Kada razdvojite krzno na vratu vašeg ljubimca i nanesete tu malu pipetu tečnosti, počinje nešto izvanredno. Jedna aplikacija od fipronil spot{0}}onpokreće lanac bioloških događaja - koji se kreću kroz slojeve kože, okupljaju se u lojnim žlijezdama i na kraju isključuju nervni sistem parazita. Razumijevanje tog putovanja pomaže zdravstvenim radnicima za kućne ljubimce, veterinarskim distributerima i kupcima proizvoda za njegu životinja da donesu pametnije odluke o nabavci.
Fipronil Spot{0}}Uključeno
1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
PE/Al folija vrećica/papirna kutija za Pure prah
(2)Spot{1}}On
mačka:0,5ml
pas:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rješenje
(4) Kapi
2.Prilagođavanje:
Pregovaraćemo pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Šifra proizvoda: BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Kako se Fipronil spot{0}}pri kretanju sa lokacije aplikacije preko kože?
Kada fipronil tačka-na dodirne kožu, njegovi molekuli se udaljavaju od gornjeg sloja-bogatog vodom i prema sloju keratinom bogatom lipidima-odonjem. To je zato što su molekuli lipofilni, što znači da vole masti. Postoji gradijent koncentracije kroz stratum corneum, koji je gornji sloj mrtvih keratinocita koji odvaja vanjski svijet od živog tkiva. Ovo neaktivno particioniranje nije slučajno.
Debljina kože i stopa prodiranja
Koža na leđima psa je debela oko 1,5-2 mm, dok je koža na vratu mačke oko 0,3-0,5 mm. Ta razlika je bitna. Prvi prolaz kroz kožu mačke je brži, ali čvrsto zbijeni keratinociti i dalje kontroliraju koliko aktivne tvari prolazi u određenom vremenskom periodu. Prema istraživanju, stavljanje kapaljke od 0,5 mL na kožu mačjeg vrata čini samo 15% veću vjerovatnoću da će prodrijeti nego stavljanje iste količine na kožu psećih leđa u roku od 24 sata. Ovo je primjetna, ali ne velika razlika.
Bočno širenje po površini tijela
Fipronil ne ostaje na mjestu kada uđe na mjesto primjene. Pomiče se horizontalno kroz film sebuma koji prekriva površinu kože. Pokret tijela i stalna proizvodnja kožnih ulja potiskuju ga prema van. U roku od 24 do 48 sati, koncentracije se mogu izmjeriti na mjestima daleko iznad vrata. Ovo -na- bočno širenje je ono što pretvara lokalizirani pad u zaštitni štit koji pokriva cijelo tijelo. Nema potrebe za oralnim doziranjem ili sistemskom cirkulacijom da bi se pokrio nivo površine.
Fipronil Spot-O akumulaciji u lojnim žlijezdama i lipidima kože
Fipronil spot{0}}onzaista se skladišti u lojnim žlezdama. Pošto je fipronil veoma lipofilan (log P=4.0), radije se razdvaja u sebum nego da ostane na suvom gornjem sloju. Jednom kada se supstanca veže u lipidima žlijezda, polako se vraća na površinu kože, održavajući visok nivo aktivnih tvari čak i nakon što se prva doza osuši.
Gustoća folikula dlake i skladištenje lijekova
Kod mačaka ima 50 do 80 ćelija dlake po kvadratnom centimetru, a kod pasa samo 30 do 50 po kvadratnom centimetru. Kao rezultat toga, više folikula znači više prostora za skladištenje jer je svaki povezan s najmanje jednom uljnom žlijezdom. Primjena lijeka od 0,5 mL može doseći oko 0,12 mg/cm² na koži vrata mačke, ali samo oko 0,08 mg/cm² na koži leđa psa. Budući da depoi mačaka drže više lijeka, on može djelovati do osam sedmica, dok psi u prosjeku dobijaju solidnu zaštitu tek šest sedmica.
Sastav sebuma i produženo oslobađanje
Psi proizvode oko 0,5 do 1 mg sebuma po cm² dnevno, dok mačke proizvode 1 do 2 mg/cm² dnevno. Mačji sebum ima veće količine skvalena, visoko nezasićenog lipida koji lakše razbija fipronil nego pretežno zasićeni trigliceridi psećeg sebuma. Trideset dana nakon nanošenja, sadržaj lijeka na površini kože mačke i dalje ima oko 60% svoje prvobitne vrijednosti, dok na koži psa ima samo oko 40%. U stvarnom životu, to znači da inženjeri formulacije moraju postaviti prave sisteme rastvarača i količine doze za svaku vrstu tako da terapeutske koncentracije ostanu visoke kroz označeni sigurnosni prozor.
Kako buhe i krpelji nailaze na fipronil na površini kućnog ljubimca?
Štetočine ne traže fipronil; traži ih. Buhe se uvijek kreću kroz krzno i pritišću svoje usne organe i tarzalne jastučiće uz kožu. Krpelji pričvršćuju svoj hipostom u kožu, što njihovu kutikulu dugo drži u kontaktu sa sebumnim filmom.
