Kako tablete za žvakanje Afoxolaner i Milbemycin Oxime ciljaju na buhe i krpelje

Ako posjedujete psa, onda vam je poznato koliko buhe i krpelji mogu biti tvrdoglavi. Ovi mali paraziti su više od smetnje. Oni su sposobni prenijeti teške bolesti i uvelike utjecati na kvalitetu života vašeg psa. Zbog toga su veterinarski stručnjaci osmislili oralni lijek dvostrukog djelovanja za liječenje vanjskih i unutrašnjih parazita u jednoj mjesečnoj dozi.Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje su među tehnički najsofisticiranijim proizvodima za kontrolu parazita koji su danas dostupni za pse. Poznavanje njihovog funkcioniranja može vam pomoći da donesete mudrije odluke za zdravlje vašeg ljubimca - i pomognete veterinarskim distributerima i stručnjacima za nabavku u odabiru idealnog dobavljača za njihove zahtjeve.

Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje

1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Mast
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: BM-2-117
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory

Nauka iza ubijanja

Kada pas uzme tabletu za žvakanje afoksolanera i milbemicin oksima, dva aktivna sastojka počnu kružiti krvotokom praktički odmah. Izoksazolinski dio, afoksolaner, postiže vršne nivoe u plazmi u roku od 2 do 4 sata nakon doziranja uz apsolutnu bioraspoloživost od oko 88%. Makrolidna anthelmintička komponenta, milbemicin oksim, apsorbira se mnogo brže, dostižući maksimum za 1 do 2 sata.

Buhe i krpelji koji se hrane krvlju psa gutaju afoksolaner tokom procesa hranjenja. Afoksolaner djeluje putem selektivne inhibicije gama-aminomaslačne kiseline (GABA) kloridnih kanala u parazitu. Ova barijera ograničava prolaz hloridnih jona kroz membrane nervnih ćelija,

što dovodi do nekontrolisanog aktiviranja neurona, hiperekscitacije, paralize i smrti parazita. Važno je da afoksolaner ima daleko veći afinitet vezivanja za GABA receptore člankonožaca nego za GABA receptore sisara, objašnjavajući zašto je molekul fatalan za buve i krpelje zaražene psima, iako dobro za pse.

Zašto je važna oralna isporuka

Lokalni spot-on tretmani mogu se isprati, imati smanjenu efikasnost u vlažnim sredinama ili ne pružiti pokrivanje površine cijelog tijela. Aktivna tvar u oralnoj tableti za žvakanje distribuira se sistemski putem krvotoka do svake buve ili krpelja koji ugrizu psa, bez obzira gdje se hrani. Ovaj sistemski mehanizam difuzije činiafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjeposebno pouzdan za upotrebu u uvjetima visoke izloženosti kao što su uzgajivačnice, skloništa i scenariji za rad pasa na otvorenom.

Istovremeno ciljanje na vanjske i unutrašnje parazite

Većina tradicionalnih tretmana protiv parazita zahtijeva od vlasnika kućnih ljubimaca da biraju između terapije buhama i krpelja ili tretmana crva. Afoksolaner i milbemicin oksim pilule za žvakanje uklanjaju takav kompromis. Oksimski dio milbemicina stimulira glutamat-zavisne hloridne kanale u neuromuskularnim stanicama parazita beskičmenjaka. Ova aktivacija uzrokuje hiperpolarizaciju - električno "isključivanje" mišićnog djelovanja parazita - što dovodi do paralize i smrti unutarnjih parazita, uključujući larve srčanog crva i gastrointestinalnih crva.

Milbemicin oksim se sastoji od dvije podkomponente, A3 frakcije (oko 20% sastava) i A4 frakcije (skoro 80%). Svaki od njih ima različite farmakokinetičke karakteristike.

Poluživot A3 frakcije u plazmi je oko 1,6 dana, a A4 frakcije je oko 3,3 dana. Zajedno obezbeđuju terapeutske koncentracije u krvi tokom jednomesečnog perioda lečenja, dajući stalnu unutrašnju zaštitu od parazita između doza.

Formulacija stvorena za upotrebu u stvarnom svijetu

Ukusnost oblika tableta za žvakanje nije samo element; to je terapeutska korist. Psi koji ne vole lijekove prekidaju režim liječenja - stvarajući praznine u zaštiti. Jarkocrvena do crvenkasto-smeđa forma tablete s atraktivnim profilom okusa potiče usklađenost vlasnika i pomaže osigurati da pas dobije potpunu dozu.

Pilula dolazi u pet različitih jačina, ovisno o težini psa, od 9,375 mg + 1.875 mg za pse težine između 2 i 3,5 kg, do 150 mg + 30 mg za pse težine između 30 i 60 kg; stoga se može koristiti za gotovo sve rase pasa.

Eksterna pokrivenost parazitima

Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99% efikasnosti ubijanja buva u roku od 24 sata nakon prvog tretmana. U roku od 48 sati od terapije tabletama, efikasnost uklanjanja krpelja bila je slična.

Pored buva i krpelja, dokazana je i djelotvornost afoksolanera protiv grinja kao što su Sarcoptes scabiei i Demodex canis, što je značajno za pse s dermatološkim problemima vezanim za šugu.

Unutrašnja pokrivenost parazitima

Interno, milbemicin oksim ubija larve srčanog crva (Dirofilaria immitis), razne gastrointestinalne okrugle gliste (Toxocara canis, Toxascaris leonina), ankilostome (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) i bičeve (Trichuris vulpis). Jedna od terapeutski najrelevantnijih indikacija je prevencija srčanih crva u područjima gdje je izloženost komarcima sezonska ili tijekom cijele godine. Mjesečni tretman tabletama za žvakanje afoksolanerom i milbemicin oksimom sprječava razvoj larvi L3 i L4 srčanog crva do stadija odrasle osobe.

