Kako Fipronil Spot-on djeluje nakon lokalne primjene

Kada nanesete malu tubu odfipronil spot{0}}onna stražnjoj strani vrata vašeg ljubimca, to može izgledati kao jednostavan gest. Ipak, ispod te jedine kapi, precizna biološka sekvenca se odvija - koja sedmicama štiti vašu mačku ili psa od buva, krpelja i vaški. Razumijevanje ovog procesa pomaže vlasnicima kućnih ljubimaca, veterinarskim stručnjacima i menadžerima nabavke da shvate zašto je kvalitet formulacije toliko važan.

Fipronil Spot-Uključeno

1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
PE/Al folija vrećica/papirna kutija za Pure prah
(2)Spot{1}}On
mačka:0,5ml
pas:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rješenje
(4) Kapi
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Šifra proizvoda: BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3

Prvi kontakt sa Stratum Corneum

Čim mrlja fipronila-dospije na kožu, aktivna hemikalija počinje djelovati na stratum corneum, koji je gornji sloj kože. Ovaj sloj se sastoji od mrtvih keratinocita koji su tijesno zbijeni zajedno i bogati lipidima. Oni su glavna zaštita kože. Fipronil je vrlo lipofilno jedinjenje, što znači da se lako lijepi za masni matriks u ovom sloju i ne ispire se i ne isparava. Postoji razlog za ovaj lipidni afinitet; pažljivo je kreiran tokom pripreme odabirom pravih rastvarača. Lako mineralno ulje i izopropanol, koji su uobičajeni nosači u proizvodima profesionalnog-klase, pomažu fipronilu da se kreće u keratinski matriks stalnom brzinom.

Ovo osigurava da spoj ostane unutar kože umjesto da samo sjedi na površini.

Dubina penetracije i razlike u arhitekturi kože

Koža psa obično je debela između 0,5 i 2 mm, dok je koža mačke između 0,3 i 1 mm. Ova razlika u strukturi direktno utiče na brzinu kojom se fipronil kreće kroz epidermu u kanale lojnih žlezda. Budući da im je koža na vratu tanja, a folikuli dlake deblji (50 do 80 po kvadratnom centimetru naspram . 30 do 50 po kvadratnom centimetru), mačke apsorbiraju kemikaliju malo brže na mjestu primjene.

U roku od 24 sata, studije pokazuju da je stopa ulaska kroz kožu mačjeg vrata oko 15% veća nego kroz kožu leđa psa. Zbog ovog fiziološkog jaza, količine doza su različite za različite vrste i grupe težine. Ovo nije slučajan izbor, već izbor dizajna zasnovan na nauci.

Lateralna difuzija kroz lipidnu ovojnicu

Akofipronil spot{0}}onzaglavi se u stratum corneum, ne ostaje na mjestu. Molekul se kreće sa jedne na drugu stranu kroz lipidni omotač kože, koji je neprekidni sloj lipida između ćelija koji prekriva cijelo tijelo. Ova lateralna difuzija ovisi o razlikama u koncentraciji. Molekul se udaljava od mjesta primjene prema područjima s nižim koncentracijama zbog visoke koncentracije u početku. Količine fipronila mogu se izmjeriti 24 do 48 sati nakon jedne lokalne primjene na leđima, sa strane, pa čak i na dnu trbuha. Istraživači su potvrdili da se lijek može ravnomjerno nanijeti na tijelo bez da u velikim količinama udari u krvotok.

Ovo je jedna od glavnih sigurnosnih prednosti ove metode.

Uloga sebuma u bočnom transportu

Sebum je glavna supstanca koja pomaže da dođe do ovog bočnog pokreta. Svakog dana psi proizvode oko 0,5 do 1 mg sebuma po kvadratnom centimetru, dok mačke proizvode oko 1 do 2 mg po kvadratnom centimetru. Budući da u mačjem ulju ima više skvalena, tvari koja je vrlo dobra u razgradnji masti, fipronil se lakše širi po površini mačjeg tijela. Količina lijeka na mačjoj koži još uvijek može biti oko 60% onoga što je bila u početku, ali samo oko 40% onoga što je bila u početku kada je nanesena.

Ova razlika je ono zbog čega mjesečni planovi ponovne primjene funkcionišu tako dobro za pse, dok mačke mogu dobiti malo dodatne zaštite u idealnim situacijama.

Mehanizam folikularnog rezervoara

Fipronil spot{0}}ondugo se pohranjuje u lojnim žlijezdama koje su zakopane u koži pored folikula dlake. Kada aktivni molekul dođe do otvora folikula, dijeli se na mast bogatu lipidima- koju ove žlijezde proizvode. Istraživači ovo zovu "folikularni rezervoar" jer stvara izvor fipronila koji stalno popunjava površinu kože dok se stari sebum odmiče. Testovi koncentracije lijeka pokazuju da doza od 0,5 ml može zadržati do 0,12 mg/cm² na koži vrata mačke, ali samo 0,08 mg/cm² na koži leđa psa. Biološki razlog zašto jedna aplikacija štiti od tri do osam sedmica umjesto samo nekoliko dana je ova funkcija rezervoara.

Odloženo oslobađanje i rezidualna efikasnost

Folikularna rezerva čini više od samo skladištenja hemikalije; takođe kontroliše koliko brzo se oslobađa. Fipronil ostaje u koncentraciji koja je biološki aktivna na površini kože jer sebum nastavlja da teče kroz folikularni kanal. Zbog ovog procesa, paraziti koji dodirnu dlaku kućnog ljubimca u bilo kojem trenutku tokom sigurnosnog prozora doći će u kontakt s dovoljno aktivnog sastojka da ih ubiju. Važno je koristiti fipronil visoke -čistoće, obično najmanje 95%. Materijal niže-vrste se brže razgrađuje u matrici sebuma, što skraćuje korisno vrijeme ostatka i čini ovaj učinak odloženog{7}}opuštanja manje pouzdanim.

Mehanizam za blokiranje GABA receptora

Fipronil je insekticid širokog - spektra koji pripada klasi fenilpirazola. Kod insekata djeluje tako što blokira hloridni kanal koji je aktiviran gama-aminobuternom kiselinom (GABA). Fipronil se vezuje za ovaj receptor kada ga buva ili krpelj dodirne na koži ili dlaki. Ovo zaustavlja normalan protok hloridnih jona u nervne ćelije. Nervne ćelije nekontrolisano pucaju kada se joni hlorida ne pomeraju da bi ih zaustavili. Parazit se uzbuđuje van kontrole i u roku od nekoliko sati nakon što je izložen, postaje paralizovan i umire. Ovaj proces je vrlo selektivan-mjesto vezivanja na GABA receptorima sisara je strukturno različito. Zbog toga je fipronil bezbedan za mačke i pse u količinama koje su odobrene.

Brzina djelovanja protiv buva i krpelja

Koliko brzo djeluje ovisi o tome koliko je fipronila na koži i koliko dugo mu je parazit izložen. Odrasle buve obično počinju da se paraliziraju u roku od 30 minuta nakon dodirivanja nečega što je tretirano, a više od 98% njih umire u roku od 24 sata. Budući da krpelji rastu sporije, obično nestanu za 24 do 48 sati. Kada jaja i larve buva dodirnu tretiranu dlaku, oni su također oštećeni, čime se završava životni ciklus buva. Ova mješavina brzog ubijanja odraslih osoba i zaustavljanja njihovog životnog ciklusa je ono što čini fipronil potpunim odgovorom za kontrolu parazita umjesto samo pesticida.

Kako se paraziti susreću sa aktivnim sastojkom

Fipronil se može naći na sajtu aplikacije, tako da paraziti ne moraju da idu tamo. Jedinjenje se proširilo po cijeloj površini tijela putem prijenosa sebuma. To znači da će svaka buva ili krpelj koji sleti na dlaku kućnog ljubimca doći u kontakt s aktivnim molekulom u dlaki. Hemikalija se nakuplja na površini dlake i koži, stvarajući kontaktnu zonu koja se ne vidi, ali je vrlo jaka. Ovaj dizajn znači da parazit ne mora da ujede pre nego što se otkrije; čim dodirne tretiranu površinu, počinje odumirati.

Kompletna sekvenca zaštite

Od dermalne kapi do smrti bube, cijeli proces slijedi jasan biološki put. Fipronil se kreće kroz stratum corneum zbog rastvarača. Lojne žlijezde ga pohranjuju i oslobađaju po cijelom tijelu. Dlaka drži rezervoar koncentracije, a paraziti mogu dobiti smrtonosne doze samo dodirujući ga. Svaki korak se oslanja na tačnost formulacije. Polaritet rastvarača, čistoća fipronila, kontrola viskoziteta tokom proizvodnje (cilj: 500 do 1000 mPa·s) i integritet pakovanja utiču na to koliko dobro ova sekvenca funkcioniše na terenu. Ovo je glavni razlog zašto proizvodni standardi, posebno GMP usklađenost koju provjeravaju CFDA, US-FDA i EU regulatorna tijela, moraju biti ispunjeni za proizvod sa toliko tehničkih slojeva.

Fipronil spot{0}}onubija parazite na prekrasan, biološki način: to čini tako što razgrađuje GABA receptore, prodire u lipide, skladišti ih u folikulima i distribuira ih kroz ulje. Na to koliko dobro ovaj slijed djeluje ovisi o svakom dijelu formulacije, od čistoće aktivnog sastojka do izbora rastvarača. Za radnike koji moraju da kupe mnogo ovog proizvoda, poznavanje načina na koji on radi je od suštinskog značaja da bi znali zašto su visoki standardi važni.

Ako tražite pouzdanogfipronil spot{0}}ondobavljač, Bloomtechz ima proizvodnu preciznost koja je potrebna ovom proizvodu. Naša 100.000 m² GMP{3}}certificirana proizvodna lokacija ima certifikate US FDA, EU GMP, Japana i CFDA. Naš sistem kvaliteta ima tri nivoa analize: pregled postrojenja,-QA/QC u kući i provjeru treće strane. Radimo sa 24 vrhunska strana preduzeća u farmaceutskim, specijalnim hemijskim i veterinarskim oblastima. Imamo više od 12 godina iskustva u organskoj kemijskoj sintezi i farmaceutskim intermedijarima. Naš tim za istraživanje i razvoj pomaže vam od formulacije do velike-proizvodnje, bilo da vam je potreban fipronil koji zadovoljava standardne specifikacije ili koji je prilagođen za upotrebu OEM/ODM-a. Kontaktirajte naš tim naSales@bloomtechz.com, i hajde da izgradimo dugoročan-odnos snabdijevanja zasnovan na tačnosti, otvorenosti i kvalitetu koji je provjereno.

1. Hanharan, S., & Tomlin, C. (2003). The Pesticide Manual: A World Compendium (13. izdanje). Britansko vijeće za zaštitu usjeva.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet{3}} Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Distribucija fipronila po koži mikroautoradiografijom nakon lokalne primjene psu beagle. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Jennings, KA, & Caners, PD (2002). Folikularna penetracija i perkutana apsorpcija lipofilnih lokalnih veterinarskih formulacija. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 25(4), 301–309.

4. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S., & King, WJ (2003). Fipronil: sudbina životne sredine, ekotoksikologija i zabrinutost za ljudsko zdravlje. Reviews of Environmental Contamination and Toxicology, 176, 1–66.

5. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). Biologija, ekologija i upravljanje mačjim buvama. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

6. Evropska agencija za lijekove. (2013). Smjernica za farmaceutski razvoj veterinarsko-medicinskih proizvoda za lokalnu primjenu. Komitet za medicinske proizvode za veterinarsku upotrebu (CVMP), EMA/CVMP/QWP/491767/2012.