Vapreotid CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača vapreotida cas 103222-11-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog vapreotida cas 103222-11-3 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.

Vapreotid, hemijski naziv D-Fenilalanil-L-cisteinil-L-fenilalanil-D-triptofil-L-lizil-L-L-treoninol-hidrolat ·C102S2 C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Sadrži više aminokiselinskih ostataka i jednu molekulu acetata, a može postojati u obliku hidrata. Njegova relativna molekulska težina je 1257,5 Da. To je bijeli ili gotovo bijeli čvrsti prah, ponekad i u svijetlo žutoj boji. pH vrijednost ima značajan utjecaj na njegova hemijska svojstva i biološku aktivnost. Ima visoku rastvorljivost u vodi, metanolu i etanolu, dok je njegova rastvorljivost relativno niska u organskim rastvaračima kao što su hloroform, benzol i dihlorometan. Stabilan je u kiselim uslovima (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). To je analog somatostatina koji se koristi za liječenje neuroendokrinih tumora i drugih endokrinih poremećaja.

Ova metoda se odnosi na metodu pripremeVapreotidkoji pripadaju oblasti hemijske sinteze. Vasopril je fiziološki aktivan pentapeptidni spoj koji se može koristiti za liječenje crijevnih bolesti kao što su ulcerozni kolitis i Crohnova bolest. Ovaj članak daje metodu za pripremu vakcine, koja je jednostavna za rukovanje, ima nizak unos sirovina, nisku cijenu i visok prinos, te ima dobru ekonomsku i praktičnu vrijednost.

Metoda za pripremu vakcine koja se sastoji od sljedećih koraka:

(1) Reagirajte Rink Amid smolu sa HMPTA da biste dobili Rink Amid smolu tretiranu HMPTA;

(2) Reagovati HMPTA tretiranu Rink Amid smolu dobijenu u koraku (1) sa rastvorom tetrafluoroborata koji sadrži aminofenilacetilen da bi se dobio intermedijer sinteze u čvrstoj{2}} fazi;

(3) Izvršite reakciju oksidacije na međuproduktu sinteze u čvrstoj{1}}fazi dobijenom u koraku (2) da biste dobili oksidirani međuprodukt sinteze u čvrstoj{3}} fazi;

(4) Izvršiti reakciju cijepanja na oksidiranom međuproduktu sinteze u čvrstoj- fazi dobijenoj u koraku (3) da bi se dobio sirovi proizvod valproida;

(5) Izvršite tretman uklanjanja zaštite, desalinizacije i dekolorizacije na sirovom proizvodu dobivenom u koraku (4) kako biste dobili ciljni proizvodVapreotid.

U koraku (1), uslovi reakcije između Rink Amid smole i HMPTA su sljedeći: tretirani piperidinom u vodenoj otopini DMF. Djelovanjem piperidina, tercijarne aminske grupe Rink Amid smole se pretvaraju u tercijarne aminske grupe tretirane HMPTA, čime se povećava njena reaktivnost i stabilnost.

U koraku (2), reakcioni uslovi između rastvora tetrafluoroborata koji sadrži aminofenilacetilen i Rink Amid smole tretirane HMPTA su sledeći: reakcija se izvodi u mešanom rastvoru metanola, acetonitrila i vode. U ovom koraku, tetrafluoroborat aminofenilacetilena se kondenzuje sa karboksilnom grupom Rink Amid smole da poveže aminofenilacetilen sa smolom, formirajući međuprodukt sinteze u čvrstoj- fazi.

U koraku (3), uvjeti oksidacijske reakcije su sljedeći: reakcija se izvodi u miješanoj otopini metanola, acetonitrila i vode. U ovom koraku, iminske grupe u međuproduktu sinteze u čvrstoj-fazi oksidiraju se u dvostruke veze ugljik ugljik korištenjem joda i natrijum hidroksida kao oksidanata da bi se dobio oksidirani međuprodukt sinteze čvrste-faze. Specifična hemijska jednačina je sljedeća:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

U koraku (4), uslovi reakcije krekiranja su sljedeći: reakcija se izvodi u miješanoj otopini metanola, acetonitrila i vode. U ovom koraku, oksidirani međuprodukt sinteze u čvrstoj{2}} fazi se odcjepljuje od smole upotrebom metanola i acetonitrila kao rastvarača kako bi se dobio sirovi proizvod valproida. Specifična hemijska jednačina je sljedeća:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

U koraku (5), tretmani uklanjanja zaštite, desalinizacije i dekolorizacije su sljedeći: upotreba trifluorosirćetne kiseline za uklanjanje Boc zaštitne grupe na amino grupi; Uklonite jonske nečistoće iz reakcione otopine pomoću smole za izmjenu jona; Za dekolorizaciju koristite aktivni ugljen. Kroz ove korake obrade može se dobiti-ciljni proizvod visoke čistoće, vakcinin. Specifična hemijska jednačina je sljedeća:

Ukidanje zaštite:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH{0}}CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Desalinizacija i dekolorizacija: Ne uključuje hemijske jednadžbe, ali djelovanjem smole za izmjenjivanje jona i aktivnog uglja, nečistoće jona i boje u reakcijskoj otopini se mogu ukloniti, poboljšavajući čistoću i kvalitetu izgleda proizvoda.

Ova metoda ima sljedeće prednosti: jednostavan rad, nizak unos sirovina, nisku cijenu i visok prinos. Usvajanjem metode jodne oksidacije linearne valproidne smole u čvrstoj fazi izbjegavaju se operativne poteškoće uzrokovane tradicionalnom tečnom{1}}faznom oksidacijom, a prinos oksidacije se povećava za 10% -20%. Ukupan prinos ove metode može dostići 68%, sa čistoćom sirovog peptida od 85%.

Vapreotidje lijek s višestrukom kemijskom primjenom, a njegova hemijska struktura i biološka aktivnost čine ga široko primjenjivim u kliničkom liječenju. Osim što se koristi za liječenje varikoznog krvarenja jednjaka kod pacijenata s cirozom jetre, valproid ima i sljedeće uobičajene hemijske upotrebe:

Primjena kod bolesti probavnog sistema

 

Liječenje akutnog pankreatitisa
Patogeneza akutnog pankreatitisa je sekundarna samoprobava pankreasa zbog abnormalne aktivacije probavnih enzima. Analozi somatostatina su najjači egzokrini inhibitori pankreasa, a kao analozi somatostatina, vazopresin može smanjiti ili potpuno inhibirati postprandijalnu sekreciju pankreasa i gastrointestinalnih hormona, ublažiti opterećenje pankreasa i smanjiti rizik od ozljede pankreasa (nekroze), što ga čini jednim od potencijalnih lijekova za liječenje pankreasa.
Liječenje gastrointestinalnih i pankreasnih fistula
Somatostatin i njegovi analozi mogu inhibirati oslobađanje i lučenje različitih gastrointestinalnih hormona, produžiti vrijeme prolaska hrane u crijevima i poboljšati apsorpciju vode i elektrolita. Vaptin može smanjiti upalni odgovor oko otvora fistule kroz ovaj mehanizam, što omogućava da se fistula samozacijeli i koristi za liječenje gastrointestinalnih i pankreasnih fistula.

Primjena kod endokrinih bolesti

 

Liječenje akromegalije
Akromegalija je endokrini i metabolički poremećaj uzrokovan prekomjernim lučenjem hormona rasta (GH) od strane hipofize, što rezultira abnormalnim povećanjem veličine tijela i unutrašnjih organa, praćeno odgovarajućom fiziološkom disfunkcijom. GH adenomi uglavnom eksprimiraju SSTR2 i SSTR5, a vazopresin ima visok afinitet za ova dva podtipa. Kada pacijenti nisu pogodni za operaciju, valproid može biti jedan od poželjnih terapijskih lijekova, jer može izazvati skupljanje tumora i vratiti normalne nivoe IGF-I i GH kod pacijenata.
Liječenje dijabetesne retinopatije
Fotokoagulacija je prvi izbor za liječenje dijabetesne retinopatije (DR), ali intravitrealna injekcija analoga somatostatina je obećavajuća opcija liječenja za kontrolu proliferativnog DR i učestalog dijabetesnog makularnog edema (DME). Ljudska mrežnica, posebno pigmentni epitel, ima obilje SST i SSTR. Pacijenti sa proliferativnim DR i DME imaju niže nivoe intravitrealnog SST-a, što je povezano sa ishemijom izazvanom angiogenezom u patogenezi DR i poremećajem krvno{2}}moždane barijere uključenim u patogenezu DME. Vaptin može imati neuroregulatorne i antiangiogene efekte na retinu, sprečavajući krvarenje i proliferaciju, i štiti integritet krvne retinalne barijere.

Primjena u liječenju boli

 

SST djeluje na periferni SSTR kako bi potisnuo tjelesnu percepciju nociceptivnih podražaja. Analgetski učinak SST-a može se postići inhibicijom jonskih kanala vođenih kapsaicinom, a vazopresin se može koristiti za ublažavanje bolova kada su opioidni lijekovi nedjelotvorni. Različite kliničke studije su potvrdile da sistemska, intratekalna, epiduralna i intrakranijalna primjena SST-a ili oktreotida dovodi do inhibicije nekoliko vrsta bola, uključujući bol povezan s karcinomom-, bol u kostima, bol u artritisu, visceralni bol i migrenu.

Regulacija imunološke funkcije
Somatostatin i njegovi analozi mogu regulisati imunološku funkciju tijela. Vaptin može poboljšati imunološki nadzor i sposobnost uklanjanja organizma tako što utječe na aktivnost i funkciju imunoloških stanica, pomažući tijelu da prepozna i očisti tumorske stanice.

