Injekcija oktreotid acetataje umjetno sintetizirani oktapeptidni analog somatostatina koji simulira funkciju prirodnog somatostatina i ispoljava širok spektar fizioloških efekata vezivanjem za specifične receptore. Osnovni mehanizam je inhibiranje aktivnosti adenilat ciklaze, smanjenje intracelularnog nivoa adenozin monofosfata, čime se blokira sinteza i oslobađanje hormona.
U smislu regulacije lučenja hormona, ovaj lijek može inhibirati patološko lučenje hormona rasta (GH), hormona koji stimulira štitnjaču, gastrointestinalnih i endokrinih hormona pankreasa. Za pacijente s akromegalijom, može smanjiti nivoe serumskog inzulina-poput faktora rasta-1 i ublažiti simptome kao što su glavobolja i bol u zglobovima; Kod gastrointestinalnih i endokrinih tumora gušterače, može inhibirati lučenje gastrina, glukagona i smanjiti simptome kao što su dijareja i bol u trbuhu.
U smislu regulacije vaskularne funkcije, injekcija oktreotid acetata može selektivno smanjiti protok krvi i pritisak portalne vene i njene kolateralne cirkulacije, sniziti pritisak varikoziteta jednjaka i želuca i smanjiti rizik od krvarenja jednjaka i želuca od varikoznog krvarenja za 20% -30% u liječenju portalne hipertenzije ciroze.
U smislu inhibicije proliferacije ćelija, ovaj lijek može direktno inhibirati proliferaciju gastrointestinalnih, pankreasnih, neuroendokrinih tumorskih stanica, inducirati zaustavljanje ćelijskog ciklusa i inhibirati angiogenezu tumora, produžujući preživljavanje pacijenata bez progresije.
| Naziv proizvoda | Oktreotid acetat u prahu | Otopina oktreotid acetata | Injekcija oktreotid acetata |
| Vrsta proizvoda | Puder | Rješenje | Injekcija |
| Čistoća proizvoda | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljivo | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Organska sinteza | Organska sinteza |
Oktreotid acetat COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Octreotide Acetate | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 83150-76-9 | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakovanje | 25 kg/bubanj | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090049 | |
| MFG | 9. januara 2025 | |
| EXP | 8. januara 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.49% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.32% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.47% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 500ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
Osnovne informacije o lijekovima
Glavni sastojak je oktreotid acetat, a pomoćne tvari uključuju mliječnu kiselinu, manitol i natrijum bikarbonat. Njegove osobine su bezbojne i bistre tečnosti.
Ovaj lijek je potrebno čuvati na tamnom mjestu na 2-8 stepeni radi hlađenja kako bi se osigurala njegova stabilnost i djelotvornost, a rok trajanja mu je obično 36 mjeseci.
Uobičajene specifikacije zainjekcija oktreotid acetatasu u obliku 1ml rastvora koji odgovara različitim sadržajima oktreotida. Glavne specifikacije uključuju 0,05mg/1ml, 0,1mg/1ml, 0,2mg/1ml, 0,3mg/1ml, a neki proizvodi mogu ponuditi specifikaciju od 0,5mg/1ml.
Uobičajene specifikacije uključuju:
Ova specifikacija injekcije je pogodna za pacijente kojima su potrebne manje doze, kao što je početna faza liječenja određenih gastrointestinalnih i endokrinih tumora pankreasa.
Ovo je uobičajena specifikacija koja se široko koristi za različite indikacije, kao što su varikozno krvarenje jednjaka želuca, prevencija postoperativnih komplikacija pankreasa, endokrini tumori gastrointestinalnog pankreasa i akromegalija.
Za pacijente kojima su potrebne veće doze, kao što je kasno liječenje određenih gastrointestinalnih i endokrinih tumora pankreasa ili dugotrajno{0}}liječenje akromegalije, može se odabrati ova specifikacija injekcije.
Ova specifikacija injekcije se koristi u određenim specifičnim situacijama, kao što je kada pacijenti slabo reagiraju na niže doze ili kada je potrebna brza kontrola stanja.
Osim toga, neki proizvodi mogu ponuditi specifikaciju od 0,5mg/1ml, ali je to relativno rijetko.
Injekcija acetat oktreotida pogodna je za liječenje različitih bolesti, uglavnom uključujući sljedeće kategorije:
Krvarenje povezano s cirozom:
Koristi se za hitno liječenje varikoznog krvarenja jednjaka želuca uzrokovanog cirozom, obično u kombinaciji s posebnim tretmanima kao što je endoskopska skleroterapija. Zbog poremećene funkcije jetre i povećanog pritiska u sistemu portalne vene, pacijenti sa cirozom su skloni rupturi varikoziteta jednjaka i krvarenju. Injekcija acetat oktreotida igra hitnu ulogu u zaustavljanju krvarenja i prevenciji ponovnog krvarenja smanjenjem pritiska u portalnoj veni i smanjenjem rizika od krvarenja.
