Gentamycin Sulfateje uobičajen antibiotik. Spada u klasu aminoglikozida i može se davati intravenozno, intramuskularno ili oralno. Njegov hemijski naziv je (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihidroksipropil]oksikarbamoil]{{9} }[(1R)-1-hidroksietil]- 6-metil-oksan-4-sulfat karboksilne kiseline.
Molekularna formula gentamicin sulfata je C21H43N5O7S i odgovarajuća molekulska težina je 547,62 g/mol. Sastoji se od pirazinskog prstena, dvije amino grupe u makrociklusu, glikozidne veze i sulfatne grupe. Gentamicin sulfat ima više funkcionalnih grupa koje se jonizuju, uključujući dva protonirana atoma dušika, dvije hidroksilne grupe, jednu karboksilnu grupu i jednu sulfatnu grupu. Zbog raznolikosti svoje molekularne strukture, gentamicin sulfat ima širok spektar primjena u područjima znanosti o životu i kliničke farmacije.
Evo za šta se koristi gentamicin sulfat:
1. Urogenitalne infekcije:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje infekcija urinarnog trakta kod konja, infekcija genitourinarnog sistema (kao što su cistitis, pijelonefritis, itd.), ptica i drugih infekcija urinarnog trakta peradi.
2. Infekcije respiratornog sistema:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje respiratornih infekcija, kao što su upala pluća, respiratorne infekcije itd.
3. Infekcija oka:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje infekcija oka, kao što su konjuktivitis, keratitis, itd.
4. Infekcije kostiju i zglobova:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje infekcija kostiju i zglobova, kao što su gnojni osteomijelitis, artritis, itd.
5. Infekcija kože i mekih tkiva:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje raznih infekcija kože i mekih tkiva, kao što su celulitis, gangrena, opekotine itd.
6. Operacija za prevenciju infekcije:
Gentamicin sulfat se može koristiti i za prevenciju infekcije u operaciji, jer su pacijenti podložni bakterijskoj infekciji tokom operacije, pa se gentamicin sulfat često koristi za prevenciju infekcije prije ili tokom operacije.
7. Infekcija krvi:
Gentamicin sulfat se također koristi za liječenje infekcija krvi kao što je sepsa.
Ukratko, gentamicin sulfat je antibiotik širokog spektra koji se može koristiti za liječenje raznih infekcija. Kada koristite gentamicin sulfat za liječenje infekcije, treba obratiti pažnju na dozu i tok liječenja. Nuspojave uključuju nefrotoksičnost i oštećenje sluha. Ako se pojave neželjene reakcije, potražite medicinsku pomoć na vrijeme.
Gentamicin sulfat je aminoglikozidni antibiotik koji se uglavnom koristi za liječenje raznih bakterijskih infekcija. Sintetička metoda gentamicin sulfata razlikuje se od drugih aminoglikozidnih antibiotika, zahtijeva sintezu u više koraka i zahtijeva višestruku modifikaciju i pročišćavanje spoja. U nastavku će biti predstavljeno nekoliko glavnih sintetičkih metoda gentamicin sulfata.
Prva sintetička metoda je priprema gentamicin sulfata reakcijom slobodnih radikala. Prvo, 3-amino-1-propanol i dietil sukcinat su alkilirani pod reakcionim uslovima natrijum borohidrid/natrijum hidroksid/1,4-dioksan (DME) da se dobije 2- N, N-dimetilamino-1,3-propandiol diacetat. Zatim je proizvod podvrgnut reakciji izmjene kvaternarnog amonijuma sa fenilhidrazinom u vodenom rastvoru metanola da bi se dobio 2-amino-2-demetilheptan-1,3-diol. Zatim je proizvod epoksidiran etil metakrilatom pod djelovanjem cinkovog praha da se dobije 2-karboksimetil-2-demetilheptan-1,3-diol etil ester. Konačno, proizvod je aciliran sa drugim heptan šećernim antibioticima u otapalu miješanom voda/etanol, nakon čega je uslijedila naknadna acidoliza i sulfonacija kako bi se dobio aminoglikozidni antibiotik Gentamicin Sulfate (Wang W. et al., 2015).
Druga metoda sinteze je ekstrakcija gentamicin sulfata mikrobnom fermentacijom. Metoda je kultivacija mikrobnih sojeva koji proizvode gentamicin sulfat u mediju kulture koji sadrži odgovarajuću količinu hranjivih tvari, a zatim ekstrahiranje i odvajanje gentamicin sulfata. Mikrobni soj kojeg predstavlja Micromonospora purpurea jedan je od glavnih sojeva za proizvodnju gentamicin sulfata, koji može rasti na mediju bogatom izvorima ugljika i dušika i proizvoditi gentamicin sulfat. Koraci fermentativne proizvodnje gentamicin sulfata općenito uključuju predtretman mikrobnih sojeva, fermentaciju, odvajanje i prečišćavanje i druge procese. Ova metoda ima prednosti širokih izvora, visoke stope iskorištenja sirovina i visoke čistoće proizvoda, ali je proces komplikovan i velika ulaganja u proizvodnju, pa je i cijena visoka (Tan S., et al., 2010).
Treća metoda sinteze je priprema gentamicin sulfata hemijskom sintezom. Ova metoda treba da sintetizira više molekula heptoze kroz kiselu katalizu, reakciju glikozidacije i reakciju hidroksietilacije. Prvo, heptoza se glikozilira reakcijom kataliziranom kiselinom kako bi se sintetizirao kostur gentamicin sulfata; zatim, pod uslovima Diels-Alderove reakcije, enol na skeletu gentamicin sulfata reaguje sa formaldehidom da bi se formirao terpenski intermedijer; Zatim je terpenski intermedijer esterifikovan dietil 4,4-dimetil-2-oksobutiratom i konvertovan u odgovarajući metakrilat sa cijanobigvanidom; konačno, redukcijom, epoksi gentamicin sulfat se može pripremiti reakcijama kao što su oksidacija, hidroliza razrijeđene kiseline i sulfoniranje.
Jednom riječju, gentamicin sulfat se može sintetizirati različitim metodama kao što su reakcija slobodnih radikala, mikrobna fermentacija i kemijska sinteza. Među njima, mikrobna fermentacija je najraširenija sintetička metoda, ali zbog kompliciranog procesa proizvodnje i visoke cijene, cijena ovog proizvoda je relativno visoka. Metoda hemijske sinteze ima prednosti kratkog proizvodnog ciklusa i niske cene, ali u poređenju sa mikrobnom fermentacijom, kvalitet proizvoda i prinos hemijskom metodom su smanjeni.
Hemijska svojstva:
1. Rastvorljivost:
Gentamicin sulfat je rastvorljiv u vodi i praktično nerastvorljiv u metanolu i etanolu. Može postojati stabilno u 1mol/L hlorovodonične kiseline i 1mol/L natrijum hidroksida.
2. Stabilnost:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Pored toga, gentamicin sulfat je takođe osetljiv na svetlost i kiseonik.
3. Fizička i hemijska svojstva:
Gentamicin sulfat je bijeli ili sivobijeli kristal, bez mirisa, sladak, alkalni rastvor sa određenom efikasnošću. Njegova specifična rotacija je plus 104 stepena do plus 120 stepeni, bez mezoforme. Gentamicin sulfat pokazuje neke karakteristične vrhove u infracrvenom spektru, kao što su vrh hidroksilne vibracije i vrh sulfatne vibracije.
farmakodinamika:
Gentamicin sulfat ima antibakterijsko djelovanje širokog spektra i efikasan je protiv gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih bakterija. Može se koristiti za liječenje raznih infekcija uzrokovanih osjetljivim bakterijama, kao što su infekcija urinarnog trakta, infekcija kostiju i zglobova, upala pluća, sepsa itd.
Zaključno, molekularna struktura i hemijska svojstva gentamicin sulfata često utiču na njegovu primenu u oblasti farmacije. Za farmaceute, razumijevanje njegovih hemijskih svojstava pomoći će boljem razumijevanju svojstava i karakteristika spoja, kako bi se pokazalo njegovo ljekovito djelovanje i smanjilo potencijalne nuspojave.