Larocaineje lokalni anestetik sa hemijskim nazivom N-[2-(metilamino)etil]-4-piridinkarboksamid ili 2-(metilamino)etil-N-(4-piridin)karboksamid. Larocain je u osnovi analog 2-metil-4-pikolinske kiseline (2-MP). To je bijeli do gotovo bijeli prah. Njegova boja može varirati ovisno o izvoru i načinu proizvodnje. Larocaine bi trebao biti 99 posto ili više i ne bi trebao sadržavati nikakve druge nečistoće. Tačka topljenja je 142 - 144 stepeni i može se koristiti kao nezavisni identifikacioni faktor za čistoću i kvalitet. Larocaine je slab anestetik u odnosu na druge lokalne anestetike i može se koristiti za ublažavanje manjeg bola ili svraba.
Metoda hemijske sinteze:
U hemijskoj sintezi Larocaina uglavnom se koriste feniloctena kiselina i piridin kao sirovine za esterifikaciju, a zatim se vrši stereoselektivna redukcija i alkilacija dobijenog proizvoda esterifikacije kako bi se dobio Larocaine. Specifični koraci su sljedeći:
Prva reakcija: reakcija esterifikacije feniloctene kiseline i piridina:
Prvo pomiješajte feniloctenu kiselinu i piridin, dodajte katalizator dimetil sulfoksid, koristite octenu kiselinu kao otapalo i izvršite reakciju esterifikacije u inertnoj atmosferi. Nakon što je reakcija završena, dobija se proizvod N-fenilacetilpiridin.
Reakcija 2: Stereoselektivna reakcija redukcije:
N-fenilacetilpiridin se dodaje u mješavinu glinice i acetonitrila, a zatim se dodaje redukcijski agens kako bi se izvršila reakcija stereoselektivne redukcije kako bi se dobio proizvod N-(S)-fenilacetil-4-fenilpiperidin-2-on.
Reakcija 3: Reakcija alkilacije:
Dodajte N-(S)-fenilacetil-4-fenilpiperidin-2-on zajedno sa viškom propanola u mješavinu katalizatora dikrom trioksida i octene kiseline triptofana za reakciju alkilacije kako bi se dobio ciljni proizvod N-Propil{{5} }fenilpiperidin-2-one (Larocaine).
Rastvorljivost Larocaina:
Larocaine ima relativno nisku rastvorljivost u vodi od oko 0,6 mg/mL. U fiziološkim puferskim rastvorima, kao što su fiziološki rastvor, rastvor fosfatnog pufera i rastvor kiselo-baznog pufera, rastvorljivost Larocaina je blago povećana na oko 1,7 mg/mL. U organskim rastvaračima, kao što su etanol i dihlorometan, rastvorljivost Larocaina je relativno visoka, koja može doseći 40 mg/mL.
Faktori koji utiču na rastvorljivost Larocaina:
1. pH vrijednost:
pH vrijednost je jedan od ključnih faktora koji utiču na rastvorljivost Larocaina. Larocaine je osnovni lijek, njegova rastvorljivost je veća u alkalnoj sredini. Larocaine je rastvorljiviji u fiziološkom rastvoru sa visokim pH fosfatnim puferom.
2. Temperatura:
Temperatura je još jedan faktor koji utiče na rastvorljivost Larocaina. Na normalnoj temperaturi, rastvorljivost Larocaina je relativno niska, ali kada temperatura poraste, rastvorljivost Larocaina će se takođe povećati.
3. Rastvarač:
Rastvarači takođe mogu uticati na rastvorljivost Larocaina. Larokain ima nisku rastvorljivost u vodi, ali visoku rastvorljivost u etanolu i dihlorometanu.
4. Jonska snaga:
Rastvorljivost Larocaine je veća pri niskoj ionskoj snazi. Kako se jonska snaga povećava, rastvorljivost Larocainea se također smanjuje.
5. Ograničavajući faktori rastvorljivosti:
Faktori koji ograničavaju rastvorljivost odnose se na fizičke ili hemijske faktore koji utiču na rastvorljivost Larocaina. Na primjer, na rastvorljivost Larocaine utječu faktori kao što su morfologija kristala, površina i raspodjela veličine čestica.
Rastvorljivost larokaina ima važan utjecaj na njegovu biološku aktivnost i farmakološka svojstva. Faktori koji utiču na rastvorljivost Larocaina uključuju pH vrednost, temperaturu, rastvarač, jonsku snagu i faktore koji ograničavaju rastvorljivost. U srodnim istraživanjima, ove faktore treba sveobuhvatno razmotriti kako bi se postigli najbolji eksperimentalni rezultati.
stabilnost
Stabilnost Larocaina se može analizirati na osnovu njegove hemijske strukture, uslova skladištenja, mehanizma raspadanja i faktora koji utiču.
1. Hemijska struktura:
Larokain je spoj koji sadrži amidni i piperazinski prsten. Amidna veza i piperazinski prsten igraju ključnu ulogu u stabilnosti larokaina. Amidna veza je podložna hidrolizi, dok je piperazinski prsten podložan oksidaciji i redukciji. Stoga, na stabilnost Larocaina uglavnom utiču ova dva strukturna faktora.
2. Uslovi skladištenja:
Zbog podložnosti Larocaine uticajima okoline i razgradnji, uslovi skladištenja su kritični. Lijekovi bilo koje dobi moraju se skladištiti u odgovarajućim uvjetima kako bi se održao njihov kvalitet i djelotvornost. Sljedeći su preporučeni uslovi za čuvanje Larocaina:
2.1. Temperatura: Larocaine treba čuvati na sobnoj temperaturi, najbolja temperatura skladištenja je 20 do 25 stepeni.
2.2. Vlažnost: Larocaine je osjetljiv na vlagu i treba ga čuvati u suvom okruženju. Vlažnost vazduha treba da bude manja od 60 procenata.
2.3. Svetlo: Larocaine treba čuvati na mestu bez direktne sunčeve svetlosti kako bi se izbegla degradacija izazvana svetlošću.
2.4. Kontejner za skladištenje: Larocaine treba staviti u ljubičastu bocu i držati zatvorenu kako bi se spriječio kontakt zraka i vlage.
3. Mehanizam razlaganja:
Raspadanje Larocaina je uglavnom zbog njegove hemijske strukture i faktora okoline. S larocainom se mogu javiti sljedeće reakcije razgradnje:
3.1. Hidroliza: Amidne veze u Larocainu se lako hidroliziraju kako bi se stvorile odgovarajuće kiseline i amine.
C13H20N2O2plus H2O → HOOC-C6H3-(CH3)-(C2H5)-NHC6H4-OH plus C4H10N
3.2. Oksidacija: piperazinski prsten je sklon reakciji oksidacije kako bi se generirali odgovarajući oksidacijski proizvodi.
C13H20N2O2plus O2 → C13H20N2O3
3.3. Redukcija: piperazinski prsten je sklon reakciji redukcije kako bi se stvorio odgovarajući redukcijski produkt.
C13H20N2O2plus 2H → C13H22N2O2
4. Faktori uticaja:
Faktori koji utiču na stabilnost Larocaine-a takođe uključuju temperaturu, vlažnost, svetlost, pH vrednost i redoks potencijal. Visoka temperatura, visoka vlažnost, jaka svjetlost i kiselo okruženje će uticati na stabilnost Larocaine-a. Stoga, ove faktore okoline treba izbjegavati kada čuvate Larocaine.
Larocaine je lokalni anestetik čija je stabilnost povezana s njegovom kemijskom strukturom. Uslovi skladištenja su takođe ključni za osiguranje stabilnosti leka. S obzirom na hidrolizu, oksidaciju i redukciju Larocaine-a, preporučuje se čuvanje Larocaine-a na sobnoj temperaturi, u okruženju niske vlažnosti i slabog osvjetljenja, u okruženju bez kiselina, u zatvorenoj posudi, te provjeriti rok trajanja prije upotrebe. Ove mjere pomažu da se osigura stabilnost i rok trajanja Larocaine-a, osiguravajući njegovu pravilnu upotrebu i efikasnost.
Larocaine je relativno stabilno jedinjenje. To je niskotoksični lokalni anestetik koji se široko koristi u nekoliko medicinskih i istraživačkih područja. Međutim, Larocaine treba čuvati na suvom, hladnom mestu van direktne svetlosti. Takođe, Larocaine reaguje sa kiselinama tako da treba izbegavati mešanje sa kaustičnom sodom.