Tadalafil puderje sirovina sirovina fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5) inhibitornih lijekova, uglavnom se koristi za liječenje muške erektilne disfunkcije (ED) i plućne arterijske hipertenzije (PAH). Njegova osnovna komponenta, Tadalafil, povećava nivoi cikličkog gnanozina monofosfata (CGMP) inhibirajući PDE5 enzimne aktivnosti, na taj način poboljšavajući simptome hemodinamičkih bolesti. Tadalafil inhibira aktivnost Enzima PDE5, smanjuje degradaciju CGMP-a, opušta glatki mišić korupskog kavernosuma penisa, povećava protok krvi i tako pokreće erekciju. Ovaj mehanizam zahtijeva da se seksualna stimulacija pokrene puštanje dušičnog oksida (ne), što zauzvrat aktivira GUANSALATE Cyclase za generiranje CGMP-a. Kao drugo - generacija PDE5 inhibitora, Tadalafil ima 36-satnu glumu, značajno bolju od sildenafila (4-5 sati). Njegov terapijski učinak ne utječe u unos hrane, a preporučena doza je 10-20mg. Kliničke studije pokazale su da efektivna stopa tretmana nakon 12 tjedana iznosi 67% -81%.
Naši proizvodi
 |
 |
 |
 |
 |
Dodatne informacije o hemijskoj jedinici:
| Naziv proizvoda | Tadalafil puder | Tadalafil tablet 100mg | TADALAFIL tečni kapi | Tadalafil gumi |
| Vrsta proizvoda | U prahu | Tablet | Tečnost | Gumi |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g / 1kg / itd. | 5mg / 10mg / 20mg / 100mg | 5mg / 10mg / 20mg | 5mg / 10mg / 20mg |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzeti oralno | Vanjska aplikacija | Uzeti oralno |
|
|
|
Tadalafil COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenog sloja | Tadalafil | |
| Razred | Farmaceutska ocjena | |
| CAS br. | 171596-29-5 | |
| Količina | 337.3kg | |
| Standard za pakiranje | 25kg / bubanj | |
| Proizvođač | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Lot Ne. | 202501090042 | |
| MFG | 9. januara 2025 | |
| Exp | 8. januara 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Predmet | Enterprise Standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | U skladu s tim |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.40% |
| Gubitak za sušenje | Manje ili jednako 1,0% | 0.27% |
| Teški metali | PB manje ili jednak 0,5ppm | N.D. |
| Kao manje ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg manje ili jednak 0,5ppm | N.D. | |
| CD manji ili jednak 0,5ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Jedinstvena nečistoća | <0.8% | 0.48% |
| Ukupni broj mikrob | Manje od ili jednako 750cfu / g | 70 |
| E. Coli | Manje ili jednak 2MPN / G | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od strane GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400ppm |
| Skladište | Čuvati u zapečaćenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
Tadalafil, pa - poznat molekul u poljima muškog i urologije, poznat je po svojoj trgovinskoj nazivu "Cialis". Međutim, na izvoru proizvodnje lijekova i u određenim određenim poljima postoji u primitivnijem obliku -Tadalafil puder. Ova bijela za bijeli kristalni prah je aktivni farmaceutski sastojak (API) koji predstavljaju različite dozne oblike, poput tableta i oralnih filmova.
Osnovne medicinske aplikacije: Od erektilne disfunkcije do multi sistemskog upravljanja bolestima
Proboj tretman za erektilnu disfunkciju (ED)
Kao reprezentativni lijek fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) inhibitora, TADALAFIL-ova osnovna medicinska vrijednost leži u liječenju muške erektilne disfunkcije. Selektivno inhibiraju aktivnost Enzima PDE5 u spužvi Penile, Tadalafil može spriječiti razgradnju cikličkog gnanozinskog monofosfata (CGMP), što dovodi do održivog povećanja razine CGMP-a u vakularnim glatkim mišićnim ćelijama. Ovaj proces pokreće sledeće fiziološke efekte:
Vaskularni mehanizam za dilataciju: CGMP aktivira protein kinazu g (PKG), što dovodi do smanjenja prilavaca kalcijuma, opuštanja vaskularnog glatkih mišića i 3-5 preklopnih protoka penisa.
Vrijeme održavanja: klinički podaci pokazuju da nakon jedne usmene primjene od 20 mg tadalafila, polovica od 17.5 sati, a efektivna koncentracija krvi može se održavati 36 sati, što je daleko prema sličnim lijekovima, poput sildenafila (4-6 sati) i Vardenafil (12 sati).
