Fluralaner tableta Djelovanje nervnog sistema protiv parazita

Kada se vaš ljubimac stalno češe ili uočite krpelja zakopanog u krzno, hitnost za pronalaženjem pouzdanog rješenja postaje stvarna.Fluralaner tabletase pojavio kao jedna od naučno utemeljenih opcija u modernoj veterinarskoj kontroli parazita - i razumijevanje kako funkcionira na neurološkom nivou može vam pomoći da shvatite zašto je tako dobro. Ovaj članak razlaže precizne mehanizme nervnog sistema koji čine tabletu fluralanera tako efikasnom protiv buva, krpelja i grinja, bez kompleksnosti istraživačkog rada.

Fluralaner tableta

1. Opća specifikacija (na lageru)
(1) Rješenje
(2) Tablet
(3) Injekcija
(4) Sprej
(5) Kapi
2.Prilagođavanje:
Pregovaraćemo pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-4

Glavna stvar zbog koje tablete fluralanera djeluju je njihova nevjerovatna sposobnost da se vrlo precizno vežu za GABA receptore, koji se nalaze u nervnim ćelijama insekata i pauka. Nervni sistem beskičmenjaka koristi GABA kao svoj glavni inhibitorni neurotransmiter. Obično usporava neuralnu aktivnost puštajući hloridne jone da uđu u ćeliju, što je čini manje električno podražljivom. Kada se fluralaner veže za ove receptore, zaustavlja blokirajući signal da radi ispravno.

Rezultat je da se neuroni aktiviraju bez kontrole. Paraziti poput buva i krpelja imaju živce koji su stalno i brzo uzbuđeni, bez kontrolne kočnice. Ne treba dugo da ova prekomjerna aktivnost izazove grčeve mišića, gubitak koordinacije, paralizu i smrt.

Ovaj proces je veoma koristan jer radi samo sa određenim GABA receptorima. GABA receptori beskičmenjaka fizički se razlikuju od GABA receptora sisara na načine koje fluralaner koristi. GABA receptori se nalaze iza krvno-moždane barijere kod sisara kao što su psi i mačke. U terapijskim dozama, lijek ne prolazi kroz ovu barijeru. Zbog ovih razlika u strukturi i funkciji, hemikalija je i otrovna za parazite i sigurna za pse.

Prema studijama objavljenim u literaturi o veterinarskoj farmakologiji, fluralaner se mnogo jače vezuje za GABA receptore insekata nego za verzije kod sisara. To ga čini efikasnijim i sigurnijim.

Uloga hloridnih jonskih kanala u nervnoj funkciji parazita

Neuroni ostaju stabilni zahvaljujući hloridnim jonskim kanalima. Kada se GABA veže za svoj receptor na nervnoj ćeliji parazita, kanal se otvara i hloridni joni jure unutra, čineći membranu pozitivnijom i zaustavljajući nervnu aktivnost. Ovo je glavni "prekidač za isključivanje" u nervnom sistemu artropoda. Thefluralaner tabletadjeluje tako što blokira kanal na mjestu receptora, tako da se ne može otvoriti bez obzira na količinu glukoze.

Nervne ćelije kod buva i krpelja ne mogu se vratiti u stanje mirovanja ako kapije hloridnih kanala ne rade. Bez obzira na sve, membrana uvijek gubi naboj, što uzrokuje da cijelo tijelo postaje vrlo uzbuđeno. Bez obzira na sve, membrana uvijek gubi naboj, što uzrokuje da cijelo tijelo postaje veoma uzbuđeno.

Ovaj efekat nije suptilan; brzo se pojavljuje kao drhtanje, smrt i pokret koji nije kontroliran.

