Infekcije okruglim crvima i dalje su jedna od najčešćih problema sa parazitima kod kućnih ljubimaca širom svijeta. Psi se posebno suočavaju s kontinuiranom izloženošću vrstama nematoda koje mogu ugroziti njihovo probavno zdravlje, rast i ukupnu vitalnost. Budući da vlasnici kućnih ljubimaca i veterinarski stručnjaci traže pouzdana, naučno{2}}potkrepljena rješenja, milbemicin oksim u prahuse pojavio kao vodeće aktivno jedinjenje u protokolima za kontrolu parazita.
Ovaj blog vodi kroz farmakološku osnovu milbemicin oksim praha, njegove specifične mete među vrstama psećih okruglih crva i kako se integrira u praktičnu strategiju prevencije.
Milbemycin Oxime Powder
1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
(2) Tablete
Za pse: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Za mačke: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Mašina za presovanje tableta
https://www.achievechem.com/pill-press
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: BM-1-112
Milbemicin oksim CAS 129496-10-2
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-4
Kako Milbemycin Oxime Powder remeti neuromišićnu aktivnost okruglih crva?
Mehanizam iza paralize kod parazita
U životinjskim nervnim i mišićnim ćelijama, milbemicin oksim u prahu se vezuje za kanale kloridnih jona koji su povezani s glutamatom{0}}. Puštaju mnogo hloridnih jona u ćeliju kada se otvore na čudan način. To čini potencijal membrane previše negativnim, što sprječava ćeliju da šalje redovite električne poruke.
Mišići i nervni sistem parazita brzo prestaju da rade i ne mogu da se oporave. Okrugli crv umire jer ne može planirati svoje pokrete, jesti ili napraviti više od svoje vrste. Ova lančana reakcija odvija se vrlo precizno na ćelijskom nivou i fokusira se na biologiju beskičmenjaka dok ima mali ili nikakav utjecaj na biologiju sisara.
Zašto sisari ostaju sigurni u terapijskim dozama
Sisavci imaju glutamat{0}}zatvorene hloridne kanale, ali se oni uglavnom nalaze u mozgu i kičmenoj moždini. Krvno{2}}barijera ih štiti. Milbemicin oksim u prahu teško prolazi kroz ovaj zid kod životinja koje su u formi. Zbog toga su terapijske količine dobre u uklanjanju parazita bez povrede mozga. Ova preferencija je iznova potvrđena u veterinarskoj farmakološkoj literaturi. Ovo podržava dugu istoriju jedinjenja o bezbednosti pasa i mačaka u svim životnim fazama.
Milbemicin oksim u prahu i glutamat-zatvoreni hloridni kanali u okruglim crvima
Vezanje kanala i dinamika ionskog fluksa
GluCl je kanal{0}}samo za životinje koji propušta hlorid. To ga čini odličnom metom za drogu. Kanal ostaje otvoren kada semilbemicin oksim u prahuvezuje se za GluCl podjedinicu. Okrugli crv ne može zaustaviti ili usporiti protok hloridnih jona u ćeliju. Hiperpolarizacija zaustavlja acetilholin da šalje motorne signale kada se to dogodi. Ovo sprečava mišiće da rade zajedno.
Istraživanje nematoda pokazalo je da osjetljive vrste crva mogu postati potpuno paralizirane nakon što su izložene nanomolarnim količinama makrocikličkih laktona u vrlo kratkom vremenskom periodu.
Čak iu malim količinama, supstanca je dovoljno jaka da se koristi kao aktivni sastojak iu zaštitnim i terapijskim proizvodima.
Selektivnost među vrstama nematoda
Ne djeluju sve kemikalije koje ubijaju bube na isti način na sve njih. Milbemicin oksim u prahu je efikasan protiv raznih nematoda jer sve vrste crva imaju GluCl kanale koji su izuzetno slični. Bez obzira da li je meta Toxocara canis ili Ancylostoma caninum, milbemicin oksim se i dalje snažno vezuje za ove kanale. Ovo je klinički važno. Može se koristiti u mnogim situacijama kada je prisutno više od jednog parazita jer djeluje na različite vrste.
Koje okrugle gliste Milbemycin Oxime u prahu može pomoći u kontroli kod pasa?
Uobičajene mete nematoda u psećoj medicini
Postoje dokazi iz testova na životinjama da prašak milbemicin oksima može ubiti brojne različite vrste okruglih crva. Toxocara canis, obični pseći okrugli crv, i Toxascaris leonina su dvije od najčešćih vrsta pasa širom svijeta. U različitim fazama njihovog životnog ciklusa, milbemicin oksim ih zaustavlja. Ubija i odrasle crve i larve u kasnoj{3}} fazi (L4).
Ancylostoma caninum i Ancylostoma braziliense su dvije vrste ankilostoma koje se hrane krvlju i mogu uzrokovati anemiju i enteritis. Ovaj prah napravljen od milbemicin oksima djeluje vrlo dobro protiv ovih vrsta.
Ova supstanca se također može koristiti za liječenje infekcija bičevima (Trichuris vulpis), koje mogu uzrokovati da psi stalno iznova dobijaju kolitis.
Pokrivenost stadija larve i prekid životnog ciklusa
Jedna zanimljiva stvar koju su naučnici otkrili o milbemicin oksimu je da ubija rane faze. Mora se davati svakog mjeseca kako bi se uhvatile nove larve prije nego što postanu potpuno odrasle i počnu živjeti u probavnom sistemu jer hemikalija ne ubija jaja direktno. Broj crva u psećoj okolini polako se smanjuje ovom metodom, što pomaže da okoliš bude čistiji za psa.
Kako se Milbemycin Oxime prah uklapa u rutinsku prevenciju okruglih glista
Mjesečno doziranje i trajna zaštita
Prema farmakokinetičkim podacima, najveća količina milbemicin oksima nalazi se u tkivima četiri do osam sati nakon uzimanja na usta. Lijek se lako apsorbira u masno tkivo i ostaje tamo 30 dana u količini koja djeluje. Lijek treba davati jednom mjesečno, što je sada uobičajen način za mnoge veterinare da izbjegnu srčane gliste i crijevne nematode na osnovu farmakokinetičkog profila.
U roku od 48 sati, oko 90% lijeka se izbaci iz tijela u istom obliku u kojem je napravljen. To ga sprečava od nakupljanja i prevelikog opterećenja jetre,
što je dobro za pse koji uzimaju lijekove koji će ih održati zdravim dugo vremena.
Kombinovani protokoli za sveobuhvatnu pokrivenost
Miješanjemilbemicin oksim u prahusa drugim aktivnim sastojcima je uobičajen način da se kontrola parazita poboljša. Ako ga pomiješate s prazikvantelom, može istovremeno ubiti jajašca srčanih glista, okruglih glista i trakavice. Ova kombinovana metoda olakšava brigu vlasnicima kućnih ljubimaca koji imaju više od jedne životinje i smanjuje vjerovatnoću da će lijekovi propustiti. Korištenje jednom mjesečno pokazalo se da smanjuje broj slučajeva parazita u kućama za više od 90%.
Od izloženosti okruglim crvima do preventivnog upravljanja s milbemicin oksim prahom
Procjena rizičnog okruženja za pse
Jaja okruglih crva mogu ući u tijelo psa kroz izmet, kontaminirano tlo ili domaćine kroz koje jaja prolaze. To je zato što mame mogu dati virus svojoj djeci kroz majčino mlijeko i dok su još u maternici. Neka mjesta sa dosta izloženosti su staze za pse, parkovi i otvoreni prostori napolju. Ovi načini širenja bolesti mogu pomoći vlasnicima kućnih ljubimaca i veterinarima da bolje razumiju zašto je preventivna medicina bolja od reaktivne skrbi.
Izgradnja preventivnog rasporeda oko milbemicin oksima
Teže je odmah se razboljeti ako započnete preventivne tretmane prije nego što se sezona komaraca i buba pogorša.
Milbemicin oksim u prahu odmah sprječava najčešće vrste okruglih glista, tako da novoudomljeni psi, posebno oni čija je medicinska povijest nepoznata, ne moraju ostati u izolaciji i biti pod nadzorom. Za pse koji su osjetljivi na lijekove sigurnije je koristiti milbemicin oksim umjesto hemikalija na bazi avermektina{1}}. Ovo posebno važi za pasmine sa varijacijom gena MDR1.
Zaključak
Milbemicin oksim u prahupokazalo se da se efikasno rješavaju okruglih crva kod pasa. Djeluje tako što zaustavlja glutamatne-kloridne kanale, što mu daje široki-spektar nematocidnog djelovanja i dobar sigurnosni profil. Zbog toga je dobar izbor i za zdravstvene prednosti i za zdravstvene probleme. Čuva pse bezbednim u različitim periodima njihovog života i nivoima kontakta kada se redovno koristi kao deo planiranog programa kontrole parazita.
Često postavljana pitanja
1. Za šta se koristi milbemicin oksim u prahu kod pasa?
+
-
Milbemicin oksim u prahu koristi se za prevenciju i liječenje parazitskih infekcija kod pasa, uključujući crijevne okrugle gliste (Toxocara canis, Toxascaris leonina), ankilostome, bičeve i larve srčanog crva. Djeluje tako što ometa neuromuskularnu funkciju parazita kroz aktivaciju hloridnih kanala zatvorenih glutamatom-.
2. Da li je milbemicin oksim prašak siguran za osjetljive rase pasa?
+
-
Da. Pasmine koje nose mutaciju gena MDR1, kao što su škotski ovčari, veoma su osjetljive na jedinjenja na bazi avermektina{2}}. Milbemicin oksim u prahu nosi manji rizik od neurotoksičnosti za ove pasmine jer ima ograničenu sposobnost da pređe krvno{4}}moždanu barijeru u terapijskim dozama, što ga čini preferiranom opcijom koja se preporučuje u veterinarskoj literaturi.
3. Koliko često treba davati milbemicin oksim u prahu za prevenciju okruglih crva?
+
-
Veterinarske smjernice općenito podržavaju jedan-mjesečni raspored oralnog doziranja. Farmakokinetički profil jedinjenja održava efikasne koncentracije u tkivu tokom perioda od 30 dana, obezbeđujući stalnu zaštitu od novoizleženih larvi okruglih glista i mikrofilarija srčanog crva između doza.
Partner s Bloomtechz za pouzdanu opskrbu Milbemycin Oxime prahom
Kada je u pitanju nabavka lijekova za životinje, Bloomtechz zna da morate nabaviti najbolje. Mi smo renomiranimilbemicin oksim u prahudobavljač s više od 12 godina iskustva u organskoj sintezi i farmaceutskim intermedijerima. Naš GMP-certificirani proizvodni pogon je pregledan od strane US FDA, EU GMP, PMDA i CFDA, i proizvodi prašak i gotove formulacije za tablete API-klase. Naš je posao osigurati da dobijete upravo ono što je vašoj formulaciji potrebno, na vrijeme i kako je planirano. Naš posvećen istraživački i razvojni tim, jasna struktura cijena i trostruki-sistem kontrole kvaliteta zajedno rade na tome. Bez obzira da li vam je potreban API za zalihe, OEM tablete ili recepti napravljeni samo za vas, naš tim je spreman pomoći vam da postignete ciljeve razvoja vaših proizvoda.
Javite nam se danas naSales@bloomtechz.comda zatražite specifikacije, uzorke ili prilagođenu ponudu.
Reference
1. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struktura i aktivnost avermektina i milbemicina u zdravlju životinja. Veterinarska parazitologija, 59(2), 139–156.
2. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektive o korisnosti moksidektina i milbemicin oksima za kontrolu parazitskih nematoda u suočenju s razvojem makrocikličke rezistencije na lakton. Međunarodni časopis za parazitologiju: Droge i otpornost na lekove, 10, 69–83.
3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ, & Hutchens, DE (2000). Sigurnost milbemicin oksima kod kolija s mutacijom gena ABCB1-1Δ (MDR1). American Journal of Veterinary Research, 61(6), 635–637.
4. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Biologija srčanog crva, liječenje i kontrola. Veterinarske klinike Sjeverne Amerike: praksa za male životinje, 39(6), 1127–1158.
5. Sasaki, T., Takagi, M., Yaguchi, T., Miyadoh, S., Okada, T., & Koyama, M. (1992). Novi anthelmintik milbemicin oksim: otkriće, farmakologija i način djelovanja. Journal of Antibiotics, 45(5), 692–697.
6. Lok, JB i Knight, DH (1995). Laboratorijska i klinička efikasnost milbemicin oksima protiv Dirofilaria immitis. Veterinarska medicina, 90(7), 660–667.