Poboljšanje psihološkog eda: za ED bolesnike sa kombiniranim psihološkim faktorima, nakon kontinuiranih lekova 4 nedelje, međunarodni erektilni indeks funkcije (IEF-5) je porastao u proseku 6,2 boda (P<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
Kombinovana terapija za benignu hiperplaziju prostate (BPH)
Proboj u primjeni Tadalafila u polju urologije proizlazi iz svog opuštajućeg učinka na glatki mišić prostate:
Dvostruki mehanizam djelovanja: Pored inhibiranja PDE5, Tadalafil također može blago inhibirati PDE11, ublažavajući opstrukciju izlaza mokraćnog mjehura smanjenjem unutarćelijske koncentracije kalcijuma u prostatu Stromal ćelije.
Klinička provjera efikasnosti: Multicentring Study koji uključuje 1200 BPH pacijenata pokazalo je da je nakon 12 tjedana dnevnog tretmana u kombinaciji s alfa blokatorima, međunarodni rezultat simptoma prostate (IPSS) na 9,8 bodova, a kvalitet životne ocjene (QOL) poboljšani od 4,2 boda na 2,1 bod.
Upravljanje interakcijom lijekova: Kada se u kombinaciji sa Tamsulosinom, učestalost ortostatske hipotenzije iznosila je samo 3,2%, znatno niže od 12,7% u grupi koja se tretira dokxyciklinom (P<0.05).
Ciljana terapija za plućnu arterijsku hipertenziju (PAH)
Tadalafil poboljšava prognozu pahu pahulja kroz sljedeće puteve:
Selektivna dilatacija plućnih krvnih žila: inhibicijski učinak na plućnu arteriju PDE5 iznosi 40 puta veće od sistemskih krvnih žila, koji mogu smanjiti plućnu arterijsku pritisak za 15-20MMHG, uz održavanje stabilnog sistemskog krvnog pritiska.
Dugoročno preživljavanje opstanka: Studija utjecaja pokazala je da je nakon 24 tjedna liječenja tadalafilom 40mg / dan, 6 minuta hoda od 6 metara (P =0.001), a rizik od kliničkog pogoršanja smanjen je za 39%.
Prednosti kombinirane terapije: Kada se koriste u kombinaciji s antagonistom endothelin receptora, on može sinergistički smanjiti indeks otpornosti na vakularnu vakulaciju (PVRI) za do 35%, bez povećanja rizika od toksičnosti jetre.
Posebne medicinske aplikacije: od kliničkih ispitivanja za retko istraživanje bolesti
Istraživački tretman fenomena Reynauda
Preliminarna klinička ispitivanja su to pokazalaTadalafil puderIma potencijalne terapijske efekte na fenomen sekundarnog reynauda, poput onih koji se odnose na sistemsku sklerozu
Hemodinamičko poboljšanje: Nakon 8 tjedana liječenja sa 20mg / dan, temperatura kože prstiju povećana je za 2,3 stepena, a stopa ljekovitog ulazi za prste.
Mehanizam akcije: inhibiranje PDE5 u fingertip arteriole, poboljšana je efekt vazodilacije posredovan azotnim oksidom (NO).
Intervencija za postpovedni krvarenje uzrokovano materninom atonom
Pokazi na životinjskim eksperimentima pokazali su da Tadalafil može poboljšati materiju u kontraktibilnosti glatke mišiće:
Paltium Ion Senzitizacija: aktiviranjem staze Rhoa / Rho Kinase, nivo fosforizacije lampica mizosina je povećan.
Klinički prelazni potencijal: u ovčjem modelu, intravensko ubrizgavanje 0,1 mg / kg Tadalafil može povećati kontrakcije maternice za 65% i smanjiti krvarenje za 42%.
Zaštita mišića u duchenne mišićnoj distrofiji
Prethodne studije otkrile su zaštitni mehanizam Tadalafil na masmičnim mišićima distrofina:
Antioksidantni efekt: Smanjite nivoi MDA u mišićnom tkivu za 38%, a povećajte aktivnost Sode za 2,1 puta.
Aktivacija satelitske ćelije: promovira izragu gena vezanih za regeneraciju mišića (kao što su Pax7, Myod) za 1,8-2,5 puta.
Primjena u naučnom istraživačkom polju: od osnovnih istraživanja za razvoj droga
Izgradnja kardiovaskularnog farmakološkog modela
Tadalafil koristi se kao lijek alata za proučavanje:
PDE5 Enzimska mapa za distribuciju: Kroz su eksperimente vezanih za radioligand, identificiran diferencijalni izraz PDE5 podtipova u različitim tkivima.
Mehanizam za transdukciju signala: in vitro vaskularnih prstenastih eksperimenata, potvrđeno je da Tadalafil može poboljšati vazodilacijsku odgovornost izazvanog acetilkoline (EC50 smanjen za 0,8 dnevnika).