Sprečavanje postoperativnih komplikacija operacije pankreasa:
Komplikacije kao što su fistula pankreasa i crijevna fistula mogu se pojaviti nakon operacije gušterače. Injekcija acetat oktreotida može smanjiti lučenje probavne tekućine, potaknuti zacjeljivanje fistule i smanjiti rizik od komplikacija. Općenito, koristi se potkožna injekcija od 0,1 mg, tri puta dnevno, za kontinuirani tretman od 7 dana. Prvu injekciju treba dati najmanje 1 sat prije operacije.
Liječenje pankreatitisa:
Za akutni pankreatitis, posebno u njegovim ranim fazama,injekcija oktreotid acetatamože brzo kontrolisati stanje i ublažiti kliničke simptome. Može inhibirati bazalnu sekreciju i stimulisanu sekreciju pankreasa, potisnuti aktivnost enzima pankreasa i fosfolipaze A2, smanjiti pritisak unutar kanala pankreasa, eliminisati toksine koji uzrokuju nekrozu, stimulirati retikuloendotelni sistem, pojačati aktivnost mononuklearnog kasfagnog sistema, kontrolirati reakciju mononuklearnog sistema. citokini, čime se štite ćelije pankreasa i sprečava napredovanje lezija pankreasa u akutnom pankreatitisu.
Gastrointestinalni i endokrini tumori pankreasa:
Može ublažiti simptome i znakove povezane s gastrointestinalnim i endokrinim tumorima pankreasa. Postoje brojni dokazi koji pokazuju da je ovaj proizvod efikasan protiv različitih vrsta tumora.
Karcinoidni tumori sa karcinoidnim sindromom:
Pacijenti sa karcinoidnim tumorima često imaju karcinoidni sindrom, koji se manifestuje kao crvenilo lica, dijareja, astma i drugi simptomi. Injekcija acetat oktreotida može ublažiti ove simptome regulacijom lučenja relevantnih hormona.
VIP tumor:
Pacijenti sa VIP tumorom luče velike količine vazoaktivnog intestinalnog peptida, što dovodi do teške dijareje, hipokalemije itd. Ovaj lijek može efikasno inhibirati lučenje vazoaktivnog intestinalnog peptida i poboljšati simptome kod pacijenata.
Glukagon tumor:
Glukagon se prekomjerno luči kod pacijenata s tumorom glukagona, što uzrokuje simptome kao što su dijabetes i nekrotični eritem migrans. Injekcija acetat oktreotida može smanjiti nivo glukagona i ublažiti bolest.
Gastrinom/Zollinger Ellisonov sindrom:
Obično se kombinuje sa selektivnim antagonistima H2 receptora, a antacidi se mogu dodati prema potrebi. Bolesnici s gastrinomom imaju prekomjerno lučenje gastrina, koji stimulira lučenje želučane kiseline i dovodi do probavnih čireva i drugih bolesti. Injekcija acetat oktreotida može inhibirati lučenje gastrina, smanjiti proizvodnju želučane kiseline i potaknuti zacjeljivanje čira.
Inzulinski tumor:
Koristi se za preoperativnu prevenciju hipoglikemije i održavanje normalnog šećera u krvi kod tumora otočića pankreasa. Pacijenti s inzulinom često imaju prekomjerno lučenje inzulina i simptome hipoglikemije. Ovaj lijek može inhibirati lučenje inzulina i spriječiti pojavu hipoglikemije.
Tumor faktora oslobađanja hormona rasta:
Može inhibirati lučenje faktora oslobađanja hormona rasta, smanjiti nivo hormona rasta i ublažiti simptome.
akromegalija:
Za pacijente s akromegalijom koji nisu uspjeli operacijom, terapijom zračenjem ili terapijom agonistima dopaminskih receptora, simptomi se mogu kontrolisati smanjenjem koncentracije hormona rasta (GH) i medijatora hormona rasta C. Primjenjivo je i na pacijente s akromegalijom koji nisu u mogućnosti ili ne žele podvrgnuti operaciji, kao i na pacijente u intervalu u kojem terapija zračenjem još nije poduzeta. Inhibicijom lučenja hormona rasta, pacijenti mogu poboljšati simptome kao što su abnormalna hiperplazija kostiju i mekih tkiva uzrokovana prekomjernim hormonom rasta.
Interakcije lijekova
Injekcija oktreotid acetata, kao analog somatostatina, uključuje višestruke interakcije lijekova koje mogu utjecati na apsorpciju, metabolizam ili efikasnost drugih lijekova. U isto vrijeme, na njegovu vlastitu efikasnost mogu utjecati i drugi lijekovi. U nastavku slijedi detaljan uvod u njegove interakcije s lijekovima:
ciklosporin:
Oktreotid acetat može smanjiti crijevnu apsorpciju ciklosporina, čime utiče na njegov imunosupresivni učinak. Ako je istovremena primjena neophodna, potrebno je razmotriti praćenje koncentracije ciklosporina u krvi i izvršiti odgovarajuću prilagodbu doze na osnovu kliničkog odgovora.
cimetidin:
Oktreotid acetat može odgoditi apsorpciju cimetidina, utičući na njegovu sposobnost da inhibira lučenje želučane kiseline. Stoga, kada se koristi u kombinaciji, treba obratiti pažnju na promatranje promjena u simptomima pacijenta i prilagođavanje plana liječenja ako je potrebno.
Bromokriptin: Kada se kombinuje sa oktreotid acetatom, može povećati bioraspoloživost bromokriptina, čime se pojačava njegov agonistički efekat na dopaminske receptore. Ovo može povećati rizik od neželjenih reakcija kao što su ortostatska hipotenzija i aritmija. Stoga, kada se koristi u kombinaciji, potrebno je pomno pratiti pacijentov krvni tlak i promjene otkucaja srca, te po potrebi smanjiti dozu bromokriptina.
Beta blokatori i blokatori kalcijumskih kanala: Ovi lijekovi se obično koriste za liječenje hipertenzije i srčanih bolesti. Oktreotid acetat može pojačati inhibitorni učinak ovih lijekova na funkciju miokarda, što dovodi do bradikardije ili hipotenzije. Pacijenti moraju pomno pratiti svoje kardiovaskularno stanje i pravovremeno prilagođavati svoj plan uzimanja lijekova kada se koriste u kombinaciji.
Metabolički lijekovi CYP3A4: Oktreotid acetat može inhibirati lučenje hormona rasta, čime utiče na brzinu klirensa lijekova koji se metaboliziraju enzimom citokrom P450 (CYP) 3A4. Posebno za lijekove sa uskim terapijskim rasponom, kao što su kinidin i terfenadin, treba biti oprezan kada se kombiniraju s oktreotid acetatom. Koncentracije ovih lijekova u krvi mogu se povećati zbog utjecaja oktreotid acetata, povećavajući rizik od neželjenih reakcija.
Inzulin i oralni hipoglikemijski lijekovi:
Oktreotid acetat može utjecati na razinu glukoze u krvi, pa kada se koristi u kombinaciji s inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima, možda će biti potrebno prilagoditi dozu ovih hipoglikemijskih lijekova. To je zato što oktreotid acetat može inhibirati lučenje inzulina i glukagona, čime se mijenja kontrola glukoze u krvi.
rifampicin:
Kao lijek protiv tuberkuloze, rifampicin može ubrzati metabolizam oktreotid acetata i smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi. To može dovesti do smanjenja djelotvornosti oktreotid acetata, stoga je dozu oktreotid acetata potrebno prilagoditi prema kliničkom odgovoru.
Lijekovi za regulaciju lipida, kao što su statini, mogu zahtijevati pažnju na povećani rizik od mišićne toksičnosti kada se koriste u kombinaciji s oktreotid acetatom. To je zato što oktreotid acetat može utjecati na metaboličke procese mišićnih stanica, a kada se koristi u kombinaciji sa statinima, može povećati rizik od ozljede mišića. Stoga je potrebno redovno praćenje pacijenata kada se koristi u kombinaciji za brzo otkrivanje i upravljanje reakcijama mišićne toksičnosti.
Interakcija sa ciklosporinom i cimetidinom:
Oktreotid acetat može smanjiti crijevnu apsorpciju ciklosporina i odgoditi crijevnu apsorpciju cimetidina, tako da može biti potrebno prilagođavanje doze prilikom primjene ovih lijekova.
Prilagodba doze s drugim lijekovima:
Kada se kombinuje sa blokatorima beta adrenergičkih receptora, blokatorima kalcijumskih kanala, lekovima koji kontrolišu ravnotežu tečnosti i elektrolita, insulinom i oralnim hipoglikemičkim agensima, prilagođavanje doze može biti neophodno kako bi se osigurala bezbednost i efikasnost lečenja.
Utjecaj lijekova na metabolizam CYP3A4:
Analozi somatostatina mogu smanjiti brzinu klirensa lijekova za koje je poznato da se metaboliziraju citokromom P450 (CYP) 3A4, što može biti posljedica njihove inhibicije lučenja hormona rasta.
Stoga treba biti oprezan prilikom upotrebeinjekcija oktreotid acetatau kombinaciji s lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP3A4 i imaju uski terapijski indeks, kao što su kinidin i terfenadin. Odgovor pacijenta treba pažljivo pratiti, a dozu lijeka treba prilagoditi ako je potrebno.
Popularni tagovi: oktreotid acetat injekcija, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju