Loratadin kremaje aktuilni lijek sa jedinstvenim farmakološkim svojstvima. U liječenju dermatoloških bolesti, tematski lijekovi postali su najčešće korišteni metod liječenja zbog izravnih radnji na mjestu lezije, visoke lokalne koncentracije lijekova i minimalne sistemske neželjene reakcije. Kao nova vrsta aktualnog antihistaminske pripreme lijekova, ova supstanca se postepeno pojavljuje u kliničkim aplikacijama. Glavni aktivni sastojak ove supstance je Loratadine, što je antihistamin druge generacije koji selektivno antagonizira periferne h1 receptore. Pored Loratadine, krema sadrži i razne pomoćne sastojke kao što su baza, hidratantna, konzervansa itd. Matrica je nosač droge, koji određuje teksturu, performanse na aplikacije i stopu puštanja na lijek kremu; Hidratantni agenti mogu održavati vlagu kože i poboljšati funkciju barijere kože; Konzervansi se koriste za sprečavanje mikrobne kontaminacije krema tokom skladištenja i upotrebe. Izgled je obično bijela ili izvan bijele kreste poput pripreme, s ujednačenom i osjetljivom teksturom koja se lako primjenjuje i odvija. U usporedbi s drugim obrascima doziranja, krema ima sljedeće značajne karakteristike. Prvo, može se izravno primijeniti na zahvaćeno područje kože, omogućavajući lijek da brzo postigne efikasnu koncentraciju i poboljšala terapijsku učinku; Drugo, krema može formirati zaštitni film na površini kože, smanjujući štetu uzrokovanu vanjskim podražajima na kožu, dok sprečava gubitak vlage kože i promocija popravke kože; Pored toga, proces pripreme krema relativno je jednostavan, kvaliteta je jednostavna za kontrolu, a pogodno je da pacijenti koriste uz dobro usklađivanje.
Dodatne informacije o hemijskoj jedinici:
|
|
|
Loratadine COA
Priprema rastvorljivih mikroneedla: hidroksipropil metilcelulozni / hijaluronski kompozitni sistem kiseline
Loratadine, kao najčešće korišteni antihistaminski lijek, iLoratadin kremasu njegove zajedničke lokalne formulacije. Međutim, tradicionalne točke formulacije imaju problema kao što su loša propusnost droga i niske bioraspoloživosti, što ograničavaju svoj puni terapijski učinak. Kao novi tip sustava za dostavu droga, topiv mikroneedles ima prednosti minimalno invazivnog, bezbolnog i sposobnosti da se probijaju kroz kožnu barijeru CORNEUM CORNEUM. Oni mogu značajno poboljšati efikasnost transdermalne penetracije lijekova i pružiti novi način poboljšanja učinka isporuke loratadinskog krema. Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) i hijaluronska kiselina (ha) su u farmaceutskoj industriji široko korišteni dva polimerna materijala. HPMC ima dobru formiranje, zadebljanje i biokompatibilnost filma; HA ima odličnu hidratantnu, podmazivanje i biološku aktivnost, što može promovirati zarastanje rana. Kombinacija HPMC-a i HA za izgradnju topivog mikro jednokog sistema
Karakteristike i zahtjevi za primjenu
Hemijska i fizička svojstva
Hemijsko ime Loratadine je 4- (8-hloro-5,6-dihidro-11h-benzo [5,6] ciklohepto [1,2-b] piridinski-11 -1-piperdinecarboxylic acilizira etil etil ester, a njegova molekularna struktura određuje da ima određeni stupanj lipofilnosti. Loratadina krema je obično bijela ili izvan bijele krem, s jednoličnom i osjetljivom teksturom, određenom viskoznosti i hidratantnim svojstvima, te pH vrijednost općenito unutar raspona pogodnog za aplikaciju za kožu.
Zahtevi i izazovi aplikacije
Loratadin krema uglavnom se koristi za lokalni antiloferski tretman kože, ali zbog barijere efekta Stratum Corneuma, lijek je teško efikasno prodrijeti u pogođenu površinu i vršiti terapijske efekte, što rezultira lošim efektima liječenja i zahtijevajući česte lijekove. Stoga je potrebno razviti sistem isporuke koji može poboljšati efikasnost prodora prodora, povećati nakupljanje lijekova u koži, produžiti vrijeme djelovanja lijekova, smanjiti frekvenciju lijekova i poboljšati usklađenost sa lijekovima i poboljšati usklađenost sa lijekovima i poboljšati usklađenost s lijekom.
Svojstva hidroksipropil metil celuloze (HPMC) i hijaluronska kiselina (ha) i princip konstrukcije kompozitnog sistema
Svojstva HPMC-a
HPMC je polu sintetički ne-jonski eter celuloze s raznim izvrsnim svojstvima. U pogledu hemijske strukture, hidroksipropil i metoksi grupe na svom molekularnom lancu obdaru je jedinstvenim svojstvima. HPMC ima dobru rastvorljivost vode i može se brzo rastirati i rastati u hladnoj vodi kako bi se formirao jednoliku otopinu. Rješenje ima određenu viskoznost, a viskoznost se značajno povećava s povećanjem koncentracije. Pored toga, HPMC ima karakteristike dobre biokompatibilnosti, netoksičnosti i neradicije i jaku sposobnost formiranja filma. Često se koristi kao zgušnjivač, stabilizator, sredstvo za formiranje filma itd. U farmaceutskom polju.
Svojstva ha
HA je kiseo mukopolisaharica prirodno prisutna u ljudskom vezivnom tkivu, epitelnom tkivu i nervnom tkivu. Sastoji se od opetovanih disaharidnih jedinica i ima snažnu hidratantnu sposobnost, koja može apsorbirati i zadržati veliku količinu vode, zadržavajući kožu vlažnom i elastičnom. Ha takođe ima dobru biokompatibilnost i biorazgradivost, što može promovirati širenje ćelija i migracije, sudjelovati u procesu zarastanja rana i široko se koristi u poljima medicine i kozmetike.
Princip izgradnje HPMC / HA kompozitnog sistema
I molekularni lanci HPMC-a i HA sadrže veliki broj polarnih grupa poput hidroksilnih grupa, koji mogu međusobno komunicirati kroz vezanje vodika kako bi se formirala fizičko povezivanje mreže. U rješenju, HPMC i HA molekuli isprepliću i prožimaju jedni druge, a kako solvent isparava ili učvršćuje, dvoje zajedno oblikuju kompozitni materijal sa određenom snagom i žilavošću. Ovaj kompozitni sistem može kombinirati svojstva formiranja filmova i zadebljanja HPMC-a sa hidratantnim i biološkom aktivnošću ha, pružajući dobar materijalni temelj za pripremu topljivih mikroneedla.
Proces pripreme rastvorljivih mikro jednored koji sadrže loratadin kremu
Eksperimentalni materijali: eksperimentalni materijali uključuju HPMC (različite viskoznosti), ha (različite molekularne mase) loratadine krema, deionizirana voda itd.
Proces pripreme
Priprema HPMC / HA rješenja: Odmjerite određenu količinu HPMC-a i ha, dodajte odgovarajuću količinu deionizirane vode i miješajte magnetsku miješalu na određenoj temperaturi određeno vrijeme da se u potpunosti otopi HPMC i ha, formirajući jednolično miješano rješenje. Pripremite kompozitne rješenja s različitim omjerom promjenom masovnog omjera HPMC-a i ha.
Dodavanje i miješanje krema za loratadine: dodajte određenu količinu odLoratadin kremado rješenja HPMC / HA i nastavite da miješate da će ravnomjerno rasiviti lijek u otopini, čime se formira lijek koji sadrži prednosti za Microneedle.
Formiranje mikroneedla: Polako sipajte drogu koji sadrži prednosti za mikronjeed u kalup za mikroneed i koristite sušenje vakuuma da biste uklonili mjehuriće iz otopine, omogućujući u potpunosti da u potpunosti napuni mikro-zglobni niz kalupa. Zatim postavite kalup u okruženje sa određenom temperaturom i vlagom za sušenje i stvrdnjavanje. Nakon što se mikroneedle u potpunosti formiraju, pažljivo ih demantiraju da bi se dobile topljive mikroneedles koji sadržeLoratadin krema.
Optimizacija parametara ključnih procesa
Udio HPMC-a i HA: Omjer HPMC-a i HA ima značajan utjecaj na performanse mikronskihedla. Pripremam HPMC / HA kompozitne mikroneed s različitim omjerom, mehaničku čvrstoću, rastvorljivost, utovarivanje i karakteristike puštanja na drogu. Eksperimentalni rezultati pokazuju da je kada je omjer mase HPMC-a na HA [specifičan omjer], mikroneedle ima dobre sveobuhvatne performanse, što ne samo da ima određenu mehaničku snagu za umetnu u kožu, već se može brzo rastvarati i osloboditi lijekove u koži.
Uvjeti sušenja: Temperatura i vlaga sušenja također imaju značajan utjecaj na formiranje i kvalitetu mikro jednoko. Veće temperature sušenja mogu ubrzati isparavanje vode i skraćivati vrijeme sušenja, ali može dovesti do oštećenja poput pukotina na površini mikro-mikronjina; Niže temperature sušenja rezultiraju dužim vremenima sušenja, koje lako mogu prouzrokovati deformaciju mikroneedla. Odgovarajuća vlažnost sušenja može osigurati da mikroneedles održava stabilan oblik tokom procesa sušenja. Nakon eksperimentalne optimizacije, optimalna temperatura sušenja bila je određena da bi bila [x] stepen, vlaga je bila [x]% RH, a vrijeme sušenja bilo je [x] h.
Karakterizacija performansi topljivih mikro džinica koja sadrže loratadin kremu
Karakterizacija fizičkih performansi
Izgled i promatranje formiranja
Pridržavajte se izgleda i morfologije pripremljenog topljivih mikrosobnih sula koji koriste optički mikroskop i SEM. Slika optičkog mikroskopa prikazuje da su mikroneedle raspoređeni u redovnom koničnom nizu, a površina igle tijela je glatka; Sem slike dodatno otkrile mikrostrukturu mikronskih sula, sa oštrim savjetima za iglu, ujednačenu debljinu igle i nema očiglednih oštećenja, što ukazuje da se HPMC / HA kompozitni sistem može koristiti za pripremu dobrom miluble mikroneed.
Mehanička ispitivanja čvrstoće
Koristite univerzalnu mašinu za ispitivanje materijala za testiranje mehaničke čvrstoće mikro-mikro-mikro-jedinica. Microneed stavite vertikalno na testiranje, nanesite pritisak na određenu brzinu i zabilježite vrijednost tlaka kada se mikronjied savija ili pauza. Eksperimentalni rezultati pokazuju da pripremljeni mikroneedli imaju dovoljno mehaničke snage da izdrže pritisak koji se doživeo tokom umetanja u kožu bez oštećenja, osiguravajući efikasnu dostavu lijekova u kožu.
Ispitivanje rastvorljivosti
Microneed stavite u simulirani kožni tekućinu (poput fosfatne slane otopine, PBS) i promatrajte raspuštanje mikroneed u različitim vremenskim bodovima. Nacrtajte krivulju raspuštanja mjerenjem promjene mase mikronskihedla tokom postupka raspuštanja. Rezultati su pokazali da se mikroneedle mogu brzo rastopiti u PBS i rastvarati gotovo u potpunosti unutar [x] minuta, što ukazuje na to da imaju dobru rastvorljivost i korisne su za puštanje droge u koži.
Karakterizacija performansi lijekova
Određivanje kapaciteta učitavanja droga
Koristeći tekuću kromatografiju visoke performanse (HPLC) za određivanje sadržaja loratadine u pripremljenim mikroneedlima i izračunati kapacitet učitavanja lijekova. Eksperimentalni rezultati pokazuju da optimizacijom procesa pripreme, nosivost na lijekovima mikroneedla može doći do [x] mg / tablet, ispunjavajući terapijske potrebe.
Studija o karakteristikama otpuštanja droga
Postavite drogu koja sadrži mikroneedle u uređaj za otpuštanje droge, koristite PBS kao medij za otpuštanje i provedite eksperimente za otpuštanje droge na određenoj temperaturi u konstantnom oscilatoru temperature. Uzorci su snimljeni u različitim vremenskim bodovima, a koncentracija loratadine u mediju za otpuštanje određena je HPLC-om za izračunavanje kumulativnog oslobađanja droge. Krivulja za drogu pokazuje da se loratadin u mikro jednoko u kontinuirano objavljuju, sa kumulativnim izdankom iz puštanja na slobodu od preko x% unutar X sati, što ukazuje na to da topiv mikroneed može postići sporo i održivo izdanje droge, što je korisno za poboljšanje efikasnosti lijekova.
Popularni tagovi: Loratadine krema, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupujte, cena, pregrada, prodaja