Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača injekcija eptifibatida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne injekcije eptifibatida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Glavna komponentaEptifibatide Injectionje eptibatid, s pomoćnim tvarima uključujući limunsku kiselinu, natrijum hidroksid i vodu za injekcije. Lijek je bezbojna ili gotovo bezbojna bistra tečnost, sa hemijskim nazivom N6- (amino iminometil) - N2- (3-merkaptopropionil) - L-lizil-glicil-L - - aspartil-L-triptoil-L-prolil-L-cistein aminociklički (1,6) - disulfid, molekulska formula C35H49N11O9S2, i molekulska težina 831,96. Uglavnom se koristi za liječenje akutnog koronarnog sindroma (ACS), uključujući nestabilnu anginu i infarkt miokarda bez elevacije ST segmenta.
Obrazac za naše proizvode
Eptifibatide COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Eptifibatid | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 188627-80-7 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090059 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.49% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.36% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.58% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula: | C35H49N11O9S2 |
| Tačna masa: | 831.32 |
| Molekularna težina: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Elementarna analiza: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Kao visoko efikasan antiagregacijski lijek u kliničkoj praksi, osnovni farmakološki učinakinjekcija eptifibatidaleži u specifičnoj, kompetitivnoj i reverzibilnoj blokadi receptora glikoproteina (GP) IIb/IIIa membrane trombocita, koji su krajnji uobičajeni put za agregaciju trombocita. Bez obzira na to koji je agonist aktiviran uzvodno, kao što je ADP, kolagen, tromboksan A ₂, trombin, itd., svi signali agregacije trombocita moraju konvergirati na GP IIb/IIIa receptore i postići križno-vezivanje trombocita vezivanjem za fibrinogen i von Willebrand faktor (Von Willebrand). Etriptid oponaša KGD/RGD sekvencu prirodnih liganada sa cikličnom heptapeptidnom strukturom, precizno blokirajući mjesta vezivanja receptora i potpuno blokirajući agregaciju trombocita. Jedan je od najmoćnijih antiagregacijskih lijekova.
Fiziološki i patološki procesi agregacije trombocita i položaj jezgra GP IIb/IIIa receptora
Agregacija trombocita je osnovni proces hemostaze i formiranja tromba, koji je podijeljen u tri uzastopne faze: adhezija, aktivacija i agregacija, formirajući potpunu signalnu kaskadnu reakciju.
Faza inicijacije: Adhezija trombocita
Povreda endotela → Izlaganje subendotelijalnom kolagenu i vWF → Trombociti se vezuju za vWF preko GP Ib/IX/V kompleksa → Inicijalna adhezija je završena → Pokreću se agregacija receptora ćelijske membrane i intracelularna signalizacija. Ova faza se lokalno pokreće bez-agregacije trombocita velikih razmjera.
Faza amplifikacije: aktivacija trombocita (signal iznutra prema van)
Nakon adhezije, ADP, 5-hidroksitriptamin i tromboksan A ₂ (TXA ₂) se lokalno oslobađaju, a trombin se aktivira da formira različite agonističke signale. Ovi agonisti se vezuju za odgovarajuće receptore na površini trombocita (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, itd.), pokrećući intracelularno oslobađanje Ca²⁺, smanjenje cAMP-a, aktivaciju PKC-a, inicirajući transdukciju signala iznutra prema van, uzrokujući konformacijsko remodeliranje receptora GP-a na niski nivo IIb/ffIII. stanje. Ova faza je pojačanje signala, što je preduslov za agregaciju trombocita.
Terminalna faza: agregacija trombocita (krajnji zajednički put)
Aktivirani GPIIb/IIIa receptori otkrivaju mjesta vezivanja fibrinogena/vWF → fibrinogen u plazmi (divalentni molekul) se istovremeno vezuje za dva susjedna trombocitna GPIIb/IIIa receptora → formira trombocit fibrinogen trombocitni križ-vezujući most → masivni trombocit agmbus. Na ovu fazu ne utiče tip uzvodnog agonista i jedini je terminalni put za agregaciju trombocita, kao i najkritičniji cilj za antiagregaciju.