Objašnjenje GABA receptorskog mehanizma

Afoksolaner je izoksazolinski insekticid, relativno nova porodica hemikalija uvedena u veterinu 2010-ih. Njegov glavni molekularni cilj je GABA-zavisni hloridni kanal, ligandom-zavisni jonski kanal u nervnom sistemu insekata i pauka. U normalnim postavkama GABA se vezuje za ovaj receptor i otvara kanal, omogućavajući hloridnim jonima da uđu i stabilizuju aktivnost nervnih ćelija. Afoksolaner kompetitivno inhibira ovaj kanal, sprečavajući ulazak hloridnih jona. To dovodi do uporne neuronske depolarizacije, nevoljnih mišićnih kontrakcija i konačno smrtonosne hiperekscitacije neurološkog sistema parazita.

Selektivnost i sigurnost kod psećih pacijenata

 

Specifičnost receptora čini afoksolaner terapeutski atraktivnim. Afoksolaner se vezuje za GABA receptore artropoda sa daleko većim afinitetom nego za receptore sisara. Kod pasa je krvno-moždana barijera također netaknuta, što ograničava izloženost hemikaliji CNS-u. Ova farmakološka selektivnost podupire visoku sigurnosnu granicuafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjekod pasa svih rasa i veličina, osim kod pasa škotskog tipa s mutacijom gena MDR1 kod kojih se preporučuje veterinarska evaluacija prije primjene.

Zašto je mjesečno doziranje efikasno

Ova formulacija ima farmakokinetički profil koji omogućava mjesečni oralni raspored doziranja koji je u skladu s dinamikom životnog ciklusa ciljanih parazita. Afoxolaner has a plasma half-life of around 2 weeks in dogs; therefore, therapeutic amounts are present throughout the 30-day dosing interval. A4 frakcija milbemicin oksima ima poluživot od 3,3 dana, i iako se brže čisti, još uvijek pruža značajnu pokrivenost protiv razvoja larvi parazita u ranom dijelu svakog intervala doziranja.

Mjesečna primjena pomaže u sprječavanju ciklusa ponovne zaraze kada režimi liječenja prođu. If you miss a single prescription,

populacije buva bi se mogle vratiti ili larve srčanog crva mogu sazreti izvan ranih faza larve, koje su podložne terapiji, drastično smanjujući efikasnost liječenja.

Praktični vodič za doziranje za vlasnike pasa i veterinare

Doziranje na osnovu težine; 5 različitih jačina tableta za pse od 2 kg do preko 50 kg. Psima preko 50 kg mogu se davati tablete visoke specifikacije, kalibrirane da proizvedu potrebnu dozu od 2,5 do 6,9 mg/kg afoksolanera. Može se davati sa ili bez obroka. U određenim farmakokinetičkim ispitivanjima, bioraspoloživost se može umjereno povećati dozom nakon obroka. Tablete čuvajte u originalnom pakovanju na sobnoj temperaturi i van domašaja dece. Operite ruke nakon rukovanja proizvodom kako biste izbjegli slučajnu potrošnju.

Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjedaju naučno dokazan, dvostruki način djelovanja za kontrolu parazita kod pasa. Ova formulacija kombinuje posebnu interferenciju afoksolanera s neurološkom funkcijom artropoda s neuromišićnim zatvaranjem milbemicin oksima unutar parazita kako bi ponudila jednu mjesečnu dozu za liječenje cjelokupnog tereta parazita. To je svestrana i pouzdana opcija za veterinarsku i komercijalnu upotrebu za oralnu primjenu, zbog svog sistemskog transporta, odličnih PK svojstava i dostupnosti doze zasnovane na težini.

U Bloomtechz, mi donosimo preko 12 godina iskustva u farmaceutskoj sintezi i proizvodnji veterinarskih aktivnih sastojaka. Naš GMP certificirani proizvodni pogon prostire se na 100.000 kvadratnih metara i posjeduje certifikate US FDA, EU GMP, JP i CFDA - dajući vam regulatornu sigurnost koju zahtijeva vaša tržišta. Kao kvalifikovaniafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjedobavljač, nudimo prašak API klase, gotove oblike tableta i potpuno prilagođavanje OEM/ODM-a u svih pet specifikacija doziranja. Bilo da ste veterinarski distributer, veletrgovac ili kompanija za proizvodnju formulacija, Bloomtechz isporučuje provjereni kvalitet, konkurentne cijene i precizna vremena isporuke podržane našim ERP sistemom za praćenje. Javite se danas kako biste razgovarali o vašim zahtjevima s našim timom.

Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Molekule insekticida i akaricida i/ili kombinacije za sprječavanje infestacije kućnih ljubimaca ektoparazitima. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Biologija srčanog crva, liječenje i kontrola. Veterinarske klinike Sjeverne Amerike: praksa za male životinje, 39(6), 1127–1158.

3. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Novi izoksazolin ektoparaziticid afoksolaner: sinteza, SAR i in vitro djelovanje. Veterinarska parazitologija, 201(1–2), 33–47.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektive o korisnosti moksidektina i milbemicin oksima za kontrolu parazitskih nematoda suočenih s razvojem anthelmintičke rezistencije. Međunarodni časopis za parazitologiju: Droge i otpornost na lekove, 10, 69–83.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Efikasnost afoksolanera protiv krpelja Ixodes ricinus na psima. Paraziti i vektori, 7, 245.

6. Toutain, PL, Ferran, AA, Bousquet-Mélou, A., Lefebvre, HP, & Concordet, D. (2017). Farmakokinetičko/farmakodinamičko modeliranje u veterinarskoj medicini: Primjena na milbemicin oksim kod pasa. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 40(4), 325–338.