GLP-1je kodiran genom za glukagon (GCG) i cijepa ga proteaza PC1/3 kako bi se dobila dva aktivna oblika: GLP-1 (7-36) amid (80%) i GLP-1 (7-37) (20%). Prvi je glavni aktivni oblik, dok drugi ima i biološku aktivnost nakon amidacije. Međutim, prirodni GLP-1 ima fatalnu slabost: lako se cijepa i inaktivira pomoću DPP-4 na N-terminalnoj poziciji alanina 2, s poluživotom u plazmi manjim od 2 minute. Osim toga, brzo se može očistiti putem bubrega. Upravo je ovaj "kongenitalni defekt" forsirao dvije glavne strategije lijekova: agoniste GLP-1 receptora (GLP-1 RA) - koji se odupiru degradaciji DPP-4 kroz strukturnu modifikaciju; DPP-4 inhibitor - produžava vrijeme djelovanja endogenog GLP-1 inhibiranjem enzima razgradnje.
1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: BM-1-187
GLP{0}} CAS 106612-94-6
Molekularna formula: C151H228N40O47
Molekulska težina: 3355,67
Proizvođač: BLOOM TECH Wuxi Factory
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Nudimo GLP-1, molimo pogledajte sljedeću web stranicu za detaljne specifikacije i informacije o proizvodu.
proizvod:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-istraživanje-only/glp-1-7-37-peptide.html
Prva GLP-1 genska terapija na svijetu odobrena je za kliničku upotrebu
Factyl Health je 11. maja 2026. objavio da je dobio odobrenje za kliničko ispitivanje u Holandiji i da će lansirati prvi kandidat za lijek RJVA-001 na svojoj Rejuvea Smart GLP-1 platformi za gensku terapiju! /Prvo kliničko ispitivanje na ljudima.
RJVA-001 je jednokratna-ciljana genska terapija za beta ćelije pankreasa, koja može postići fiziološku sekreciju GLP-1 unosom nutrijenata u pankreas, a očekuje se da će izbjeći različite nuspojave uzrokovane prekomjernom koncentracijom lijeka u cirkulaciji u sistemskoj terapiji GLP-1. Lijek se direktno infundira u tkivo pankreasa kroz minimalno invazivnu endoskopsku tehnologiju vođenu ultrazvukom, oslanjajući se na samorazvijeni i modificirani humani inzulinski promotor i transportni signal kako bi se inducirala sekrecija GLP-1 u transduciranim stanicama otočića pankreasa nakon hranjenja.
RJVA-001 je prva svjetska genska terapija adeno-asociranog virusa (AAV) za dijabetes tipa 2 koja je ušla u kliničku fazu, kao i prva svjetska genska terapija GLP-1 koja je ušla u kliničku fazu. Kompanija planira da završi administraciju prvog pacijenta RJVA-001 u drugoj polovini 2026. godine i objavi preliminarne podatke istraživanja.
Pfizerova nabavka agonista receptora GLP-1 ultra dugog djelovanja odobrena je za klinička ispitivanja u Kini po prvi put
Dana 12. maja 2026. službena web stranica Kineskog nacionalnog centra za procjenu lijekova (CDE) objavila je da je Pfizerov novi lijek klase 1 PF-08653944 Injection odobren za kliničku upotrebu u dugoročnom upravljanju težinom za odrasle s početnim indeksom tjelesne mase (BMI) od 22obes 4 kg/m2 (težina 200 kg/m2) najmanje jedna komplikacija povezana s težinom (kao što je hiperglikemija, hipertenzija, hiperlipidemija, opstruktivna apneja za vrijeme spavanja, kardiovaskularne bolesti, itd.), na temelju kontrolirane prehrane i povećane vježbe. Javne informacije pokazuju da je ovo prvi put da je PF-08653944 klinički odobren u Kini.
Koristi
Prvo, promocija lučenja inzulina ovisno o glukozi. GLP-1 receptor koji djeluje na površini beta ćelija pankreasa aktivira cAMP PKA signalni put, poboljšavajući sintezu i oslobađanje insulina. Ključno je da ovaj promotivni efekat striktno zavisi od nivoa šećera u krvi – deluje samo kada je šećer u krvi iznad 5 mmol/L, a automatski prestaje kada je šećer u krvi normalan. Stoga, samo korištenje GLP-1RA teško da će uzrokovati hipoglikemiju, što je njegova ključna sigurnosna prednost u odnosu na lijekove sulfoniluree.
Drugo, inhibiraju lučenje glukagona. Djelujući na susjedne alfa stanice pankreasa kroz parakrinu sekreciju, inhibira oslobađanje glukagona, smanjuje razgradnju glikogena u jetri i glukoneogenezu, te sinergistički snižava šećer u krvi iz "otvorenog izvora".
Treće, odložite pražnjenje želuca. Delujući na ćelije zida želuca i aferentna vlakna vagusnog nerva, značajno usporavajući brzinu ispuštanja želudačnog sadržaja u duodenum. Ovaj mehanizam ne samo da izglađuje nagli porast šećera u krvi nakon obroka, već i produžava fizičku sitost, što ga čini jednim od važnih doprinositelja njegovog efekta mršavljenja.
