Ziconotide cas 107452-89-1

ZiconotideAcetat je peptidni lijek sastavljen od D-fenilalanina - ALA, GLY, L-Ornithin, L-triptofan i CYS, ukupno šest aminokiselina, sintetizirano je solizovanim metodom peptidnog sinteze, a zatim modificiranim, reznim, pročišćenim i smrzavanjem. Njegova molekularna formula je C50H64N10O12S2, molekularna težina je 1033.25, CAS 107452-89-1. To je bijeli ili gotovo bijeli labav blok ili prah. Stabilan pod kiselim u neutralnim uvjetima, ali može biti nestabilan pod alkalnim uvjetima. Lako se rastvara u vodi i metanolu, blago topiv u etanolu, gotovo nerešive u eteru ili hloroformu. Obično se koristi u poljima biohemije i medicine. To je antibakterijski lijek koji ima inhibitorni efekte na razne bakterije. Pored toga, može se koristiti i u vivo strukturnom i funkcionalnom istraživanju, farmakološkom istraživanju i drugim aspektima.

Hemijska laboratorijska sinteza sinteze sirćetne kiseline Zekonomida obično uključuje više koraka, uključujući kondenzaciju aminokiseline, modifikaciju, cijepanje i pročišćavanje. Zbog složenih hemijskih reakcija i preciznih eksperimentalnih uvjeta koji su uključeni u sintezu peptida, potrebno je imati određene iskustvo organske sinteze i profesionalne vještine. Slijedi moguća metoda sinteze hemijske laboratorije zaZiconotideAcetat:

1. Materijali i reagensi

Aminokiseline: D-fenilalan - ALA, GLY, L-ORNITHIN, L-TRYPTOPHAN i CYS (ili njihovi derivati).

REAGENTI: Akretski anhidrid, DCC, NMM, TFA, HPLC razred metanol i acetonitril, TLC silika gel ploča, kromatografija stupca silika gel, aktivirani ugljik.

Oprema: rotacijski isparivač, kromatografski sistem stupca, dijalizna torba, tečna hromatografija visokih performansi.

2. Sinteza koraci

(1) Sinteza peptidnih lanaca: D-fenilalan - ALA, GLY, L-Ornit, L-triptofan i CYS sekvencijalno su povezani za obrazac peptidnih lanaca. Klasična metoda sinteze sa solidnom peptidnom sintezom (SPPS) može se koristiti za zaštitu amino grupa aminokiselina sa 9- fluororenilmetoxycarbonyl (FMOC) za zaštitu grupa, a zatim ih povezuju u solidan-fazni nosač. Nakon toga, ostali ostaci aminokiselina bili su sekvencijalno dodani u svakoj amino grupi, a zaštitne grupe FMOC-a uklonjene su korištenjem reagenata od raskutiranja kao što su piperidin.

(2) Rezanje i pročišćavanje: Nakon završetka sinteze lanca peptida, peptid je odsečen iz solid-faznog nosača pomoću reznog reagensa (poput TFA) i pročišćenog. Metode pročišćavanja mogu uključivati ​​gel filtracijsku hromatografiju (GFC), na obrnutu fazu tečne hromatografije visoke performansi (RP-HPLC) ili kapilarna elektroforeza.

(3) Modifikacija i raskuta: modificirajte peptidni lanac po potrebi, poput dodavanja ester grupa ili provođenje drugih hemijskih reakcija. Nakon izmjene, koristite odgovarajuće reagense od raskutiranja za uklanjanje preostalih hemijskih zaštitnih grupa i dobiti besplatan oblik cicikonotidnog acetata.

(4) Analiza i kontrola kvaliteta: kroz različite analitičke metode poput masovne spektrometrije (MS), nuklearna magnetska rezonanca (NMR) i tečna kromatografija visoke performanse (HPLC), karakteriziraju i analiziraju sintetizirani cikomomid kako bi se osiguralo da njegova struktura, čistoća i kvaliteta ispunjavaju zahtjeve.

(5) Kristalizacija i skladištenje: kristalizirati sintetizirani zekanopeptidni acetat za poboljšanje njegove stabilnosti i čistoće. Nakon kristalizacije, pohranite kristale pod odgovarajućim uvjetima za održavanje svoje stabilnosti i čistoće.

U procesu sinteze odZiconotideAcetat, reakcija cikonotidnog acetata sa sirćetskim anhidridom za dobivanje cikonotidnog acetata je ključni korak. Evo detaljnih koraka i odgovarajućih hemijskih jednadžbi.

Reakcijska jednadžba između ziconotida i sitetog anhidrida:

(CNH₂N+2O₂NH₂+ (n {1}}) ch₃Cooh → CNH₂N+2O₂NCH₃Cooh + (n {1}}) h₂O)

Među njima (CNH2N +2 O2NH2) predstavlja ziconotid.

Reakcijska jednadžba za uklanjanje viška simetičkog anhidrida:

(CNH₂n+2O₂NCH₃Cooh + H₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+ Ch₃Cooh)

Ova reakcija je hidrolizana reakcija koja promoviše hidrolizu podešavanjem pH vrijednosti kroz hdrodrokloričnu kiselinu ili otopinu natrijum hidroksida.

1. eksperimentalna oprema i reagensi

Oprema: magnetska miješalica, kondenzatorska cijev, lijevak za kapanje, okrugla dna tikvica, okretni isparivač.

REAGENTI: Actettic anhidrid, bezvoljan piridinski, toluen, hlorovodonična kiselina, natrijum hidroksid.

2. Eksperimentalni koraci

(1) Dodajte ziconotid i odgovarajuću količinu bezvodnog piridina na okrugla tikvicu dna koja sadrži magnetsku miješalu i ravnomjerno promiješajte.

(2) Polako dodajte sirćetski anhidrid u reakcijsku smjesu dok kontrolirate temperaturu ispod 30 stepeni.

(3) Kontinuirano miješajte magnetsku silu tokom reakcijskog procesa i pažljivo posmatrajte napredak reakcije. Kada se reakcijska smjesa postane viskozna, temperatura se može na odgovarajući način povećati za promociju reakcije.

(4) Nakon završetka reakcije, izlijte reakcijsku smjesu u smjesu za ledenu vodu da prekine reakciju.

(5) Uklonite otapala i višak sitetičkog anhidrida putem rotacijskog isparivača kako biste dobili sirovi proizvod.

(6) Pročistite sirovu proizvod s kromatografijom stupca za dodatno pročišćavanje cikonol acetata.

(7) Čistoća je otkrila tečna hromatografija visoke performanse kako bi prikupila ciljni proizvod.

Analiza molekularne strukture acetidida može se izvesti iz sljedećih aspekata:
1. Osnovna strukturalna analiza

ZiconotideAcetat je peptidni lijek sastavljen od više aminokiselina povezanih peptidnim vezama. Na osnovu poznate molekularne formule i molekularne težine može se analizirati osnovna struktura cikonotidnog acetata.
Analiza niza aminokiseline: Na osnovu molekularne formule i molekularne težine, može se zaključiti nizom aminokiseline licteće kiseline Zekonomida. Zbog prisustva d-fenilalanina, ziconotidni acetat - Ala, Gly, L-ornit, L-triptofan i CYS sastoji se od šest aminokiselina, tako da se mogu izračunati redoslijed veze i režim svake aminokiseline.
Analiza prostornih struktura: ziconotidni acetat ima određenu prostornu strukturu, koja je usko povezana sa njegovim farmakološkim efektima i biološkim aktivnostima. Rendgenska kristalografija, nuklearna magnetska rezonanca (NMR) i druge tehnike mogu se koristiti za analizu prostorne strukture cikonotidnog acetata. Kroz ove tehnike može se dobiti trodimenzionalna konformacija sirćetne kiseline Zekonomida na atomskom nivou, a njegova biološka aktivnost može se proučavati.
2. Stereohemijska analiza
Stereohemijska analiza je nauka o proučavanju trodimenzionalne strukture molekula. Stereohemijska analiza pomaže u razumijevanju biološke aktivnosti i farmakološkog mehanizma djelovanja zekonomida acetata u svojoj analizi molekularne strukture. Na primjer, analiza konfiguracije aminokiseline (D-tipa ili L-l-tipa) može utjecati na aktivnost lijekova.

Ziconotide, Poznat i kao Prijač ili intratekalni cikonotid (ITZ), to je efikasan i vrlo selektivan antagonist kalcijum kanala N-Type izveden iz Consu Magus Toxin. Izlaže veliki potencijal u hroničnom upravljanju boli posebno djelujući na tim kanalima, učinkovito smanjujući sinaptički prijenos. Slijedi detaljna analiza svojih razvoja:

Tržišni potencijal

Sa kontinuiranim razvojem upravljanja bolom, potražnja za pacijentima za efikasan i nizak efekat niske nude analgetski lijekovi se povećava. Kao novi i efikasan analgetski lijek, ovaj spoj ima ogroman tržišni potencijal. Slijedi detaljna analiza njegovog tržišnog potencijala:

• Povećana potražnja za pacijentom: sa starenjem stanovništva i neprekidno povećanje broja hroničnih bolesnika protiv bolova, potražnja za visoko efikasnim analgeticima takođe nastavlja rastu. Kao analgetski lijek s jedinstvenim mehanizmom djelovanja, može udovoljiti potrebama ove grupe pacijenata i zato ima široke tržišne izglede.
• Široko se koristi u kliničkoj praksi: ne može se koristiti samo za ublažavanje hronične boli kao što su neuropatska bol i bol u raku, ali i za druge vrste upravljanja bolom. Ovaj širok spektar primjene čini ga konkurentnijima na tržištu.
• Podrška politici: Vlade širom svijeta kontinuirano povećavaju podršku za polje upravljanja bolom i uvele niz relevantnih politika za promociju njegovog razvoja. To pruža snažnu političku podršku za razvoj i promociju takvih analgetskih lijekova.
• Napredak istraživanja i razvoja: sa dubinskim istraživanjem njenog mehanizma djelovanja, njegov napredak istraživanja i razvoja stalno napreduje. U budućnosti se očekuje da će se proboj u liječenju više vrsta bola, čime se dodatno širi svoj tržišni prostor.

Istraživački napredak i budući istraživački pravci

Posljednjih godina u ovoj supstanci postoji kontinuirani naučni istraživački napredak u ovoj supstanci, postavljajući čvrst temelj za buduće izglede za razvoj. Slijedi detaljna analiza svog naučnog napretka i budućih uputa za istraživanje:

• U dubinskoj studiji o mehanizmu djelovanja: istraživači su proveli dubinsko istraživanje o vezing mehanizmu između kalcijuma ziconomida i N-tipa, otkrivajući svoj jedinstveni analgetski mehanizam. To nam ne samo ne pomaže da bolje shvatimo njegov analgetski učinak, ali pruža i teorijsku osnovu za njegov budući razvoj droga.
• Istraživanje novih indikacija: Pored hroničnog upravljanja bolom, istraživači također istražuju primjenu ove supstance u drugim indikacijama. Na primjer, studije su pokazale da može imati potencijalne efekte kao što su antiepileptični i antidepresivni efekti. Istraživanje ovih novih indikacija dodatno će proširiti svoj opseg aplikacije.
• Optimizacija sistema za dostavu droga: Da bi se poboljšao analgetski učinak i usklađenost pacijenta ovog spoja, istraživači studiraju kako optimizirati njegov sistem za dostavu droga. Na primjer, razvijanjem novih uređaja za dostavu droga ili poboljšanju postojećih metoda za dostavu lijekova, to može preciznije ciljati na čiri poboljšati svoj analgetski učinak.
• Kombinirana istraživanja terapije: Da bi se poboljšao analgetski učinak i smanjili nuspojave, istraživači istražuju kombiniranu terapiju ove supstance s drugim lijekovima. Razumnim kombinacijama lijekova i prilagođavanja doziranja, njegov analgetski učinak može se dodatno poboljšati, a rizik od nuspojava može se smanjiti.

Popularni tagovi: Ziconotide CAS 107452-89-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupujte, cena, sanacije, prodaja