GP IIb/IIIa receptori (integrin IIb ∝) su najzastupljeniji i funkcionalno najvažniji receptori na površini trombocita, koji određuju njihovu sposobnost agregacije.
molekularna struktura
Heterodimer sa molekulskom težinom od približno 240 kDa nastaje nekovalentnom vezom između dve podjedinice, IIb (GP IIb) i ∝ (GP IIIa).
Ekstracelularni region: koji sadrži domene za vezivanje liganda (region za prepoznavanje RGD/KGD, mesto vezivanja gama fibrinogena), vezujući region Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (regulišuća konformacija).
Transmembranska regija: Jedna transmembranska, povezuje intracelularne i ekstracelularne signale.
Intracelularni region: Kratki peptidni lanci, u kombinaciji sa proteinom skočnog zgloba i fokalnom adhezionom kinazom, posreduju prema van u signalizaciji, regulišući dalju aktivaciju, kontrakciju i oslobađanje trombocita.
Distribucija izraza
Specifična ekspresija: prisutna samo na površini trombocita/megakariocita, svaka trombocita u mirovanju sadrži 80000 do 100000 receptora, koji se nakon aktivacije mogu povećati na 120000 do 150000.
Konformno stanje: u mirovanju je savijena konformacija niskog afiniteta; Kada se aktivira, to je proširena konformacija visokog afiniteta, sa afinitetom liganda povećanom za 1000-10000 puta.
Core ligand
Fibrinogen: glavni ligand koji se vezuje za GP IIb/IIIa na oba kraja i posreduje u križanju-trombocita.
VWF: Glavni ligand pod velikim silama smicanja (kao što su arterije i suženi krvni sudovi), koji posreduje u čvrstoj agregaciji trombocita.
Ostalo: fibronektin, hijaluronidaza (sporedna uloga).
Ključna uloga nekontrolisane agregacije trombocita u patološkim stanjima i GP Ⅱ b/Ⅲ a
Kod akutnog koronarnog sindroma (ACS), PCI, ateroskleroze i drugih patoloških stanja:
Ruptura plaka/povreda endotela → snažna i trajna aktivacija trombocita → ekstenzivna aktivacija GP IIb/IIIa → prekomerna agregacija → arterijska tromboza → vaskularna okluzija → ishemijski događaji kao što su infarkt miokarda i infarkt mozga.
Tradicionalni antiagregacijski lijekovi (aspirin, P2Y12 inhibitori) blokiraju samo jedan uzvodni put agonista (kao što je aspirin koji blokira TXA ₂, klopidogrel koji blokira ADP) i ne mogu inhibirati agregaciju izazvanu drugim agonistima, što dovodi do izbjegavanja liječenja.
GP IIb/IIIa receptor je jedina uobičajena terminalna meta, a blokiranje ovog puta može sveobuhvatno inhibirati svu agregaciju trombocita izazvanu agonistom, postižući potpune antitrombotičke efekte.
Izvor referentnih informacija:
- Podružnica za kardiovaskularne bolesti Kineskog medicinskog udruženja. Konsenzus stručnjaka o kliničkoj primjeni antagonista receptora glikoproteina trombocita IIb/IIIa (2024.) Kineski časopis za kardiovaskularne bolesti, 2024.
- Glikoprotein trombocita Ⅱb/Ⅲ a receptor: struktura, funkcija i terapeutsko ciljanje. Nature Reviews Cardiology, 2025.
- Signalni put agregacije trombocita i regulacija GP IIb/IIIa receptora. Kineski farmakološki bilten, 2024
- Patofiziologija agregacije trombocita i tromboze. Istraživanje cirkulacije, 2024.
- GPⅡb/Ⅲa receptor kao konačni zajednički put agregacije trombocita. Krv, 2024.
Molekularna struktura eptifibatida i njegova strukturna osnova za ciljanje GP IIb/IIIa receptora
Hemijska priroda i strukturne karakteristike eptipatida
Itibatid je vještački sintetizirani ciklički heptapeptid izveden iz racionalnog dizajna dezintegrina u otrovu zvečarke, s molekulskom formulom C35H49N11O9S2 i molekulskom težinom od 831,96.
Primarna sekvenca: 3-merkaptopropionil-visoki arginin glicin asparaginska kiselina triptofan prolin cistein amid (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Napredna struktura: Intramolekularna disulfidna veza (Cys i Mpr tiol) formira krutu cikličku konformaciju, fiksirajući prostornu konformaciju funkcionalnog regiona jezgra.
Osnovni funkcionalni motiv: Modifikovana KGD sekvenca (Lys Gly Asp, visok arginin zamenjuje lizin), koja je visoko afinitetno i specifično mesto vezivanja za GP IIb/IIIa receptore.
Neophodnost kružne konformacije
Linearni peptidi su lako razgradivi i konformno nestabilni, dok su kružne strukture otporne na hidrolizu proteaze i održavaju preciznu prostornu orijentaciju KGD-a, što rezultira 100-strukim povećanjem afiniteta receptora.
Kružna struktura simulira C-terminalni kružni vezujući domen fibrinogenog gama lanca, koji se vezuje za ključ receptora i ima jaku specifičnost.
Osnovna uloga KGD motiva
Prirodni fibrinogen sadrži dva mesta vezivanja, RGD (Arg Gly Asp) i gama lanac KGD; Afinitet eptibatida KGD za aktiviranje GP IIb/IIIa je oko 10 puta veći od RGD, a selektivnost je jača.
HArg (visok arginin): Gvanidin bočnog lanca pojačava elektrostatičko vezivanje sa negativnim džepom receptora, sa afinitetom (Kd=1.2 nM) mnogo većim od fibrinogena (Kd=100 nM).
Gly (glicin): Nema bočnih lanaca, pruža konformacionu fleksibilnost i prilagođava se prorezima za vezivanje receptora.
Asp (Asp): karboksil negativno nabijen, vezuje se za mjesto ovisno o metalnim jonima (MIDAS) receptora i esencijalna je vezujuća grupa.
Doprinos pomoćnih ostataka
Trp (triptofan): Hidrofobni bočni lanac je ugrađen u hidrofobni džep receptora, povećavajući stabilnost vezivanja.
Pro (prolin): kruti prsten, fiksna konformacija, smanjuje ne-specifično vezivanje.
Precizna simulacija epitopa fibrinogena/vWF vezanih za GP IIb/IIIa pomoću eptibatida:
Prostorna veličina, raspodjela naboja, hidrofobna regija i prirodni ligand su visoko homologni.
Takmičite se sa većim afinitetom da zauzmete džep za vezivanje receptorskog liganda, potpuno blokirajući vezivanje fibrinogena/vWF bez unakrsne aktivacije.
Nekovalentno vezivanje sa receptorima (vodikova veza, elektrostatičke, hidrofobne interakcije) postavlja osnovu za reverzibilnu blokadu.
Izvor referentnih informacija:
- Eptifibatide Injection: Strukturna osnova za antagonizam GPⅡb/Ⅲa receptora. Časopis za medicinsku hemiju, 2024.
- Odnos strukturnog efekta inhibitora cikličkog heptapeptida GP IIb/IIIa. Farmaceutski časopis, 2025
- FDA. Službeni priručnik za injekcije Integralina (Epifibatida) (izdanje 2011.)
- RGD vs KGD mimetici: selektivnost za trombocitni GPⅡb/Ⅲa receptor. Biohemija, 2024.
- Molekularni dizajn i mehanizam ciljanja eptipatida. Kineski časopis o novim drogama, 2024
Često postavljana pitanja
Za šta se koristi eptifibatid?
+
-
Integrilin: umetak u pakovanju / informacije o propisivanju / MOAEptifibatid (obično se prodaje kao Integrilin) je inhibitor glikoproteina IIb/IIIa (antitrombocitni agens) koji se koristi za prevenciju krvnih ugrušaka, srčanog udara ili smrti kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom (ACS), uključujući nestabilnu anginu i one koji su pod koronarnim NSTEMI (PCI/stenting). Djeluje tako što sprječava lijepljenje trombocita.
Da li je eptifibatid antikoagulant?
+
-
Eptifibatid je anti-koagulant koji selektivno i reverzibilno blokira receptor glikoproteina IIb/IIIa trombocita.
Koje su nuspojave eptifibatida?
+
-
Jedna od najčešćih nuspojava eptifibatida je krvarenje. To nije iznenađujuće s obzirom da lijek djeluje tako što inhibira trombocite, koji su ključni za zgrušavanje krvi. Pacijenti mogu imati manje probleme s krvarenjem kao što su krvarenje iz nosa, krvarenje desni ili produženo krvarenje iz posjekotina.
Popularni tagovi: injekcija eptifibatida, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju