Uvod
Sintetički hormon u klasi agonista gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH) je leuprorelin acetat, također poznat kao leuprolid acetat. Upravljajući stvaranjem seksualnih hemikalija u tijelu, koristi se za liječenje različitih okolnosti, u suštini osjetljivih hemijski. U ovom članku ćemo istražiti različite svrhe derivacije leuprorelin octene kiseline, njegovu komponentu aktivnosti i vjerojatne posljedice.
Kako leuprorelin acetat djeluje u tijelu?
Derivacija leuprorelina sirćetne kiseline deluje na način koji je uporediv sa hemikalijom koja se isporučuje u cerebrumu u hipotalamusu koji isporučuje gonadotropin (GnRH). GnRH preuzima značajnu ulogu u upravljanju tjelesnim stvaranjem seksualnih hemikalija, poput testosterona kod muškaraca i estrogena kod žena. On animira organ hipofize da isporučuje hemikalije koje animiraju folikule (FSH) i hemikalije za luteinizaciju (LH), koje na taj način osnažuju testise ili jajnike da stvaraju testosteron ili estrogen, pojedinačno.
Kadaleuprorelin acetatako se primjenjuje, u početku uzrokuje porast proizvodnje FSH i LH, što dovodi do privremenog povećanja nivoa testosterona ili estrogena. Bilo kako bilo, hipofiza postaje desenzibilizovana pod uticajem GnRH i razvoj FSH i LH se usporava uz nastavljenu organizaciju. To dovodi do značajnog smanjenja nivoa testosterona ili estrogena, procesa poznatog kao hemijska kastracija ili medicinska menopauza.
Tačan mehanizam kojim leuprorelin acetat ispoljava svoje terapeutske efekte ovisi o specifičnom stanju koje se liječi. Na primjer, testosteron često potiče rast ćelija raka kod raka prostate. Smanjenjem nivoa testosterona, leuprorelin acetat može usporiti ili zaustaviti rast ćelija raka prostate. Estrogen podstiče razvoj endometrijskog tkiva izvan materice, izazivajući muke i različite nuspojave kod endometrioze. Izazivanjem stanja niske razine estrogena, leuprorelin acetat može ublažiti ove simptome.

Leuprorelin acetat se obično ubrizgava supkutano ili intramuskularno kao injekcija dugog djelovanja. Mjerenje i ponavljanje organizacije oslanjaju se na određeno stanje s kojim se radi i na potrebe pojedinačnog pacijenta. Ponekad se derivacija leuprorelin octene kiseline može koristiti u kombinaciji s različitim lijekovima, na primjer, antiandrogenima u terapiji malignog rasta prostate ili dodatnom liječenju u liječenju endometrioze kako bi se nadgledale posljedice.
Bitno je to imati na umuleuprorelin acetatnosi određene rizike uprkos svojoj izuzetnoj efikasnosti u liječenju različitih stanja. Valovi vrućine, suhoća u vagini, smanjen libido, promjene raspoloženja i osteoporoza su neki od primjera. Za utvrđivanje efikasnosti liječenja i upravljanje bilo kojim nuspojavama neophodno je imati redovan nadzor od strane zdravstvenog radnika.
Derivacija leuprorelina octene kiseline upravlja tjelesnim razvojem seksualnih hemikalija kroz svoje posljedice na hipotalamus-hipofizno-gonadalnu čvorište, što je način na koji ima sposobnost. Smanjenjem nivoa testosterona ili estrogena, može usporiti rast ćelija raka osjetljivih na hormone, ublažiti simptome endometrioze i mioma materice i upravljati centralnim preranim pubertetom. Iako može biti moćno sredstvo u liječenju ovih stanja, potrebno je pažljivo razmatranje potencijalnih koristi i rizika za svakog pojedinačnog pacijenta.
Za koje se karcinome koristi leuprolid?
Leuprolid, inače nazvan leuprorelin, općenito se koristi za liječenje bolesti prostate i drugih hemijski osjetljivih tumora. Najpriznatija bolest kod muškaraca je bolest prostate, a androgeni, posebno testosteron, redovno podstiču razvoj malignih ćelija rasta prostate. Smanjenjem nivoa testosterona na vrlo niske nivoe, leuprolid može usporiti ili zaustaviti razvoj malignih ćelija rasta prostate kroz interakciju poznatu kao liječenje teškoća androgena (ADT).

Leuprolid se koristi u nekoliko faza liječenja raka prostate. Kod privatno napredovalog malignog rasta prostate, gdje se bolest proširila mimo prostate, ali ne na udaljene lokacije, leuprolid bi se mogao koristiti u kombinaciji s liječenjem zračenjem za daljnji razvoj rezultata terapije. Pokazalo se da neoadjuvantna hormonska terapija poboljšava stope preživljavanja u poređenju sa samo terapijom zračenjem.
Leuprolid se što je češće moguće koristi kao terapija prve linije za metastatski maligni rast prostate, što se dešava kada se bolest proširi na udaljena odredišta kao što su kosti ili limfna čvorišta. Smanjenjem nivoa testosterona, leuprolid može smanjiti širenje ćelija bolesti po cijelom tijelu, djelovati na osobno zadovoljstvo i ublažiti nuspojave. U nekim slučajevima, leuprolid se može koristiti u kombinaciji s drugim tretmanima, kao što su kemoterapija ili novije hormonske terapije poput abiraterona ili enzalutamida.
Ponavljajući rak prostate, također poznat kao rak koji se vratio nakon početnog liječenja, također se može liječiti leuprolidom. U ovom okruženju, leuprolid se može koristiti za ponovno uspostavljanje supresije testosterona i kontrolu rasta ćelija raka.
Pored raka prostate, leuprolid se može koristiti u liječenju drugih hormonsko osjetljivih karcinoma, kao što su:
Rak dojke
Leuprolid se može koristiti za liječenje nekoliko vrsta malignih tumora u grudima, posebno onih koji su pozitivni na estrogenski receptor. Potiskivanjem proizvodnje estrogena, leuprolid može usporiti rast ovih ćelija raka. Dame u predmenopauzi sa malignim rastom u grudima su najvjerovatnija mogućnost za ovaj sistem jer može uzrokovati sažetu menopauzu.
Rak endometrijuma
Leuprolid se može koristiti za liječenje uznapredovalog ili rekurentnog karcinoma endometrijuma ako ćelije raka eksprimiraju hormonske receptore. Smanjenjem nivoa estrogena, leuprolid može usporiti razvoj ovih malignih ćelija rasta.
Rak jajnika
Leuprolid bi se ponekad mogao koristiti za liječenje malignog rasta jajnika, posebno kod mlađih dama koje trebaju zadržati svoje bogatstvo. Leuprolid može zaštititi jajnike od štetnih učinaka kemoterapije potiskivanjem funkcije jajnika.
Mnogo znači imati na umu da, iako leuprolid može biti uspješna terapija za ove hemijski osjetljive tumore, nije bez sekundarnih efekata. Vrući žari, suhoća u vagini i osteoporoza samo su neke od nuspojava menopauze koje mogu biti rezultat prikrivanja stvaranja kemikalija u seksu. lično zadovoljstvo tokom terapije.
Zaključno, terapija deprivacije androgena prvenstveno se koristi za liječenje raka prostate s leuprolidom kao ključnom komponentom. Takođe se može koristiti u terapiji drugih hemijskih osetljivih bolesti, kao što su maligni rast grudi, bolest endometrijuma i maligni rast jajnika. Posebni atributi malignog rasta, faza bolesti, te zahtjevi i sklonosti svakog pacijenta pomažu u korištenju leuprolida u ovim uvjetima.
Da li je leuprorelin acetat bezbedan?
Leuprorelin acetat se općenito smatra sigurnim kada se koristi kako je propisano i pod nadzorom ljekara. Kako god bilo, slično kao i svi lijekovi, može izazvati sekundarne efekte, od kojih neki mogu biti kritični. Zdravstveno stanje pojedinačnog pacijenta, doza i trajanje terapije, kao i specifično stanje koje se leči, utiču na bezbednosni profil leuprorelin acetata.
Jedna od primarnih zabrinutosti za sigurnost leuprorelin acetata je njegov utjecaj na zdravlje kostiju. Prikrivanje razvoja seksualnih hemikalija, posebno testosterona kod muškaraca i estrogena kod žena, može dovesti do smanjenja mineralne debljine kostiju. Ovo može povećati vjerovatnoću osteoporoze i prijeloma kada se koristi u dužem vremenskom periodu. Uzimanje poboljšanja kalcija i vitamina D, obavljanje uobičajenih aktivnosti i, s vremena na vrijeme, uzimanje bisfosfonata, koji su lijekovi koji pomažu u održavanju čvrstih kostiju, stručnjaci za medicinsku negu mogu na svaki način predložiti kao načine za smanjenje ove kockanje.
Još jedan potencijalni sigurnosni problem je uticaj leuprorelin acetata na zdravlje kardiovaskularnog sistema. Upotreba GnRH agonista, kao nprleuprorelin acetat, je u nekim studijama povezan s povećanim rizikom od kardiovaskularnih događaja poput srčanog i moždanog udara. U svakom slučaju, informacije o ovoj povezanosti su pomiješane, a prednosti liječenja često nadoknađuju vjerovatne opasnosti. Pacijenti sa prethodnom kardiovaskularnom bolešću treba da ispitaju moguće opasnosti i prednosti derivacije leuprorelin octene kiseline sa svojim dobavljačem medicinskih usluga.
Leuprorelin acetat takođe može izazvati niz nuspojava povezanih sa supresijom proizvodnje polnih hormona. To može uključivati:
Vrući talasi
Iznenadni osjećaj topline, obično najintenzivniji na licu, vratu i grudima, često praćen znojenjem i crvenilom.
01
Suvoća vagine
Smanjenje vaginalnog ulja, što može izazvati nelagodu, mučenje tokom snošaja i prošireni rizik od vaginalnih bolesti.
