Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta flukonazola od 150 mg u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih tableta flukonazola 150mg za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Flukonazol tabletesu -triazolni antifungalni lijek širokog spektra koji ispoljava terapeutske efekte inhibiranjem sinteze ergosterola na ćelijskim membranama gljivica, blokirajući ključne karike u rastu i reprodukciji gljivica. Njegova osnovna prednost leži u oralnoj bioraspoloživosti od preko 90%, snažnoj penetraciji u tkivo i širokoj distribuciji u pljuvački, likvoru, urinu, koži i sluzokožama, što ga čini pogodnim za liječenje sistemskih gljivičnih infekcija.
U kliničkoj primjeni, jedan je od poželjnih lijekova za infekciju Candidom. Za mukoznu kandidijazu, kao što je orofaringealna kandidijaza, kandidijaza jednjaka i vaginalna kandidijaza, jedan režim od 150 mg može brzo ublažiti simptome. Periodična terapija održavanja može značajno smanjiti stopu recidiva kod pacijenata s rekurentnim infekcijama. Za invazivnu kandidijazu, kao što je kandidemija, intra{4}}abdominalne infekcije i infekcije centralnog nervnog sistema, krvno{5}}moždana barijera čini ga ključnim lijekom za liječenje meningitisa. Početna visoka doza (800 mg) u kombinaciji s naknadnim prilagodbama doze može efikasno ukloniti bakterijemiju i spriječiti recidiv.
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
| Naziv proizvoda | Fluconazole Gel | Fluconazole Tablet | Flukonazol suspenzija | Fluconazole Injection | Fluconazole Capsule |
| Vrsta proizvoda | Gel | Tablete | Tečnost | Injekcija | Kapsule |
| Čistoća proizvoda | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
| Paket proizvoda | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
Naš oblik proizvoda
Flukonazol +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Složeni naziv |
Flukonazol | |
|
CAS br. |
86386-73-4 | |
|
Ocjena |
Farmaceutski kvalitet | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakovanje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Stavka |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili skoro bijeli prah |
Usaglašen |
|
Sadržaj vode |
Manje ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. |
|
Kao Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Manji ili jednak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
čistoća (HPLC) |
Veće ili jednako 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak pri paljenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupan broj mikroba |
Manje ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (od GC) |
Manje ili jednako 5000ppm |
400ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu na -20 stepeni |
|
|
|
||
Flukonazol tablete, kao prva generacija triazolnih antifungalnih lijekova, ispoljavaju -protivgljivične efekte širokog spektra inhibiranjem sinteze ergosterola na ćelijskim membranama gljivica, posebno visoko osjetljivih na vrste Candida. Njegova oralna bioraspoloživost je preko 90%, sa snažnom penetracijom u tkivo i može se široko distribuirati u pljuvački, sputumu, cerebrospinalnoj tekućini, urinu i dermisu, što ga čini ključnim lijekom za liječenje Candida infekcija.
1. Kandidijaza sluzokože
(1) Oralna, faringealna i ezofagealna kandidijaza
Plan za odrasle: 200-400mg prvog dana, 100-200mg/dan nakon toga, sa kursom od 14-21 dan. Za osobe zaražene HIV-om ili pacijente na kemoterapiji, tok terapije treba produžiti do 7 dana nakon što se simptomi potpuno povuku.
Plan za djecu: 3-6mg/kg/dan, maksimalna doza ne prelazi 400mg/dan. Prijevremeno rođena djeca zahtijevaju prepolovljenje doze i produženje intervala doziranja zbog nezrelog sistema jetrenih enzima.
Poseban scenarij: Dentalni stomatitis zahtijeva terapiju dezinfekcije zglobne proteze (kao što je namakanje u 2% natrijum bikarbonatu), a pacijenti sa stenozom jednjaka zahtijevaju endoskopsku dilataciju u kombinaciji s terapijom flukonazolom.
