hidrobromid tablete, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju