Šta čini tablete za žvakanje Afoxolaner i Milbemycin Oxime formulom dvostrukog djelovanja?

Kada se vlasnik psa posavjetuje sa svojim veterinarom o prevenciji parazita, razgovor se uglavnom svodi na jedno pitanje: zašto koristiti dva proizvoda kada jedan može obavljati posao oba? Ovo pitanje je u osnovi onoga što činiafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjetako jedinstven u veterinarskoj medicini. Ova formulacija ne cilja na jednu klasu parazita, već se bavi unutrašnjim i vanjskim prijetnjama kroz dva farmakološki odvojena načina djelovanja. Razumijevanje kako ovo funkcionira – i zašto to čini razliku – pomaže kupcima, distributerima i veterinarskim stručnjacima da donesu bolje informisane odluke.

Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje

1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Mast
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: BM-2-117
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory

Osnovna nauka iza formule

Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje pružaju zaštitu kombinacijom 2 kemijski različite aktivne tvari u jednoj mjesečnoj oralnoj dozi. Afoksolaner je izoksazolinski pesticid i akaricid. Milbemicin oksim je makrociklični laktonski anthelmintik koji nastaje fermentacijom Streptomyces hygroscopicus. "Svaki sastojak cilja različit biološki cilj, tako da formula ne ovisi o jednoj slaboj tački u fiziologiji parazita."

Obrazloženje dizajna je podržano farmakokinetičkim podacima. Nakon oralnog tretmana afoksolaner postiže vršnu koncentraciju u plazmi u roku od 2 do 4 sata sa poluživotom od otprilike dvije sedmice, pružajući zaštitu od vanjskih parazita tokom mjesečnog perioda doziranja.

Najveće koncentracije milbemicin oksima komponenti A3 i A4 uočene su između 1 i 2 sata sa poluživotom od 1,6 dana i 3,3 dana, respektivno. Oba proizvoda se vrlo brzo upijaju tako da dobijate ranu i stalnu zaštitu.

Šta se dešava nakon što pas uzme tabletu

Volumen distribucije afoksolanera u tkivima nakon apsorpcije iznosi 2,6 ± 0,6 L/kg. Njegova apsolutna oralna bioraspoloživost je 88% što sugerira da tijelo koristi većinu onoga što mu se daje. Bioraspoloživost milbemicin oksima A3 i A4 bila je 81 i 65%, respektivno. Obje hemikalije se uglavnom metaboliziraju u jetri i izlučuju se izmetom i urinom. Ovaj dvostruki pristup smanjuje nakupljanje u normalnim mjesečnim režimima doziranja kod zdravih odraslih pasa.

Afoksolaner i njegova uloga protiv vanjskih parazita

Afoksolaner inhibira kanale hloridnih jona kod člankonožaca koji su povezani sa gama-aminomaslačnom kiselinom (GABA). Ovi kanali su zatvoreni tako da joni klorida ne mogu normalno proći kroz membrane nervnih ćelija. To dovodi do nakupljanja moždanih signala, što dovodi do hiperekscitacije, nekontrolirane mišićne aktivnosti, paralize i smrti ciljanih parazita – uglavnom buva, krpelja i grinja. Važno je da afoksolaner ima mnogo veći afinitet za GABA receptore artropoda nego za receptore sisara, što pruža veliku sigurnosnu marginu za pse.

Buhe i krpelji moraju doći u dodir ili progutati supstancu kroz krv psa da bi bili pogođeni.

Studije pokazuju da ubijanje buva počinje u roku od nekoliko sati nakon davanja tablete, a ubijanje krpelja se događa između 24 i 48 sati, ovisno o vrsti.

Milbemicin oksim i njegova uloga protiv unutrašnjih parazita

Milbemicin oksim ima potpuno različit način djelovanja. Djeluje na glutamatne kloridne kanale neurona i mišićnih stanica beskičmenjaka. To dovodi do povećanja propusnosti membrane i hiperpolarizacije. Ova trajna električna neravnoteža uzrokuje paralizu i smrt osjetljivih unutrašnjih parazita kao što su larve srčanog crva (Dirofilaria immitis), gastrointestinalne nematode (Toxocara canis i Ancylostoma caninum) i bičevi (Trichuris vulpis), koji stvarajuafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjerelevantno za kontrolu parazita širokog spektra.

Milbemicin oksim ima relativno ograničenu propusnost za krvno-moždanu barijeru sisara u fiziološkim uslovima, a centralni nervni sistem pasa ima samo nekoliko glutamatnih hloridnih kanala tipa beskičmenjaka. Visok profil podnošljivosti hemikalije kod većine pasmina objašnjava se ovom metaboličkom razlikom između domaćina i parazita.

Sinhronizovana pokrivenost kroz jednu dozu

Afoxolaner i Milbemycin Oxime dostupni su kao tablete za žvakanje, nudeći dva različita mehanizma djelovanja u jednoj privlačnoj tableti. U visokorizičnom području pas je u neposrednoj opasnosti od komaraca vektora srčanih crva iz buva i krpelja i crijevnih nematoda koje se prenose u tlu. Upotreba više lijekova u različito vrijeme za ove probleme stvara praznine u pokrivenosti i povećava vjerovatnoću propuštanja doze.

Recept eliminiše prepreke za usklađenost, jer se afoksolaner i milbemicin oksim kombinuju u jednoj mesečnoj primeni. Podaci o veterinarskoj usklađenosti pokazuju da psi koji uzimaju manje proizvoda imaju stalno veću privrženost programima kontrole parazita.

Ova arhitektonska opcija vodi direktno u konzistentnije rezultate kontrole parazita na nivou populacije.

Raspon pokrivenosti za sve vrste parazita

Ukupna aktivnost varirala je u terapijskom rasponu. Takođe je efikasan protiv grinja i buva (Ctenocephalides felis i C. canis) i širokog spektra krpelja uključujući one iz rodova Ixodes, Rhipicephalus i Amblyomma i Dermacentor. Za liječenje i kontrolu većih gastrointestinalnih okruglih glista, ankistolista i bičvora kada se daju interno, kao i za prevenciju bolesti srčanog crva. To je raspon koji veterinarski kliničari vide u svakodnevnoj praksi u različitim geografskim regijama.

Dva puta, jedan cilj

Dvostruki mehanizam je efikasan bez farmakološke intervencije oba lijeka. Afoksolaner ne djeluje na hloridne kanale zavisne od glutamata, a milbemicin oksim ne djeluje na GABA-zavisne puteve. Ova dva lijeka imaju različite profile receptora i stoga ne djeluju protiv istih bioloških ciljeva, već paralelno. Ovaj ortogonalni dizajn znači da jedan dio ne utiče na efikasnost drugog.

Ovo paralelno ciljanje je važno sa stanovišta upravljanja otporom. Paraziti koji razvijaju rezistenciju na lijekove izoksazolina kroz mutacije u GABA receptoru su ipak osjetljivi na mehanizam glutamatnih kanala milbemicin oksima i obrnuto.

The combination format is still a broader net than either chemical alone, although cross-resistance is a theoretical worry in populations of macrolide-resistant nematodes.

Sigurnosna arhitektura unutar formule

Selektivnost svake komponente za podtipove receptora beskičmenjaka naspram kičmenjaka. Profil podnošljivosti uočen u kliničkim testovima je zbog velike selektivnosti afoksolanera za GABA receptore artropoda i niske penetracije milbemicin oksima kroz intaktnu krvno-moždanu barijeru čovjeka. Oprez kod škotskih ovčara i srodnih rasa s mutacijom gena MDR1 (ABCB1), povezanom sa nižom aktivnošću P-glikoproteina i možda povećanom izloženošću milbemicin oksimu u moždanom tkivu. Ove pasmine treba da budu pod veterinarskim nadzorom.

Epidemiološko obrazloženje

Koinfestacija parazitima je široko rasprostranjena, nije rijetka. Epidemiološka istraživanja na nekoliko kontinenata otkrivaju pse koje istovremeno skrivaju buhe, crijevne nematode i opasnost od izlaganja srčanom crvi. Širok asortiman proizvoda kao nprafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjeje u skladu s farmaceutskom strategijom da vas paraziti ne pogađaju jedan po jedan. Realnost je da se formula za stvaranje koristi u mnogim klimatskim i ekološkim uslovima, od tropskih endemskih područja do umjerenih područja sa značajnim pritiskom krpelja.

Specifikacije zasnovane na težini pasa iz stvarnog svijeta

This weight-based dosing range covers dogs of 2kg to >50 kg u pet nivoa specifikacije i predstavlja primjer praktične varijabilnosti populacija kućnih životinja. Pet kombinacija variraju od 9,375 mg + 1.875 mg na nižoj razini do 150 mg + 30 mg za velike pasmine, tako da doziranje ostaje unutar utvrđenog terapijskog okvira od 2,5 do 2,5 do 6,9 mg/kg/kg i afoxo5 mg/kg za afoxo 5 mg/kg. milbemicin oksim. Višeslojna konstrukcija nudi dosljednu efikasnost bez prekomjernog kemijskog opterećenja.

Mjesečno doziranje kao preventivni okvir

Mjesečna oralna doza slijedi isti raspored kao preventivne mjere protiv srčanih crva koje preporučuju veterinarske parazitološke organizacije širom svijeta. Prevencija dirofilarioza se zasniva na kontinuiranoj supresiji larvi Dirofilaria immitis L3 i L4 u prepatentnom periodu.

Ova potreba se zadovoljava mjesečnom dozom milbemicin oksima. Jedinstveni preventivni program se postiže kada se kontrola buva i krpelja sinhronizuje po istom mesečnom rasporedu; ovo pojednostavljuje vođenje evidencije za veterinarsku ordinaciju i vlasnika psa.

Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanječine dobro osmišljenu kombinaciju dvaju farmakološki odvojenih procesa u jednoj, mjesečnoj oralnoj dozi. Afoksolaner eliminiše egzogene parazite putem inhibicije GABA kanala. Milbemicin oksim ubija unutrašnje parazite aktivacijom glutamatnih kanala. U kombinaciji, oni pokrivaju čitav niz najčešćih problema sa parazitima kod pasa bez utjecaja na sigurnosni profil koji su očekivali veterinari i vlasnici kućnih ljubimaca. Obrazloženje dizajna formulacije - paralelni procesi, sinkronizirana farmakokinetika, doziranje kalibrirano po težini - čini ga razumnim izborom za kontrolu parazita širokog spektra kod pasa.

Bloomtechz podržava svaku seriju trostrukom provjerom kvaliteta: analizom na fabričkom nivou, internim QA/QC pregledom i testiranjem od strane treće strane. Naš proizvodni pogon ima GMP sertifikat, US-FDA, EU, JP i CFDA sertifikate. Bloomtechz je kvalifikovani dobavljačafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje, snabdevanje 24 međunarodna partnera u farmaceutskom, veterinarskom i specijalizovanom hemijskom sektoru. Nudimo API prah, gotove tablete u svih 5 varijanti težine i OEM/ODM prilagođavanje. Ako želite da vidite primer procene ili želite da napravite veliku narudžbu, naš tim vam može pružiti precizne datume isporuke, transparentne cene i kompletnu dokumentaciju za carinjenje. Kontaktirajte nas odmah naSales@bloomtechz.comda stvari započnu.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Molekule insekticida i akaricida i/ili kombinacije za sprječavanje infestacije kućnih ljubimaca ektoparazitima. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Biologija srčanog crva, liječenje i kontrola. Veterinarske klinike Sjeverne Amerike: praksa za male životinje, 39(6), 1127–1158.

3. Heckeroth, AR, Menn, B., Bräu, S., & Ehret, WF (2014). Afoksolaner: novi ektoparaziticid za pse u tabletama za žvakanje. Paraziti i vektori, 7(Suppl 1), O14.

4. Prichard, R., & Geary, TG (2008). Otkriće droge: Nova nada za borbu protiv riječnog sljepila. Nature, 452(7189), 921–922.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Efikasnost afoksolanera protiv infestacije Otodectes cynotis kod pasa. Paraziti i vektori, 7(Suppl 1), O15.

6. Wolstenholme, AJ, Fairweather, I., Prichard, R., von Samson-Himmelstjerna, G., & Sangster, NC (2004). Rezistencija na lijekove kod veterinarskih helminta. Trends in Parasitology, 20(10), 469–476.