(2) Kandidijaza reproduktivnog sistema
Vaginalna kandidijaza: Stopa izlječenja u jednom režimu od 150 mg je 85% -90%. Za rekurentne infekcije (veće ili jednake 4 epizode godišnje),
150 mg jednom tjedno tokom 6 mjeseci terapije održavanja može se koristiti u kombinaciji s lokalnim vaginalnim lijekovima (kao što su čepići klotrimazola) kako bi se poboljšala učinkovitost.
Kandidalni balanitis: jednokratna oralna doza od 150 mg u kombinaciji sa topikalnom antifungalnom kremom (kao što je terbinafin krema), terapijski kurs 3-5 dana, seksualne partnere treba liječiti sinhrono kako bi se smanjio rizik od recidiva.
Hronična atrofična oralna kandidijaza: 50-100 mg/dan, 2-4 nedelje terapije i potrebno je proveriti osnovne bolesti kao što je dijabetes.
(3) Kandidijaza urinarnog sistema
Asimptomatska kandidijaza urina: 200 mg/dan, terapijski kurs 7-14 dana, infekcija povezana sa kateterom mokraćne bešike treba isključiti.
Pijelonefritis i cistitis: 400 mg/dan, terapijski kurs 2-4 nedelje, u kombinaciji sa kamenom u bubregu, potrebno je hirurško uklanjanje kamenca.
Pacijenti na dijalizi: Prilagodite dozu na osnovu rezidualne bubrežne funkcije i dopunite 25% doze nakon hemodijalize.
2. Invazivna kandidijaza
Infekcija krvotoka (kandidemija)
Inicijalna terapija: Za pacijente sa neutropenijom, prva doza je 800 mg, a zatim 400 mg dnevno; Pacijenti s neutropenijom trebaju kombinirati amfotericin B liposome (3-5 mg/kg/dan).
Konsolidovana terapija: Nastavite sa terapijom 14 dana nakon što hemokultura postane negativna, sa ukupnim tokom terapije većim ili jednakim 2 nedelje.
Posebni soj: Smooth Candida infekcija treba povećati na 800 mg/dan i produžiti terapijski kurs na 4 sedmice.
intraabdominalna infekcija
Kandidijaza jetre i slezene: 400 mg/dan u kombinaciji sa hirurškim debridmanom, terapijski kurs 6-12 nedelja, potrebno je redovno praćenje ultrazvuka i CT jetre.
Peritonitis: 200-400 mg/dan, terapijski kurs 2-4 nedelje, pacijentima sa istovremenom abdominalnom drenažom potrebno je lokalno ispiranje (kao što je 2% rastvor flukonazola).
infekcija centralnog nervnog sistema
Meningitis: Prva doza je 800 mg, a zatim 400-800 mg/dan. Koncentracija likvora može dostići 60% -80% koncentracije u plazmi, a terapija traje 6-8 nedelja.
Apsces mozga: zahtijeva kombinovanu hiruršku punkciju drenaže, 400 mg/dan, tok terapije 8-12 sedmica, i redovno praćenje MR glave.
infekcije kostiju i zglobova
Vertebralna kandidijaza: 400 mg/dan u kombinaciji sa laminektomijom tokom 6-12 meseci, uz redovno praćenje brzine sedimentacije eritrocita i CRP.
Artritis: 200-400 mg/dan, terapijski kurs 4-6 sedmica, prestati uzimati lijekove nakon punkcije zglobne šupljine kulture tekućine postane negativna.
1. Mehanizam rezistencije na lijekove
Mutacija gena ERG11: uzrokuje strukturne promjene u ciljnom enzimu 14 - demetilaze, smanjujući afinitet prema flukonazolu.
Prekomjerna ekspresija efluksnih pumpi: pojačana regulacija gena CDR1 i MDR1 povećava efluks lijeka.
Formiranje biofilma: Glatki biofilm Candide može povećati MIC flukonazola za 32-64 puta.
2. Plan odgovora
kombinovana terapija
Flukonazol tablete(400mg/dan) u kombinaciji sa amfotericinom B (0,5mg/kg/dan) koristi se za liječenje glatkog kandidoznog meningitisa.
Flukonazol (800 mg/dan) u kombinaciji sa flucitozinom (25 mg/kg q6h) koristi se za liječenje endokarditisa Candida albicans.
Zamjena lijeka
Ehinokocin (kao što je udarna doza od 70 mg kaspofungina nakon čega slijedi 50 mg/dan) je poželjna alternativa.
Flukonazol (6 mg/kg q12h punjenja, praćeno 4mg/kg q12h) je davan osobama koje su istovremeno inficirane Aspergillusom.
hirurška intervencija
Kandidalni endokarditis zahtijeva kombiniranu operaciju zamjene zalistaka, nakon čega slijedi nastavak antifungalne terapije tokom 6 sedmica postoperativno.
Kirurška punkcija i drenaža potrebni su za apsces jetre i slezene kako bi se smanjilo opterećenje bakterijama.
1. Populacija visokog rizika
hematološki malignitet
Tokom uvodne kemoterapije za akutnu leukemiju, 200 mg/dan može smanjiti učestalost invazivnih gljivičnih infekcija za 30%.
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
Transplantacija tjelesnih organa
200mg/dan nakon transplantacije jetre, uz period prevencije od 3-6 mjeseci.
Pacijenti sa transplantiranim bubregom mogu se smanjiti na 100 mg/dan i potrebno je pratiti koncentraciju lijeka u krvi.
ICU pacijenti
Za one koji primaju mehaničku ventilaciju duže od 7 dana i imaju APACHE II skor veći od 20 bodova, preporučuje se 200 mg/dan za prevenciju kandidijaze povezane s VAP-om.
Severe burn patients (TBSA>30%) zahteva kombinovanu prevenciju sa ehinokandinima.
2. Optimizacija plana
Prilagodba doze
Obese patients (BMI>30) treba da izračunaju svoju dozu na osnovu svoje idealne tjelesne težine kako bi izbjegli nakupljanje lijeka.
Bolesnici sa zatajenjem jetre moraju produžiti interval doziranja na svakih 48 sati.
Upravljanje kursevima
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μL tokom 6 meseci i virusno opterećenje<50 copies/mL can be discontinued.
Ponavljajuća vaginalna kandidijaza: 150 mg jednom sedmično tokom 6 mjeseci, u kombinaciji s vaginalnim probioticima (kao što su čepići od laktobacila) može poboljšati stopu izlječenja.
Test osjetljivosti na lijekove: Test osjetljivosti na lijekove Candida treba obaviti prije terapije kako bi se odredio precizan lijek.
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10mg/L.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 puta GGN) zahtijeva hitan prekid uzimanja lijekova i detoksikaciju N-acetilcisteinom; Alergijska reakcija (Stevens Johnsonov sindrom) zahtijeva trajni prekid uzimanja lijekova i prebacivanje na intenzivnu terapiju radi terapije.
Multidisciplinarna suradnja: Kompleksne infekcije zahtijevaju zajednički razvoj odjela za infekciju, hirurgiju i snimanje kako bi se razvio plan, kao što je kandidalni endokarditis koji zahtijeva sudjelovanje odjela kardiohirurgije, kardiologije i mikrobiologije.
Flukonazol tablete, kao lijek temeljac u terapiji Candida infekcija, zahtijevaju sveobuhvatno razmatranje mjesta infekcije, faktora domaćina i rizika rezistencije za njihovu racionalnu upotrebu. Preciznim prilagođavanjem doze, pomnim praćenjem nuspojava i pravovremenim rješavanjem interakcija lijekova, klinička korist se može maksimizirati, a rizici terapije mogu se smanjiti. U budućnosti, s razvojem nanomedicine i-dubinskim farmakokinetičkim istraživanjima, očekuje se daljnje širenje njegovog opsega kliničke primjene.
Ekološka niša crijevne mikrobiote i 'neselektivni' utjecaj Fluconazole tableta
Kao jedan od najsloženijih ekosistema u ljudskom tijelu, crijevni mikrobiom se sastoji od bakterija, gljivica, virusa i arheja. Iako grupa gljivica čini samo 0,1% -1% ukupne mikrobne populacije, ona igra ključnu ulogu u energetskom metabolizmu, imunološkoj regulaciji i pojavi bolesti. Flukonazol, kao triazolni antifungalni lijek treće-generacije, ispoljava antifungalne efekte širokog spektra inhibiranjem sinteze ćelijske membrane gljivica. Međutim, njegova "neselektivna" svojstva mogu imati dubok utjecaj na gljivičnu nišu crijeva.