Dvostruka-inhibicija cilja: dodavanje blokade glutamatnih receptora

Ono što čini fluralaner tabletu boljom od jedno-ciljanih lijekova je to što istovremeno blokira glutamat-kloridne kanale (GluCl kanale). Ovi kanali su još jedan važan inhibicijski put koji se nalazi samo kod beskičmenjaka, a ne kod sisara. Fluralaner ima štetan učinak koji se pogoršava kada istovremeno blokira i GABA{4}}i glutamat-zatvorene kloridne kanale.

Ovaj dva{0}}model djelovanja je potkrijepljen istraživanjem: buve koje se uvode u fluralaner umiru stopama većim od 98% u roku od 12 sati od doze u ustima kućnog ljubimca, a potpuno nestaju u roku od 48 sati.

Ovaj dvokanalni-antagonizam znači da paraziti nemaju rezervni-put koji može spriječiti djelovanje lijeka. To znatno otežava razvoj otpornosti nego kod pojedinačnih-agensa.

Strukturne razlike između receptora beskičmenjaka i kralježnjaka

Blokiranje protoka hloridnih jona nije slučajno; to je dio planirane strategije zasnovane na tome kako receptori rade. Postoje velike razlike između podjedinica GABA receptora artropoda i receptora sisara. Jedna velika razlika je RDL podjedinica. Molekularni oblik tablete fluralanera se vrlo dobro uklapa u strukturu životinjskog receptora, što joj omogućava da se zalijepi za otvor kanala i efikasno zaustavi protok jona.

Sigurno davanje lijekova kućnim ljubimcima omogućeno je ovom strukturnom specifičnošću. Kod pasa i mačaka, redovne terapijske količine fluralanera ne prolaze krvno{1}}moždanu barijeru. To znači da GABA receptori u centralnom nervnom sistemu sisara nisu pogođeni.

 

Nervni sistem parazita, s druge strane, nema ovu vrstu zaštite, tako da kada uzme lek, može u potpunosti da oseti njegov efekat blokiranja.

Kaskadni otkaz u nervnom sistemu člankonožaca

Kada se zaustavi protok hloridnih jona, neurološki zastoj kod parazita brzo se širi. Neuronske membrane ostaju depolarizovane, akcioni potencijali se aktiviraju bez prestanka, a mišićne sinapse dobijaju previše informacija za rukovanje. Buhe i krpelji trebaju preciznu kontrolu mišića da bi se kretali, jeli i razmnožavali. Ova kontrola se potpuno pokvari.

Ovaj lančani efekat je ono što činifluralaner tabletaraditi tako brzo nakon što ga ljubimac pojede. Svaka buva ili krpelj koji se ugrize i hrani se na kućnom ljubimcu i lijek dospijeva u njihov krvotok i kožu i potkožno tkivo, gdje ih može ubiti. Oštećenje nervnog sistema počinje gotovo čim se parazit pojede, a ne može se poboljšati kada inhibicijski kanali prestanu da rade.

Od molekularnog vezivanja do -paralize cijelog tijela

Buba ili krpelj je potpuno paralizovan nakon što se samo jedan molekul veže za receptor. Ovo je snažan primjer koliko precizna farmakologija može biti. Fluralaner tableta blokira GABA- i glutamat-zavisne hloridne kanale, što pokreće lanac događaja koji dovodi do depolarizacije membrane, aktiviranja akcionog potencijala bez kontrole i otkazivanja neuromišićnog spoja. To uzrokuje paralizu koja se ne može popraviti. Insekticide na dodir{6}} potrebno je nanijeti direktno na kožu. Ovo sistemsko djelovanje, s druge strane, znači da svi paraziti-koji se hrane krvlju na kućnom ljubimcu dolaze u kontakt sa lijekom.

Stalni nivoi plazme i dugotrajna{0}}zaštita

Zbog dužeg poluživota u plazmi{0}}i lipofilnog transporta u masno tkivo,

fluralaner tableta može pružiti zaštitu do 12 sedmica nakon jedne oralne doze kod očnjaka. Lijek se polako vraća u krvotok, zadržavajući se na dovoljno visokim nivoima da ubije sve nove bube koje dođu tokom perioda doziranja. Zbog ovog farmakokinetičkog profila, buhe i krpelji koji se nalaze na životinji su stalno izloženi neurotoksičnoj tvari koja ih ubija. Ovo sprečava pojavu novih infestacija bez potrebe za doziranjem svakog mjeseca.

Ovaj lijek,fluralaner tableta, djeluje tako što zaustavlja dvije različite vrste hloridnih kanala u nervnom sistemu parazita. Ovo uzrokuje brzu, dugotrajnu-i vrlo specifičnu neurotoksičnost kod buva, krpelja i grinja. Budući da ima jaku vezujuću prednost za podjedinice receptora beskičmenjaka i ne može proći kroz krvno{3}}moždanu barijeru kod sisara u terapeutskim količinama, efikasan je protiv parazita i siguran za kućne ljubimce. Sa samo jednom oralnom dozom, zaštita traje do 12 sedmica, što olakšava liječenje, a da i dalje dobro djeluje. Proces i skup dokaza koji stoje iza ove hemikalije čine je snažnim izborom za vlasnike kućnih ljubimaca i veterinare koji traže dugotrajan-naučno dokazan način da se riješe parazita.

Ako je vašem poslovanju potreban pouzdan provajderfluralaner tabletas dokazanim proizvodnim vještinama, Bloomtechz je kompanija koja vam je potrebna. Bloomtechz posluje od 2008. godine i ima 100.000 m² GMP{4}}odobren proizvodni pogon koji je certificiran od strane US FDA, EU, Japana i CFDA. Naš proces osiguranja kvaliteta ima tri nivoa provjera: analizu u fabrici, kontrolu kvaliteta u-kući i testiranje od strane-treće strane. Na ovaj način možemo biti sigurni da svaka serija koju dobijete ispunjava uslove ugovora, ili ćemo vam vratiti puni novac. Radimo na OEM i ODM projektima i nudimo niz formi formulacija, kao što su tablete, injekcije, otopine i sprejevi. Naši kupci dolaze iz SAD-a, Australije, Japana, Njemačke, Velike Britanije i drugih mjesta. Naš tim vam daje tačne cijene, vrijeme čekanja i svu papirologiju koja vam je potrebna za nesmetan proces carinjenja, bilo da su vam potrebne velike količine za prodaju ili prilagođene formulacije iz razloga učenja. Molimo vas da odmah kontaktirate Bloomtechz kako bi vam oni mogli pomoći da efikasne proizvode za kontrolu parazita plasirate na tržište.

Kontaktirajte naš tim:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Antiparazitski izoksazolin A1443 je snažan blokator hloridnih kanala zatvorenih ligandom insekata-. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391(1), 744–749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Novi izoksazolin ektoparaziticid fluralaner: selektivna inhibicija hloridnih kanala -aminobuterne kiseline- člankonožaca i glutamata-i insekticidne/akaricidne aktivnosti. Biohemija insekata i molekularna biologija, 45, 111–124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Randomizirana, slijepa, kontrolirana i više{8}}centrirana terenska studija koja upoređuje efikasnost i sigurnost Bravecto® (fluralanera) protiv Frontline® (fipronila) kod pasa- i krpelja{10}}infestiranih buvama. Paraziti i vektori, 7, 83.

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Efikasnost fluralanera protiv infestacije Otodectes cynotis kod pasa i mačaka. Paraziti i vektori, 7, 580.

5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ivermektin za smanjenje prijenosa malarije III: SWOT analiza istodobne -primjene sa tretmanom malarije ili hemoprevencijom u poređenju sa jedinjenjima klase fluralanera{7}}. Malaria Journal, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Brzina ubijanja fluralanera (Bravecto™) protiv krpelja Ixodes ricinus na psima. Paraziti i vektori, 7, 525.