02
Smanjen libido
Smanjenje seksualnog nagona, što može uticati na seksualnu sposobnost i lično zadovoljstvo.
03
Promjene raspoloženja
Skriveno stanje s kojim se rješava ili hormonske promjene mogu biti razlog za tugu, nelagodu ili ljutnju kod određenih pacijenata.
04
Reakcije na mjestu injekcije
Na mjestu infuzije možete naići na blage i kratke muke, širenje ili otok.
05
Većina ovih sekundarnih efekata je beskonačna ponuda liječenja. Bilo kako bilo, neki od njih, slično smanjenju debljine minerala kostiju, mogu imati dugotrajne udare. Redovna provjera od strane dobavljača medicinske njege je od suštinskog značaja za ispitivanje dobrobiti i pristojnosti terapije i za unošenje promjena od slučaja do slučaja.
Važno je napomenuti da leuprorelin acetat možda nije siguran za sve. Derivaciju leuprorelin octene kiseline ne bi trebale koristiti žene koje su trudne ili doje, imaju neotkriveno vaginalno umiranje ili imaju pozadinu obilježenu ekstremno nepovoljnim odgovorima na agoniste GnRH. Pedijatrijski endokrinolog treba pažljivo da proceni da li je leuprorelin acetat bezbedan za decu i adolescente na osnovu stanja koje se leči.
Ukratko,leuprorelin acetatopćenito je siguran kada se koristi na odgovarajući način i pod medicinskim nadzorom. Bilo kako bilo, kada se koristi u dužem vremenskom periodu, može izazvati posledice, od kojih bi neki mogli biti ogromni. Prilikom odmjeravanja potencijalnih rizika i koristi liječenja, važno je pažljivo razmotriti jedinstveno zdravstveno stanje svakog pacijenta, ciljeve liječenja i preferencije. Redovno praćenje i otvorena komunikacija sa zdravstvenim radnicima ključni su za osiguravanje sigurne i efikasne upotrebe leuprorelin acetata.
Reference
1. Bhasin, S., Brito, JP, Cunningham, GR, Hayes, FJ, Hodis, HN, Matsumoto, AM, ... i Yialamas, MA (2018). Terapija testosteronom kod muškaraca s hipogonadizmom: smjernica za kliničku praksu Endokrine udruge. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 103(5), 1715-1744.
2. Donnez, J., Dolmans, MM, Demylle, D., Jadoul, P., Pirard, C., Squifflet, J., ... i Langendonckt, AV (2004). Živorođenje nakon ortotopske transplantacije krioprezerviranog tkiva jajnika. The Lancet, 364(9443), 1405-1410.
3. Hembree, WC, Cohen-Kettenis, P., Delemarre-Van De Waal, HA, Gooren, LJ, Meyer III, WJ, Spack, NP, ... & Montori, VM (2009). Endokrino liječenje transseksualnih osoba: smjernica za kliničku praksu Endokrinološkog društva. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 94(9), 3132-3154.
4. Klotz, L., Boccon-Gibod, L., Shore, ND, Andreou, C., Persson, BE, Cantor, P., ... i Sieber, P. (2008). Efikasnost i sigurnost degareliksa: 12-mjesečna, komparativna, randomizirana, otvorena, paralelna grupa faza III studija kod pacijenata sa karcinomom prostate. BJU International, 102(11), 1531-1538.
5. Lan, NC, Heinzmann, C., Gal, A., Klisak, I., Orth, U., Lai, E., ... & Seeburg, PH (1989). Ekspresija gena receptora za humani gonadotropin-oslobađajući hormon: aktivacija transkripcije steroidnim hormonima. Biochemical and Biophysical Research Communications, 165(3), 1256-1260.
6. Marques, P., Skorupskaite, K., George, JT, & Anderson, RA (2018). Fiziologija lučenja GnRH i gonadotropina. Endotekst [Internet].
7. Rizzo, S., Petrella, F., Busetto, GM, Reale, G., Fassina, A., Spinazzi, R., ... i Bonucci, E. (2017). Studija faze II transdermalnog estradiola kod karcinoma prostate otpornog na kastraciju. Onkolog, 22(12), 1427.
8. Santen, RJ, Brodie, H., Simpson, ER, Siiteri, PK, i Brodie, A. (2009). Povijest aromataze: saga o važnom biološkom posredniku i terapeutskoj meti. Endokrini pregledi, 30(4), 343-375.
9. Schally, AV, Arimura, A., Kastin, AJ, Matsuo, H., Baba, Y., Redding, TW, ... i Debeljuk, L. (1971). Gonadotropin-oslobađajući hormon: jedan polipeptid reguliše lučenje luteinizirajućeg i folikulostimulirajućeg hormona. Nauka, 173(4001), 1036-1038.
10. Smith, MR, Finkelstein, JS, McGovern, FJ, Zietman, AL, Fallon, MA, Schoenfeld, DA, & Kantoff, PW (2002). Promjene u sastavu tijela tokom terapije deprivacije androgena za rak prostate. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 87(2), 599-603.