Farmakokinetičke studije
Kao standardni proizvod koji se koristi za:
Biološka analiza uzorka: Uspostavite LC-u - MS / MS metodu za otkrivanje koncentracije Tadalafila u plazmi, sa linearnim rasponom od 0,1-1000NG / ml.
Identifikacija metabolita: Kroz HPLC - QTof - MS tehnologija identifikovana je 12 glavnih metaboliti, među kojima je M1 (demetalizirani proizvod) za 15% roditeljskog lijeka.
Nova platforma za razvoj formulacije
Tadalafil se koristi kao model lijek za procjenu:
Nano kristalni sistem isporuke: pripremljeni 200nm nano kristalni ovjes ima bioraspoloživost 2,3 puta veće od onog običnih tableta.
Transdermal Patch prijevoznik: transdermalni zakrpa pripremljen sa poliakrilom kao matricom, sa kumulativnom stopom prodora od 12,6 mg / cm ² u roku od 72 sata.
Neželjena reakcija
Tadalafil puder, kao inhibitor visokog selektivnog tipa 5 (PDE5), poboljšava vaskularni efekt opuštanja glatkih mišića posredovan azotnim oksidom (ne) inhibiranjem aktivnosti PDE5 enzima i smanjenje razgradnje cikličkog gnanozinskog monofosfata (CGMP). Ovaj mehanizam čini jezgra lijekom za liječenje erektilne disfunkcije (ED), niže simptome mokraćnog puteva povezanih s benigomnom hiperplazijom prostate (BPH) i plućnom arterijskom hipertenzijom (Plućna arterijska hipertenzija.
Mehanizam i klasifikacija neželjenih reakcija
Neželjene reakcije Tadalafila usko su povezane sa njenim farmakološkim svojstvima, uglavnom koji uključuju mehanizme poput vazodilacije, glatkih mišića opuštanja i metaboličke inhibicije enzima. Prema težini, može se podijeliti u blagu do umjerene neželjene reakcije (stopa incidencije veće od ili jednake 1%) i teških neželjenih reakcija (stopa incidencije<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
Neželjene reakcije u vezi sa vazodilacijom
Tadalafil inhibira PDE5 enzim, što dovodi do povećanja razine CGMP-a u vazodilaciji vaskularnih glatkih mišića i aktivirajući vazodilaciju. Taj se efekat očituje u poboljšanju erektilne funkcije u korpus kofernom penisu, ali može prouzrokovati neželjene reakcije poput glavobolje, ispiranja lica, zagušenja nosnog naza. I hipotenzija u sistemskoj cirkulaciji. Među njima je učestalost glavobolje oko 10% -15%, što je povezano sa povećanjem intrakranijalnog pritiska uzrokovanog cerebralnom vazodilacijom; Učestalost ispiranja lica je oko 5% -10%, manifestovan kao crvenilo i temperatura kože lica i vrata, koja je povezana sa vazodilacijom lica; Učestalost nazalnog zagušenja je oko 3% -5%, uzrokovana dilatacijom krvnih žila nazalnih sluznica koje vode do zagušenja nazalnog turbinata.
Neželjene reakcije vezane za glatko opuštanje mišića
Tadalafil ima opuštajući učinak na glatke mišiće gastrointestinalnog, urogenitalnog i respiratornog trakta, koji mogu prouzrokovati neželjene reakcije poput probavne, bolove u leđima i bolove u mišićima. Učestalost probave je oko 10%, što je povezano sa odgođenim gastričnim pražnim i povećanim izlučivanjem gastrinske kiseline; Učestalost bolova u leđima i bolnice mišića iznosi oko 5% -6%, što može biti povezano sa efektom lijekova na lokalnom protoku krvi ili inhibicije fosfodiesteraze. Obično traje nekoliko sati do 2 dana i može se ublažiti vrućim komprimiranim ili blagim masažom.
Neželjene reakcije povezane sa inhibicijom metaboličke enzime
Tadalafil metabolizira CYP3A4 enzim, a njegovi metaboliti mogu inhibirati metabolizam drugih lijekova, što dovodi do interakcije lijekova. U međuvremenu, Furan Coumarin u soku od grejpa može inhibirati aktivnost enzima CYP3A4, povećati koncentraciju krvi Tadalafil i na taj način poboljšati rizik od nepovoljnih reakcija. Pored toga, kombinacija Tadalafila sa nitratnim drogama ili guanylate agonisti ciklase (poput levocetirizina) može prouzrokovati smrtnu hipotenziju, jer obojica šire krvne žile putem bez CGMP staze, što dovodi do prekomjernog podizanja nivoa CGMP-a kada se koristi u kombinaciji.
Popularni tagovi: Tadalafil u prahu, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupuj, cijena, pregrada, prodaja