Kontaktirajte puteve izloženosti
Kada se buhe kreću po tretiranoj koži, uglavnom uzimaju fipronil kroz kutikulu. Budući da spoj ostaje u sebumu, čak i tek izlegle odrasle osobe koje dođu u kontakt s tretiranom životinjom u roku od nekoliko sati dobijaju dozu koja ih ubija. Krpelji su izloženi kada nekoga ugrizu, a nivoi sebuma imaju tendenciju da budu viši na mestu ugriza zbog povećane sekretorne aktivnosti oko folikula dlake. U kliničkim testovima je pokazano da proizvodi koji koriste ovaj mehanizam mogu ubiti do 98% buva u roku od 24 sata od izlaganja.
Zašto je rezidualna aktivnost važna za prevenciju reinfestacije
Budući da se lojni depo stalno povećava površinskim koncentracijama, životinje koje su izložene populacijama buva ponovo doživljavaju smrtonosne nivoe fipronila umjesto sub-smrtonosnih. Ova zaostala akcija zaustavlja životni ciklus buve kada je odrasla, prije nego što položi jaja na kućnog ljubimca ili u kući. Pričvršćivanje krpelja je također ograničeno; većina vrsta krpelja se odvaja ili umire prije nego što završe s jelom, što je potrebno za širenje patogena.
Šta se događa kada fipronil dospije u parazitske GABA-zatvorene hloridne kanale?
Fipronil je insekticid iz grupe fenilpirazola. Njegova hemijska meta je GABA-zatvoreni hloridni kanal, koji je proteinski kompleks koji se nalazi u membranama nervnih i mišićnih ćelija i koji obično propušta hloridne jone kada ga gama{2}}aminobutirna kiselina (GABA) pokrene. Ovo stvara signale koji usporavaju neuronsku aktivnost i održavaju je u ravnoteži.
Blokada kanala i neuronska pretjerana ekscitacija
Fipronil se vezuje za određeno mesto u porama hloridnog kanala i zaustavlja protok jona. Inhibicijska signalizacija prestaje raditi kada prestane priliv klorida. Neuroni se aktiviraju bez prestanka bez normalne kontrole, a nervni sistem bube ili pauka prelazi iz kontrolisane aktivnosti u beskonačno uzbuđenje. Bug prvo djeluje vrlo aktivno, zatim se nasumično kreće i konačno prestaje da se kreće.
Selektivnost između receptora člankonožaca i kralježnjaka
Fipronil spot{0}}onje siguran za mačke i pse za uzimanje u terapijskim dozama zbog načina na koji su receptori izgrađeni.
GABA-A receptori kičmenjaka su fizički različiti na mjestu vezivanja, što čini fipronil mnogo manje efikasnim. GABA receptori člankonožaca, posebno oblik RDL (otporan na Dieldrin) koji se nalazi kod insekata i pauka, imaju oblik džepa koji čvrsto pristaje fipronilu. Bezbednosni profil jedinjenja u količinama navedenim na etiketi zasniva se na ovom prozoru osetljivosti.
Kako Fipronil Spot-On pretvara neuronske poremećaje parazita u kontrolu kontakta
Fipronil spot-on djeluje tako što utiče na neurone na molekularnom nivou, a zatim pouzdano kontroliše polje. To čini radeći brzinom, izdržljivošću i širenjem cijelog-tjela.
Brzina nokdauna nakon izlaganja
Nakon što prođe kroz kožu, fipronil vrlo brzo dospijeva u moždano tkivo malih artropoda jer su njihova tijela tako mala i nemaju veliki kapacitet puferiranja lipida. Buhe obično počnu umirati dva do četiri sata nakon kontakta sa tretiranom kožom, a u većini testova efikasnosti izložena grupa je potpuno ubijena prije 24 sata. Budući da su krpelji veći i imaju deblju kutikulu, paraliza traje malo duže, ali se odvajanje ili smrt obično dešava u roku od 24 do 48 sati.
Pretvaranje molekularne akcije u populacijsku{0}}kontrolu nivoa
Nakon tretiranja, svaka buva ili krpelj koji skoči na tretiranu životinju ili pokuša da se poveže sa njom uginut će.
Budući da lojni rezervoar sedmicama održava površinske koncentracije iznad praga smrti, uzastopni talasi parazita iz okoline uvijek završavaju s istim rezultatom. Ovaj populacijski{1}}nivo smrti, a ne samo ubistvo jedne osobe, je ono što aktualno mjesto-formata čini tako dobrim u smanjenju broja buva i krpelja u kući i van nje tokom punog ciklusa zaštite.
Zaključak
Fipronil spot{0}}onide od male pipete pritisnute na vrat kućnog ljubimca do paralizacije nervnog sistema buve. Ovaj proces uključuje preciznu fizičku hemiju, fiziologiju kože koja je jedinstvena za svaku vrstu i vrlo selektivnu molekularnu farmakologiju. Brzina prodiranja je kontrolirana debljinom kože; veličina i dužina skladišta određuju se gustinom i sastavom sebuma u folikulima dlake; a strukturna razlika između GABA receptora člankonožaca i kičmenjaka objašnjava zašto jedinjenje smeta parazitima, a da ne povređuje domaćina. Ovi mehanizmi nisu samo akademske informacije za kupce, formulatore i distributere koji traže lokalne antiparazitske proizvode; oni su osnova za donošenje sigurnih odluka o tome gdje nabaviti proizvode.
FAQ
P1: Zašto se fipronil mrlja- stavlja na stražnji dio vrata umjesto negdje drugdje?
+
-
Vrat je lako-do-dohvat područje s tankom kožom (posebno kod mačaka), debelim dlakama i zauzetim lojnim žlijezdama-što sve čini apsorpciju i bočno širenje vjerovatnijim. Također, životinja ne može lako doći do njega da ga poliže, što smanjuje rizik da bude pojedena.
P2: Koliko dugo fipronil ostaje aktivan na koži nakon jedne aplikacije?
+
-
U normalnim uslovima, lojni depo održava površinske koncentracije iznad smrtonosnog praga oko šest nedelja kod pasa i do osam nedelja kod mačaka. To je zato što psi i mačke proizvode sebum različitom brzinom i imaju različitu gustoću folikula.
P3: Da li se isti fipronil spot-može koristiti i na mačkama i na psima?
+
-
Predlaže se da se za svaku vrstu koriste različite formulacije i količine doze. Doza za mačke je uvijek 0,5 mL, dok je doza za pse bazirana na njihovoj tjelesnoj težini i kreće se od 0,67 mL do 4,02 mL. Ovo objašnjava zašto različiti ljudi imaju različitu debljinu kože, gustinu folikula dlake i proizvodnju sebuma, a sve to utiče na to kako lijekovi djeluju i koliko dugo traju.
P4: Može li se fipronil spot-on koristiti i na mačkama i na psima sa istom formulacijom?
+
-
Preporučuju se posebne formulacije{0}}specifične za vrste i količine doze. Mačke primaju fiksnu dozu od 0,5 mL; psi dobijaju graduirane zapremine (0,67 mL do 4,02 mL) na osnovu telesne težine. Ovo objašnjava razlike u debljini kože, gustoći folikula dlake i izlučivanju sebuma koje utiču na distribuciju lijeka i trajanje djelotvornosti.
Partner sa Bloomtechz-om za premium fipronil Spot-On Supply
Bloomtechz daje ozbiljnim kupcima ono što im je potrebno: zagarantovanu čistoću, proizvodnju u skladu sa GMP-i jasnim cijenama, a sve to podupire 12 godina iskustva u organskoj sintezi. Područje na kojem radimo zajedno na izradi stvari je 100.000 m² i ima certifikat američke FDA, EU GMP, Japana i CFDA. Svaka serija fipronila spot-prolazi kroz tri nivoa kontrole kvaliteta: istraživanje u tvornici, naše vlastito QA/QC odjeljenje i zvaničnu-agenciju treće strane. Nudimo prilagođene formulacije za mačke i pse, podržavamo prilagođavanje OEM/ODM-a i kvalifikovani smo dobavljač za 24 dobro-poznate kompanije u farmaceutskoj, veterinarskoj i industriji specijalnih hemikalija. Precizno i pouzdano odgovaramo vašim potrebama, bilo da vam je potreban bulk API, spot-na pipetama koje su spremne za upotrebu ili prilagođeno rješenje za bijele{13}}naljepnice. Možete vjerovati da će Bloomtechz biti vaš dugoročni-partner jer su onifipronil spot{0}}ondobavljač. Pošaljite mi e-poštu naSales@bloomtechz.comupravo sada, a mi ćemo zajedno raditi na stvaranju odnosa snabdevanja koji funkcioniše.
Reference
1. Hainzl, D., Cole, LM i Casida, JE (1998). Mehanizmi selektivne toksičnosti fipronil insekticida i njegovog sulfonskog metabolita i desulfinil fotoproizvoda. Hemijska istraživanja u toksikologiji, 11(12), 1529–1535.
2. Postal, J.-M., Guaguère, E., & Thomas, E. (1995). Efikasnost fipronila u liječenju i prevenciji infestacije buvama na psima i mačkama: europska terenska studija. Veterinarska dermatologija, 6(3), 153–158.
3. Cochet, P., Birckel, P., Bromet{3}} Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Distribucija fipronila po koži putem autoradiografije nakon lokalne primjene psu bigl. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.
4. Cole, LM, Nicholson, RA i Casida, JE (1993). Djelovanje fenilpirazolnih insekticida na GABA-zatvoreni hloridni kanal. Pesticide Biochemistry and Physiology, 46(1), 47–54.
5. Dryden, MW, Payne, PA, Smith, V., & Hostetler, J. (2013). Efikasnost lokalnih ektoparaziticida i sistemskih paraziticida protiv buva i krpelja na prirodno zaraženim psima. Veterinarska parazitologija, 193(1–3), 261–267.
6. Jennings, KA, Canerdy, TD, Gupta, RC, Keller, RJ, & Holladay, SD (2002). Izloženost ljudi fipronilu kod pasa tretiranih Frontlineom. Veterinarska i humana toksikologija, 44(5), 301–303.