Mehanizam antitumorskog djelovanja varpropida

 

Direktno inhibiraju proliferaciju tumorskih stanica
Vaptin se vezuje za SSTR, vezuje se za adenilat ciklazu i inhibira njenu aktivnost, smanjujući sadržaj cAMP koji potiče proliferaciju ćelija u tumorskim ćelijama, čime inhibira proliferaciju tumorskih ćelija. Istovremeno, može aktivirati proteinsku fosfatazu, inhibirati DNK i sintezu proteina, ometati ćelijski ciklus i uzrokovati stagniranje tumorskih stanica u određenim fazama ćelijskog ciklusa, nesposobne za nastavak proliferacije.
Inhibiraju angiogenezu tumora
Rast i metastaziranje tumora ovise o stvaranju novih krvnih žila. Vaptin ima inhibitorne efekte na različite faktore koji stvaraju krvne sudove tumora, kao što su faktor rasta vaskularnog endotela, faktor sličan insulinu-, itd. Može inhibirati oslobađanje i aktivnost ovih faktora, čime se smanjuje stvaranje krvnih žila tumora, prekida opskrba tumorima hranjivim tvarima i inhibira rast tumora i metastaze.

Vapreotidje sintetičko ciklično oktapeptidno jedinjenje sa hemijskim nazivom D-fenilalanin-cistein-tirozin{{3}D-triptofan-lizin-valin-cistein-triptamid]disulfteid [2-7} Njegova molekulska formula je C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂, a molekularna težina je približno 1131,37. Ovo jedinjenje formira stabilnu cikličnu strukturu kroz disulfidne veze, dajući mu jedinstvena hemijska svojstva i biološke aktivnosti.

Što se tiče fizičkih svojstava, Vapreotid je bijela do gotovo{0}}bijela čvrsta supstanca sa velikom gustinom (predviđena vrijednost približno 1,40 g/cm³), rasponom tačke topljenja od 176-180 stepeni, i predviđenom tačkom ključanja do 1540,9 stepeni. Ove karakteristike ukazuju na jake intermolekularne sile i visoku strukturnu stabilnost molekula. U pogledu rastvorljivosti u vodi, Vapreotid pokazuje dobru rastvorljivost, sa koncentracijom vodenog rastvora do 60 mg/mL (53,03 mM), što obezbeđuje neophodne uslove za njegovu apsorpciju i distribuciju u telu.

U smislu hemijske stabilnosti, ciklična struktura povezuje ostatke cisteina (Cys2-Cys7) preko disulfidnih veza, formirajući krutu prostornu konformaciju koja se efikasno odupire enzimskoj hidrolizi i hemijskoj degradaciji. Ova stabilnost mu omogućava da zadrži svoju aktivnu konformaciju u eksperimentima in vitro i in vivo, produžavajući vrijeme djelovanja. Uslovi skladištenja su strogi, zahtevaju skladištenje na -20 stepeni ili niže u tamnom, suvom i zatvorenom okruženju kako bi se sprečilo narušavanje molekularne strukture usled temperaturnih fluktuacija ili efekata vlage.

Što se tiče biološke aktivnosti, Vapreotid, kao sintetički analog somatostatina, ispoljava direktne i indirektne biološke efekte vezujući se sa visokim afinitetom za SSTR2 i SSTR5 podtipove somatostatinskih receptora. Njegov mehanizam djelovanja uključuje inhibiciju oslobađanja vazoaktivnih peptida i smanjenje portalnog venskog tlaka. Pokazao je značajnu efikasnost u liječenju akutnog krvarenja iz varikoziteta jednjaka i prevenciji ponovnog krvarenja nakon endoskopskog tretmana. Klinička ispitivanja su potvrdila da se formulacija sa brzim-opuštanjem Sanvar IR može koristiti za ranu hemostatsku intervenciju i za sprječavanje ponovnog krvarenja u roku od 5 dana nakon operacije.

Što se tiče područja primjene, hemijska svojstva Vapreotida čine ga idealnim alatom za istraživanje prirodnih nauka. U farmakološkim eksperimentima, koristi se kao model peptida za proučavanje signalnih puteva posredovanih receptorima- i procesa ćelijskog odgovora; u analizi molekularnog mehanizma, njegova aktivnost na ćelijskom-nivou koji se može kontrolirati pomaže u istraživanju molekularne osnove nastanka i razvoja bolesti. Štaviše, Vapreotide se može kombinovati sa fluorescentnim sondama ili hemijskim markerima kako bi se obezbedile metode vizuelizacije i kvantitativne analize za in vitro eksperimente, dodatno proširujući opseg njegove primene u polju naučnih istraživanja.

Popularni tagovi: vapreotide cas 103222-11-3, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju