Kako dvostruko djelovanje razlikuje tablete za žvakanje Afoxolaner i Milbemycin Oxime

Svakog mjeseca vlasnici pasa i distributeri veterinarskih proizvoda postavljaju isto pitanje: kako jedan proizvod može eliminirati buhe, krpelje, larve srčanog crva i crijevne gliste bez žongliranja s više boca i aplikatora?Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjeispunite ovu potrebu integracijom dva odvojena farmakološka puta u jedan ukusan proizvod za žvakanje. U ovom članku ćemo govoriti o nauci koja stoji iza formulacije, neposrednim praktičnim prednostima za vlasnike kućnih ljubimaca i zašto kupci širom svijeta vjeruju Bloomtechzu kao pouzdanom proizvodnom partneru za ovu kemikaliju. Ako ste veterinarska apoteka, kompanija za uvoz ili dobavljač sirovina za regionalnu distribuciju, razumijevanje osnovnih principa ove arhitekture dvostrukog djelovanja pomaže vam da donesete obrazovanu odluku o nabavci.

Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje

1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Mast
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: BM-2-117
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory

Ne dešava se svaki dan da jedna žvakana žvakanje zbrine dvije sasvim različite vrste parazita, ali to radi ova formulacija, miješajući insekticid s antiparazitskim makrolidom. Svaka hemikalija se fokusira na različitu regiju neurološkog sistema. Tako da mogu raditi bez uplitanja ili poništavanja jedni drugih.

Afoksolaner cilja na GABA-zatvorene hloridne kanale

Afoksolaner je insekticid i akaricid koji pripada klasi izoksazolina. Veže se za hloridne kanale buva, krpelja i srodnih člankonožaca koji su povezani sa gama-aminomaslačnom kiselinom (GABA). On inhibira ove kanale i stoga ometa normalan nervni prenos. To dovodi do hiperekscitacije, paralize i smrti parazita. GABA receptori artropoda su strukturno različiti od onih kod sisara i afoksolaner stoga ima široku granicu selektivnosti i ne utiče na sopstveni nervni sistem psa pri normalnoj dozi.

Milbemicin oksim aktivira glutamatne kanale

Milbemicin oksim ima potpuno različit način djelovanja.

To je makrolidni antiparazitski lijek koji se sastoji od frakcija A3 i A4 koji stimulira glutamat-zavisne hloridne kanale u nervnim i mišićnim ćelijama unutrašnjih parazita, uključujući larve srčane gliste i gastrointestinalne crve. Aktivacija ovih kanala dovodi do hiperpolarizacije, što dovodi do paralize i smrti crva. Ova supstanca je ograničena u prodiranju krvno-moždanom barijerom sisara. Iz tog razloga, psi su malo izloženi centralnom nervnom sistemu, dok je neurološki sistem parazita znatno oštećen.

Sinergija između dva nezavisna puta

Ovo nije manje moćna kombinacija, ili ona koja stvara neželjenu konkurenciju drogama.

Zapamtite, nijedna komponenta ne inhibira ciljni receptor druge komponente. Afoksolaner rješava vanjske opasnosti, a milbemicin oksim cilja na unutrašnje opasnosti i oba lijeka postižu vršnu koncentraciju u roku od nekoliko sati nakon oralne konzumacije. Sa ovom formulacijom, afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje pružaju jednodoznu, višeslojnu zaštitu koju je teško postići samo lokalnim ili oralnim tretmanima.

Osim laboratorijskih nalaza, spajanje dvije procedure u jednu tabletu nudi praktične prednosti. Vlasnici kućnih ljubimaca mogu preskočiti manje doza, veterinari smatraju da je mnogo jednostavnije voditi evidenciju, a distributeri imaju asortiman proizvoda koji istovremeno zadovoljava potrebe više potrošača.

Pojednostavljena mjesečna rutina zaštite

Dajte samo jednu tabletu za žvakanje svakog mjeseca i eliminisaćete potrebu za lokalnim spot-on tretmanima i oralnim sredstvima za uklanjanje glista. Psi koji se opiru topikalnoj primjeni često lakše uzimaju aromatizirani preparat za žvakanje, povećavajući usklađenost vlasnika i minimizirajući propuštene cikluse tretmana koji se susreću u režimima s više proizvoda.

Smanjen rizik od nedostataka u liječenju

Poluvrijeme eliminacije afoksolanera u plazmi bilo je ~2 sedmice, u poređenju sa 1,6 i 3,3 dana za A3 i A4 komponente milbemicin oksima, respektivno. Lijekovi imaju produženi poluživot, a zaštitni prozori se preklapaju tako da čak i ako date dozu dan ili dva zakašnjenja,

Nivoi zaostalog lijeka i dalje se efikasno bore protiv nastalih prijetnji parazitima. Ovaj pufer je posebno kritičan na lokacijama gdje je pritisak buva, krpelja ili srčanih crva tijekom cijele godine.

Šira sigurnosna margina za sve pasmine

Farmakokinetičke studijeafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjepokazuju dosljedne karakteristike apsorpcije i klirensa kod većine pasmina pasa. Afoksolaner ima vrlo visoku apsolutnu bioraspoloživost, do 87,8 posto. Maksimalne koncentracije od oko 1822 ± 165 ng/mL javljaju se u roku od dva do četiri sata nakon tretmana. Varijanta gena MDR1 uobičajena je kod pasmina pasa i ovim životinjama može biti potrebna veterinarska pomoć zbog promijenjenog klirensa lijeka.

Ipak, zbog skromne izloženosti centralnog nervnog sistema pomenutog, opšta populacija dobro podnosi ovu kombinaciju.

Ova mješavina se razlikuje od tretmana za jednokratnu upotrebu koji tretiraju samo buhe ili samo crve po tome što tretira obje strane izloženosti parazitima psa.

Eksterni proces eliminacije parazita

Iksodidni krpelji i buve se uzimaju kada ugrizu ili u kontaktu sa tretiranom kožom i kosom. Ovo začepljuje GABA kanale i dovodi do brze paralize, često ubijajući odrasle buve prije nego što mogu položiti jaja. Ovaj prekid životnog ciklusa buva smanjuje ponovnu zarazu kod kuće, što je posebno značajno za vlasnike koji imaju više kućnih ljubimaca ili žive na otvorenom. Slična strategija postoji za upravljanje krpeljima, ograničavajući mogućnost prenošenja infekcija koje se prenose krpeljima nakon što se zakače.

Interni mehanizam kontrole parazita

Milbemicin oksim je efikasan protiv larvi srčanog crva koje cirkulišu u krvi i protiv običnih crevnih glista kao što su okrugli crvi, ankilostomi i bičevi.

Djeluje tako što otvara glutamatne kanale u ovim parazitima, paralizira ih i čisti prije nego što sazriju u odrasle crve koji mogu oštetiti organe. Monthly dosages stop the heartworm life cycle at an early larval stage which is much easier to treat than an established adult infection.

Izloženost više parazitima rijetko se viđa u izolaciji. Pas koji prolazi kroz visoku travu može pokupiti krpelje, ali i progutati jaja nematoda iz zagađenog tla, tako da formulacija namijenjena istovremenom pokrivanju ima stvarnu praktičnu korist.

Pokrivenost kroz životne faze i pasmine

Doziranje se zasniva na težini i pilule dolaze u jačini od 9,375 mg afoksolanera plus 1,875 mg milbemicin oksima za pse težine od 2 do 4 kg do 75 mg afoksolanera plus 15 mg milbemicin oksima za pse težine od 25 do 50 kg. Za pse težine > 50 kg potrebna je kombinacija tableta kako bi se osigurala preporučena doza afoksolanera od 2,7 do 7,0 mg/kg. Ne preporučuje se za štence mlađe od 8 sedmica ili manje od 2 kilograma težine. Ne postoji dovoljno dokaza o sigurnosti kod pasa u trudnoći i dojiljama, stoga im se ovaj proizvod smije davati samo pod nadzorom veterinara.

Podrška visokorizičnim okruženjima

Individualni lokalni lijekovi neizvodljiv je pristup kontroli u skloništima za životinje, spasilačkim ustanovama i domaćinstvima s više kućnih ljubimaca zbog velikog opterećenja parazitima. Realan pristup za smanjenje rizika od prijenosa među mnogim životinjama koje borave u neposrednoj blizini jedna drugoj je korištenje foksolanera i milbemicin oksima tableta za žvakanje za grupnu terapiju. Naročito na mjestima gdje su srčane gliste široko rasprostranjene ili su krpelji stalna briga. Redovni mjesečni tretman prekida ciklus prijenosa prije nego što može preći na dodatne životinje.

Hemija proizvoda nije jedina osnova za odluke o izvorima. Da li bi potrošač vjerovao dobavljaču s čestim, velikim narudžbama odafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjezavisi od faktora uključujući dosljednu proizvodnju, javne farmakokinetičke podatke i provjerljive standarde kvaliteta.

Dokazana farmakokinetička pouzdanost

Kupci dobijaju kvantitativno osiguranje iz objavljenih statističkih podataka o apsorpciji, a ne dvosmislenih marketinških obećanja. Frakcije milbemicin oksima A3 i A4 imale su apsolutnu bioraspoloživost od 81 posto i 65 posto, s vršnim nivoima u plazmi unutar jednog do dva sata nakon tretmana. Zapremine distribucije tkiva koje se približavaju 2,6 do 2,7 L/kg za dvije frakcije pokazuju jednaku distribuciju unutar tijela, u skladu sa zaštitnim prozorom dugog djelovanja na koji se oslanja mjesečna doza.

Standardi proizvodnje koji su važni

Bloomtechz ima kooperativnu GMP fabriku za proizvodnju od 100.000 kvadratnih metara, ovlaštenu od strane američkih, EU, japanskih i CFDA organizacija. Svaki artikal se testira na 3 različite kontrolne tačke (u fabrici, od strane internog QA/QC odjela i nezavisne agencije priznate u Kini) i vrijede uvjeti potpunog povrata novca ako bilo koji ugovoreni artikl ne prođe pregled. Svi upiti se unose u ERP platformu koja bilježi tačne cijene, vrijeme isporuke i dokumentaciju o otpremi, dajući međunarodnim kupcima transparentnu vidljivost statusa narudžbe iz proizvodnog pogona u Xi'anu koji opskrbljuje tržišta širom SAD-a, Australije, Brazila, Japana, Njemačke, Indonezije, UK, Novog Zelanda i Kanade.

Jedna tableta za žvakanje koja sadrži i izoksazolinski insekticid i makrolidni antiparazitik, kao npr.afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje, donosi rješenje koje se ne može postići samo lijekovima s jednim mehanizmom. Afoksolaner ometa živčanu aktivnost vanjskih parazita, a milbemicin oksim rješava unutarnje rizike. Ova dva jedinjenja imaju preklapanje poluraspada, dajući pouzdanu zaštitu tokom mesec dana. Prilikom odabira proizvodnog partnera, formulacija je ključna za klijente, ali i farmakokinetička transparentnost i prikazani GMP certifikat. Bloomtechz sastavlja sve komade sa određenim prekretnicama kvaliteta i istorijom proizvodnje izgrađenom posebno za ovu hemikaliju.

Kupci traže pouzdaneafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjedobavljač želi više od lista ponude. Bloomtechz ima troslojnu verifikaciju kvaliteta za svaku narudžbu, GMP-certificiranu proizvodnju u pogonu od 100.000 kvadratnih metara i jasna ERP-praćena vremena isporuke koja uklanjaju nagađanje o otpremi u inozemstvo. Iz naše proizvodne baze u Xi'anu, snabdjevali smo kupce veterinarskih lijekova iz devet zemalja sa stalnom usklađenošću sa specifikacijama i zabilježenim farmakokinetičkim podacima iza svake serije. Za specifikacije, OEM ugovore ili da biste započeli svoj grupni upit sada kontaktirajte naš tim naSales@bloomtechz.com.

1. McTier, TL, Chubb, N., Curtis, MP, Hedges, L., Inskeep, GA, Knauer, CS, Menon, S., Mills, B., Pullins, A., Zinser, E., Woods, DJ, i Meeus, P. (2016). Otkriće i fizičko-hemijske i farmakokinetičke karakteristike novog jedinjenja ektoparaziticida. Veterinary Parasitology.

2. Letendre, L., Huang, R., Kvaternick, V., Harriman, J., Drag, M., i Soll, M. (2014). Farmakokinetika izoksazolinskog ektoparaziticida nakon oralne primjene kod pasa. Časopis za veterinarsku farmakologiju i terapiju.

3. Siak, M. i Burggraaf, S. (2017). Farmakokinetička procjena makrocikličkog laktonskog endoparaziticida kod domaćih pasa. Australian Veterinary Journal.

4. American Heartworm Society. (2020). Trenutne smjernice za prevenciju, dijagnozu i upravljanje infekcijom srčanim crvima kod pasa.

5. Beugnet, F. i Halos, L. (2015). Procjena učinkovitosti kombiniranog proizvoda izoksazolina i makrocikličkog laktona protiv buva, krpelja i gastrointestinalnih nematoda kod pasa. Parazit.

6. Evropska agencija za lijekove. (2014). Izvještaj o procjeni kombinacije ektoparaziticida i endoparaziticida proizvoda za žvakanje za pse. Komitet za lijekove za veterinarsku upotrebu.