Karakteristike ekološke niše zajednice crijevnih gljivica: dinamička ravnoteža prostora, ishrana i interakcija
Prostorna niša: hijerarhijska distribucija i fizičke barijere
Rasprostranjenost crijevnih gljiva pokazuje značajnu regionalnu specifičnost. Tanko crijevo se uglavnom sastoji od vrsta Candida (kao što je Candida albicans) zbog visoke koncentracije kisika, obilnih antimikrobnih peptida (kao što su odbrambeni faktori) i niske gustine gljivica; Debelo crijevo, s druge strane, postaje glavno mjesto za gljivičnu kolonizaciju zbog smanjenja gradijenta kisika i zadebljanja sloja sluzi. Fila Bacteroidetes i Firmicutes čine složenu simbiotsku mrežu sa gljivama. Na primjer, cekum i nabori debelog crijeva su bogati sluzi, pružajući ekološku nišu za bakterije koje razgrađuju mucin, kao što je Akkermansia muciniphila, dok privlače gljive kao što je Cryptococcus da dobiju hranjive tvari lučenjem proteaza za razgradnju sluzi.
Podrška za slučaj:
Tehnologija laserske mikrodisekcije pokazuje da je brojnost gljivica u kriptama debelog crijeva miševa 3-5 puta veća od one u proizvodima za varenje, te je u značajnoj pozitivnoj korelaciji s phyla Bacteroidetes i Firmicutes.
U uzorcima biopsije debelog crijeva kod ljudi, postoji sinergistički metabolički odnos između gljivičnih zajednica povezanih sa sluznicom (kao što je Malassezia) i bakterijskih zajednica (kao što su Actinobacteria), koje zajednički reguliraju imunološki odgovor domaćina.
Nutritivna niša: konkurencija za izvore ugljika i metaboličke interakcije
Crijevne gljive i bakterije stvaraju dinamičku ravnotežu kroz nadmetanje za izvore ugljika i razmjenu metabolita. Na primjer, Candida albicans može brzo proliferirati koristeći jednostavne izvore ugljika kao što su glukoza i laktoza, dok se Cryptococcus oslanja na složene polisaharide (kao što je fukoidan u sluzi) kao izvor energije. Osim toga, gljive reguliraju crijevni pH i utiču na strukturu bakterijske zajednice tako što luče organske kiseline kao što su octena kiselina i propionska kiselina; Bakterije proizvode kratkolančane masne kiseline (SCFA) razlaganjem dijetalnih vlakana, koja inhibiraju prekomjerni rast gljivica.
Podrška za slučaj
U eksperimentu na larvama Aedes albopictus, liječenje flukonazolom dovelo je do 50% smanjenja crijevnih gljivica (kao što je Cryptococcus) i 40% povećanja broja bakterija (kao što je Bacteroidetes), što ukazuje na nutritivno nadmetanje između gljivica i bakterija.
Nakon transplantacije normalne crijevne mikrobiote s larvi u grupu koja je primala flukonazol, stopa preživljavanja larvi porasla je sa 52% na 79%, što ukazuje na ključnu ulogu interakcije gljivičnih bakterija u zdravlju domaćina.
Imunološka niša: dvostruka regulacija tolerancije i upale
Intestinalne gljive održavaju imunološku toleranciju interakcijom sa imunim ćelijama domaćina kao što su dendritske ćelije i Treg ćelije putem receptora za prepoznavanje uzoraka (PRR). Na primjer, - glukan iz Candida albicans može aktivirati receptor Dectin-1, inducirati lučenje IL-10 i inhibirati pretjeranu upalu; Polisaharidi u kapsulama Cryptococcus promovišu diferencijaciju Treg ćelija i povećavaju imunološku toleranciju putem TLR4 signalnog puta. Međutim, neravnoteža ekološke niše gljivica (kao što je pretjerana proliferacija ili gubitak) može izazvati upalne odgovore, što dovodi do upalne bolesti crijeva (IBD) ili alergijskih bolesti.
Podrška za slučaj:
Brojnost Candida albicans u crijevima pacijenata sa IBD je značajno povećana, a njena izlučena asparaginska proteaza može poremetiti crijevnu epitelnu barijeru, potaknuti translokaciju bakterija i osloboditi faktore upale.
U mišjem modelu disbioze izazvane antibioticima, suplementacija pivskim kvascem može vratiti udio Treg ćelija i ublažiti simptome kolitisa, što ukazuje na regulatorni učinak gljivica na imunološku homeostazu.
Neselektivni udar flukonazola: mehanizam, obim i posljedice
Mehanizam djelovanja: "precizno" i "neprecizno" ciljanje na ćelijske membrane gljivica
Flukonazol inhibira 14 - demetilacijsku aktivnost enzima gljivičnog citokroma P450 (CYP51), blokirajući sintezu ergosterola, što dovodi do povećane permeabilnosti ćelijske membrane i smrti bakterija. Iako je njegova prvobitna namjera dizajna bila da "precizno" cilja na gljive, sljedeći faktori dovode do "neselektivnih" efekata:
Enzimska homologija
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400 mg/dan), utiču na metabolizam hormona (kao što su testosteron i estrogen), što dovodi do seksualne disfunkcije ili menstrualnih poremećaja.
Preklapanje ekoloških niša
Crijevne gljive i bakterije dijele metaboličke puteve (kao što je konkurencija za jone željeza), a smanjenje gljivica izazvano flukonazolom može indirektno promijeniti strukturu bakterijske zajednice, kao što je promoviranje proliferacije oportunističkih patogena (kao što su Enterobacteriaceae).
Opseg udara: "neselektivna" inhibicija od patogenih bakterija do simbiotskih bakterija
Flukonazol ima -široki spektar djelovanja protiv različitih gljivica, uključujući Candida, Cryptococcus, Aspergillus, itd., ali se njegova "neselektivnost" ogleda u:
Efekat niske koncentracije
In vitro eksperimenti, minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) flukonazola protiv Candida albicans bila je 0,125-0,5 μg/mL, ali je MIC protiv nepatogenog Cryptococcus bila samo 0,06-0,125 μg/mL, što ukazuje da može inhibirati simbiotske gljivice.
Dugoročni uticaj upotrebe droga
After long-term use of fluconazole (>6 mjeseci) kod pacijenata sa AIDS-om, stopa kolonizacije intestinalne Candida albicans smanjena je sa 75% na 30%, ali se brojnost nepatogene Malassezia smanjila za 50% sinhrono, što sugerira da je simbiotska gljivična zajednica uništena.
Ekološke posljedice: od disbioze do rizika od bolesti
"Neselektivni" udar flukonazola može izazvati sljedeće ekološke kaskadne reakcije:
Mikrobna disbioza
Smanjenje broja gljivica dovodi do prekomjernog rasta bakterija, kao što je trostruko povećanje rizika od infekcije Clostridium difficile (OR=3.2, 95% CI 1,8-5,6), jer organske kiseline koje luče gljive mogu inhibirati klijanje spora Clostridium difficile.
Metabolički poremećaji
Gljive su uključene u metabolizam žučnih kiselina (kao što je 7 - dehidroksilacija), a njihovo odsustvo može dovesti do smanjenja sekundarnih žučnih kiselina (kao što je deoksiholna kiselina), utičući na apsorpciju lipida i energetski metabolizam.
Imuni disbalans
Gubitak simbiotskih gljiva može oslabiti funkciju Treg stanica i povećati rizik od autoimunih bolesti. Na primjer, obilje Candida albicans u crijevima pacijenata sa sistemskim eritematoznim lupusom je u negativnoj korelaciji sa aktivnošću bolesti (r=-0.62, p<0.01).
Popularni tagovi: flukonazol tablete 150mg, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja